تراجع

المخدرات لتثبيت ضغط الدم Tarka يشير إلى حاصرات قنوات الكالسيوم - المخدرات القائمة على فيراباميل.

دواعي الإستعمال التسرب

استخدام دواء تارك مناسب لتحسين حالة الأشخاص المصابين بارتفاع ضغط الدم الأساسي في حالة استقرار ضغط الدم بعد تناول trandolapril و / أو فيراباميل.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج Tarka في شكل المحفظة ويشير إلى الاستعدادات لفترة طويلة من التعرض.

في كبسولة واحدة ، تقدم Tarka اثنين من المكونات النشطة:

• trandolapril في كمية 2 ملغ.
• فيراباميل ز / س في مبلغ 180 ملغ.

كبسولات Tarka هي أشكال جيلاتينية كثيفة ذات لون وردي ، يوجد داخلها كتلة حبيبية من trandolapril وقرص من vapapamil g / x.

يحتوي لوح البثرة على عشر كبسولات من الدواء. في صندوق من الورق المقوى ، يوجد لوحين منفصلين وتعليمات لاستخدام Tark.

الدوائية

كبسولات Tarka هو مزيج الصيدلانية من فيراباميل معادض الكالسيوم مع مثبطات ACE trandolapril.

يرجع التأثير الدوائي للفيراباميل إلى تثبيط تدفق أيونات الكالسيوم من خلال أنابيب الكالسيوم المتأخرة من جدران الخلايا في البنية العضلية الملساء للأوعية وعضلة القلب.

فيراباميل لديه مثل هذه القدرات:

• يخفض مؤشرات الضغط في حالة هدوء أو أثناء الحمل المادي (عن طريق توسع الأوعية) ؛
• يقلل من درجة مقاومة الأوعية المحيطية ويقلل من الحاجة لعضلة القلب في الأكسجين.
• يقلل من وظيفة مقلص من عضلة القلب ، دون التأثير على تنظيم أعراض نشاط القلب.

التوجه الوظيفي للتراندولابريل يتم حظر مصل الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون معقدة في خفض مستويات أنجيوتنسين II في مصل الدم، وانخفاض النشاط الرافعة للضغط وتطبيع إنتاج الألدوستيرون. Trandolapril في Tarka يحسن توسع الأوعية المحيطية عن طريق تحفيز نظام البروستاجلاندين. على الأرجح ، تحدث آلية مشابهة تحت تأثير خافض للضغط من مثبطات ACE ، وهي مسؤولة أيضًا عن ظهور بعض الآثار الجانبية.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، يؤدي العلاج بمثبطات ACE إلى انخفاض في ضغط الدم ، بغض النظر عن وضع الجسم. لم يلاحظ تسريع تعويض نشاط القلب على هذه الخلفية. تنخفض مقاومة الشرايين الطرفية: يبقى ناتج القلب بدون تغيير أو يزيد.

 قد يكون هناك زيادة في الدورة الدموية الكلوية. ومع ذلك ، فإن معدل الترشيح لا يتغير. من أجل تحقيق انخفاض مستمر في ضغط الدم ، بعض الناس يجب أن يخضعوا للعلاج لعدة أسابيع. في هذه الحالة ، يتم الحفاظ على تأثير أخذ Tark حتى مع المعالجة المطولة. في المستقبل ، لا يرتفع ضغط الدم حتى مع الانقطاع الحاد في علاج كبسولات تارك.

خلال التجارب ، لم يتم العثور على تفاعلات سلبية بين المكونات النشطة لـ Tark. ولذلك ، فمن المفترض أن التأثير التآزري للفيراباميل و trandolapril يرجع إلى الخصائص الدوائية مجتمعة. يعتبر هذا المزيج أكثر فعالية من تناول كل دواء على حدة.

الدوائية

تحتوي كبسولات تارك على فيراباميل g / x ، الذي يحتوي على تأخر إطلاق ، وكذلك trandolapril مع إطلاق متسارع.

يمتص فيراباميل ما يقرب من 90 ٪. متوسط مؤشر التوافر البيولوجي هو 22 ٪ ، ومع القبول على المدى الطويل يمكن أن تزيد إلى 30 ٪.

وجود كتل غذائية في المعدة لا يمنع درجة التوافر البيولوجي للفيراماميل.

متوسط مدة الحصول على الحد الأقصى لتركيز المصل هو 4 ساعات ، التوازن مع دخول الدواء على المدى الطويل مع تكرار مرة واحدة في اليوم يتم اكتشافه بعد 3-4 أيام.

يمكن أن تكون جمعية فيراباميل مع البلازما البلازمية 90 ٪.

عمر النصف بعد علاج طويل مع Tark هو حوالي ثماني ساعات. يتم إخراج ما يقرب من 3.5 ٪ من الكمية المستخدمة للدواء عن طريق الفلترة الكلوية دون تغيير. تفرز الأيضات في 70 ٪ مع سائل البول ، وفي 16 ٪ - مع الكتل الحرارية.

قد يزداد توافر البيولوجي في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد. في هذه الحالة ، تبقى الخصائص الحركية للفيراباميل بدون تغيير.

يمتص Trandolapril بسرعة نسبيا ، ويمكن أن يكون الامتصاص من 30 إلى 60 ٪ ، بغض النظر عن وجود كتل الطعام في المعدة.

يتم الكشف عن مستوى الحد من المخدرات بعد نصف ساعة من الابتلاع.

Trandolapril من كبسولات Tarka يترك بسرعة مصل ، مع متوسط عمر نصف أقل من 60 دقيقة. يخضع الدواء لعمليات التحلل المائي في البلازما مع تشكيل trandolaprilate.

يمكن أن تتراوح مدة متوسط تركيز المصل من 3 إلى 8 ساعات. التوافر الحيوي الكامل هو 13 ٪.

العلاقة بين trandolaprilate وألبومين البلازما تقترب من 80 ٪. يعتبر الاتصال مع ACE مشبعًا. ويرتبط أيضا الجزء الأكبر من trandolaprilate إحالة من خلال إنشاء رابطة البروتين غير المشبعة. يمكن تحقيق التوازن بعد 4 أيام من الاستقبال المستمر لـ Tark.

ويقدر عمر النصف من trandolaprilate في 15 و 23 ساعة.

من 9 إلى 14 ٪ من الكمية المستهلكة ، يترك trandolapril الجسم مع السائل البولي في شكل trandolaprilate دون تغيير.

تظهر قيم تخليص trandolaprilate ارتباط خطي مع تصفية الكرياتينين ، وتكون في نطاق 0.15-4 L / h ، والذي يعتمد على الجرعة. زيادة مستوى trandolaprilate المصل إلى حد كبير في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل في الدقيقة الواحدة. بعد القبول المتكرر للمرضى الذين يعانون من أشكال مزمنة من الفشل الكلوي ، لوحظ حالة التوازن لمدة أربعة أيام.

مستوى trandolapril في المصل في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد ، بالمقارنة مع الأشخاص الأصحاء ، عادة ما يكون حوالي عشر مرات أعلى.

وبما أنه لم يتم دراسة نوع التفاعل الدوائية للمكونات الفردية للفيراباميل و trandolapril ، يتم تطبيق القيم الحركية للأدوية الأولى والثانية على عقار Tark.

الجرعات والإدارة

يجب على المرضى البالغين تناول كبسولة واحدة من Tark يوميا ، يفضل في الصباح ، بغض النظر عن وجود الطعام في المعدة. يتم بلع كبسولة Tarka في حالة كاملة: لا يمكن مضغ محتويات الكبسولة وسكبها.

[3], [4]

استخدم التسرب خلال فترة الحمل

يحظر استقبال Tark من قبل المرضى الحوامل.

فشل الأخصائيون في إثبات سلامة استخدام Tark أثناء الحمل. على العكس من ذلك ، تم توثيق حالات نقص تنسج الرئة داخل الرحم ، تثبيط نمو الجنين داخل الرحم ، واضطرابات نقص التمثيل الغذائي في تطوير الجمجمة.

يجب إقناع النساء في سن الإنجاب ، قبل بدء العلاج مع Tark ، بغياب الحمل ، وكذلك استخدام وسائل موثوقة لمنع الحمل.

تفرز المكونات الرئيسية من Tark في حليب الثدي ، لذلك هو أيضا بطلان العلاج مع الدواء أثناء الرضاعة.

موانع

كبسولات تارك لا توصف لمثل هذه الظروف المؤلمة:

• النزوع إلى الحساسية من هذا الدواء ، أو إلى مثبطات ACE للأدوية الأخرى ؛
• حلقة من الحصار المَضْدري البطيني من الدرجة الثانية أو الثالثة ، في غياب جهاز IWR فعال ؛
• شكل وراثي أو مجهول السبب من وذمة وعائية.
• صدمة قلبية
• شكل حاد من احتشاء عضلة القلب ، يرافقه مضاعفات.
• ضعف عقدة الجيوب الأنفية عند المرضى في غياب جهاز IWR فعال ؛
• قصور نشاط القلب في مرحلة المعاوضة؛
• رفرفة و / أو الرجفان الأذيني ؛
• فترة الحمل والرضاعة الطبيعية للطفل.

آثار جانبية التسرب

في معظم الأحيان ، يصاحب استقبال Tark أعراض غير مرغوبة مثل السعال ، والصداع ، وصعوبة التغوط ، والدوخة ، والهبات الساخنة.

قد تحدث بعض الآثار الجانبية الأخرى بشكل أقل تكرارًا:

• نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض.
• الحساسية.
• تغيير في وزن الجسم في اتجاه الانخفاض ؛
• اضطرابات النوم والقلق واللامبالاة.
• يرتجف في الأطراف ، واضطراب في حساسية الأطراف ، واضطرابات الدهليزي.
• تدهور الرؤية
• الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الأولى.
• التهاب القصبات ، والركود في الرئتين.
• ألم في البطن ، الإسهال أو الإمساك ، العطش ، التهاب البنكرياس.
• اليرقان ، والتهاب الكبد.
• وذمة على الوجه والطفح الجلدي ، فرط التعرق ، احمرار في الجلد.
• ألم في العضلات والمفاصل.
• زيادة في حجم البول اليومي.
• تكبير الثدي ، وعدم القدرة على الانتصاب.
• اشعر بالتعب.

[1], [2],

جرعة مفرطة

يمكن أن يرفق قبول الجرعات المتضخمة من Tark بمثل هذه العلامات:

• انخفاض مفرط في ضغط الدم.
• اضطرابات استقلاب الكهارل ؛
• تباطؤ أو زيادة معدل ضربات القلب.
• فقدان الوعي
• حالة صدمة
• كتلة الأذينية البطينية
• السكتة القلبية

هناك حالات وفاة المرضى نتيجة لجرعة زائدة من Tark.

في حالة الجرعة الزائدة ، ينبغي توجيه المساعدة إلى الحفاظ على وظائف الجسم الحيوية. استخدام ضخ الأدوية مع الكالسيوم ، التحفيز الأدرينالية، ، وتنقية المعدة والأمعاء.

بسبب الخواص المطولة لأدوية تارك ، من الضروري إنشاء السيطرة الطبية على حالة المريض لمدة يومين على الأقل.

غسيل الكلى في مثل هذه الحالات لا يطبق.

[5]

التفاعلات مع أدوية أخرى

Tarka + مضادات ضربات القلب وحاصرات β	التأثيرات الضارة على نشاط القلب
تاركا + كينيدين	زيادة تأثير ارتفاع ضغط الدم
Tarka + الأدوية الخافضة للضغط ومدرات البول والأوعية الدموية	زيادة تأثير ارتفاع ضغط الدم
Targa + Prazosin ، terazosine	زيادة تأثير ارتفاع ضغط الدم
أدوية Tarka + المستخدمة في علاج فيروس نقص المناعة البشرية (على سبيل المثال ، ريتونافير)	زيادة تركيز فيراباميل في مصل الدم
Tarka + كاربامازيبين	زيادة في محتوى كاربامازيبين في الدم وزيادة في الآثار الجانبية للكاربامازبين
Tarka + lithium preparations	زيادة التأثيرات السمية العصبية للليثيوم
Tarka + rifampicin	الحد من تأثير خافض للضغط من فيراباميل
ينشر sulfinpirazon	الحد من تأثير خافض للضغط من فيراباميل
ينشر miorelaksantı	تعزيز مرخيات العضلات
Tarka + الاسبرين	زيادة احتمال النزيف
تاركا + كحول إيثيل	زيادة تركيز الكحول الإيثيلي في الدم
Tarka + simvastatin و lovastatin	زيادة في تركيزات البلازما من هذه الأدوية
Tarka + الاستعدادات البوتاسيوم	زيادة خطر فرط بوتاسيوم الدم
Tarka + أدوية سكر الدم	زيادة تأثير سكر الدم وخطر نقص السكر في الدم
Tarka + العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات	انخفاض في تأثير خافض للضغط

[6]

شروط التخزين

يتم الاحتفاظ كبسولات تاركا ، وليس إزالتها من الحزمة ، في الغرف الجافة والدافئة. التخزين الأمثل للدواء في درجة حرارة من +18 إلى +25 درجة مئوية ، بعيدا عن متناول الأطفال.

مدة الصلاحية

إبقاء الكبسولة Tark حتى عمر 3 سنوات.