Zofetron

الزوفيترون هو دواء له تأثير مضاد للقىء. العنصر النشط هو أوندانسيترون هيدروكلوريد ، وهو خصم لنهايات السيروتونين في الأنواع الفرعية 5HT3.

إنشاء موثوق آليات تطوير نشاط مضاد للقىء من المخدرات لم تنجح بعد. هناك معلومات تؤكد أن استخدام العلاج الكيميائي من نوع السامة للخلايا أو الإشعاع يتسبب في إطلاق السيروتونين (نوع فرعي من 5HT) من خلايا المعوية المعوية الموجودة داخل الأمعاء الدقيقة.

دواعي الإستعمال Zofetrona

يستخدم للتقيؤ بالغثيان ، ويتجلى ذلك بسبب الإشعاع أو العلاج الكيميائي السام للخلايا.

يشرع أيضًا لإزالة ومنع الغثيان بعد العملية الجراحية مع القيء.

الافراج عن النموذج

يتم تنفيذ الإفراج عن المخدرات في شكل أقراص ، 5 قطع داخل العبوة الخلوية. داخل الحزمة - 2 هذه الحزم.

الدوائية

ينشأ تطور رد الفعل المنعكس من تفاعل السيروتونين ونهايات 5HT3 ، التي تقع في منطقة العصب المبهم (نهاياته الواعية). بعد تنشيط الأخير ، يمكن أن يحدث إطلاق السيروتونين داخل الجهاز العصبي المركزي (من منطقة مستقبلات الزناد الكيميائي الموجودة في المنطقة السفلية للبطين الدماغي الرابع). من المعتقد أن ondansetron قادر على منع تنشيط رد فعل الكمامة في منطقة النهايات الواعية للعصب المبهم وداخل نهايات السيروتونين الموجودة داخل المناطق الوسطى من NA.

Ondansetron له نشاط مهدئ ، لكنه لا يؤدي إلى تغيير في معايير البلازما للبرولاكتين ولا يضعف النشاط النفسي الحركي للمريض.

فيما يتعلق بمبادئ التأثير المضاد للقياس لأوندانسيترون خلال فترة ما بعد الجراحة ، لم تتم دراسة هذه المسألة جيدًا بعد.

الدوائية

التوافر البيولوجي للعقاقير هو 60 ٪. داخل الجسم ، تخضع المادة لعمليات استقلابية نشطة ، تفرز المكونات الأيضية في البراز والبول. من لحظة تناول الدواء حتى الوصول إلى قيم Cmax ، يستغرق 1.5 ساعة. توليف البروتين التداخلي هو حوالي 73 ٪. ويشارك الجزء الرئيسي من الجزء المقبول في عملية التمثيل الغذائي داخل الكبد.

مدة نصف العمر هي 3-4 ساعات ؛ لكبار السن - حوالي 6-8 ساعات. تفرز أقل من 10 ٪ من العنصر النشط للدواء دون تغيير مع البول.

تُظهر المعلومات التي تم الحصول عليها من الدراسات المختبرية لعمليات التمثيل الغذائي في أوندانسيترون أن المادة عبارة عن ركيزة لهيكل البروتين P450 في الكبد البشري (ويشمل ذلك CYP1A2 مع CYP2D6 ، وكذلك CYP3A4). يتم تحقيق عمليات التبادل في ondansetron بشكل رئيسي تحت تأثير الإنزيم CYP3A4. نظرًا لأنه يمكن إجراء عملية التمثيل الغذائي للعنصر النشط بمشاركة العديد من الإنزيمات لهيكل البروتين P450 ، في حالة حدوث عيب في أيٍ منها ، لا يتغير التصفية الكلية للأندانسيترون بشكل كبير ، نظرًا لأن نقص إنزيم واحد يمكن تعويضه بواسطة الآخرين.

الجرعات والإدارة

يجب أن يؤخذ الدواء عن طريق الفم.

يجب اختيار نظام الجرعة مع الأخذ في الاعتبار شدة التأثير الناجم عن العلاج بمضاد الأورام ، ووضعه بشكل فردي.

أنواع معتدلة من العلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي emethogenic.

من الضروري تناول 8 ملغ من الدواء في 60-120 دقيقة قبل العلاج ، مع مزيد من الاستخدام من 8 ملغ من الدواء مع فترات زمنية 12 ساعة.

لمنع القيء المتأخر أو المطول مع الغثيان ، بعد فترة الـ 24 ساعة الأولى ، يجب عليك استخدام 8 ملغ من الدواء مع فواصل زمنية مدتها 12 ساعة لمدة 5 أيام. أثناء اختيار الجرعة مطلوب أن تأخذ في الاعتبار شدة القيء. في حالة التشعيع الجزئي لمنطقة البطن بأجزاء كبيرة ، من الضروري تناول 8 ملغ مع فواصل زمنية مدتها 8 ساعات.

يتم استخدام الدواء طوال دورة الإشعاع والعلاج الكيميائي بالكامل ، بالإضافة إلى 1-2 أيام أخرى (إذا لزم الأمر - 3-5 أيام) بعد الانتهاء منه.

إجراءات العلاج الكيميائي للغاية.

يجب أن يتناول الشخص البالغ 24 ميلي غرام من الزوفيترون (بالاشتراك مع فوسفات الديكساميثازون) قبل 60 إلى 120 دقيقة من بدء إجراءات العلاج الكيميائي.

لمنع القيء المتأخر ، من الضروري بعد ال 24 ساعة الأولى استخدام الدواء بمعدل 8 ملغ مرتين في اليوم (طوال دورة العلاج ، ثم بعد 5 أيام أخرى من اكتماله).

يتم تحديد جرعات لطفل أكبر من 4 سنوات مع مراعاة وزنه أو مساحة سطح الجسم. إذا كنت بحاجة إلى جرعة من 2 ملغ من ondansetron ، استخدم الدواء مع الحجم المناسب للجرعات.

اختيار الأجزاء ، مع الأخذ بعين الاعتبار المنطقة المادية.

قبل بدء إجراءات العلاج ، يتم إعطاء ondansetron في شكل سائل حقن واحد أضعاف بجرعة 5 ملغ / م ² (حجم الجرعة في الوريد لا يزيد عن 8 ملغ). تناول الدواء من الداخل يبدأ بعد 12 ساعة ويستمر لمدة 5 أيام. بشكل عام ، لا يمكن إعطاء أكثر من 32 ملغ من الدواء يوميًا.

اختيار الجرعات على أساس الوزن.

حجم حقنة واحدة من المخدرات قبل إجراءات العلاج الكيميائي هو 0.15 ملغم / كغم من وزن الجسم (الحد الأقصى للجرعة في الوريد من المخدرات هو 8 ملغ). بعد ذلك سمح بإدخال 2 / حقن مع فترات راحة لمدة 4 ساعات. ليوم كامل ، يمكنك تطبيق 32 ملغ كحد أقصى. يمكن أخذ الزوفيترون إلى الداخل بعد 12 ساعة ويستمر لمدة تصل إلى 5 أيام.

بوزن> 10 كجم ، لليوم الأول يتم عن طريق الوريد ما يصل إلى 3 أجزاء من 0.15 ملغم / كغم في فترة 4 ساعات. في 2-6 أيام يؤخذ الدواء عن طريق الفم - 4 ملغ مع فترات 12 ساعة.

القيء بعد العملية الجراحية مع الغثيان.

لمنع تطور الاضطرابات المذكورة أعلاه لدى شخص بالغ ، يتم إعطاء الدواء عن طريق الفم بجرعة 16 ملغ 60 دقيقة قبل إعطاء التخدير. لمدة يوم ، يُسمح بحد أقصى 32 ملغ من ondansetron.

الطفل في مثل هذه الحالات ، تحتاج إلى إدخال المادة عن طريق الحقن.

الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد في شكل معتدل.

في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات مماثلة ، يحدث انخفاض كبير في تطهير الدواء ، وزيادة مدة نصف العمر في المصل ، على العكس من ذلك. لا يمكن إعطاء هؤلاء المرضى أكثر من 8 ملغ من الدواء يوميًا.

[3]

استخدم Zofetrona خلال فترة الحمل

يحظر Ondansetron لدخول النساء الحوامل. لا توجد معلومات تتعلق بإفراز المواد التي تحتوي على حليب الأم ، ولهذا السبب يجب التخلي عن الرضاعة الطبيعية في وقت العلاج.

موانع

موانع الرئيسية:

• حساسية شخصية قوية تجاه عناصر المخدرات وغيرها من الخصوم الانتقائية لنهايات السيروتونين 5HT3 ؛
• اضطرابات نشاط الكبد في الشدة الشديدة ؛
• إجراء عمليات في منطقة الصفاق.

آثار جانبية Zofetrona

كشفت الاختبارات السريرية أن الإمساك أو الصداع أو الهبات الساخنة أو الإحساس بالدفء غالبًا من الأعراض الجانبية. من الانتهاكات الأخرى:

• الآفات المناعية: في بعض الأحيان توجد علامات فورية على الحساسية. ربما تطور اضطرابات حادة - تشنجات الشعب الهوائية ، الحساسية المفرطة والانتفاخ الوعائي.
• المشكلات المرتبطة بعمل الجهاز العصبي المركزي: نوبات الصرع أو اضطرابات الحركة غالبًا ما تكون ملحوظة (من بينها أعراض خارج هرمية - علامات خلل التوتر ، أزمة بصرية ، وكذلك خلل الحركة ، والتي لا تعاني من مضاعفات سريرية مستدامة). في بعض الأحيان ، يحدث تشوش الحس أو يحدث تثبيط الجهاز العصبي المركزي.
• آفات الأعضاء البصرية: في بعض الأحيان تحدث بعض الاضطرابات البصرية (الغلظ البصري) ؛
• خلل في نظام القلب والأوعية الدموية: في بعض الأحيان يكون هناك بطء في القلب ، عدم انتظام دقات القلب مع عدم انتظام ضربات القلب أو ألم في منطقة القلب (يرافقه اكتئاب من الفئة ST أو لا) ، ومستوى ضغط الدم ينخفض أو يزيد ؛
• اضطرابات النشاط التنفسي وعمل أعضاء القص: في بعض الأحيان يكون هناك سعال أو الفواق.
• مشاكل في عمل الجهاز الهضمي: غالباً ما تجف الأغشية المخاطية الفموية أو الإسهال ؛
• المظاهر المرتبطة بوظيفة الكبد: في بعض الأحيان هناك زيادة غير متناظرة في قيم نشاط الكبد أو اضطراب في عمله ؛
• علامات الجهازية: الإغماء أو الضعف. تحدث هذه الانتهاكات بشكل رئيسي في الأفراد الذين يستخدمون أدوية العلاج الكيميائي ، والتي تحتوي على سيسبلاتين.

[1], [2],

جرعة مفرطة

علامات التسمم: الإمساك ، وانخفاض في قيم ضغط الدم ، وضعف البصر واضطرابات القناة الهضمية مع AV- الحصار عابرة.

من الضروري إلغاء استخدام العقاقير وتعيين التدابير الداعمة والأعراضية. لا ينبغي تنفيذ الإجراءات المضادة للقىء ، لأن الدواء نفسه له هذا التأثير. الترياق مفقود.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يتم تحقيق عمليات التمثيل الغذائي في الأوندانسيترون بمشاركة هيكل إنزيم الهيموبروتين P450 ؛ وبالتالي ، فإن المواد التي تحفز أو تبطئ إنزيمات الميكروسوم يمكن أن تغير مؤشرات التخليص ومصطلح نصف عمر العقاقير.

لهذا السبب ، يتم دمج الزوفيترون بعناية مع محرضات الإنزيم (كاربامازيبين ، تولبوتاميد ، وحشائش الميثيل مع الليثيميثيميد ، كاربامازيبين ، الفينيتوين وكاريسوبرودول مع جريسوفولفين ، ريفامبيسين وبابافيرين) ديسلفيرام ، الوبيورينول ، الديلتيازيم ، MAOI ، الكيتوكونازول والكلورامفينيكول مع الفلوروكينولون ، وبالإضافة إلى ذلك ، فالبروات نا ، الكينيدين ، موانع الحمل المحتوية على الإستروجين ، أوميبرازول مع حمض فالبرويك ، فيراباميل مع فلوكونازول وميتروني آزول، والإيزونيازيد، الكينين وفاستاتين مع بروبرانولول).

الدواء لا يوجد لديه تفاعل مع فوروسيميد والمشروبات الكحولية ، البروبوفول ، تامازيبام ، والترامادول. لا تتغير المعلمات الدوائية للأدوية تحت تأثير إيتوبوسيد ، كارموستين و سيسبلاتين.

يمكن أن يضعف الدواء النشاط المسكن للترامادول.

إن استخدام العقاقير مع المواد المطولة لجزء كيو تي قد يسبب امتداده الإضافي.

قد يؤدي الجمع بين الأدوية والعوامل القلبية (على سبيل المثال ، أنثراسايكلين) إلى زيادة احتمال عدم انتظام ضربات القلب.

[4]

شروط التخزين

يجب أن يتم تخزين Zofetron في مكان مغلق للأطفال. مستوى درجة الحرارة لا يزيد عن 30 درجة مئوية

[5]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الزوفيترون خلال مدة 5 سنوات من تاريخ تصنيع المادة الدوائية.

تطبيق للأطفال

لم يتم تعيين هذا النوع من إطلاق Zofetron إلى الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 4 سنوات.

النظير

النظير من المخدرات هي Granitron ، Osetron ، Emtron و Domegan مع Emeset ، بالإضافة Zoltem ، Emetron ، Omstron و Zofran مع Setronon ، Tropisetron مع Isotron ، وكذلك Emesetron ، Navoban و Ondansetron.