Zivoks

Zyvox هو مضاد حيوي من جيل جديد. أنه يحتوي على مكون اصطناعي من linezolid ، والتي تنتمي إلى فئة من oxazolidinones.

دواعي الإستعمال Zivoksa

يشار إلى القضاء على الأمراض المعدية التي تسببها الميكروبات الحساسة للخطوط الحديدية. في حالة الأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة سلبية الغرام ، فإنه يلزم اللجوء إلى العلاج المشترك بالعديد من الأدوية المضادة للبكتيريا.

Zyvox يستخدم في:

• أشكال الالتهاب الرئوي في المستشفى / خارج المستشفى ؛
• العمليات المعدية داخل الجلد مع أطرافه (الشروع في خلفية المضاعفات) ؛
• العمليات المعدية داخل الجلد مع الزوائد (بدون مضاعفات) ، والتي تسببها المكورات العقدية المقيحة ، بالإضافة إلى أنواع حساسية من المكورات العنقودية الذهبية methicillin ؛
• العمليات المعدية الناجمة عن المكورات المعوية (من بينها أيضا السلالات المقاومة لفانكومايسين).

الافراج عن النموذج

يتم إنتاجه في شكل قرص (في قرص واحد 10 أقراص) أو في شكل محلول بالحقن (حجم الحزم مع الحقن 300 مل). الحزمة تحتوي على 1 لوحة نفطة أو 10 حزم مع التسريب.

الدوائية

وقد أظهر اختبار الدواء في المختبر أنه نشط ضد مجموعة متنوعة من الأنواع الميكروبية ، والتي من بينها تشكيل وغشاء لا تشكيل.

ترتبط آلية التعرض للعقار بحقيقة أنها تستطيع بشكل انتقائي منع تخليق البروتين داخل الخلايا الميكروبية ، مما يعطل عمليات الترجمة التي تحدث في ريبوزومات البكتيريا.

خلال الاختبار ، كان من الممكن تحديد المقاومة ضد linezolid في مثل هذه الميكروبات: قضيب الأنفلونزا ، الزائفة الزائفة ، cataris moraxella ، وأيضا enterobacteria وأنواع Neisseria.

في حالة اختبار تم اختياره عشوائياً (ذو تحكم بالغفل) ، تبين أن المادة الفعالة ليس لها تأثير معين على فترة QT.

الدوائية

إن امتصاص المكون النشط من الجهاز الهضمي مرتفع للغاية ، ويصل مؤشر التوافر البيولوجي إلى 100٪. أدنى وتركيزات الذروة للمادة ، وكذلك فترة إنجازها (اعتمادًا على الجرعة وشكل المخدرات):

• استخدام واحد من 400 ملغ (قرص) - معدل الذروة من 8.1 ميكروغرام / مل (مع انحراف محتمل لتصل إلى 1.83)، إنجازات الفترة: 1.52 ساعة (مع انحراف تصل إلى 1.01)؛
• 400 ملغ (للقرص الواحد) في وضع الاستقبال 1 مرات كل 12 ساعة - مستوى الذروة من 11 ميكروغرام / مل (مع انحراف تصل إلى 4.37)، والحد الأدنى من 3.08 ميكروغرام / مل (الانحراف إلى 2.25)، إنجازات الفترة: 1 ، 12 ساعة (مع انحراف يصل إلى 0.47) ؛
• جرعة واحدة من 600 ملغ (في قرص) - قيمة ذروة قدرها 12.7 ميكروغرام / مل (مع انحراف يصل إلى 3.96) ، فترة الإنجاز: 1.28 ساعة (مع انحراف محتمل قدره 0.66) ؛
• 600 ملغ (لكل قرص) للاستغناء عن وضع 1 مرة واحدة كل 12 ساعة - معدل ذروة 21.2 ميكروغرام / مل (مع انحراف محتمل لتصل إلى 5.78)، والحد الأدنى من 6.15 ميكروغرام / مل (مع انحراف تصل إلى 2.94) فترة الإنجاز: 1.03 ساعة (انحراف 0.62) ؛
• حقنة واحدة IM 600 ملغ - مستوى الذروة 12.9 ميكروغرام / مل (مع انحراف محتمل يصل إلى 1.6) ، فترة تصل إلى 0.5 ساعة (مع انحراف يصل إلى 0.1) ؛
• في / م إعطاء 600 ملغ من الأدوية كل 12 ساعة - مستوى ذروة 15.1 ميكروغرام / مل (مع احتمال انحراف يصل إلى 2.52) ، بحد أدنى 3.68 ميكروغرام / مل (انحراف يصل إلى 2.36) ، فترة من الإنجاز : 0.51 ساعة (مع انحراف يصل إلى 0.03).

يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار أنه مع وجود كمية كبيرة من الدهون في الغذاء ، يتم خفض مستوى الذروة من المادة (بعد تناوله عن طريق الفم) بنسبة 17 ٪. في نفس الوقت ، تم تمديد فترة الوصول إلى هذا المؤشر ، حتى 2.2 ساعة.

يتم توزيع Linzolid بشكل جيد داخل الأنسجة ، يرتبط حوالي 31 ٪ من المكون داخل المصل. يبلغ متوسط مؤشر حجم التوزيع 40-50 لترًا.

يتحقق التمثيل الغذائي للمكون النشط بتشكيل اثنين من المشتقات الأساسية غير النشطة. يتم تشكيل واحد منهم عن طريق مسار أنزيمي ، والثاني هو على العكس من غير الأنزيمية. وأظهرت الاختبارات أنه خلال عملية الأيض من linezolid ، يشارك بروتين P450 الحد الأدنى.

يتم التخلص من العقاقير بشكل رئيسي من خلال الكليتين (65٪). يتم إفراغ حوالي 30 ٪ من المادة دون تغيير ، و 50 ٪ أخرى في شكل مشتقات. متوسط مؤشر معدل تنظيف الكلي حوالي 40 مل / دقيقة (تشير أرقام مماثلة إلى إعادة استيعاب أنبوبي صافي). يتم إخراج ما يقرب من 10 ٪ من المادة من خلال الأمعاء في شكل مشتقات.

الجرعات والإدارة

استخدم الدواء في طريقتين - بالحقن أو عن طريق الفم. إذا تم استخدام طريقة الحقن في المرحلة الأولى من العلاج ، يتم السماح للمريض بالانتقال إلى الطريق الفموي مع جرعة مماثلة. يتم تعيين أبعاده من قبل الطبيب المعالج.

للقضاء على الالتهاب الرئوي في المستشفى / خارج الكبد ، بالإضافة إلى هذا الشكل المعقد من العمليات المعدية في الزوائد والجلد ، هناك حاجة إلى 600 ملغ من الدواء مرتين في اليوم. هذه الدورة تستمر لمدة 10-14 يوما.

في علاج الأمراض الناجمة عن المكورات المعوية ، عادة ما يتطلب الأمر تناول 600 ملغ من الدواء مرتين في اليوم. تستمر الدورة العلاجية لمدة 14-28 يومًا.

عند معالجة العمليات المعدية غير المعقدة في الزوائد والجلد ، هناك حاجة إلى جرعة من 400-600 ملغ من LS مرتين في اليوم. تستمر دورة العلاج لمدة 10-14 يومًا.

أثناء العلاج ، من المهم للغاية أن نلاحظ بدقة 12 ساعة بين إجراءات استخدام العقاقير. يسمح لكل 12 ساعة لاستخدام ما لا يزيد عن 600 ملغ من المخدرات.

لا توجد معلومات حول سلامة الدواء على مدى فترة تزيد عن 28 يومًا.

[1]

استخدم Zivoksa خلال فترة الحمل

لم يدرس تأثير الدواء على الخصوبة البشرية ، ولكن أيضا مسار الحمل وتطور الجنين. في الاختبارات على الحيوانات ، أظهر الدواء سمية تكاثرية ، يمكن من خلالها استخلاص أن هناك خطرا محتملا على البشر. يجب وصف الأدوية للنساء الحوامل فقط تحت إشراف الطبيب المعالج ، وكذلك إذا كان المريض لديه شهادة صارمة.

وقد أظهرت التجارب على الحيوانات أن linezolid قادرة على المرور إلى حليب الثدي. بما أن هناك خطراً على الطفل ، لا ينصح باستخدام الأدوية أثناء الرضاعة. إذا كان هناك حاجة لدواء ، فمن الضروري إلغاء الرضاعة الطبيعية لفترة العلاج.

موانع

من بين موانع المخدرات:

• عدم تحمل المريض للمكون الفعال للدواء ، بالإضافة إلى المضادات الحيوية الأخرى التي تندرج تحت هذه الفئة ؛
• المرضى خلال فترة تطبيق مثبطات MAO ، بالإضافة إلى ذلك ، في غضون أسبوعين بعد الانتهاء من دورة العلاج مع استخدامها ؛
• عمر الأطفال أقل من 12 سنة.

إذا كان المريض يعاني من مشاكل في وظائف الكبد ، يتم وصف الدواء فقط بعد تقييم الفوائد وجميع المخاطر المحتملة ، وكذلك حصرا تحت إشراف الطبيب.

يلزم توخي الحذر بشكل خاص إذا كان المريض يعاني من مثل هذه الحالات الشاذة (وفقط إذا كان هناك إمكانية للمراقبة المستمرة لضغط الدم):

• اكتئاب هوسي ؛
• زيادة غير منضبطة في ضغط الدم.
• فرط نشاط الغدة الدرقية.
• ورم القواتم.
• وجود نوبات حادة من الدوخة ؛
• انفصام متكرر.

آثار جانبية Zivoksa

في سياق الاختبارات السريرية ، تم ذكر الصداع والغثيان وداء المبيضات ، فضلا عن اضطرابات البراز في معظم الأحيان بين الآثار السلبية لاستخدام المخدرات. بسبب ردود الفعل السلبية من 3 ٪ من أولئك الذين عولجوا ، كان من الضروري إلغاء الدواء.

نتيجة لتطبيق Zyvox في المرضى يمكن ملاحظة هذه المظاهر السلبية:

• العمليات المعدية: داء المبيضات في المهبل أو التجويف الفموي ، التهاب المهبل ، الفطريات ، وكذلك التهاب القولون (في بعض الأحيان في شكل كاذب غشائي) ؛
• نظام المكونة للدم: تطوير العدلات، trombotsito-، pantsito- ونقص الكريات البيض، وبالإضافة إلى فرط الحمضات أو كبت نقي العظم وفقر الدم (في بعض الأحيان مع شكل الحديدي الأرومات)؛
• العمليات الأيضية: لاكتاسيديا الدم أو نقص صوديوم الدم.
• أعضاء الجهاز العصبي المركزي: ظهور طعم معدني في الفم ، واضطرابات النوم ، والتشنجات ، وتشوش الحس ، والدوخة ، ومعها تطور نقص التحسس أو التسمم السيروتونين. بالإضافة إلى ذلك ، قد يحدث الرنين في الأذنين ، قد يحدث الاعتلال العصبي البصري (مع علامات مثل اضطرابات أو فقدان الرؤية وتشوه إدراك اللون) أو اعتلال الأعصاب المحيطية ؛
• أجهزة CAS: تطور التهاب الوريد الخثاري ، التهاب الوريد أو عدم انتظام ضربات القلب ، وبالإضافة إلى ذلك ، زيادة الضغط و microinsult ؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: ظهور القيء وآلام البطن (المحلية أو العامة) ، وظاهرة dyspeptic ، وكذلك جفاف الغشاء المخاطي للفم وتغيير في ظل اللسان والمينا من الأسنان. أيضا تطوير التهاب اللسان أو التهاب المعدة ، بالإضافة إلى التهاب البنكرياس أو التهاب الفم.
• نظام الكبد: زيادة في ALT ، AST ، AL مع ذلك ، وتطوير hyperbilirubinemia والتغيرات في مستوى العينات الكبدية.
• أجهزة الجهاز البولي: الفشل الكلوي ، وتطوير بوال البول ، وفرط حمض يوريك الدم ، وفرط نشاط الدم.
• تحليل البيانات: زيادة في LDH ، والليباز مع الأميليز ، بالإضافة إلى السكر والفوسفوكيناز الكرياتين. انخفاض في الألبومين ، وفي الوقت نفسه البروتين الكلي. بالإضافة إلى ذلك ، التغيير في قيم البوتاسيوم مع الكالسيوم والصوديوم مع بيكربونات. في بعض الحالات ، كان هناك انخفاض في مستويات السكر (في ظل ظروف النظام الغذائي العادي) ، وزيادة في عدد الخلايا الشبكية وتغير في مؤشر الكلوريد.
• الآخرين: تطوير فرط التعرق.
• مظاهر الحساسية: تطوير التهاب الجلد ، الشرى ، الحاصة ، وذمة Quincke ، فضلا عن الحساسية المفرطة. بالإضافة إلى ذلك ، قد يحدث الطفح الجلدي والحكة.
• ظواهر محددة بعد إعطاء الحقن: ظهور فرط الحرارة أو العطش ، حالة الحمى أو التعب ، وكذلك الأحاسيس المؤلمة في موقع الإدارة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

الاستخدام المشترك للدواء مع الأدوية الدوبامينية ، مضيق للأوعية والعقاقير الوراثية (مباشرة وغير مباشرة) يمكن أن يسبب زيادة في ضغط الدم.

في حالة الاستخدام المتزامن مع أدوية هرمون السيروتونين ، يمكن تطوير تسمم السيروتونين. ولذلك ، لا يوصى بمثل هذه المجموعة من الأدوية ، باستثناء الحالات التي يكون فيها كلاهما ضروريًا للمريض وفقًا للإشارات. في هذه الحالة، سوف تحتاج الطبيب أن ترصد بدقة حالة المريض و، في حالة سكر، لاتخاذ قرار بشأن إلغاء واحدة من المخدرات، مع الأخذ بعين الاعتبار جميع المخاطر واحتمال كبير لأعراض الانسحاب عند التوقف عن تعاطي المخدرات هرمون السيروتونين.

خلال العلاج مع Zyvox من المستحسن الحد من استخدام المنتجات التي تحتوي على الكثير من tyramine (تناول الدواء ، فمن المستحسن أن لا يأكل أكثر من 100 ملغ من tyramine). يمكن أن يؤدي تناول جرعات كبيرة من التيرامين مع linezolid إلى عمل مضيق للأوعية. خلال فترة العلاج ، يجب عليك تناول كمية محدودة من الجبن الناضجة ، ومستخلصات الخميرة ومنتجات الصويا المخمرة ، وشرب المشروبات الكحولية غير المقطرة.

المادة الفعالة للدواء يقمع عشوائيا MAO (تأثير قابل للانعكاس). على الرغم من أن الجرعات المستخدمة خلال فترة العلاج Zyvox لا يكون لها تأثير دوائي كبير على MAO ، لا ينصح بالاستخدام المشترك لهذه الأدوية.

Linezolid لا يؤثر على الخصائص الدوائية من استقلاب المخدرات عن طريق عنصر P450.

يمكن للمحركات القوية للعنصر CYP3 A4 تقليل مؤشرات التعرض لـ linezolid.

[2], [3]

شروط التخزين

يتم تضمين الدواء في مكان لا يمكن الوصول إليه للطفل ، في ظل ظروف قياسية. مؤشرات درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية يجب استخدام حزمة مفتوحة من الحل الطبي على الفور.

[4]

مدة الصلاحية

Zyvox مناسب للاستخدام لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.