تيريزيدون

Terizidone هو دواء مضاد لمرض السل.

يمنع الدواء تمامًا نشاط الإنزيم الذي يحول الألانين إلى عنصر Alanyl-alanine 2-peptide ، وهو المكون الرئيسي للغشاء البكتيري للمتفطرات. ليس لديه مقاومة متصالبة فيما يتعلق بالعقاقير الأخرى المضادة للسل. [1]

الدواء له تأثير مضاد للميكروبات واسع النطاق وضوحا. له تأثير كبير ليس فقط على السلالات التي تثير تطور مرض السل أو التهابات الجهاز البولي ، ولكن أيضًا على السلالات المقاومة للمضادات الحيوية المعروفة الأخرى. قيم MIC من terizidone للسلالات الحساسة هي 4-130 مجم / مل. [2]

دواعي الإستعمال تيريزيدون

يتم استخدامه لمرض السل (الرئوي أو خارج الرئة) ، بالإضافة إلى مرض السل الذي يؤثر على الجهاز البولي التناسلي والكليتين (عندما يُظهر السل المتفطرات مقاومة للمواد الرئيسية المضادة للسل ، أو لا تعمل العلاجات الأخرى المضادة للسل).

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج الأدوية في كبسولات - 10 قطع داخل عبوة كفاف ؛ في صندوق - 1 مثل هذه الحزمة.

الدوائية

تظهر الحساسية للتيريزيدون من خلال السلالات التالية: عصية كوخ ، وعصيات القش ، والمبيضات البيضاء ، والإشريكية القولونية ، والمكورات العنقودية البشروية مع كليبسيلا الرئوية ، والمكورات العنقودية الذهبية ، ومبيد الباستوريلا مع الشيغيلا ، ومن بين هذه الزائفة الزائفة ، والبكتيريا الحلزونية. الحمى نظيرة التيفوس والتيفوس والتيفوس المتوطن. [3]

الدوائية

مص.

عند تناوله عن طريق الفم ، يكون التريزيدون كاملاً (70-90٪) ويتم امتصاصه بسرعة عالية عند تناوله على معدة فارغة. تصل قيم Cmax بعد 2-4 ساعات.

عمليات التوزيع.

يتم توزيع الدواء في العديد من السوائل والأنسجة - الصفراء والرئتين والسائل الجنبي والسائل المنوي والزليلي والسائل النخاعي والليمفاوي والسائل الاستسقائي. تخترق المادة السائل النخاعي بنسبة 80-100٪ من قيم البلازما. لوحظت أعلى المعدلات في حالة تطور الالتهاب الذي يصيب الأغشية السحائية.

عمليات التمثيل الغذائي والإفراز.

يتم الإفراز من خلال القنوات البولية على مراحل ، بسرعة منخفضة ، لذلك ، حتى بعد 24 ساعة من لحظة تناوله عن طريق الفم ، تظل معلمات البلازما في المستوى المتوسط من Cmax. يؤدي الإفراز المطول من خلال مجرى البول إلى الحفاظ على القيم البولية العلاجية الفعالة لمدة 12 ساعة.

60-70٪ (دون تغيير) تفرز في البول من خلال الترشيح الكبيبي. يُفرز جزء صغير في البراز ، ويشارك البعض الآخر في عمليات التمثيل الغذائي.

الجرعات والإدارة

يجب استخدام الدواء بجرعة 0.25 جم (كبسولة واحدة) 3 مرات في اليوم. يُسمح باستهلاك ما لا يزيد عن 15-20 مجم / كجم من الدواء يوميًا.

يحتاج الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا والذين يقل وزنهم عن 60 كجم إلى تناول 0.25 جم من الدواء مرتين يوميًا.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات حول الفعالية العلاجية ، وكذلك سلامة استخدام الدواء في طب الأطفال ، ولهذا السبب لا يوصف للأطفال.

استخدم تيريزيدون خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات تتعلق بإمكانية تطوير تأثير سلبي للتريزيدون على الجنين إذا تم استخدامه أثناء الحمل ، وكذلك آثاره على النشاط الإنجابي. يستخدم Terizidone في النساء الحوامل فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المحتملة للمرأة أكثر توقعًا من احتمال حدوث عواقب سلبية على الجنين. في هذه الحالة ، يتم العلاج فقط تحت إشراف طبي.

قيم الدواء داخل حليب الثدي قريبة من قيم البلازما ، لذلك يجب التخلي عن الرضاعة الطبيعية لفترة العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد لتيريزيدون أو عناصر أخرى من الدواء ؛
• الصرع.
• فشل الكلى بدرجة شديدة.
• إدمان الكحول.
• ذهان.

آثار جانبية تيريزيدون

من بين العلامات الجانبية:

• قد تحدث مظاهر عدم تحمل ، بما في ذلك الحكة والطفح الجلدي.
• الآفات التي تؤثر على وظيفة الجهاز العصبي: الأرق ، والرعشة ، والتشنجات ، والدوخة ، والنعاس ، وعسر التلفظ والصداع ، بالإضافة إلى فرط المنعكسات ، والشلل الجزئي المحيطي ، والغيبوبة ، وكذلك النوبات ذات الطبيعة الرمعية (صغيرة أو كبيرة) ؛
• الاضطرابات العقلية: الهوس ، والارتباك ، حيث يوجد فقدان للذاكرة ، وتقلب المزاج ، والذهان (في بعض الأحيان مع محاولات انتحارية) ، والعدوانية ، والتغيرات في السلوك ، والتهيج الشديد والاكتئاب ؛
• مشاكل في عمل الجهاز الليمفاوي والدم: فقر الدم (أيضًا أشكال الأرومات الحديدية أو الأرومات الضخمة) ؛
• الاضطرابات التي تؤثر على الجهاز الكبدي الصفراوي: زيادة في مؤشرات ناقلات الأمين داخل الكبد ، وكذلك اضطراب في النشاط الكبدي ؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: حرقة ، غثيان وإسهال ، خاصة عند المصابين بأمراض الكبد.

لوحظ تطور HF في المرحلة النشطة أو تفاقم فشل القلب الاحتقاني لدى الأشخاص الذين استهلكوا 1000-1500 مجم من التريزيدون يوميًا.

جرعة مفرطة

مع استخدام أكثر من 1000 ملغ من الدواء ، قد يحدث تسمم حاد. يظهر التسمم المزمن مع الأخذ بعين الاعتبار الجرعة ، وعادة ما يتطور مع الاستخدام اليومي لأكثر من 0.5 غرام من الأدوية.

غالبًا ما ترتبط أعراض التسمم بعمل الجهاز العصبي المركزي: زيادة التهيج ، والصداع ، والذهان ، والارتباك ، والدوخة ، وعسر التلفظ ، وتشوش الحس. مع إدخال أجزاء كبيرة ، يمكن ملاحظة التشنجات والشلل الجزئي المحيطي والغيبوبة ، أو يمكن تعزيز مظاهر العلامات السلبية الأخرى. يزيد الكحول الإيثيلي من احتمالية الإصابة بنوبات الصرع.

مطلوب إجراءات عرضية وداعمة ؛ سيكون استخدام الكربون المنشط أكثر فعالية في إضعاف امتصاص الدواء من غسل المعدة. عندما تظهر علامات السمية العصبية ، يجب تناول 0.2-0.3 جم من البيريدوكسين يوميًا. يُفرز التيريزيدون من الدم أثناء غسيل الكلى ، ولكن لا يمكن استبعاد احتمالية حدوث تأثير سام ، والذي يمكن أن يهدد الحياة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

الإدارة مع إيثيوناميد يعزز النشاط السام العصبي للتيريزيدون.

يحظر الجمع بين الدواء والمشروبات الكحولية ، خاصة في حالة استخدام كميات كبيرة من المخدرات (يزيد الكحول من خطر الإصابة بنوبات الصرع).

يضعف البيريدوكسين التأثير السام للدواء على الجهاز العصبي المركزي.

يجب مراقبة الأشخاص الذين يستخدمون الدواء مع أيزونيازيد من قبل الطبيب ، لأن مثل هذا المزيج يمكن أن يحفز التأثير السام على الجهاز العصبي المركزي ، مما قد يتطلب تغيير الجرعة.

يمكن أن يؤدي الجمع بين الفينيتوين إلى زيادة تعداد الدم.

شروط التخزين

يجب أن يُحفظ Therizidone بعيدًا عن متناول الأطفال. قيم درجة الحرارة - الحد الأقصى 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Terizidone لمدة عامين من تاريخ تسويق المادة العلاجية.

النظير

نظائرها من الأدوية هي أدوية Resonizat و Loxidon مع Tizidone.