أزيترال

أزيترال دواء مضاد للبكتيريا جهازيًا، المادة الفعالة فيه هي أزيثروميسين. ينتمي إلى فئة الماكروليدات.

دواعي الإستعمال أزيترالا

يستخدم للقضاء على الأمراض المعدية التي تسببها البكتيريا الحساسة لتأثيرات الأزيثروميسين:

• أمراض الجهاز التنفسي - التهاب الحويصلات الهوائية، والالتهاب الرئوي الخلالي، وكذلك التهاب الشعب الهوائية البكتيري؛
• أمراض الأنف والأذن والحنجرة - التهاب اللوزتين مع التهاب الجيوب الأنفية، بالإضافة إلى التهاب الأذن الوسطى والتهاب البلعوم؛
• الأمراض المعدية في منطقة الأنسجة الرخوة بالجلد - الحمرة، التهاب الجلد الصديدي الثانوي، وكذلك القوباء والحمامي المهاجرة المزمنة (المرحلة الأولية من تطور داء البوريليا المنقول بالقراد)؛
• الأمراض المنقولة جنسيا - التهاب عنق الرحم، وكذلك التهاب مجرى البول غير المعقد؛
• الأمراض في الاثني عشر أو المعدة التي تسببها بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يتم إصداره على شكل أقراص.

أزيترال ٢٥٠ - ٦ أقراص في شريط بلاستيكي. داخل عبوة منفصلة، يوجد شريط بلاستيكي واحد، وفي العلبة ١٠ عبوات دواء.

أزيترال ٥٠٠ - يحتوي الشريط على ٣ أقراص. في عبوة منفصلة، قرص واحد مع الأقراص، وداخل العلبة ٥ عبوات مع الدواء.

[ 3 ]، [ 4 ]

الدوائية

أزيثروميسين عضو في مجموعة فرعية جديدة من الماكروليدات - مواد أزاليدية. يُصنّع باستخدام الوحدة الفرعية الريبوسومية (70S) للبكتيريا الحساسة لـ 50S، مما يُثبّط ارتباط البروتينات بالحمض النووي الريبوزي (RNA). كما يُثبّط هذا الدواء تكاثر ونمو الميكروبات، ويمكن أن يكون له تأثير مُبيد للجراثيم بتركيزات عالية.

يتمتع أزيثروميسين بتأثير مضاد للميكروبات واسع الطيف. من بين البكتيريا الحساسة له:

• إيجابية الجرام - المكورات الرئوية، والمكورات العقدية القيحية، والمكورات العقدية القاطعة للدر، والمكورات العقدية من النوع C وF، وكذلك G، وكذلك S.viridans والمكورات العنقودية الذهبية؛
• سلبية الجرام - المستدمية النزلية، المستدمية نظيرة النزلية، موراكسيلا كاتاراليس، السعال الديكي، نظيرة السعال الديكي، الفيلقية الرئوية، عصية دوكري، كامبيلوباكتر جيجوني، المكورات البنية، والغاردنريلة المهبلية؛
• اللاهوائيات الفردية - البكتيريا العصوية البكتيرية، وبكتيريا المطثية الحاطمة، وبكتيريا الببتوستربتوكوكس، وكذلك الكلاميديا التراخومية، والميكوبلازما الرئوية، واليوريا بلازما، واللولبية الشاحبة، والبوريليا بورغدورفيري.

لا يؤثر الدواء على البكتيريا موجبة الجرام المقاومة للإريثروميسين.

[ 5 ]، [ 6 ]

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص الدواء بسرعة من الجهاز الهضمي. يبلغ مستوى التوافر الحيوي حوالي 37% (يمر عبر الكبد لأول مرة). بعد تناول 500 ملغ من الدواء عن طريق الفم، يصل تركيزه في البلازما إلى ذروته بعد 2.5-3 ساعات، أي 0.4 ملغ/لتر.

تتوزع المادة جيدًا في الجهاز التنفسي، وأنسجة الجهاز البولي التناسلي (بما في ذلك البروستاتا)، وكذلك الأنسجة الرخوة والجلد. يتجاوز تركيز الدواء داخل الخلايا والأنسجة مؤشراته المماثلة في المصل (بمقدار 10-100 مرة). تصل مستويات البلازما إلى التوازن بعد 5-7 أيام. تتراكم كميات كبيرة من الدواء داخل الخلايا البلعمية، ناقلةً إياه إلى مناطق الالتهاب والعدوى (حيث يتم إطلاقه تدريجيًا عن طريق البلعمة).

يتناسب تخليق الدواء بالبروتين عكسيًا مع تركيزه في الدم (7-50% من الدواء). يخضع حوالي 35% من المادة لعملية أيض كبدي عن طريق نزع الميثيل. في هذه الحالة، يفقد الأزيثروميسين فعاليته.

يتم إخراج أكثر من 50% من الدواء دون تغيير في الصفراء، وحوالي 4.5% في البول، على مدى فترة 72 ساعة.

عمر النصف للدواء يتراوح بين ١٤ و٢٠ ساعة (بين ٨ و٢٤ ساعة بعد تناوله)، و٤١ ساعة (بين ٢٤ و٧٢ ساعة). يؤثر تناول الطعام بشكل كبير على الخواص الدوائية الحركية للدواء.

عند الرجال المسنين (أكثر من 65-85 سنة)، لا يتم ملاحظة أي تغييرات في الحركية الدوائية للدواء، ولكن عند النساء المسنات يزيد مؤشر الذروة بنسبة 30-50%.

[ 7 ]، [ 8 ]

الجرعات والإدارة

يجب تناول أزيترال قبل ساعة أو ساعتين من تناول الطعام، لأن تناوله مع الطعام يُضعف امتصاص المادة الفعالة. يجب تناول الأقراص مرة واحدة يوميًا.

للمراهقين الذين يزيد وزنهم عن 45 كجم والبالغين:

• لعلاج التهابات الجهاز التنفسي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة والأنسجة الرخوة والجلد (باستثناء الاحمرار المهاجر المزمن)، من الضروري تناول 500 ملغ من الدواء على مدى فترة 3 أيام؛
• عند التخلص من الحمامي المهاجرة المزمنة، تناول الدواء مرة واحدة يوميًا لمدة 5 أيام: الجرعة في اليوم الأول هي 1 جرام، وفي الأيام التالية - 500 مجم؛
• لعلاج الأمراض المنقولة جنسيا، هناك حاجة إلى جرعة واحدة من الدواء مقدارها 1 جرام؛
• في علاج الأمراض التقرحية في الاثني عشر أو المعدة، من الضروري تناول 1 جرام من الدواء لمدة 3 أيام (علاج مركب)؛
• للتخلص من حب الشباب، يجب تناول 6 غرامات من الدواء لكل دورة علاجية. يُنصح باتباع نظام العلاج التالي: تناول 500 ملغ مرة واحدة يوميًا خلال الأيام الثلاثة الأولى، ثم 500 ملغ مرة واحدة أسبوعيًا خلال الأسابيع التسعة التالية.

إذا نسيت تناول جرعة من الدواء، فيجب عليك تناول القرص المنسية في أقرب وقت ممكن، ثم تناولها على فترات 24 ساعة.

[ 16 ]

استخدم أزيترالا خلال فترة الحمل

لا يجوز استعمال الأقراص أثناء الحمل إلا في حالات الضرورة القصوى، وفي الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة للمريضة أعلى من خطر حدوث مضاعفات لدى الجنين.

تتغلغل المادة الفعالة في حليب الثدي، ولهذا السبب يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بأزيترال.

موانع

ومن موانع الاستعمال:

• عدم تحمل مكونات الدواء، وكذلك الماكروليدات الأخرى؛
• اضطرابات في الكلى أو الكبد، فضلاً عن اختلال توازن الشوارد الشديد (خاصة في حالات نقص المغنيسيوم أو نقص بوتاسيوم الدم)؛
• بطء القلب، أو قصور القلب الشديد أو عدم انتظام ضربات القلب مع أعراض سريرية واضحة؛
• الاستخدام المصاحب مع أدوية قلويدات الإرغوت؛
• مخصص للأطفال الذين يقل وزنهم عن 45 كجم.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]

آثار جانبية أزيترالا

قد يؤدي تناول الأقراص إلى حدوث الآثار الجانبية التالية:

• تفاعلات الجهاز المكون للدم: تطور نقص الصفيحات الدموية أو نقص العدلات العابر مع شدة خفيفة؛
• أعراض الجهاز العصبي: ظهور صداع، وهن، ودوخة/دوار. بالإضافة إلى ذلك، قد يحدث شعور بالنعاس أو الأرق، وتنميل، وتشنجات، أو إغماء، وقد يضعف الإدراك الشمي أو التذوقي.
• الاضطرابات النفسية: في بعض الأحيان تكون هناك مشاعر القلق والأرق والعدوانية والعصبية وفرط النشاط؛
• ردود أفعال الأعضاء السمعية: طنين الأذن، وتطور الصمم أو فقدان السمع (معظم هذه الاضطرابات قابلة للشفاء)؛
• اضطرابات CVS: ظهور خفقان، بالإضافة إلى عدم انتظام ضربات القلب (بسبب تسرع القلب البطيني). في بعض الأحيان، يُلاحظ إطالة فترة QT، والرجفان البطيني، وألم في الصدر، وانخفاض ضغط الدم.
• تفاعلات الجهاز الهضمي: إسهال، غثيان، ألم بطني، قيء، عسر هضم، براز لين أو إمساك، انتفاخ وتغير في لون اللسان. قد يُصاب المريض بفقدان الشهية، والتهاب معدي مصحوب بالتهاب البنكرياس، وأحيانًا التهاب القولون الغشائي الكاذب.
• اضطرابات في الجهاز الكبدي الصفراوي: التهاب الكبد، ركود صفراوي داخل الكبد، وزيادة قابلة للعلاج في نشاط إنزيمات ناقلة الأمين الكبدية. يحدث أحيانًا خلل في وظائف الكبد (يؤدي أحيانًا إلى الوفاة) والتهاب الكبد النخري.
• ردود الفعل الجلدية: ظهور وذمة كوينكي، والطفح الجلدي الحاك والشرى، فضلاً عن تطور الحساسية للضوء، ومتلازمة لييل أو ستيفنز جونسون، والحمامي المتعددة الأشكال؛
• اضطرابات في الجهاز العضلي الهيكلي: حدوث آلام المفاصل؛
• المظاهر من الجهاز البولي: الفشل الكلوي الحاد أو التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛
• ردود الفعل من الأعضاء التناسلية: تطور التهاب المهبل؛
• أخرى: حدوث الحساسية المفرطة (تشمل التورم الذي يؤدي في بعض الأحيان إلى الوفاة) أو داء المبيضات.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]

جرعة مفرطة

في حالة تناول جرعة زائدة، يتم ملاحظة أعراض مثل الإسهال والقيء والغثيان الشديد، بالإضافة إلى فقدان السمع المؤقت.

ولإزالة الاضطرابات، يلزم غسل المعدة باستخدام الأنبوب.

[ 17 ]، [ 18 ]، [ 19 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

من الضروري الانتباه إلى الاستخدام المشترك لأزيترال مع مواد مثل الوارفارين والديجوكسين والثيوفيلين مع الإرغوتامين والكاربامازيبين، وكذلك تيرفينادين وفينيتوين مع السيكلوسبورين والتريازولام. هذا ضروري لأن الماكروليدات قد تُعزز خصائص الأدوية المذكورة أعلاه.

لا يتم تصنيع الأزيثروميسين باستخدام إنزيمات نظام الهيموبروتين 450، والذي يختلف عن معظم المضادات الحيوية الماكروليد.

تُقلل اللينكوميسينات من خصائص الأزيثروميسين، بينما يزيدها الكلورامفينيكول مع التتراسيكلين. لا يتوافق هذا الدواء صيدلانيًا مع الهيبارين.

ينبغي استخدام الدواء بحذر مع عوامل أخرى يمكن أن تؤدي إلى إطالة فترة QT.

لم تُظهر الدراسات التي أُجريت حول تأثير مضادات الحموضة على معايير الحركية الدوائية للأزيثروميسين أي تغيرات في معايير التوافر الحيوي، ولكن لوحظ انخفاض في ذروة تركيز المادة في البلازما (بنسبة 30%). في حالة تناول السيميتيدين قبل ساعتين من تناول الأزيثروميسين، لم تتغير الحركية الدوائية للأزيثروميسين. قد تُثبط مضادات الحموضة امتصاص الأزيثروميسين. من الضروري الحفاظ على فاصل زمني لا يقل عن ساعتين بين استخدام الأزيثروميسين ومضاد الحموضة.

يزيد تناول الدواء مع الوارفارين أو مضادات التخثر الكومارينية (بشكل فموي) من احتمالية حدوث نزيف. لذلك، من الضروري مراقبة مؤشرات ضغط الدم الانقباضي (PTT) باستمرار أثناء العلاج.

لم يُؤثِّر الجمع بين جرعة واحدة من زيدوفودين (1000 ملغ) وجرعات متعددة من أزيثروميسين (600 أو 1200 ملغ) على الحرائك الدوائية البلازمية للزيدوفودين أو على إفرازه (ونواتج تحلله الجلوكوروني) في البول. ومع ذلك، أدى تناول أزيثروميسين إلى زيادة مستويات زيدوفودين المُفسفور (أحد نواتج تحلل الدواء النشطة) داخل الخلايا وحيدة النواة في الدورة الدموية الطرفية.

تناول أزيترال مع ريفابوتين لا يُغيّر مستويات هذين الدواءين في البلازما. مع ذلك، أُصيبَ بعض الأشخاص الذين تناولوهما معًا بنقص العدلات. مع ذلك، يجب الأخذ في الاعتبار أن هذا الاضطراب ناجم عن استخدام ريفابوتين، ولم يكن من الممكن ربطه باستخدام أزيثروميسين.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

شروط التخزين

يُحفظ أزيترال في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال الصغار. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

[ 23 ]، [ 24 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام أزيترال لمدة 3 سنوات من تاريخ إنتاج الدواء.