أتينولول

Atenolol هو دواء ينتمي إلى فئة Beta-adrenoblockers. يتم استخدامه لعلاج مختلف ظروف القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) ، الذبحة الصدرية (ألم الصدر) ، ولإدارة أنواع معينة من عدم انتظام ضربات القلب (اضطرابات إيقاع القلب).

Atenolol يمنع مستقبلات Beta-1 الأدرينالية في القلب ، مما يؤدي إلى الآثار التالية:

• تقليل معدل ضربات القلب: أتينولول يقلل من تحفيز القلب ، مما يساعد على تقليل معدل ضربات القلب.
• خفض ضغط الدم: عن طريق تقليل قوة ومعدل نبضات القلب ، يساعد أتينولول على خفض ضغط الدم.
• تقليل حاجة القلب إلى الأكسجين: هذا مفيد بشكل خاص لعلاج الذبحة الصدرية لأنه يقلل من خطر ألم الصدر.

دواعي الإستعمال أتينولول

1. ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم الشرياني): يستخدم Atenolol لخفض ضغط الدم في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم.
2. الذبحة الصدرية: تتميز هذه الحالة بالألم أو عدم الراحة في منطقة الصدر الناتجة عن عدم كفاية إمدادات الدم لعضلة القلب. قد يساعد atenolol في تقليل تواتر وقوة الهجمات الزوائية.
3. قصور القلب: يمكن استخدام أتينولول كدواء مساعد لتحسين وظيفة القلب وتقليل أعراض قصور القلب.
4. الوقاية من احتشاء عضلة القلب: في المرضى المعرضين لخطر كبير من احتشاء عضلة القلب أو بعد احتشاء سابق يمكن استخدام atenolol للوقاية من مضاعفات القلب والأوعية الدموية المتكررة.
5. عدم انتظام دقات القلب: يمكن استخدام أتينولول لتقليل معدل ضربات القلب عند تسريع معدل ضربات القلب.
6. الوقاية من الصداع النصفي: في بعض المرضى يمكن استخدام أتينولول كعامل وقائي لتقليل تواتر وشدة نوبات الصداع النصفي.

الافراج عن النموذج

1. أقراص عن طريق الفم:

   • الشكل الأكثر شيوعا للإصدار.
   • تحتوي الأقراص عادة على 25 ملغ ، 50 ملغ ، أو 100 ملغ من Atenolol.
   • يمكن أن تكون الأجهزة اللوحية إما التمثيل العادي أو لفترة طويلة (طويلة المفعول).

2. الأجهزة اللوحية المطلية:

   • تساعد الأقراص المطلية على منع تهيج المعدة وتوفير إطلاق أكثر استدامة للمكون النشط في الجسم.

الدوائية

1. الانتقائية إلى بيتا-1 مستقبلات الأكل:

   • أتينولول هو مانع انتقائي للمستقبلات الغدية Beta-1. هذا يعني أنه يمنع مستقبلات بيتا-1 بشكل تفضيلي ، والتي تقع في الغالب في القلب.
   • يقلل مستقبلات Beta-1 الكظرية من تحفيز عضلة القلب ، مما يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب وقوة تقلص القلب.

2. انخفاض عبء العمل القلبي:

   • يؤدي منع مستقبلات Beta-1 الكظرية إلى انخفاض في متطلبات الأكسجين والطاقة في القلب عن طريق خفض الناتج القلبي وضغط الدم.
   • إنه مفيد بشكل خاص في علاج ارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب التاجية لأنه يقلل من الضغط على القلب.

3. انخفاض الضغط في الشرايين:

   • يؤدي أتينولول إلى تقليل ضغط الدم عن طريق تقليل حجم القلب من القلب ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية المحيطية.
   • تساعد هذه الآلية على التحكم في ضغط الدم وتقلل من خطر حدوث مضاعفات القلب والأوعية الدموية.

4. تأثير طويل:

   • Atenolol له تأثير طويل الأمد ، والذي يسمح باستخدامه في أشكال مع جرعة يومية واحدة.

5. العمل المضاد لاستشارات النظم:

   • قد يمنع مستقبلات Beta-1 الكظرية من عدم انتظام ضربات القلب عن طريق تقليل تلقائي القلب والتوصيل في القلب.

الدوائية

امتصاص

• التوافر البيولوجي: يتمتع Atenolol بتوافر بيولوجي منخفض عن طريق الفم نسبيًا يتراوح بين 40 و 50 ٪ ، وهو بسبب ضعف الدهون ونفاذية منخفضة عبر أغشية الدهون.
• Thetime للوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما بعد الإدارة عن طريق الفم حوالي 2-4 ساعات.

توزيع

• يعد توزيع أتينولول صغيرًا نسبيًا ، مما يشير إلى توزيعه المحدود خارج السرير الوعائي. وهذا ما يفسره ماء.
• يخترق أتينولول حاجز الدم في الدماغ بشكل سيء ، مما يجعل آثاره الجانبية العصبية المركزية أقل حدة من بعض حاصرات بيتا الأخرى.

الاسْتِقْلاب

• يتم استقلاب أتينولول إلى حد صغير جدًا ويتم تفرز في الغالب دون تغيير.
• هذا يجعل Atenolol أكثر قابلية للتنبؤ من حاصرات بيتا ، والتي يتم استقلابها على نطاق واسع في الكبد ، وخاصة في وضع مرض الكبد المصاحب.

إفراز

• الكلى هي الطريق الرئيسي لإفراز Atenolol ، ويتم إفراز حوالي 85-100 ٪ من الجرعة بواسطة الكلى في شكل لم يتغير. هذا يجعل من الضروري ضبط الجرعة في حالة اختلال وظيفي كلوي.
• يبلغ عمر النصف في أتينولول حوالي 6-7 ساعات في مواضيع صحية ، ولكنه قد يزداد مع انخفاض وظيفة الكلى.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

• يؤخذ أتينولول عن طريق الفم ، وعادة ما يكون مرة واحدة في اليوم.
• يجب ابتلاع الأجهزة اللوحية بالكامل ، دون مضغ أو سحق ، مع كمية كافية من الماء. يمكن أن تؤخذ مع أو بدون طعام ، ولكن من الأفضل تناول الدواء في نفس الوقت كل يوم للحفاظ على مستوى دواء في الدم.

جرعة

للبالغين

• ارتفاع ضغط الدم: عادة ما تكون جرعة البدء 50 ملغ مرة واحدة يوميًا. اعتمادًا على الاستجابة للعلاج ، يمكن زيادة الجرعة إلى 100 ملغ مرة واحدة يوميًا.
• الذبحة الصدرية: الجرعة القياسية هي 50-100 ملغ مرة واحدة يوميا.
• الوقاية من الصداع النصفي وعلاج رفرفة القلب: قد تختلف الجرعة ، ولكن عادة ما تبدأ من 50 ملغ مرة واحدة يوميا.

للمرضى المسنين

• قد يكون هناك حاجة إلى تخفيض الجرعة اعتمادًا على وظيفة الكلى والصحة العامة.

للأطفال

• يجب أن يكون استخدام Atenolol في الأطفال التحكم الصارم من قبل الطبيب ، وستعتمد الجرعة على الحالة المحددة وحالة الطفل.

تعليمات خاصة

• يجب مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب بانتظام لتقييم فعالية وسلامة العلاج.
• لا ينبغي إيقاف أتينولول فجأة ، لأن هذا قد يؤدي إلى تفاقم الحالة. يجب مناقشة أي تغييرات في النظام مع طبيبك.
• يجب أن يتناول المرضى الذين يعانون من الربو أو غيرها من الأمراض الشعبوية atenolol بحذر شديد لأن حاصرات بيتا يمكن أن تسبب تشنج قصبي.

استخدم أتينولول خلال فترة الحمل

قد يكون استخدام أتينولول أثناء الحمل موالفة بسبب المخاطر المحتملة لصحة الجنين. ينتمي Atenolol إلى مجموعة حاصرات بيتا وقد يكون له تأثير سلبي على تطور الجنين ، خاصة مع الاستخدام المطول و/أو المفرط.

موانع

1. Bradycardia:

   • قد يسبب أتينولول مزيد من تباطؤ معدل ضربات القلب ، وهو أمر خطير في المرضى الذين يعانون من بطء القلب الموجود مسبقًا (نبضات القلب البطيئة).

2. كتلة AV من درجة II أو III (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب المثبت):

   • قد يزيد Atenolol الحصار ، مما يؤدي إلى ضعف كبير في التوصيل القلبي.

3. قصور القلب غير معقد:

   • قد يؤدي استخدام Atenolol إلى تفاقم حالة المرضى الذين يعانون من قصور القلب غير المستقر أو غير المعقد ، حيث تقلل حاصرات بيتا من قوة ومعدل تقلصات القلب.

4. صدمة ، بما في ذلك صدمة القلب:

   • في حالات الصدمة ، حيث يكون الحفاظ على قوة معدل ضربات القلب أمرًا مهمًا ، قد يكون استخدام Atenolol نتائج عكسية.

5. الربو القصبي الشديد أو مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD):

   • يمكن أن يسبب أتينولول تضيق القصبات الهوائية (تضييق الشعب الهوائية) ، وهو أمر خطير بشكل خاص على المرضى الذين يعانون من مرض الرئة.

6. أشكال شديدة من مرض الشرايين المحيطية:

   • يمكن أن يزداد أتينولول الأعراض مثل ألم الساق وبرودة الأطراف بسبب انخفاض تدفق الدم.

7. الحماض الأيضي:

   • حالة يتم فيها ارتفاع مستويات الحمض في الدم قد يتم تفاقمها باستخدام Atenolol.

8. انخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم):

   • قد يؤدي استخدام Atenolol إلى خفض ضغط الدم بالإضافة إلى ذلك ، وهو أمر خطير بالنسبة للمرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم.

9. مرض السكري:

   • يمكن أن يخفي أتينولول أعراض نقص السكر في الدم (انخفاض نسبة السكر في الدم) ، وهو أمر مهم بشكل خاص للنظر فيه في مرضى السكري.

آثار جانبية أتينولول

1. النعاس والتعب: قد يعاني العديد من المرضى من النعاس أو التعب أو الضعف العام أثناء تناول أتينولول.
2. الأطراف الباردة: قد يعاني بعض الناس من إحساس بارد في اليدين والقدمين بسبب انقباض الأوعية الدموية.
3. الحلق الجاف أو الأنف: قد يحدث الحلق الجاف أو الأنف.
4. انخفاض الرغبة الجنسية: قد يحدث الرغبة الجنسية في DEC أو خلل في الانتصاب في بعض المرضى أثناء تناول أتنولول.
5. Bradycardia: هذه حالة ينخفض فيها معدل ضربات القلب إلى القيم المنخفضة ، والتي يمكن أن تسبب مشاعر التعب أو الدوخة.
6. الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أو الدوخة.
7. شكاوى غير محددة: وتشمل هذه الأعراض الغامضة مثل الغثيان أو آلام البطن أو الضيق العام.
8. انخفاض في ضغط الدم: عند استخدام Atenolol ، قد يحدث انخفاض في ضغط الدم ، مما قد يؤدي إلى الدوخة أو الشعور بالضعف.
9. الآثار الجانبية المحددة: تشمل تشنج الشعب الهوائية (تفاقم وظيفة الجهاز التنفسي في الربو) ، إخفاء نقص السكر في الدم (تقنيع أعراض انخفاض السكر في الدم لدى مرضى السكري) ، وزيادة التفاعل على المواد المثيرة للحساسية ، وغيرها.

جرعة مفرطة

1. مضاعفات القلب والأوعية الدموية:

   • أحد الآثار الرئيسية لجرعة زائدة من أتينولول هو انخفاض في معدل ضربات القلب وضغط الدم إلى مستويات خطرة.
   • يمكن أن يؤدي ذلك إلى مشاكل تداول خطيرة ، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم ، وبطء القلب ، وحتى الصدمة.

2. الاكتئاب الجهاز العصبي المركزي (CNS):

   • يمكن أن تسبب جرعة أتينولول الزائدة من النعاس والإغماء والدوار والاستجابة للاستجابة للمنبهات الخارجية وحتى الغيبوبة.
   • ويرجع ذلك إلى قدرته على الضغط على نشاط الجهاز العصبي المركزي.

3. اضطرابات الجهاز التنفسي:

   • يمكن أن يؤدي اكتئاب الجهاز العصبي المركزي المفرط أيضًا إلى انخفاض معدل الجهاز التنفسي وحتى الاعتقال التنفسي.

4. اضطرابات التمثيل الغذائي:

   • يمكن أن تتسبب جرعة أتينولول الزائدة في الاضطرابات الأيضية مثل ارتفاع السكر في الدم (زيادة السكر في الدم) ونقص بوتاسيوم الدم (انخفاض البوتاسيوم في الدم).

5. آثار أخرى غير مرغوب فيها:

   • وتشمل الآثار الأخرى المحتملة لجرعة زائدة من أتينولول الأطراف الباردة ، والتعرق ، وزيادة الوزن ، وانخفاض الفعالية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية الأخرى لارتفاع ضغط الدم: استخدام أتينولول مع أدوية أخرى لارتفاع ضغط الدم مثل مدرات البول ، ومثبطات إنزيم أنجيوتنسين (ACEIS) أو مضادات الكالسيوم قد يؤدي إلى زيادة تأثير انخفاض ضغط الدم وزيادة خطر التفاعلات الهائلة مثل الوعاء والخليط.
2. التمييز: قد يقلل الإدارة المشتركة بين أتينولول مع الوديين مثل الأدرينالين أو الألبوتيرول من فعاليتها بسبب حظر مستقبلات بيتا الأدرين.
3. أدوية إيقاع القلب الاكتئاب: قد يزيد atenolol من تأثير الاكتئاب على معدل ضربات القلب للأدوية الأخرى ، مثل الأميدرون أو الديجوكسين ، مما قد يؤدي إلى انخفاض معدل ضربات القلب وزيادة تأثيرات مضادات لا ناشط.
4. مضادات الاكتئاب وقلق القلق: قد يزيد Atenolol من التأثير المسكن للأدوية مثل البنزوديازيبينات ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، والتي قد تؤدي إلى زيادة النعاس وانخفاض النشاط النفسي.
5. الأنسولين وعقاقير نقص السكر في الدم: قد يخفي أتينولول أعراض نقص السكر في الدم ويقلل من حدوثه ، مما قد يؤخر تشخيص حالات نقص السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري.