أزيثروميسين

Azitro هو دواء مضاد للجراثيم الجهازية ، هو جزء من مجموعة من الأدوية ماكرولايد.

[1],

دواعي الإستعمال أزيثروميسين

في الجرعات من 100 ملغ / 5 مل ، فضلا عن 200 ملغ / 5 مل يستخدم للقضاء على الأمراض المعدية التي تسببها البكتيريا الحساسة مع أزيثروميسين:

• علم الأمراض من أجهزة الأنف والحنجرة (التهاب الأذن الوسطى مع التهاب اللوزتين أو التهاب البلعوم البكتيرية ، وكذلك التهاب الجيوب الأنفية) ؛
• الأمراض في الجهاز التنفسي (الالتهاب الرئوي غير المستشفى ، فضلا عن التهاب الشعب الهوائية البكتيرية) ؛
• أمراض من الطبيعة المعدية على الجلد ، وكذلك داخل الأنسجة الرخوة (الحمرة ، الحمامي المزمنة من النوع المهاجرة (المرحلة المبكرة من داء المريرة المنقولة بالقراد) ، وكذلك أيضا نوع من التدلي الجلدي الثانوي).

يستخدم الدواء بجرعات 200 ملغ / 5 مل لعلاج الأمراض المنقولة بالاتصال الجنسي (عنق الرحم أو التهاب الإحليل غير معقدة ، والناجمة عن بكتيريا Chlamydia trachomatis).

[2], [3]

الافراج عن النموذج

يتم إنتاجه في شكل مسحوق (16.5 جم من المادة) في قنينة لجعل 20 مل من المعلق. داخل عبوة واحدة تحتوي على زجاجة واحدة مرفق بها حقنة جرعة ومحول خاص.

[4], [5], [6],

الدوائية

يتم تضمين أزيثروميسين في فئة الماكروليدات. هو أزاليد مع مجموعة واسعة من النشاط المضادة للميكروبات. المادة الفعالة نظرا لتثبيط عمليات ملزمة تخليق البروتين الميكروبي التي كتبها فرعية الريبوسوم S-50، وإلى جانب الببتيد عرقلة حركة (في حالة عدم وجود تأثيرات على عملية الربط عديد النوكليوتيد). في الأساس ، يتطور تأثير الجراثيم.

الاستقرار فيما يتعلق أزيثروميسين قد تكون إما خلقيا أو مكتسبا في الطبيعة. كامل عبر المقاومة إلى المكورات الرئوية، المكورات العنقودية الذهبية (هنا وشملت البكتيريا المقاومة للميثيسيلين) المعوية والبراز-β الانحلالي نوع العقدية ويتطور بين المواد التالية: أزيثروميسين، الاريثروميسين والماكروليدات الأخرى وينكومايسين.

تمتلك هذه الميكروبات حساسية للأزيثروميسين:

• - الأيروباز سلبية الغرام: المستدمية النانوية وقضيب الإنفلونزا ، وكذلك نَقْل الموراكلا ؛
• البكتيريا الأخرى: الفيلايلا الرئوية ، المتدثرة الحثرية ، الالتهاب الرئوي chlamydophile والالتهاب الرئوي الميكوبلازما ، وأيضا المتفطرة avium.

أنواع البكتيريا التي تكتسب مقاومة للمخدرات بشكل فردي - aerobes إيجابية الغرام: Streptococcus agalactia ، Staphylococcus aureus ، Streptococcus pyogenes و Pneumococci.

البكتيريا التي لديها مقاومة متأصلة للمادة:

• Gram-positive aerobes: مبيض مقاوم للميثيسيلين ومكورات عنقودية ذهبية ، بالإضافة إلى معوي برازي ؛
• البهلوانات الهوائية سلبية الغرام: Klebsiella، E. Coli ، وكذلك Pseudomonas aeruginosa ؛

اللاهوائيات سالبة الجرام: مجموعة من البكتريا الهشة.

[7], [8], [9], [10], [11]

الدوائية

بعد استخدام العقاقير ، يصل التوافر البيولوجي للمادة إلى حوالي 37٪. لوحظ ارتفاع مستوى المصل بعد 2-3 ساعات من استخدام التعليق.

يتم توزيع المادة بسرعة داخل سوائل الجسم والأنسجة. يمر تماما داخل الأنسجة والأعضاء في المسالك البولية ، والقنوات التنفسية والأنسجة الرخوة مع الجلد. يتراكم داخل الخلايا ، ونتيجة لذلك فإن مؤشر الدواء داخل الأنسجة يتجاوز بشكل كبير قيم البلازما المماثلة (تصل إلى 50 مرة). هذا يشير إلى أن الدواء له صلة عالية في الأنسجة بسبب ضعف تركيب المادة مع بروتين البلازما.

مؤشرات المكون النشط داخل الأعضاء المستهدفة (هذه هي الحلق مع الرئتين والبروستات) هي أعلى من MIC من 90 لمواد مسببة للأمراض مع جرعة واحدة 500 ملغ. كمية كبيرة من أزيثروميسين تتراكم داخل الخلايا الليفية مع البالعات. هذا الأخير أداء حركة الدواء إلى موقع الالتهاب.

يستمر الدواء في قيمه المبيدة للجراثيم في موقع الالتهاب في فترة 5-7 أيام بعد استخدام الجرعة الأخيرة ، مما يجعل من الممكن علاجها بدورات قصيرة - لمدة 3 أو 5 أيام. يشبه عمر النصف النهائي للمادة الفترة الزمنية لنصف العمر من الأنسجة ، ويبلغ 2-4 أيام.

يتم إخراج حوالي 12 ٪ من المخدرات دون تغيير في البول في فترة 3 أيام. تلاحظ تركيزات كبيرة من مادة غير متغيرة في الصفراء. تم تحديد عشرة منتجات تسوس ، والتي يتم تشكيلها عن طريق عمليات hydroxylation ، فضلا عن N- و O- demethylation ، فضلا عن التحولات الأيضية الأخرى. لا تحتوي منتجات تفكك الأزيثروميسين على خصائص مضادة للميكروبات.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

الجرعات والإدارة

يتم وصف مدة العلاج وحجم الجرعات من قبل الطبيب. يتم أخذ التعليق مرة واحدة في اليوم - قبل ساعة من تناول الطعام أو بعد ساعتين من تناوله. هذا ضروري ، لأن الاستخدام المتزامن مع الطعام ينتهك امتصاص المادة الفعالة.

يسمح لتحسين الطعم بعد استخدام نظام التعليق بشرب الدواء مع أي عصير فاكهة. إذا نسيت عن تناول جرعة ما ، يجب أن تحاول تناولها في أسرع وقت ممكن ، ويجب استهلاك كل ما يليها على فترات 24 ساعة.

للبالغين (أزيثروميسين في نسبة 200 ملغ / 5 مل):

• علاج الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي وأجهزة الأنف والحنجرة ، وكذلك الأنسجة الرخوة مع الجلد (يقضي على النوع المهاجرة الحمامية المزمنة) - الجرعة الإجمالية للدواء 1500 ملغ. يؤخذ الدواء 500 مجم مرة واحدة في اليوم لمدة 3 أيام ؛
• القضاء على الأمراض المنقولة جنسيا التي تسببها بكتيريا Chlamydia trachomatis - استخدام واحد من 1000 ملغ Azitro؛
• علاج نوع الحمامي المهاجرة - تستمر الدورة لمدة 5 أيام. حجم الجرعة الكلية للدواء هو 3 غرام ، ويحتاج إلى يوم واحد لاستهلاك 1 غرام من العقاقير ، وفي الأيام التالية لأخذ 500 ملغم من التعليق مرة واحدة في اليوم.

وبما أن المرضى المسنين قد يقعون في فئة الأشخاص المعرضين لخطر اضطراب التوصيل القلبي ، فينبغي توخي الحذر عند استخدام الأزيثروميسين ، لأنه يمكن أن يؤدي إلى عدم انتظام ضربات القلب أو عدم انتظام دقات القلب.

للأطفال:

• علاج الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي، الأنف والحنجرة، والأنسجة الرخوة مع الجلد (استبعاد نوع فقط العائمة حمامي في شكل مزمن)، - حجم الجرعة الإجمالية من المخدرات هو 30 ملغم / كغم على مدى 3 أيام من العلاج (يوم واحد الجرعة في هذه الحالة هي 10 مغ / كغ) ؛
• عند القضاء على النوع المهاجرة الحمامية - حجم الجرعة الإجمالية للدواء هو 60 ملغ / كغ خلال 5 أيام من الدورة العلاجية. نظام العلاج كالتالي: في اليوم الأول ، يتم أخذ 20 مغ / كغ من الدواء ، ثم في الأيام التالية ، يجب تناول 10 مجم / كجم مرة واحدة في اليوم.

اتضح أن Azitro تعمل بفعالية في عملية القضاء على التهاب البلعوم من الأطفال من نوع العقديات. يتم إعطاء جرعة يومية من المخدّر لمرة واحدة تبلغ 10 أو 20 مغ / كغ كل 3 أيام. أظهرت مقارنة هذه الجرعات أثناء الاختبارات السريرية أن فعاليتها متشابهة تماما ، ولكن لا يزال تدمير البكتيريا في حالة أخذ جرعة يومية من 20 مغ / كغ أكثر أهمية. ولكن في كثير من الأحيان للوقاية من التهاب البلعوم ، التي تسببها المكورات العقدية المقيحة ، وكذلك نوع الروماتيزم من التهاب المفاصل المتعدد النامية في شكل أمراض ثانوية ، ويعتبر البنسلين المخدرات من الخيار الأول.

الأطفال الذين يزنون 5-15 كجم (باستخدام أزيثروميسين في كمية 100 ملغ / 5 مل). في معايير الوزن المحددة ، يلزم وجود نظام خاص من الجرعات المستخدمة:

• الوزن 5 كغم - الجرعة اليومية للتعليق 2.5 مل (مستوى أزيثروميسين في هذه الجرعة 50 ملغ) ؛
• الوزن 6 كجم - الجرعة اليومية هي 3 مل (أزيثروميسين - 60 ملغ) ؛
• الوزن 7 كغم - حجم الجرعة اليومية هو 3.5 مل (مستوى أزيثروميسين - 70 ملغ) ؛
• الوزن 8 كجم - الجرعة اليومية هي 4 مل (أزيثروميسين - 80 ملغ) ؛
• الوزن 9 كجم - الجرعة اليومية هي 4.5 مل (مستوى أزيثروميسين - 90 ملغ) ؛
• الوزن 10-14 كجم - الجرعة اليومية هي 5 مل (محتوى المادة الفعالة - 100 ملغ).

الأطفال الذين يزنون أكثر من 15 كجم (باستخدام أزيثروميسين بنسبة 200 ملغ / 5 مل). مع الأخذ بعين الاعتبار وزن الطفل ، يتم تقديم مخططات الجرعة التالية:

• الوزن في غضون 15-24 كجم - الجرعة اليومية هي 5 مل (أزيثروميسين - 200 ملغ) ؛
• الوزن 25-34 كجم - الجرعة اليومية هي 7.5 مل (محتوى المادة الفعالة هو 300 ملغ) ؛
• الوزن داخل 35-44 كجم - الجرعة اليومية تساوي 10 مل (محتوى المادة - 400 ملغ) ؛
• الوزن ≥45 كجم - الجرعة اليومية هي 12.5 مل (مستوى أزيثروميسين - 500 ملغ).

[26], [27], [28], [29],

استخدم أزيثروميسين خلال فترة الحمل

يمكن أن يمر الدواء عبر الحاجز المشيمي ، ولكن ليس له تأثير سلبي على الجنين. وتجدر الإشارة إلى أنه لم يتم تنفيذ الاختبار المناسب بعناية من تعاطي المخدرات في النساء الحوامل. ونتيجة لذلك ، لا بد من وصف Azitro الحامل فقط في الحالات التي تكون فيها المساعدة المقدمة منه لامرأة أعلى من احتمال حدوث مضاعفات في الجنين.

يمر أزيثروميسين إلى حليب الأم ، حيث يُطلب منها إلغاء الرضاعة الطبيعية خلال فترة العلاج ، وأيضاً بعد يومين آخرين من اكتمالها.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• وجود فرط الحساسية للمكون النشط أو عناصر أخرى من المخدرات أو غيرها من الماكروليدات والمضادات الحيوية ketolid ؛
• اضطرابات في الكبد بدرجة شديدة.
• نظرًا لأن الأزيثروميسين بالاشتراك مع مشتقات الإرغوت قادر على التسبب في نظرية الإرغوتيين نظريًا ، فإنه من المستحيل الجمع بين هذه الأدوية.

[18], [19], [20], [21]

آثار جانبية أزيثروميسين

يمكن أن يتسبب استقبال التعليق في تطور هذه الآثار الجانبية:

• ردود الفعل من نظام المكونة للدم: في بعض الأحيان يطور شكل انحلالي من فقر الدم ، leuko- أو نقص الصفيحات ، فضلا عن فرط الحمضات. لاحظت الاختبارات السريرية وحدها حدوث قلة العدلات العابرة مع شدة معتدلة ، ولكن العلاقة بين استخدام أزيثروميسين وتطوير هذا الاضطراب لا يمكن الكشف عنها ؛
• اضطرابات النفس: أحيانًا تكون هناك مشاعر قلق أو عدوانية أو عصبية أو إثارة ، بالإضافة إلى وجود هلوسة وأوهام تتطور.
• يعرض الهيئات NA: في بعض الحالات، وهناك الصداع، والدوخة / الدوار، وتشوش الحس، وبالإضافة إلى المضبوطات، وإغماء، خلل الذوق، نقص الحس أو التعب، والشعور بالتعب الشديد، والأرق أو النوم. في بعض الأحيان ، تتطور أعراض نقص المناعة ، أو الأنيميا ، أو الوهن العضلي الشديد ، أو العُنف.
• انتهاكات في عمل الأجهزة البصرية: في بعض الأحيان تطوير اضطراب الرؤية ؛
• مظاهر من جانب الأجهزة السمعية: في بعض الأحيان يكون هناك رنين الأذن أو الصمم أو اضطراب في السمع. في كثير من الأحيان ، تطورت هذه المشاكل خلال التجارب السريرية مع الاستخدام المطول للدواء بجرعات عالية. بشكل عام ، كانت هذه المظاهر قابلة للشفاء.
• انتهاكات في عمل SSS: في بعض الأحيان هناك عدم انتظام دقات القلب أو عدم انتظام ضربات القلب (وهذا يشمل عدم انتظام دقات القلب البطيني). تم الإبلاغ عن إطالة الفاصل الزمني QT ، وتطوير نوع اضطراب النظم من نوع البيرويت ، وخفض مستوى ضغط الدم والرجفان البطيني بشكل منفصل.
• مظاهر الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان هناك عدم الراحة في البطن والغثيان والاسهال والقيء. أقل في كثير من الأحيان هناك تورم ، براز فضفاض ، وفقدان الشهية والتهاب المعدة مع عسر الهضم. من حين لآخر ، يتغير ظل اللسان والأسنان ويحدث الإمساك. وقد لوحظ التهاب البنكرياس واحد أو شكل غشائي كاذب من التهاب القولون.
• ردود الفعل من أعضاء الجهاز الكبدية: في بعض الأحيان كان هناك ركود صفراوي داخل الكبد أو التهاب الكبد (كما كان هناك بيانات عن التغيرات المرضية في قيم اختبارات وظيفية الكبد). ذكرت واحدة على تطوير الاختلال الكبدي والتهاب الكبد في شكل الميتة أو مداهم ؛
• العمليات المعدية والطفيلية: المبيضات نادر (شكله عن طريق الفم)، وأمراض المهبل، البكتيريا والفطريات نوع العدوى، وإلى جانب ذلك الالتهاب الرئوي، والتهاب المعدة والأمعاء، والتهاب البلعوم والتهاب الأنف مع اضطراب في وظيفة الجهاز التنفسي.
• المظاهر الجلدية: تحدث أعراض الحساسية بشكل غير منتظم ، بما في ذلك طفح جلدي مع حكة. من حين لآخر ، تتطور خلايا ، رهاب الضوء والوذمة Quincke. بالإضافة إلى ذلك ، هناك أيضا حمامي عديدة الأشكال ومتلازمات ستيفنز جونسون / ليل.
• اضطرابات في عمل الجهاز العضلي والعظام: في بعض الأحيان هناك آلام في المفاصل.
• ردود الفعل من نظام التبول: في بعض الأحيان هناك نقص في الكلى من طبيعة حادة ، آلام في الكلى ، فضلا عن عسر التبول والتهاب الكلية الدوي.
• اضطرابات في الغدد الثديية والأعضاء التناسلية: في بعض الأحيان هناك نزيف من الرحم ، التهاب المهبل واضطرابات الخصية.
• ردود الفعل العامة: في بعض الأحيان هناك الحساسية المفرطة ، والتي تشمل الألم في القص والانتفاخ ؛
• نتائج الاختبارات المعملية: في كثير من الأحيان انخفاض في عدد من البيكربونات أو اللمفاويات ، وبالإضافة إلى ذلك ، زيادة في مستوى الحمضات. قد تزيد اليوريا أحيانًا ، وكذلك الكرياتينين مع البيليروبين داخل البلازما ونشاط عناصر AST و ALT ، وقد يتغير مؤشر البوتاسيوم أيضًا. كل هذه الانتهاكات يمكن عكسها.
• عمليات التسمم والآفات: الناجمة عن إجراء المضاعفات.

[22], [23], [24], [25]

جرعة مفرطة

مظاهر جرعة زائدة من المخدرات: الإسهال والقيء والغثيان ، والتي لها طابع واضح ، فضلا عن فقدان السمع للشفاء.

لعلاج الاضطرابات ، يلزم غسل المعدة ، وكذلك العلاج يهدف إلى الحفاظ على صحة المريض والقضاء على علامات الاضطراب.

[30], [31]

التفاعلات مع أدوية أخرى

فهو يتطلب أزيثروميسين الحذر جنبا إلى جنب مع الأدوية الأخرى التي يمكن أن تطيل فترة QT-(هذه هي الليثيوم الكيتوكونازول، وبالإضافة إلى ذلك، الكينيدين مع تيرفينادين، وسيكلوفوسفاميد مع هالوبيريدول مادة).

في عملية دراسة تفاعل الدواء مع مضادات الحموضة ، لم يكن هناك أي تغيير في التوافر البيولوجي للأزيثروميسين ، على الرغم من أن مستوى الذروة من المادة داخل البلازما انخفض بنسبة 25 ٪. مطلوب لاستخدام أزيثروميسين على الأقل 1 ساعة قبل استخدام مضادات الحموضة أو 2 بعد ساعات.

لم يسبب تعاطي المخدرات المجمعة مع السيتريزين (جرعة 20 ملغ) خلال 5 أيام تفاعل الحرائك الدوائية في مؤشرات التوازن ، ولكن تغير بشكل كبير قيم الفاصل الزمني QT.

Azitro بالاشتراك مع قلويدات الشقران أو ثنائي هيدروأرغوتامين قد تؤدي إلى تطوير الآثار مضيق للأوعية، تليها اضطرابات التروية، مما تسبب في فقدان الأصابع في اليدين والقدمين. وبسبب هذا ، من الضروري تجنب هذه المجموعات.

في حالة استخدام السيميتيدين قبل ساعتين من أخذ أزيثروميسين ، لم يتم العثور على المعلمات الدوائية لهذا الأخير لتغيير.

الماكروليدات الفردية قادرة على التأثير على استقلاب السيكلوسبورين. وبسبب هذا ، مع الاستخدام المشترك لهذه الأموال ، فإنه مطلوب من المراقبة المستمرة لمعلمات السيكلوسبورين وتغيير الجرعة المطبقة وفقا لها.

قد يؤدي الجمع بين العقار مع الوارفارين إلى زيادة تأثير مضاد التخثر ، وبالتالي من الضروري مراقبة مؤشرات PTV خلال فترة العلاج.

هناك معلومات تفيد بأن الماكروليدات قادرة على التأثير على عملية التمثيل الغذائي المعوي للديجوكسين ، بحيث يتطلب الاستخدام المشترك لهذه الأدوية مراقبة منتظمة لقيم الديجوكسين.

الدواء لا يؤثر على المعلمات الدوائية من الثيوفيلين في حالة استخدامها مجتمعة. ولكن في هذه الحالة ، تسبب تعاطي الثيوفيلين مع الماكروليدات الأخرى في نفس الوقت في زيادة مؤشرات المصل لهذه المادة.

لم القبول زيدوفودين مرة واحدة المبلغ اليومي من 1000 ملغ في تركيبة مع أزيثروميسين (جرعات استخدام القابلة لإعادة الاستخدام من 600 أو 1200 ملغ) لن يؤثر على المعلمات الدوائية وإفراز البول من الغلوكورونيك زيدوفودين أو المنتجات تدهورها. ولكن استخدام أزيثروميسين أدى إلى زيادة في مستوى نوع فسفوريل زيدوفودين داخل الخلايا أحادية النواة في نظام تدفق الدم المحيطي.

لم يكن تأثير Azithra مع rifabutin يؤثر على قيم هذه الأدوية داخل البلازما. الناس الذين استخدموا هذه الأدوية في نفس الوقت طوروا العدلات ، ولكن ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار أنه لم يكن من الممكن ربط حدوث هذا الاضطراب باستخدام أزيثروميسين.

القبول جنبا إلى جنب مع cisapride قادر على إطالة أمد فترة QT ، بالإضافة إلى زيادة عدم انتظام ضربات القلب من البطينين أو متلازمة الرجفان. لهذا السبب ، فمن المستحسن عدم الجمع بين هذه المواد.

يجب أن يتم الجمع بين الاستخدام مع الفنتانيل أو الاستيميزول بحذر ، لأنه في تركيبة مع الاريثروميسين ، كان هناك زيادة في التعرض.

مع استقبال في وقت واحد مع nelfinavir ، فإن قيم azithromycin توازن المصل الزيادة. على الرغم من أنه لا ينصح بتغيير جرعة الدواء في حالة توليفة مع nelfinavir ، سيتم تبرير المراقبة الدقيقة لتطوير الآثار السلبية للأزيثروميسين.

مطلوب أن نأخذ في الاعتبار إمكانية تطوير مقاومة متصالبة بين أزيثروميسين ، بالإضافة إلى الماكروليدات الأخرى (مثل الاريثرومايسين) والكلندامايسين مع لينكومايسين.

[32], [33], [34]

شروط التخزين

يجب أن تبقى Azitro في مكان لا يمكن الوصول إليها للأطفال الصغار. لا تتجاوز درجة الحرارة في المسحوق 30 درجة مئوية ، ولكن يمكن تخزين التعليق الجاهز للاستخدام في مؤشر لا يزيد عن 25 درجة مئوية.

[35], [36], [37], [38]

مدة الصلاحية

Azitro مناسب للاستخدام في غضون 3 سنوات من تاريخ إصدار الدواء. في نفس الوقت ، يمكن تخزين التعليق النهائي لفترة لا تزيد عن 5 أيام.

[39], [40], [41]