تيريزيدون

تيريزيدون هو دواء مضاد لمرض السل.

يُثبّط الدواء تمامًا نشاط الإنزيم الذي يُحوّل الألانين إلى عنصر ألانيل-ألانين 2-ببتيد، وهو المُكوّن الرئيسي للغشاء البكتيري للبكتيريا المُتفطرة. ولا يُبدي مقاومةً مُتبادلةً لأدوية السل الأخرى. [ 1 ]

يتمتع الدواء بتأثير مضاد للميكروبات واسع النطاق وواضح؛ فهو ذو تأثير ملحوظ ليس فقط على السلالات المسببة للسل أو التهابات المسالك البولية، بل أيضًا على السلالات المقاومة للمضادات الحيوية الأخرى المعروفة. تتراوح قيم الحد الأدنى المثبط (MIC) للسلالات الحساسة للتريزيدون بين 4 و130 ملغ/مل. [ 2 ]

دواعي الإستعمال تيريزيدون

يستخدم لعلاج مرض السل (الرئوي أو خارج الرئوي)، وكذلك لمرض السل الذي يصيب الجهاز البولي التناسلي والكلى (عندما تظهر بكتيريا السل مقاومة للمواد الرئيسية المضادة للسل، أو لا تحقق العلاجات الأخرى المضادة للسل نتائج).

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء في كبسولات - 10 قطع داخل عبوة نفطة؛ يوجد عبوة واحدة من هذا القبيل في الصندوق.

الدوائية

تظهر السلالات التالية حساسية للتيريزدون: عصية كوخ، عصية القش، المبيضات البيضاء، الإشريكية القولونية، المكورات العنقودية البشروية مع الكلبسيلة الرئوية، المكورات العنقودية الذهبية والباستوريلا الملتوسيدا مع الشيغيلة، بالإضافة إلى الزائفة الزنجارية، السالمونيلا المعوية، سلالات العقديات الفردية، بما في ذلك السلالات القيحية، والريكتسيا، مما يؤدي إلى تطور حمى التيفوئيد والتيفوس والتيفوس المتوطن. [ 3 ]

الدوائية

شفط.

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص تيريزيدون بالكامل (70-90%) وبسرعة عالية عند تناوله على معدة فارغة. ويصل إلى أقصى تركيز (Cmax) بعد ساعتين إلى أربع ساعات.

عمليات التوزيع.

يتوزع الدواء في العديد من السوائل والأنسجة - الصفراء، والرئتين، والسائل الجنبي، والحيوانات المنوية، والغشاء الزليلي، والسائل النخاعي، والسائل اللمفي، والسائل الاستسقائي. يخترق الدواء السائل النخاعي بنسبة 80-100% من تركيزه في البلازما. وتُلاحظ أعلى القيم في حالة التهاب الأغشية السحائية.

العمليات الأيضية والإخراج.

يتم الإخراج عبر المسالك البولية تدريجيًا وببطء، بحيث تبقى مستويات البلازما عند منتصف تركيز Cmax حتى بعد مرور 24 ساعة من تناول الدواء عن طريق الفم. ويحافظ الإخراج المطول عبر المسالك البولية على مستويات علاجية فعالة في البول لمدة 12 ساعة.

يُطرح 60-70% منه (في حالته الطبيعية) في البول عبر الترشيح الكبيبي. ويُطرح جزء صغير منه في البراز، بينما يشارك جزء آخر في العمليات الأيضية.

الجرعات والإدارة

يُستخدَم الدواء بجرعة ٠٫٢٥ غرام (كبسولة واحدة) ثلاث مرات يوميًا. لا يُسمح بأكثر من ١٥-٢٠ ملغم/كغم من الدواء يوميًا.

يجب على الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 60 عامًا ويقل وزنهم عن 60 كجم تناول 0.25 جرام من الدواء مرتين يوميًا.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات حول الفعالية العلاجية أو سلامة الدواء في طب الأطفال، ولهذا السبب لا يتم وصفه للأطفال.

استخدم تيريزيدون خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات حول احتمالية حدوث تأثير سلبي للتريزيدون على الجنين في حال استخدامه أثناء الحمل، وكذلك تأثيره على النشاط الإنجابي. يُستخدم التريزيدون للنساء الحوامل فقط في الحالات التي تكون فيها الفائدة المتوقعة أكبر من احتمالية حدوث عواقب سلبية على الجنين. يُجرى العلاج في هذه الحالة تحت إشراف طبي فقط.

تكون مستويات الدواء في حليب الأم قريبة من قيمها في البلازما، لذلك يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد للتيريزدون أو المكونات الأخرى للدواء؛
• الصرع؛
• الفشل الكلوي الحاد؛
• إدمان الكحول؛
• الذهان.

آثار جانبية تيريزيدون

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• قد تحدث مظاهر عدم التحمل، بما في ذلك الحكة والطفح الجلدي.
• الآفات التي تؤثر على وظيفة الجهاز العصبي: الأرق، والرعشة، والتشنجات، والدوخة، والنعاس، وخلل النطق والصداع، وكذلك فرط المنعكسات، والشلل الطرفي، والغيبوبة، وكذلك النوبات الارتجاجية (الطفيفة أو الكبرى)؛
• الاضطرابات العقلية: الهوس، والارتباك، مع فقدان الذاكرة، وتقلب المزاج، والذهان (أحيانًا مع محاولات انتحارية)، والعدوانية، والتغيرات في السلوك، والتهيج الشديد والاكتئاب؛
• مشاكل في عمل الجهاز الليمفاوي والدم: فقر الدم (كما هو الحال مع الأشكال الحديدية أو الضخمة)؛
• اضطرابات تؤثر على الجهاز الكبدي الصفراوي: ارتفاع مستويات إنزيم ناقلة الأمين داخل الكبد، بالإضافة إلى خلل في وظائف الكبد؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: حرقة المعدة والغثيان والإسهال، وخاصة عند الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكبد.

تم ملاحظة تطور قصور القلب الاحتقاني النشط أو تفاقم قصور القلب الاحتقاني لدى الأشخاص الذين تناولوا 1000-1500 ملغ من تيريزيدون يوميًا.

جرعة مفرطة

قد يحدث تسمم حاد عند استخدام أكثر من 1000 ملغ من الدواء. ويحدث التسمم المزمن حسب الجرعة، وعادةً ما يتطور مع الاستخدام اليومي لأكثر من 0.5 غرام من الدواء.

غالبًا ما ترتبط أعراض التسمم بوظائف الجهاز العصبي المركزي، مثل: زيادة التهيج، والصداع، والذهان، والارتباك، والدوار، وخلل النطق، والتنمل. عند تناول جرعات كبيرة، قد تحدث تشنجات، وشلل طرفي، وغيبوبة، أو قد تتفاقم أعراض أخرى سلبية. يزيد الكحول الإيثيلي من احتمالية حدوث نوبات صرع.

يلزم اتخاذ تدابير علاجية وداعمة؛ فالكربون المنشط أكثر فعالية في تقليل امتصاص الدواء من غسل المعدة. في حال ظهور أعراض سمية عصبية، يُعطى 0.2-0.3 غرام من البيريدوكسين يوميًا. يُطرح التيريزيدون من الدم عن طريق غسيل الكلى، ولكن لا يمكن استبعاد احتمالية حدوث آثار سامة، والتي قد تُهدد الحياة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي تناول الدواء مع إيثيوناميد إلى تعزيز النشاط العصبي للتيريزيدون.

يمنع تناول الدواء مع المشروبات الكحولية خاصة في حالة استعمال جرعات كبيرة من الدواء (الكحول يزيد من خطر الإصابة بالنوبات الصرعية).

يؤدي البيريدوكسين إلى إضعاف التأثير السام للدواء على الجهاز العصبي المركزي.

يجب على الأشخاص الذين يتناولون الدواء مع الإيزونيازيد أن يكونوا تحت إشراف طبيب، لأن مثل هذا المزيج يمكن أن يعزز التأثير السام على الجهاز العصبي المركزي، الأمر الذي قد يتطلب تغيير الجرعة.

قد يؤدي تناوله مع الفينيتوين إلى زيادة مستوياته في الدم.

شروط التخزين

يُحفظ تيريزيدون في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. درجة الحرارة القصوى ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام تيريزيدون لمدة عامين من تاريخ بيع المادة العلاجية.

نظائرها

من الأدوية المماثلة للدواء: ريزونيزات ولوكسيون مع تيسيدون.