زيدينا

زيدينا هو دواء يعمل على تحسين الوظيفة الانتصابية.

دواعي الإستعمال زيدينا

يُستخدم لعلاج ضعف الانتصاب، والذي يتجلى في عدم القدرة على تحقيق الانتصاب أو الحفاظ عليه بشكل كافٍ لممارسة الجنس بشكل مرضي.

[ 1 ]

الافراج عن النموذج

أقراص ١٠٠ ملغ. تحتوي كل نفطة على قرص واحد أو قرصين أو أربعة أقراص. تحتوي العبوة الواحدة على نفطة واحدة (بكمية قرص واحد أو قرصين أو أربعة أقراص) أو نفطتين (بكمية قرص واحد أو قرصين).

[ 2 ]

الدوائية

المادة الفعالة أودينافيل هي مثبط انتقائي للعنصر المحدد PDE-5 (عمل عكسي)، مما يساعد في عملية التمثيل الغذائي لـ cGMP.

لا يوجد للأودينافيل تأثير مريح مباشر على الجسم الكهفي المعزول، على الرغم من أنه تحت تأثير التحفيز الجنسي فإنه يعزز التأثير المريح الذي يمارسه أكسيد النيتريك (عن طريق تثبيط PDE-5، وهو المسؤول عن تدمير cGMP داخل الجسم الكهفي).

نتيجةً لذلك، تسترخي العضلات الملساء للشرايين، ويتدفق الدم إلى أنسجة القضيب، مما يُحفّز الانتصاب. في حال عدم وجود تحفيز جنسي، لن يُحقّق الدواء التأثير المطلوب.

أظهرت الاختبارات المعملية أن أودينافيل يعمل كمثبط انتقائي لإنزيم PDE-5. يتواجد هذا العنصر داخل العضلات الملساء للجسم الكهفي، بالإضافة إلى أوعية الأعضاء، والعضلات الهيكلية، والكلى مع الصفائح الدموية، والمخيخ مع الرئتين. يُبطئ أودينافيل عنصر PDE-5 بقوة أكبر بعشرة آلاف مرة من إنزيمي PDE-1 وPDE-2، وكذلك PDE-3 مع PDE-4، الموجودين داخل الدماغ مع القلب والكبد، بالإضافة إلى الأوعية الدموية وأعضاء أخرى.

في الوقت نفسه، يكون تأثير المادة الفعالة على PDE-5 أقوى بـ 700 مرة من تأثيرها على PDE-6 (الموجود في شبكية العين، المسؤول عن إدراك الألوان). لا يُبطئ أودينافيل نشاط PDE-11، وبالتالي لا يُسبب آلامًا في العضلات والقطن، ولا يُسبب أعراض تسمم الخصية.

بفضل المادة الفعالة، يتحسن الانتصاب، مما يساهم في نجاح الجماع.

يستمر مفعول الدواء حتى ٢٤ ساعة. يبدأ مفعوله بعد نصف ساعة من تناوله (بشرط أن يكون الرجل مثارًا جنسيًا).

عند الرجال الأصحاء، لا يسبب المكون النشط تغييرًا موثوقًا به في قيم ضغط الدم الانقباضي والانبساطي مقارنةً بالدواء الوهمي في وضعي الاستلقاء والوقوف (يبلغ الحد الأقصى للمستوى المخفض في المتوسط 1.6/0.8 و0.2/4.6 ملم زئبق، على التوالي).

في الوقت نفسه، لا يُغيّر أودينافيل إدراك اللون (الأخضر/الأزرق)، نظرًا لضعف انجذابه لعنصر PDE-6. كما لا يؤثر على ضغط العين، أو حدة البصر، أو حجم حدقة العين، أو مؤشر ERG.

خلال الاختبارات، لم يكشف أودينافيل عن أي تأثير سريري مهم على مؤشر التركيز، وبالتالي كمية الحيوانات المنوية المنبعثة، وكذلك على شكل وحركة الحيوانات المنوية.

[ 3 ]

الدوائية

يُمتص الدواء بسرعة بعد تناوله عن طريق الفم. ويصل إلى ذروة تركيزه في البلازما بعد ٠.٥-١.٥ ساعة (ساعة واحدة في المتوسط).

يبلغ عمر النصف 12 ساعة، ومعدل التخليق العالي للمادة مع بروتين البلازما (93.9%) يمتد فترة تأثيرها إلى 24 ساعة عند تناولها كجرعة واحدة.

لا يؤثر تناول أطعمة غنية بالدهون على معدل امتصاص أودينافيل. كما لا تتأثر الخواص الدوائية الحركية للدواء بتناوله عن طريق الفم بجرعة 200 ملغ مع الكحول بجرعة 112 مل (مُعاد حسابها إلى 40% كحول إيثيلي) في آن واحد.

يتم إجراء عملية التمثيل الغذائي إلى أقصى حد بمشاركة أنزيم CYP3A4 من الهيموبروتين P450.

يبلغ معدل التخلص الكلي للمكون لدى الشخص السليم 755 مل/دقيقة. بعد تناوله عن طريق الفم، يُطرح مع البراز على شكل نواتج تحلل.

لا يتراكم المكون النشط في الجسم. عند تناول المتطوعين للدواء يوميًا بجرعات 100 و200 ملغ لمدة 10 أيام، لم يُلاحظ أي تغيرات ملحوظة في الحركية الدوائية للدواء.

[ 4 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم، بغض النظر عن الطعام. الجرعة الموصى بها هي ١٠٠ ملغ. يُؤخذ القرص قبل نصف ساعة من الجماع المتوقع.

مع الأخذ بعين الاعتبار رد الفعل الفردي تجاه الدواء، وكذلك فعاليته، يمكن زيادة الجرعة إلى 200 ملغ.

لا يمكن تناول الدواء أكثر من مرة واحدة في اليوم.

[ 8 ]، [ 9 ]

موانع

ومن موانع استعمال الدواء:

• عدم تحمل أي من مكونات الدواء؛
• الاستخدام المشترك مع النترات ومنتجي أكاسيد النيتروجين الأخرى؛
• الأطفال دون سن 18 عامًا.

يجب توخي الحذر عند وصف الدواء في الحالات التالية:

• الرجال الذين يعانون من ارتفاع غير منضبط في ضغط الدم (أكثر من 170/100 ملم زئبق)، وكذلك انخفاض في ضغط الدم (أقل من 90/50 ملم زئبق)؛
• الأشخاص الذين يعانون من شكل وراثي من أمراض الشبكية التنكسية (بما في ذلك التهاب الشبكية الصباغي والتهاب الشبكية التكاثري)؛
• الأشخاص الذين أصيبوا بنوبة قلبية أو سكتة دماغية أو خضعوا لجراحة مجازة الشريان التاجي في الأشهر الستة الماضية؛
• إذا كان المريض يعاني من فشل كلوي أو كبدي حاد؛
• في حالة الإصابة بمتلازمة كيو تي الخلقية أو إطالة هذا المؤشر بسبب استخدام الأدوية؛
• الاستعداد للإصابة بالانتصاب المؤلم؛
• الرجال الذين يعانون من تشوه تشريحي في القضيب؛
• المرضى الذين لديهم زرع القضيب؛
• الأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية - الذبحة الصدرية غير المستقرة أو الذبحة الصدرية التي تحدث أثناء الجماع ؛ قصور القلب المزمن (الفئة الوظيفية II-IV وفقًا لتصنيف NYHA) الذي تطور لدى المريض خلال الأشهر الستة الماضية ؛ وكذلك مع اضطرابات نظم القلب غير المنضبطة: في مثل هذه الحالات، من الضروري مراعاة إمكانية حدوث مضاعفات؛
• الاستخدام المشترك مع حاصرات ألفا أو مثبطات قنوات الكالسيوم أو غيرها من الأدوية الخافضة للضغط، حيث يمكن أن يسبب هذا انخفاضًا إضافيًا في ضغط الدم الانبساطي، وكذلك ضغط الدم الانقباضي بمقدار 7-8 ملم زئبق.

آثار جانبية زيدينا

نتيجة لاستخدام الدواء قد تظهر الأعراض الجانبية التالية:

• أعضاء الجهاز القلبي الوعائي: غالبًا ما يكون هناك اندفاع للدم إلى جلد الوجه؛
• أعضاء الجهاز العصبي المركزي: في بعض الحالات، قد يحدث دوخة أو تنميل أو التهاب جذور الأعصاب العنقية؛
• الأعضاء البصرية: غالبا ما يكون هناك احمرار في العينين، وفي حالات نادرة يكون هناك ألم أو عدم وضوح الرؤية أو زيادة الدموع؛
• الجلد: في بعض الحالات، تتطور الشرى، ويحدث تورم في الوجه أو الجفون؛
• أعضاء الجهاز الهضمي: تظهر بشكل رئيسي أعراض عدم الراحة في البطن أو عسر الهضم؛ وفي حالات نادرة، يحدث ألم الأسنان أو الغثيان، أو التهاب المعدة أو الإمساك؛
• الجهاز التنفسي: عادة ما يحدث احتقان أنفي، وفي بعض الأحيان يحدث ضيق في التنفس أو جفاف الغشاء المخاطي للأنف؛
• الجهاز العضلي الهيكلي: يحدث التهاب حول المفصل أحيانًا؛
• عامة: غالبا ما يكون هناك شعور بعدم الراحة في الصدر أو الصداع، وأيضا الحمى؛ وفي بعض الأحيان يكون هناك ألم في البطن، وألم في الصدر، وشعور بالعطش أو التعب.

خلال اختبارات ما بعد التسويق للدواء، تم وصف آثار جانبية أخرى أيضًا: زيادة معدل ضربات القلب، نزيف الأنف، الإسهال، طنين الأذن، ردود الفعل التحسسية (احمرار وطفح جلدي)، الانتصاب لفترات طويلة، الشعور بعدم الراحة العامة الملحوظة، بالإضافة إلى البرد أو الحرارة، وكذلك السعال والدوخة الموضعية.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

جرعة مفرطة

وفي حالة استخدام الدواء بكمية 400 ملغ، كانت الآثار الجانبية مماثلة للأعراض التي لوحظت عند استخدام الدواء بجرعات أصغر، ولكنها كانت أكثر تكرارا.

لتجنب الجرعة الزائدة، ينبغي استخدام علاج يهدف إلى تخفيف الأعراض. لا يُسرّع إجراء غسيل الكلى عملية إفراز المادة الفعالة من الدواء.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمكن أن تؤدي مثبطات أنزيم الهيموبروتين P450 CYP3A4 (مثل إندينافير مع ريتونافير، إريثروميسين مع سيميتيدين، وكذلك إيتراكونازول مع كيتوكونازول وعصير الجريب فروت) إلى زيادة خصائص أودينافيل.

يؤدي الكيتوكونازول (بجرعة 400 ملغ) إلى زيادة ذروة البلازما والتوافر البيولوجي للأودينافيل (بجرعة 100 ملغ) بمقدار 0.8 مرة (أو 85٪) وحوالي مرتين (أو 212٪) على التوالي.

يعمل ريتونافير مع إندينافير على تعزيز خصائص أودينافيل بشكل كبير.

يمكن أن يؤدي استخدام الريفامبين والديكساميثازون ومضادات الاختلاج (مثل الفينيتوين مع الكاربامازيبين والفينوباربيتال) إلى تسريع عملية التمثيل الغذائي للأودينافيل، ونتيجة لذلك، عند استخدام هذه الأدوية معًا، تضعف خصائص هذا الأخير.

عند استخدام أودينافيل بالاشتراك (عن طريق الفم بجرعة 30 ملغ/كغ) مع النتروجليسرين (إعطاء وريد واحد بجرعة 2.5 ملغ/كغ) في ظل ظروف الاختبار التجريبية، لم يتم ملاحظة أي تأثير على الخصائص الدوائية لأودينافيل، ولكن لا يزال من غير المستحسن الجمع بينهما، لأن هذا قد يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم.

يعد أودينافيل، وكذلك الأدوية المدرجة في فئة حاصرات ألفا، موسعات للأوعية الدموية، لذلك في حالة الاستخدام المتزامن يجب وصفها بجرعات ضئيلة.

[ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الدواء في مكان محمي من أشعة الشمس والرطوبة، بعيدًا عن متناول الأطفال. درجة الحرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استعمال زيدينا لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

[ 14 ]