Azidotimidin

يؤثر Azidothymidine بنشاط على الفيروسات القهقرية (من بينها ، عدوى فيروس نقص المناعة البشرية).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

دواعي الإستعمال Azidothymidine

يتم استخدامه لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية لدى الأطفال والبالغين (العلاج المركب باستخدام العقاقير المضادة للفيروسات الرجعية الأخرى).

[7], [8], [9]

الافراج عن النموذج

متوفر في كبسولات. 10 كبسولات داخل البثرة ، 10 ألواح نفطة داخل عبوة منفصلة. 100 كبسولة داخل الزجاجة أو العلب. في حزمة واحدة - 1 زجاجة / يمكن. 200 قطعة داخل جرة أو زجاجة. داخل علبة واحدة - 1 وعاء / زجاجة. 

[10], [11], [12]

الدوائية

يتم فوسفوريلاتيد المخدرات داخل الخلية بمساعدة المعارف التقليدية الخلوية ، كيناز الثايميديلات ، ومع هذا كيناز غير محدد. ونتيجة لذلك ، يتم تكوين بعض مركبات الفوسفات (أحادية - ثنائية - وثلاثية). تخترق المادة زيدوفودين-ثلاثي الفوسفات هيكل الفيروس ويمنع حدوث المزيد من الزيادة في سلسلة الحمض النووي للفيروس. ونتيجة لذلك ، يصبح ربط أجزاء من الحمض النووي للفيروس أمرًا مستحيلاً. يساعد الدواء أيضا على زيادة عدد خلايا T4 في الجسم.

Zidovudine نشط ضد فيروسات القوباء من النوع الرابع ، فضلا عن التهاب الكبد B في الاختبارات المختبرية. ولكن في حالة استخدام العقاقير مع حيد وحيد في الأشخاص المصابين بالإيدز أو التهاب الكبد B ، فإنه لا يمنع بشكل كبير تكرار الفيروس من التهاب الكبد B.

في المختبر وقد تبين أن هذه المادة في تركيزات صغيرة قد تمنع نشاط معظم سلالات المعوية (ويشمل سلالات من أنواع مختلفة من السالمونيلا والشيجلا، الكلبسيلة، tsitrobakter وenterobacteria)، ومع ذلك، من الإشريكية القولونية (ولكن نأخذ في الاعتبار أن الجراثيم أصبحت بسرعة مقاومة لل زيدوفودين).

في التجارب المختبرية ، لم يكن من الممكن الكشف عن نشاط المادة فيما يتعلق بالزائفة الزنجارية. المخدرات بتركيزات عالية (حجم 1.9 ميكروغرام / مل) يخفض اللمبلية المعوية ، ولكن لا يؤثر على الأوليات الأخرى.

[13], [14]

الدوائية

مستوى التوافر البيولوجي للمادة هو 60-70 ٪.

يخترق الدواء من خلال BBB. يصل مؤشر التركيز داخل السائل النخاعي إلى 50٪ من قيم البلازما للمادة. تتعرض لعملية التمثيل الغذائي الكبدي.

يحدث الإفراز من خلال الكلى - يتم إفراغ حوالي 30 ٪ من الدواء دون تغيير ، و 50 + ٪ يكون على شكل glucuronides.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

الجرعات والإدارة

إدارة الفم. للبالغين ، الجرعة الأولية هي 200 ملغ من الدواء 6 مرات في اليوم. يتم اختيار الجرعة اليومية الأكثر ملاءمة بشكل فردي ، يمكن أن تتقلب في حدود 500-1500 ملغ.

بالنسبة للأطفال: في المتوسط ، يتم حساب الجرعة في نطاق 150-180 مجم / م ² كل 6 ساعات (أربع مرات في اليوم). يتم إعادة حساب الجرعة وفقًا لجداول خاصة تأخذ في الاعتبار الوزن والطول. افعل ذلك مرة واحدة على الأقل كل شهرين.

[33], [34], [35], [36], [37]

استخدم Azidothymidine خلال فترة الحمل

يمكن استخدام الدواء أثناء الحمل ، ولكن فقط إذا كانت فائدة تناوله أعلى من احتمال حدوث مضاعفات في الجنين.

لفترة استخدام Azidothymidine ، فإنه يلزم لرفض الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود حساسية عالية فيما يتعلق بمكونات المخدرات ؛
• نقص الكريات البيض (عدلات العدلات هي <750 / مم ³ ) ، نقص الصفيحات (انخفاض في عدد الصفائح الدموية إلى 2000 / ميكرولتر) ، وفقر الدم (مستوى الهيموجلوبين <7.5 غ / دل) ؛
• عدم كفاية الكبد أو الكليتين.

[23], [24], [25],

آثار جانبية Azidothymidine

استخدام الدواء قد يسبب بعض ردود الفعل الجانبية:

• تطور فقر الدم ، قلة العدلات أو الكريات البيض.
• مظهر الصداع ، إحساس بالنعاس ، تنمل الحس ، الإرهاق الشديد ، الوهن ، ألم عضلي مع ألم قلبي ، واضطراب في براعم التذوق ؛
• ظهور الإسهال والقيء والانتفاخ والغثيان ، بالإضافة إلى تطور التهاب المعدة أو التهاب البنكرياس وضعف الشهية ؛
• ظهور نوع ثانوي من العدوى وتطور الحمى.
• ظهور السعال والأرق والقشعريرة ، زيادة تواتر التبول ، تطور الاكتئاب ؛
• تطوير مظاهر dyspeptic أو hypercreatinenaemia ، فضلا عن زيادة في نشاط transaminases الكبد والأميليز داخل المصل.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

جرعة مفرطة

عند حدوث جرعة زائدة ، تزداد تأثيرات الآثار الجانبية المذكورة أعلاه.

لإزالة الاضطرابات ، غسل المعدة ، استقبال الفحم المنشط ، علاج الأعراض و غسيل الكلى المستمر سيكون مطلوبا.

[38], [39], [40], [41],

التفاعلات مع أدوية أخرى

يزيد الباراسيتامول من حدوث قلة العدلات ، لأن هذه المادة تقمع عملية التمثيل الغذائي للزيدوفودين (يخضع كلا العقارين للجلوكورونات).

مثبطات عمليات الأكسدة في الكبد microsomes (بين ذوي أوكسازيبام والمورفين والكودايين، ASA وكلوفيبرات، إندوميثاسين وعلاوة على ذلك مع سيميتيدين) زيادة تقدر البلازما زيدوفودين.

الأدوية التي تمتلك خصائص كلى وكذلك الاكتئاب وظيفة النخاعية (مثل أمفوتيريسين B، غانسيكلوفير فينبلاستين والبنتاميدين، وإلى جانب فينكريستين)، ويزيد من خطر الآثار السامة من زيدوفودين.

الأدوية التي تبطئ إفراز النبيبات ، وإطالة عمر النصف من زيدوفودين.

يزيد زيدوفودين من مؤشر فلوكونازول في الجسم.

عند الجمع مع أدوية أخرى ضد فيروس نقص المناعة البشرية (وخاصة اللاميفودين) ، يحدث تأثير تآزري فيما يتعلق بتكرار عدوى فيروس العوز المناعي البشري في زراعة الخلايا.

يثبط ريبافيرين عملية الفسفرة الزيدوفودين قبل تكوين ثلاثي الفوسفات ، لذلك لا يمكن استخدام هذه الأدوية في توليفة.

Stavudine له خصائص عدائية عندما تكون القيم المولية لهذه المادة مع زيدوفودين تحتوي على نسبة 20k1. نتيجة لذلك ، يحظر الجمع مع stavudine.

[42], [43], [44], [45]

شروط التخزين

يجب تخزين Azidothymidine في مكان مغلق من الضوء والرطوبة ، وبالإضافة إلى ذلك ، لا يمكن للأطفال الوصول إليها. لا يتجاوز مستوى درجة الحرارة 25 درجة مئوية.

[46], [47], [48], [49], [50],

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Azidothymidine في فترة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع الكبسولة.

[51], [52],