تارسيفا

فئة مضادات الأورام هي تارسيفا - عقار مضاد للورم ، ممثل لمثبطات التيروزين كيناز.

دواعي الإستعمال تارسيفا

المؤشرات الرئيسية لتعيين Tarceva هي كما يلي:

• العلاج الداعم لسرطان الرئة خلية غير متمركز المحلية أو النقيلي ، إذا لم يكن هناك أي زيادة في تطور المرض بعد 4 دورات العلاج الكيميائي.
• أورام سرطانية في الرئتين ، انتشار موضعي أو منتشر ، إذا لم يكن لدورة العلاج الكيميائي أو أكثر التأثير المتوقع.
• سرطان موضعي أو انتقالي غير قابل للعمل في البنكرياس (كدواء في الخط الأول ، بالاشتراك مع جيمسيتابين).

[1]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج Tarceva في شكل قرص ، مع طلاء قذيفة واقية. العنصر النشط هو مادة antlumor erlotinib.

يتم تقريب الأقراص ، مع حواف ناعمة ، مغطاة بفيلم من لون أصفر فاتح. على جانب واحد هناك نقش يعكس اسم وجرعة من قرص في ملغ:

• تارسيفا 25 ؛
• تارسيفا 100
• تارسيفا 150.

تحتوي لوحة واحدة نفطة على 10 أقراص. تحتوي حزمة من الورق المقوى على ثلاث لوحات نفطة وتعليم ورقي.

الدوائية

Tarceva على أساس erlotinib هو أقوى المخدرات التي تمنع كيناز التيروز لمستقبلات EGF (عامل نمو البشرة لشخص).

Tyrosine kinase هو المسؤول عن العمليات الداخلية للفسفرة من EGF ، والتي يتم التعبير عنها على قمة هياكل الخلايا السليمة والورم. إن تثبيط نشاط الفوسفتروزين لعامل النمو يثبط نمو الخلايا السرطانية و / أو يسبب موتها. 

[2]

الدوائية

يتم امتصاص المكون النشط من Tarcev جيدا بعد تناوله عن طريق الفم. يتم ملاحظة المحتوى المحدود في المصل بعد أربع ساعات. ويقدر توافر البيولوجية في شخص صحي بنسبة 59 ٪. يمكن وجود كتل الطعام في المعدة زيادة التوافر البيولوجي للدواء.

المحتوى المحدود في المصل هو 1.995 نانوغرام / مل. يتم ملاحظة توازن التركيز بعد 7-8 أيام. قبل استخدام الجرعة اللاحقة من Tarcev ، فإن المستوى الأدنى للمكون النشط في المصل هو 1.238 نانوغرام / مل.

في عينات من أنسجة السرطان بعد 9 أيام من العلاج ، تم العثور على مستوى العنصر النشط لمتوسط 1.158 نانوغرام / غرام. هذا هو حوالي 63 ٪ من مستوى الحد في المصل في حالة من التوازن. بعد 60 دقيقة من تناول ترازيف ، يمكن أن يصل المحتوى المحدد للدواء في البلازما إلى 73٪. ملزمة لبروتينات البلازما هي 95 ٪.

يحدث الأيض في Tarceva في الكبد ، مع إشراك الأنزيمات في هذه العملية. تلاحظ عمليات التمثيل الغذائي خارج الكبد في تجويف الأمعاء ، في الرئتين ، مباشرة في أنسجة الورم.

يبلغ متوسط التخليص قريبًا من 4.47 لتر / ساعة. ويبلغ عمر النصف 36.2 ساعة ، وتفرز منتجات الأيض وبقايا العقاقير غير المتغيرة بشكل رئيسي مع العجول (أكثر من 90٪) ، وبدرجة أقل - عن طريق الكلى.

العلاج المشترك من Tarceva و Gemcitabine ليس له أي تأثير على تخليص مادة erlotinib في مصل الدم.

[3], [4], [5], [6], [7],

الجرعات والإدارة

خذ تارسيفا عن طريق الفم ، مرة واحدة في اليوم ، قبل 60 دقيقة من الوجبة ، أو بعد ساعتين من تناول الوجبة.

• عند إجراء عملية سرطان الخلايا غير الصغيرة في الرئتين ، يوصى بـ 150 ملغ من تارسيفا في اليوم الواحد.
• عندما ينصح بعملية سرطان البنكرياس بتناول 100 ملغ من تارسيفا في اليوم الواحد ، لفترة طويلة ، بالتزامن مع جيمسيتابين.

[10], [11]

استخدم تارسيفا خلال فترة الحمل

لم يتم التحقيق بشكل كاف في إمكانية علاج تارسيفا مع الحوامل. اختبار ما قبل السريرية للتأثير السام للدواء في الجرعات القياسية أشار إلى وجود الأجنة.

بالنظر إلى ما سبق ، لا يوصى باستخدام Tarceva لعلاج المرضى الحوامل. يجب على النساء في سن الإنجاب قبل بدء العلاج استبعاد وجود الحمل ، وكذلك استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل.

لم يتم التحقيق في إمكانية علاج دواء تارسيفا خلال الرضاعة الطبيعية ، لذلك لا ينصح باستخدام هذا النوع من الأدوية.

موانع

يجب تجنب علاج Tarcev في مثل هذه الحالات:

• مع تلف شديد في الكبد والكلية.
• مع الحمل والرضاعة.
• في طب الأطفال.
• مع ميل إلى الحساسية لتارسيفا.

 موانع النسبية هي:

• مريض التدخين
• عدم تحمل الجالاكتوز ، عدم كفاية اللاكتاز ؛
• الهضمية الحساسية؛
• العلاج الكيميائي في وقت واحد مع taxanes.

آثار جانبية تارسيفا

في أغلب الأحيان ، يكتشف الأخصائيون هذه الآثار الجانبية عند تناول دواء تارسيفا:

• الإسهال والغثيان والقرحة الفموية وآلام البطن والانتفاخ والنزيف في الجهاز الهضمي (تصل إلى ثقب) ؛
• ishudanie.
• تطوير القصور الكبدي.
• التهاب الملتحمة ، قرحة القرنية (في بعض الأحيان مع ثقوب) ، التهاب القرنية.
• السعال وضيق في التنفس ونزيف الغشاء المخاطي للأنف ؛
• الطفح الجلدي ، الصلع ، تدهور الجلد والأظافر ، التغيرات في التصبغ ؛
• ألم في الرأس والاعتلال العصبي.
• ظروف اكتئابية
• الإحساس بالتعب ، والتعلق بالعدوى (الالتهاب الرئوي ، الفلغمون ، مضاعفات الإنتان).

[8], [9]

جرعة مفرطة

مع إعطاء جرعة فموية من Tartz إلى 1600 مجم ، لم يلاحظ أي تأثيرات خاصة.

عند تناول جرعات أعلى ، قد تحدث الأعراض التالية:

• إسهال شديد
• طفح جلدي
• زيادة في مستوى الترانساميناسات الكبدي.

مع جرعة زائدة ممكنة تارسيفا ألغت ، في وصف يصف العلاج مع الأدوية أعراض.

[12],

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤثر الكيتوكونازول ، سيبروفلوكساسين على استقلاب تارسيفا ويزيد تركيزه في المصل.

ريفامبيسين ، المحاثات من الانزيم CYP3A4 زيادة التمثيل الغذائي في Tarceva وخفض مستوى الدواء في البلازما.

يمكن أن تؤثر الأدوية التي تسبب التغير في الأس الهيدروجيني في الجزء العلوي من الجهاز الهضمي على قابلية ذوبان المادة الفعالة Tarceva ودرجة تواجدها الحيوي.

اوميبرازول ، المخدرات مثبطات مضخة البروتون ، رانيتيدين ، مستقبلات حاصدة مستقبلات الهستامين خفض مستوى تركيز الحد من المخدرات Tarceva.

الوارفارين ومستحضرات الكومارين الأخرى تزيد من خطر النزيف.

يزيد [ستتينس] يدمج مع [ترسكف] الخطر من اعتلال عضليّ.

التدخين أثناء العلاج يقلل Tarceva من التعرض للمكون النشط من قبل حوالي 2 مرات.

Tarceva يزيد من تركيز البلاتين في مصل الدم ، والتي ينبغي أن تؤخذ بعين الاعتبار عند اتخاذ carboplatin أو باكليتاكسيل.

Capecitabine يزيد من محتوى البلازما من المادة الفعالة Tarceva.

[13], [14]

شروط التخزين

حافظ على Tarceva في غرف مع نظام درجة حرارة من +15 إلى +30 درجة مئوية ، في إجمالي عدم إمكانية الوصول للأطفال.

[15],

مدة الصلاحية

يمكن تخزين Tarceva لمدة 3 سنوات من لحظة إنتاج الدواء.