أزيثروميسين

Azitral هو دواء مضاد للجراثيم نظامية مع عنصر نشط من أزيثروميسين. المدرجة في فئة الماكروليدات.

دواعي الإستعمال أزيثروميسين

يتم استخدامه للقضاء على الأمراض المعدية التي تسببها البكتيريا الحساسة لتأثيرات أزيثروميسين:

• الأمراض في منطقة القنوات التنفسية - التهاب السنخ ، والالتهاب الرئوي من النوع الخلالي ، والشكل البكتيري للالتهاب الشعبي.
• أمراض أعضاء الأنف والأذن والحنجرة - التهاب اللوزتين مع التهاب الجيوب الأنفية ، بالإضافة إلى التهاب الأذن الوسطى والتهاب البلعوم.
• الأمراض المعدية في مجال الأنسجة اللينة مع الجلد - الحمرة، ونوع الثانوي تقيح الجلد، فضلا عن القوباء وحمامي هجرة نوع مزمن (المرحلة الأولية من مرض لايم)؛
• ZPPP - عنق الرحم ، فضلا عن شكل التهاب الإحليل غير معقدة ؛
• علم الأمراض في منطقة الاثني عشر أو المعدة التي تسببها بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري.

[1], [2],

الافراج عن النموذج

يتم تنفيذ الإصدار في الأجهزة اللوحية.

Azitral 250 - تحتوي البثرة على 6 أقراص. داخل حزمة منفصلة 1 لوحة نفطة ، في مربع - 10 حزم من الدواء.

Azitral 500 - داخل الشريط يحتوي على 3 أقراص. في حزمة منفصلة - 1 لوحة مع حبوب منع الحمل ، داخل منطقة الجزاء - 5 حزم من الدواء.

[3], [4]

الدوائية

يتم تضمين أزيثروميسين في مجموعة فرعية جديدة من الماكروليدات - مواد أزاليد. يتم توليفها مع الوحدة الفرعية الريبوسوم (70S) للبكتيريا الحساسة 50S ، مما يؤدي إلى كبت البروتين ، والذي يعتمد على الحمض النووي الريبي. أيضا ، تمنع المادة تكاثر ونمو الميكروبات ، وفي تركيزات عالية يمكن أن يكون لها آثار جراثيم.

يحتوي Azithromycin على مجموعة كبيرة من التأثيرات المضادة للميكروبات. من بين البكتيريا الحساسة له:

• غرام - المكورات الرئوية، قيحي العقدية، العقدية انقطاع اللبن، العقدية نوع C وF، G و، وبالإضافة S.viridans والمكورات العنقودية الذهبية.
• غرام - المستدمية النزلية، N.parainfluenzae، نزلي الموراكسيلة، عصية السعال الديكي، parakoklyusha عصية، pnevmofila الليجيونيلا، Dyukreya القولونية، eyuni العطيفة، مكورة بنية والغاردنريلة المهبلية.
• بعض اللاهوائيات - باكتيرويديز البيضية، المطثية الحاطمة، والأنواع الهضمونية العقدية، وبالإضافة الحثرية الكلاميديا، المفطورة الرئوية، urealitikum الميورة، شاحب لولبية وبوريليا Burgdorfera.

لا يؤثر الدواء على البكتيريا إيجابية الجرام مقاومة للإريثروميسين.

[5], [6]

الدوائية

عندما تؤخذ عن طريق الفم ، يحدث امتصاص المادة من الجهاز الهضمي بسرعة. يبلغ مستوى التوافر البيولوجي حوالي 37٪ (يخضع للمرور الكبدي الأول). بعد تناول 500 ملغ من الدواء ، تصل قيمة الذروة داخل البلازما إلى 2.5-3 ساعة ، تصل إلى 0.4 ملغ / لتر.

يتم توزيع المادة بشكل جيد داخل الجهاز التنفسي ، والأنسجة مع أعضاء الجهاز البولي التناسلي (من بينها البروستاتا) ، وإلى جانب الأنسجة الرخوة والجلد. مستوى تركيز الدواء داخل الخلايا مع الأنسجة يتجاوز مؤشرات مماثلة داخل المصل (بنسبة 10-100 مرة). تصل قيم البلازما المتوازنة إلى 5-7 أيام في وقت لاحق. يتم تجميع كميات كبيرة من الأدوية داخل البالعات ، وتحريكها إلى مناطق الالتهاب ، وكذلك العدوى (هناك يتم إطلاقها تدريجيا من قبل البلعمة).

يتناسب التخليق مع البروتين عكسًا مع تركيز الدم (7-50٪ من الدواء). حوالي 35 ٪ من المادة تتعرض لعملية التمثيل الغذائي الكبدي من خلال عمليات إزالة الميثيل. في هذه الحالة ، يفقد أزيثروميسين نشاطه.

تفرز أكثر من 50 ٪ من المخدرات دون تغيير مع الصفراء ، و 4.5 ٪ أخرى - مع البول ، في فترة 72 ساعة.

عمر النصف هو 14-20 ساعة (في الفترة 8-24 ساعة بعد استخدام العقاقير) ، فضلا عن 41 ساعة (في الفترة 24-72 ساعة). يؤثر استخدام الغذاء بشكل كبير على خصائص الدواء الدوائية.

في الرجال المسنين (أكثر من 65-85 سنة) ، لا يوجد تغيير في الحرائك الدوائية للمخدرات ، وفي النساء المسنات يرتفع معدل الذروة بنسبة 30-50 ٪. 

[7], [8]

الجرعات والإدارة

يجب استهلاك Azitral قبل ساعة من تناول الطعام أو بعد ساعتين من تناول الطعام ، لأنه عندما يقترن بتناول الطعام ، يكون هناك انتهاك لامتصاص المادة الفعالة. يجب أن تؤخذ الأجهزة اللوحية مرة واحدة في اليوم.

للمراهقين بوزن 45 كجم والبالغين:

• لعلاج الالتهابات في الجهاز التنفسي ، وأجهزة الأنف والحنجرة ، والأنسجة الرخوة والجلد (باستثناء الحمامي المهاجرة من النوع المزمن) ، مطلوب 500 ملغ من الدواء لمدة 3 أيام.
• عندما يتم التخلص من الحمامي المهاجرة من النوع المزمن ، يؤخذ الدواء مرة واحدة في اليوم خلال فترة 5 أيام: الجرعة في اليوم الأول هي 1 غرام ، وفي الأيام اللاحقة - 500 ملغ ؛
• لعلاج الأمراض المنقولة جنسيا ، مطلوب جرعة واحدة من 1 غرام من الدواء ؛
• في علاج القرحة الهضمية من قرحة الاثني عشر أو المعدة ، لا بد من تناول 1 غرام من الأدوية (العلاج المشترك) خلال فترة 3 أيام.
• للقضاء على حب الشباب الشائع ، يجب تناول 6 جرام من الدواء لكل دورة. يُقترح مخطط العلاج هذا: في أول 3 أيام ، خذ 500 مجم مرة واحدة في اليوم ، وخلال الأسابيع التسعة التالية - استخدم 500 مجم من LS مرة واحدة في الأسبوع.

إذا فاتتك أي دواء ، فيجب أن يتم أخذ القرص المفقود في أقرب وقت ممكن ، ثم شربه مع فترة 24 ساعة.

[16]

استخدم أزيثروميسين خلال فترة الحمل

يسمح استخدام حبوب منع الحمل أثناء الحمل فقط على مؤشرات صارمة ، في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة للمريض أعلى من خطر حدوث مضاعفات في الجنين.

تخترق المادة الفعالة حليب الأم ، مما يعني أنه خلال العلاج بالأزترال ، من الضروري إلغاء الرضاعة الطبيعية.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• عدم التسامح مع عناصر الدواء ، بالإضافة إلى الماكروليدات الأخرى ؛
• اضطرابات في عمل الكلى أو الكبد ، فضلا عن انتهاك توازن الشوارد في شكل حاد (في حالات خاصة من نقص مغنيزيوم الدم أو نقص بوتاسيوم الدم) ؛
• أعرب عن الأعراض السريرية بطء القلب ، وفشل القلب في شكل حاد أو عدم انتظام ضربات القلب.
• استقبال في وقت واحد مع أدوية قلويدات الشقران.
• التعيين للأطفال الذين يقل وزنهم عن 45 كجم.

[9], [10], [11], [12],

آثار جانبية أزيثروميسين

يمكن أن يتسبب استخدام الأجهزة اللوحية في حدوث التأثيرات الجانبية التالية:

• رد الفعل من نظام المكونة للدم: تطوير نقص الصفيحات أو قلة العدلات العابرة مع شدة معتدلة.
• مظاهر من NA: تطوير الصداع ، والوهن ، والدوار / الدوار. بالإضافة إلى ذلك ، قد يحدث إحساس بالنعاس أو الأرق أو تنمل أو نوبات أو إغماء ، وقد يتم إزعاج حاسة الشم أو الذوق ؛
• الاضطرابات العقلية: أحيانا تكون هناك مشاعر القلق والقلق والعدوانية والعصبية وفرط النشاط.
• الاستجابات السمعية: رنين الأذن ، وتطور الصمم أو ضعف السمع (معظم هذه الاضطرابات قابلة للشفاء) ؛
• انتهاكات CAS: تطوير ضربات القلب ، بالإضافة إلى عدم انتظام ضربات القلب (بسبب عدم انتظام دقات القلب البطيني). من حين لآخر تتم ملاحظة إطالة فترة QT والرجفان البطيني وألم القصية وانخفاض ضغط الدم.
• ردود فعل الجهاز الهضمي: الإسهال ، والغثيان ، وعدم الراحة في البطن ، والتقيؤ ، وعسر الهضم ، براز فضفاض أو الإمساك ، وتورم والتغيرات في ظل اللسان. فقدان الشهية ، التهاب المعدة مع التهاب البنكرياس ، وفي بعض الأحيان ، شكل غشائي كاذب من التهاب القولون يمكن أن يتطور ؛
• اضطرابات في الجهاز الكبدية: في بعض الأحيان هناك التهاب الكبد ، ركود صفراوي داخل الكبد ، فضلا عن زيادة قابلة للعلاج في نشاط الترانساميناسات الكبد. يتطور الاختلال الوظيفي الكبدي (يؤدي أحيانًا إلى الموت) والتهاب الكبد نوعًا نخرًا ؛
• رد فعل الجلد: ظهور وذمة كوينك ، طفح جلدي مع الحكة والأرتكاريا ، بالإضافة إلى تطوير حساسية للضوء ، متلازمة Lyell أو ستيفنز جونسون ، بالإضافة إلى حمامي متعدد الأشكال.
• اضطرابات وظيفة ODA: حدوث الألم في المفاصل.
• مظاهر على جزء من نظام التبول: عدم كفاية الكلى في الشكل الحاد أو التهاب الكلية الحاد tubulointerstitial.
• ردود الفعل من جزء من الأجهزة التناسلية: تطور التهاب المهبل.
• غيرها: حدوث الحساسية المفرطة (وهذا يشمل التورم ، والذي يؤدي أحيانا إلى الموت) أو داء المبيضات.

[13], [14], [15]

جرعة مفرطة

في حالة الجرعة الزائدة ، هناك أعراض مثل الإسهال والقيء والغثيان الشديد ، فضلا عن فقدان السمع عابر.

للقضاء على الاضطرابات ، يلزم غسل المعدة باستخدام مسبار.

[17], [18], [19]

التفاعلات مع أدوية أخرى

ويتطلب ذلك الاهتمام يتعلق الاستخدام المشترك للAzitrala مع مواد مثل الوارفارين، الديجوكسين، الثيوفيلين وكاربامازيبين مع الإرغوتامين، وبالإضافة إلى تيرفينادين الفينيتوين والسيكلوسبورين، وتريازولام. هذا ضروري ، لأن الماكروليدات يمكن أن تعزز خصائص الأدوية المذكورة أعلاه.

لم يتم توليف Azithromycin مع إنزيمات من نظام hemoprotein 450 ، والذي يختلف عن معظم المضادات الحيوية ماكرولايد.

يقلل اللينكوميسين من خصائص أزيثروميسين ، والكلورامفينيكول مع التتراسيكلين على العكس - الزيادة. الدواء ليس لديه توافق الأدوية مع جوهر الهيبارين.

هو مطلوب لاستخدام بحذر الدواء في تركيبة مع وسائل أخرى يمكن أن تطيل فترة QT.

أظهرت الدراسات على تأثير مضادات الحموضة على بارامترات الحركية الدوائية من أزيثروميسين أي تغيير في التوافر البيولوجي ، ولكن لوحظ انخفاض في مستوى الذروة من المادة داخل البلازما (بنسبة 30 ٪). في حالة تلقي سيميتيدين في 2 ساعة قبل استخدامها الدوائية أزيثروميسين الأخير لم يتغير. مضادات الحموضة يمكن أن تحول دون امتصاص أزيثروميسين. مطلوب لتحمل فجوة لا تقل عن 2 ساعة بين استخدام Azitral ومضاد للحموضة.

مزيج من دواء مع الوارفارين أو مع مضادات التخثر عدد coumarinovogo (شكل عن طريق الفم) يزيد من احتمال حدوث نزيف. لذلك ، خلال فترة العلاج ، يلزم مراقبة مؤشرات PTV باستمرار.

لم مزيج من تلقي AZT المتاح بجرعة 1000 ملغ من أزيثروميسين ومتعددة الاستخدامات في جرعة 600 ملغ أو 1200 لن يؤثر الدوائية البلازما زيدوفودين داخل أو (والغلوكورونيك منتجات اضمحلاله) افرازه في البول. لكن هذا الاستخدام للأزيثروميسين زادت مؤشرات AZT فسفرته (النشط المنتج انهيار عقار) داخل الخلايا وحيدة النواة في الدورة الدموية الطرفية.

أخذ Azitral مع rifabutin لا يغير مؤشرات هذه الأدوية داخل البلازما. ومع ذلك ، فإن الأشخاص الذين استخدموها معًا في بعض الأحيان كانوا يطورون قلة العدلات. ولكن يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار أن سبب هذا الاضطراب هو استخدام rifabutin ، لا يمكن أن يكون مرتبطا باستخدام أزيثروميسين.

[20], [21], [22]

شروط التخزين

يجب أن تبقى Azitral في مكان لا يمكن الوصول إليه للأطفال الصغار. ظروف درجة الحرارة - لا يزيد عن 25 درجة مئوية

[23], [24]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Azitral خلال 3 سنوات منذ إطلاق الدواء.