Nootropics

Nootropics (المنشطات neyrometabolicheskie cerebroprotectors) - الإجراءات المخدرات مؤثر نفسي neyrometabolicheskie قادرة تفعيل عمليات في الدماغ تمارس تأثير antihypoxic وأيضا يزيد من مقاومة شاملة لعوامل المتطرفة. Neyrometabolicheskie العمل cerebroprotective ولها العديد من الأدوية الأخرى، بما في ذلك angioprotectors والمخدرات كوليني adaptogeshl والفيتامينات ومضادات الأكسدة، والأحماض الأمينية، والمنشطات، وبعض الهرمونات (وخاصة الثيروتروبين الاصطناعية) ثيول ترياق وآخرون.

[1], [2]

مؤشرات لاستخدام nootropics

أمراض الجهاز العصبي المركزي ، يرافقه انخفاض في الذكاء وضعف الذاكرة ؛ الدوخة ، وانخفاض التركيز ، والتوتر العاطفي. علاج السكتة الدماغية الخرف بسبب ضعف الدوران الدماغي ، ومرض الزهايمر. حالة غيبوبة من أصل الأوعية الدموية ، الصدمة أو السامة ؛ ظروف اكتئابية متلازمة نفسية عضوية (متغير وهن) ؛ الإغاثة من متلازمة الانسحاب والظروف الهذيان في إدمان الكحول ، وإدمان المخدرات ؛ الدول العصبية مع هيمنة الوهن. العجز في التعلم عند الأطفال ، لا يتعلق بالإهمال الاجتماعي والتعليمي (كجزء من العلاج المركب): مرض الخلية المنجلية (كجزء من العلاج المركب) ؛ رمع قشري.

في ممارسة الطب النفسي ، عيّن دورة علاج (1-3 أشهر) أو دورات قصيرة متقطعة لمدة 3-5 أيام على فترات من 2-3 أيام لمدة 1-3 أشهر للعديد من الدورات في السنة.

آلية العمل والآثار الدوائية من nootropics

Nootropics - الأدوية التي لها تأثير مباشر على تفعيل آليات تكاملية الدماغ التي تعزز التعلم، وتحسين الذاكرة والأداء الذهني، وتعزيز المقاومة الدماغ على آثار "العدوانية" التي تعمل على تحسين علاقات والقشرة تحت القشرية. وقد اقترح مصطلح "منشط الذهن" أول من C. Giurgeal (1972) لتوصيف خصائص معينة من 2 أوكسو-1-مثل pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics تفعيل العمليات التكاملية في الدماغ، وتسهل التفاعل corticosubcortical نصفي تعزيز مقاومة الدماغ amneziruyuschim للآثار.

في الوقت الحاضر، وتشمل هذه المجموعة من الأدوية أكثر من ثلاث عشرة بنود. أدخلت المشتقات بيروليدين (بيراسيتام) في الممارسة السريرية، ميكلوفينوكسات والنظير (ميكلوفينوكسات)، pyritinol (piriditol، encephabol). بواسطة nootropics تشمل أيضا التحضيرات من GABA ومشتقاته (Aminalon، هيدروكسي الصوديوم، aminofenilmaslyanaya حمض (Phenibutum) حمض gapantenovaya (Pantogamum) nicotinoyl حمض الغاما غاما (pikamilon)، وبعض العلاجات العشبية، في التحضيرات الخاصة لالجنكه بيلوبا (tanakan، oksivel).

من الخصائص الدوائية نوتروبيكس تختلف عن غيرها من العقاقير نفسية. أنها لا تؤثر بشكل ملحوظ على النشاط الحيوي الحيوي للعقل و تفاعلات المحرك ، ليس لها آثار منومة ومسكنة ولا تغير من فعالية المسكنات والأدوية المنومة. ومع ذلك، فهي ممثل عن الآثار في عدد من وظائف الجهاز العصبي المركزي، وتسهيل نقل المعلومات بين نصفي الدماغ لتحفيز نقل الإثارة في الخلايا العصبية المركزية، وتحسين تدفق الدم وعمليات الطاقة الدماغية، وزيادة مقاومته لنقص الأكسجين.

كما تستند المخدرات منشط الذهن على مواد من أصل الاحيائية وتأثيرها على عمليات التمثيل الغذائي، فهي تعتبر وسيلة لعلاج التمثيل الغذائي - ما يسمى cerebroprotectors neyrometabolicheskie. الآثار الكيميائية الحيوية والخلوية الأساسية للتأثير nootropics على الدماغ لتنشيط عمليات التمثيل الغذائي، بما في ذلك تعزيز الاستفادة من الجلوكوز وتشكيل أدينوسين ثلاثي الفوسفات، وتحفيز تخليق البروتين والحمض النووي الريبي lipookisleniya تثبيط، وتثبيت أغشية البلازما. إجمالي العصبية ترتبط العمل الدوائي من nootropics - تسهيل تأثيرها على انتقال glutamatergic، والتضخيم، وتمديد التقوية على المدى الطويل - LTP. هذه الآثار هي سمة من آثار CNS هذه مختلف nootropics mnemotropnyh كما بيراسيتام، fenilpiratsetam (phenotropyl)، idebenone، vinpocetine عن، meksidol. ويعتقد أن انخفاض المرتبطة بالعمر كثافة NMDA مستقبلات في مناطق معينة من الحصين والقشرة - سبب تخفيف من الوظائف المعرفية للدماغ أثناء الشيخوخة. هذه التأكيدات سلفا استخدام الدوائي كما nootropics المواد التي تحفز glutamatergic العصبي عن طريق منبهات الموقع الجلايسين أو المركبات التي تزيد من كثافة مستقبلات الغلوتامات.

تم تأسيس المشاركة في الآليات العصبية الفسيولوجية اللازمة لتحقيق عمليات التعلم والذاكرة ، والدوبامين ، cholino وهياكل تحليلية للدماغ. وفقا لبعض الكتاب ، تلعب الكورتيكوستيرويدات دوراً هاماً في إظهار التأثيرات الخاصة بالأنشطة المايوتروبية. وبالفعل ، فإن الجرعات العالية من الستيرويدات القشرية تمنع التأثيرات الإيجابية للأنشطة المنوية على الذاكرة والتعلم ؛ ثبت أيضا أنه في معظم المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر يتم زيادة مستوى هرمونات الستيرويد. وتجدر الإشارة إلى أن القواعد العصبية والجزيئية لعمليات التعلم والذاكرة تبقى غير مفهومة بشكل كاف بواسطة الظواهر البيولوجية. ومع ذلك، فإن تأثير إيجابي على ضعف الذاكرة التي لوحظت في عدد من الاضطرابات العقلية والجسدية في الواقع، لديها الأدوية لمختلف المجموعات الدوائية - صحيح nootropics، psychostimulants، adaptogens، ومضادات الأكسدة، الخ تحسين وظائف mnestic لوحظ في الظروف التجريبية والسريرية باستخدام وكلاء الدوائية بناء على جوانب مختلفة من الأيض في المخ، ومستوى الجذور الحرة تبادل الناقلات العصبية وجهري.

المنشطات neyrometabolicheskie سريريا لديهم منبه نفسي، antiasthenic، مهدئ، aptidepressivnoe، مضاد الصرع، منشط الذهن في الواقع، mnemotropnoe، ادابتوغينيك، vasovegetative، antiparkinson، aitidiskineticheskoe تأثير، وزيادة مستوى اليقظة، وضوح الوعي. اضطراب حساسة من النشاط العقلي، ويتناول تأثير أساسي في فشل CNS العضوية الحادة والمتبقية. تأثير علاجي انتقائية لديهم على الاضطرابات المعرفية. بعض المنشطات neyrometabolicheskie (Phenibut، pikamilon، Pantogamum mexidol) لديها مهدئ أو المهدئ خصائص، والغالبية العظمى من الأدوية (atsefen، pyritinol boehmite، بيراسيتام، Aminalon، demanol) مذكرة النشاط منبه نفسي. Cerebrolysin ديه نشاط الخلايا العصبية عصبية مشابهة لعمل عوامل النمو العصبية الطبيعية، ويحسن كفاءة الهوائية الأيض في المخ الطاقة، ويحسن تخليق البروتين داخل الخلايا في تطوير والمخ من الشيخوخة.

خصائص مجموعات فردية من المخدرات

Fenilpiratsetam (N-الكربامويل ميثيل-4-فينيل-2-pyrrolidone) - إعداد المحلي، في الواقع الدوائي الرئيسي فيما يتعلق المخدرات منشط الذهن مسجلة والسماح للإنتاج الصناعي في وزارة الصحة الروسية 2003 ز Fenilpiratsetam كما بيراسيتام، يشير إلى مشتقات بيروليدولون ، أي يتم إغلاق أساسها في دورة GABA - أهم وسيط الفرامل ومنظم لعمل الوسطاء الآخرين. وهكذا ، فينيل بريكتام ، مثل معظم نوتروبيكس أخرى ، قريبة في التركيب الكيميائي للوسطاء الذاتية. ومع ذلك - على خلاف في بيراسيتام fenilpiratsetama لها فينيل المتطرف، والذي يحدد اختلاف كبير في أطياف النشاط الدوائي لهذه الأدوية.

يمتص Phenylpyra-cetam بسرعة من الجهاز الهضمي ويمر بسهولة عبر الحاجز الدموي الدماغي. التوافر البيولوجي للدواء مع تناوله عن طريق الفم هو 100 ٪ ، ويتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في الدم في ساعة واحدة. يتم التخلص من Phenylpyricetam تماما من الجسم في غضون 3 أيام ، والتخليص هو 6.2 مل / (minxkg). القضاء على phenylpyricetam أبطأ من بيراسيتام: T1 / 2 هو 3-5 و 1.8 ساعة ، على التوالي. Phenylpyracetam لا يتم استقلابه في الجسم ويفرز دون تغيير: 40 ٪ تفرز في البول و 60 ٪ - مع الصفراء والعرق.

أثبتت الدراسات التجريبية والسريرية أن phenylpyracetam لديها مجموعة واسعة من التأثيرات الدوائية ولعدد من المعلمات يختلف بشكل إيجابي من بيراسيتام. مؤشرات لاستخدام phenylpyricetam:

• قصور مزمن وعائي مزمن.
• CMT.
• الحالات الوهمية والعصبية ؛
• انتهاك عمليات التعلم (يحسن الوظائف المعرفية) ؛
• الاكتئاب من شدة خفيفة ومعتدلة.
• متلازمة نفسية عضوية
• حالات متشنجة
• إدمان الكحول المزمن :
• السمنة من نشأة التأسيسية الغذائية.

Fenilpiratsetam يمكن أيضا استخدام الأشخاص الأصحاء لدعم النشاط الذهني والبدني، وتحسين الاستقرار ومستوى الأداء في ظروف قاسية (الإجهاد، نقص الأكسجين، والتسمم، واضطرابات النوم، والإصابات، الزائد البدني والعقلي، والتعب، والتبريد، والجمود، متلازمات الألم).

يشار إلى ميزة كبيرة من phenylpyra-cetamine أمام بيراسيتام من خلال معدلات ظهور تأثير وقيمة الجرعات النشطة ، وكشفت في كل من التجربة والعيادة. Phenylpyra cetam لا يعمل بدون حقنة واحدة ، ويتراوح مدى استخدامه من 2 أسابيع إلى شهرين ، في حين أن تأثير البيراسيتام يحدث فقط بعد دورة علاج تستمر من 2-6 أشهر. الجرعة اليومية من phenylpyrazetam هي 0.1-0.3 غرام ، (وبيراسيتام - 1.2-12 غرام ، ميزة أخرى لا يمكن إنكارها من الدواء الجديد هو أنه عندما يتم استخدامه لا يوجد إدمان ، والاعتماد ، متلازمة الانسحاب.

[5], [6]

موانع لاستخدام nootropics

فرط الحساسية الفردية ، التحريض النفسي ، القصور الكلوي والكبدي ، الشره المرضي.

عند استخدام العقاقير ذات النشاط التحفيزي لدى كبار السن ، من الممكن حدوث ظواهر عابرة من فرط التحفيز في شكل اضطرابات القلق والحيوية والنوم.

[3], [4]

الآثار الجانبية

غالبا ما تلاحظ الآثار الجانبية في المرضى المسنين في شكل زيادة التهيج ، والاستثارة ، واضطرابات النوم ، واضطرابات عسر الهضم ، فضلا عن نوبات متكررة من الذبحة الصدرية ، والدوخة ، والهزة. أقل شيوعا هي الضعف ، والنعاس ، والتشنجات ، والتخلص من السيارات.

سمية

تبلغ قيمة الجرعة المميتة 50 من مادة الفنلوبيريتام 800 مغ / كغ. وبمقارنة الجرعات التي يظهر فيها العقار خواص منشط الذكورة (25-100 ملغم / كغ) ، مع LD50 ، يمكن استنتاج أن له نطاق علاجي واسع بما فيه الكفاية وسمية منخفضة. المؤشر العلاجي ، تحسب كنسبة الجرعة العلاجية والسامة ، هو 32 وحدة.

التجارب السريرية التي أجريت في المركز العلمي للدولة للطب النفسي والطب الشرعي. نائب الرئيس وقد أكد الصربي ، معهد أبحاث موسكو للطب النفسي ، والمركز الروسي لعلم الأمراض المستقل وغيرها من المراكز الموثوقة ، فعالية عالية لهذا الدواء.

وهكذا ، phenylpyracetam هو جيل جديد منشط الذهن مع طيف فريد من آثار neuropsychotropic وآليات العمل. يمكن استخدام phenylpyricetam في الممارسة الطبية إلى حد كبير تحسين فعالية العلاج ووضع نوعية حياة المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي المركزي إلى مستوى جديد.

Noopept - دواء محلي جديد مع خصائص منشط الذهن و اعصاب. بواسطة التركيب الكيميائي ، هذا هو إستر إيثيل من N-phenyl-acetyl-b-prolyl-glycine. عند الابتلاع ، يتم امتصاص noopept في الجهاز الهضمي ويدخل مجرى الدم النظامي دون تغيير. التوافر البيولوجي النسبي للدواء هو 99.7 ٪. باء؛ ينتج الجسم ستة مستقلبات من noopept - ثلاثة تحتوي على فينيل وثلاثة دفينيل. المستقلب الرئيسي النشط هو سيكلوبروليليسين ، مماثل ليدبيبتيد دوري دوري مع نشاط منشط الذهن.

كشفت دراسة السمية المزمنة من المخدرات في حيوانات التجارب بجرعات تزيد عن المتوسط منشط الذهن من 2-20 مرات أن Noopept له تأثير ضار على الأعضاء الداخلية، لا يسبب اضطرابات كبيرة ردود الفعل السلوكية، وتغير في الدموية والقياسات البيوكيميائية. ليس لدى الدواء تأثيرات مناعية ومسخية ، ولا يُظهر خصائص مطفرة ، ولا يؤثر سلبًا على تطور النسل والوظيفة التوليدية. يتم تعريف أقصى قدر من التأثير المعدي للمضادات الحيوية في جرعات من 0.5-0.8 ملغم / كغم. مدة العمل هي 4-6 ساعات بعد الحقن المفرد. مع زيادة إلى 1.2 ملغم / كغم ، يختفي التأثير (اعتماد "على شكل قبة").

تأثير منشط الذهن من noopept انتقائية. الدواء في مجموعة واسعة من الجرعات (0.1-200 ملغم / كغم) لا تظهر أي تأثير تحفيز أو مهدئ ، لا يعطل تنسيق الحركات ، لا يسبب عمل ارتخاء العضلات. الاستخدام المطول لنوبتبت بجرعة 10 ملغم / كغ لا يؤدي إلى تغيير في طيف نشاطه العصبي ، ليس هناك أي تأثير تراكمي ، تطور التسامح وظهور مكونات جديدة للدواء. عندما يتم سحب الدواء ، يتم إنشاء ظواهر تفعيل ثانوي ، دون علامات على تطوير ميزة "الارتداد" القلق لبعض nootropics. للاستخدام السريري ، الجرعة الموصى بها من noopept هي 20 ملغ / يوم.

تم إنشاء وجود مجموعة واسعة من النشاط منشط الذهن ونشط العصبية في noopept في المرضى الذين يعانون من ضعف الذاكرة ، والاهتمام وغيرها من وظائف المفكر الفكري بعد CCT ومع عدم كفاية الأوعية الدموية المزمنة. عند أخذ noopept مقارنة مع بيراسيتام ، فإن انخفاض الآثار الجانبية للعلاج ينخفض (12 ٪ و 62 ٪ على التوالي). تسمح لنا الفعالية والتحمل الجيد لـ noopept بأن نوصي بها كدواء مفضل في علاج الاضطرابات العصابية.