إيسوميبرازول

المخدرات إيسوميبرازول ينتمي إلى فئة من العقاقير، مثبطات مضخة البروتون - مجموعة واسعة من الأدوية التي تستخدم في علاج قرحة 12 قرحة الاثني عشر ومرض الجزر المعدي المريئي.

[1], [2], [3],

دواعي الإستعمال إيسوميبرازول

يشار Esomeprazole:

• كعقار مضاد للأفكار
• في الارتجاع الجزر المعدي المريئي عند الأشخاص المصابين بالارتجاع المعقد أو التهاب المريء ؛
• مع قرحة المعدة الناجمة عن استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.
• لمنع تطور القرحة الهضمية وقرحة الاثني عشر أثناء العلاج مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.
• للدعم على المدى القصير من الارقاء والوقاية من النزيف المتكررة في المرضى بعد العلاج بالمنظار من قرحة نزيف حاد.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج Esomeprazole باعتبارها lyophilizate لإعداد محلول الحقن.

في زجاجة واحدة مع lyophilizate يحتوي على العنصر النشط من المخدرات - esomeprazole الصوديوم ، في مبلغ esomeprazole بديل من 40 ملغ.

في عبوة الورق المقوى عبارة عن عبوة زجاجية واحدة تحتوي على فلين من المطاط وغطاء من الألمنيوم الملفوف مع جهاز فتح "فليب". 

[4], [5], [6]

الدوائية

Esomeprazole هو s-isomer من أوميبرازول ، مما يقلل من إنتاج حمض المعدة. هذا هو دواء مثبط مضخة البروتون محددة مع النشاط الصيدلانية المستهدفة.

العنصر النشط هو صياغة إيسوميبرازول ينتمي إلى قاعدة ضعيفة - مادة المتراكمة وتنشيط في الحمضية الهياكل المتوسطة مطرح قنوات الجدارية المحمولة، حيث إنزيم تحول دون H + K + أتباز - مضخة الحمضية، وكذلك تثبيط إفراز الحمض.

[7], [8], [9], [10], [11],

الدوائية

يتم امتصاص الدواء بسرعة ، ليصل إلى تركيزات عالية لمدة نصف ساعة بعد استخدام الجرعة. التوافر البيولوجي الكامل يمكن أن يكون 90 ٪. الاتصال مع بروتينات البلازما هو 95 ٪.

تناول الطعام في وقت واحد يقلل من امتصاص ويبطئ امتصاص esomeprazole.

يتم استقلاب الدواء بمشاركة نظام السيتوكروم P450. نسبة أعلى من الأيض يعتمد على CYP3A4 ، المسؤولة عن تشكيل سلفون إيزوميبرازول ، مستقلب البلازما الرئيسي.

عمر النصف هو 60-90 دقيقة. نسبة تركيز البلازما وزيادة الوقت مع الاستخدام المتكرر للدواء. هذه الزيادة تعتمد على جرعة من esomeprazole وتثير علاقة غير خطية مع القبول المتكرر.

ويرجع هذا الاعتماد على الوقت إلى انخفاض في العمليات الأيضية للممر الأول ، وكذلك مؤشرات التخليص الجهازي بسبب تثبيط إنزيم CYP2C19.

تفرز المادة الفعالة بالكامل من مجرى الدم خلال الفترة بين جرعات من الجرعات العادية ، دون تراكم ، مع الاستهلاك اليومي من esomeprazole 1 مرة في اليوم.

لا يظهر وجود منتجات الأيض الأساسية أي تأثير على إنتاج عصير المعدة. ما يقرب من 80 ٪ من كمية تؤخذ من المخدرات يترك الجسم مع السائل البولية ، والمبلغ المتبقي - مع العجول.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

الجرعات والإدارة

يمكن وصف الأفراد الذين لا يستخدمون الدواء في الاستخدام الداخلي للأدوية بالحقن من 20 إلى 40 ملغ يومياً. مع التهاب المريء الجزر تأخذ 40 ملغ من esomeprazole يوميا. مع العلاج من أعراض مرض الجزر المعدي المريئي ، يوصف 20 ملغ من الأدوية يوميا.

مع قرحة المعدة والاثني عشر الناجمة عن استخدام العقاقير المضادة للالتهاب غير الستيرويدية ، يتم وصف الجرعة القياسية من 20 ملغ يوميا. لأغراض وقائية ، لا يتغير مقدار الدواء.

يتم تحديد مدة فترة العلاج مع esomeprazole من قبل الطبيب ولا يحدث طويلا.

بعد توقف نزيف المعدة بالمنظار ، يتم استخدام 80 ملغ من إسوميبرازول على شكل ضخ لمدة نصف ساعة ، وبعد ذلك من المتوقع حدوث تسريب في الوريد (72 h) في الوريد لمدة 8 ملغ في الساعة.

بعد العلاج بالحقن من المخدرات ، يتم وصفها العوامل التي تقمع إفراز الحموضة من المعدة ، على وجه الخصوص ، أقراص مقرها ايسوميبرازول.

[23]

استخدم إيسوميبرازول خلال فترة الحمل

لا يوصف عقار ايسوميبرازول للمرضى الحوامل والمرضعات ، حيث لا توجد معلومات سريرية موثوقة بشأن سلامة العقار المقترح للجنين والمولود الجديد.

موانع

هو بطلان Esomeprazole:

• عندما ردود الفعل فرط الحساسية لمكونات الدواء.
• بالاشتراك مع Nelfigavir أو Atazanavir؛
• المرضى من عمر الأطفال (أقل من 18 سنة) ؛
• أثناء الحمل
• في فترة الرضاعة الطبيعية.

[19], [20]

آثار جانبية إيسوميبرازول

قد يرافق علاج Esomeprazole بواسطة:

• انخفاض في مستوى الكريات البيض والصفائح الدموية في الدم ؛
• الحساسية ، حتى الحساسية المفرطة.
• تورم في الأطراف ؛
• اضطراب النوم
• الاكتئاب واضطرابات الوعي.
• ألم في الرأس ، والتعب ؛
• اضطراب الوظيفة البصرية ، السمع ؛
• الدوخة.
• علامات تشنج قصبي ؛
• عسر الهضم وآلام في البطن.
• العطش.
• اليرقان ، والتهاب الكبد.
• التهاب الجلد والطفح الجلدي والصلع منطقي.
• ألم في المفاصل والعضلات.
• زيادة التعرق.

[21], [22]

جرعة مفرطة

معلومات عن جرعة زائدة من ايسوميبرازول ليست كافية. قد تتطابق علامات الجرعة الزائدة مع الأحداث الضائرة وتحدث بعد تناول أكثر من 280 ملغ من الدواء عن طريق الفم.

لم يتم تثبيت الترياق المحدد.

ويعتبر غسيل الكلى غير فعال ، ولهذا السبب ، مع الجرعات المفرطة ، يقتصر الأطباء على التدخلات العلاجية الداعمة والأعراض.

التفاعلات مع أدوية أخرى

انخفاض حموضة المعدة عند تناول إسوميبرازول قد يؤثر على امتصاص الأدوية ، إذا كانت عمليات استيعابها تعتمد على درجة الحموضة. ويلاحظ أن استخدام أدوية أخرى تثبط إنتاج الحمض ، وكذلك مضادات الحموضة ، يثير انخفاض في امتصاص كيتوكونازول أو Intraconazole خلال فترة العلاج مع esomeprazole.

Esomeprazole بالاشتراك مع الأدوية التي تستقلب CYP2C19 (الديازيبام ، الفينيتوين ، إيميبرامين) يمكن أن يسبب زيادة في تركيز هذه الأدوية. في ضوء ذلك ، من الضروري خفض الجرعة.

سوف ينتج عن الإدارة المشتركة لـ 30 ملغ من الإيسوميبرازول تخليصاً منخفضاً للطبقة Diazepam بنسبة 45٪.

سيؤدي الاستخدام المشترك لـ إسوميبرازول إلى زيادة في تركيز الفينيتوين في مصل الدم لدى الأشخاص المصابين بالصرع. يجب مراقبة كمية الدواء في مجرى الدم في وقت التعيين أو الانسحاب من esomeprazole.

القبول Esomeprazole بالاشتراك مع الدواء الوارفارين يتطلب مراقبة جودة تخثر الدم.

الجمع مع voriconazole وغيرها من مثبطات CYP2C19 وCYP3A4 قد يؤدي إلى زيادة التعرض للإيسوميبرازول العنصر النشط أكثر من ضعف هذا، مع ذلك، لا يتطلب تصحيح جرعات دواء.

[24], [25], [26], [27], [28]

شروط التخزين

يتم تخزين Esomeprazole في درجة حرارة الغرفة العادية ، بعيدا عن متناول الأطفال.

[29], [30],

مدة الصلاحية

يتم تخزين Esomeprazole في شكل lyophilizate في التعبئة والتغليف المصنع غير مفتوحة لمدة تصل إلى 2 سنوات. الحل غير المستخدم لا يتم تخزين Esomeprazole - يتم التخلص منها.

[31], [32], [33], [34]