تيجاسيل

Tigacil هو مضاد حيوي من مجموعة فرعية glycylcycline. هيكلها مشابه للمضادات الحيوية التتراسيكلين.

يحتوي على عنصر tigecycline ، والذي يعرض مجموعة واسعة من التأثيرات المضادة للبكتيريا. لكن تيغيسيكلين ليس له حماية ضد آلية المقاومة البكتيرية في شكل إفراز خلوي نشط ، والذي يتم ترميزه بواسطة كروموسومات Pseudomonas aeruginosa و Proteae. [1]

Tigecycline ليس مقاومًا متصالبًا لمعظم المجموعات الفرعية للمضادات الحيوية. [2]

دواعي الإستعمال تيجاسيل

يتم استخدامه لعلاج مضاعفات الالتهابات (في منطقة الطبقة تحت الجلد مع البشرة ، وكذلك في منطقة البطن) ، بالإضافة إلى الالتهاب الرئوي في العيادات الخارجية .

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق مادة دوائية على شكل مسحوق لسائل التسريب ، داخل قوارير زجاجية بحجم 5 مل. هناك 10 زجاجات من هذا القبيل داخل العبوة.

الدوائية

يبطئ الدواء ترجمة البروتين في الميكروبات ، ويصنع مع الوحدة الفرعية 30S الريبوسوم ، بالإضافة إلى منع مرور جزيئات aminoacyl-tRNA إلى منطقة موقع الريبوسوم A ، ونتيجة لذلك لا يتم تضمين بقايا الأحماض الأمينية في زيادة سلاسل الببتيدات.

Tigecycline قادر على إظهار نشاط جراثيم. في حالة استخدام MIC 4 أضعاف للمادة ، لوحظ انخفاض عدد مستعمرات Staphylococcus aureus و enterococci و Escherichia coli إلى النصف. [3]

لوحظ تأثير مبيد للجراثيم ضد المستدمية النزلية والمكورات الرئوية والبكتريا المستروحة.

الدوائية

استيعاب.

نظرًا لحقيقة أن التيجيسيكلين يتم إعطاؤها عن طريق الوريد ، فإن لها توافرًا حيويًا بنسبة 100 ٪.

عمليات التوزيع.

في حالة استخدام التركيزات في حدود 0.1-1 ميكروغرام / مل ، يتقلب تخليق البروتين للتيجيكلين في المختبر تقريبًا في حدود 71-89٪. خلال اختبارات الحرائك الدوائية بمشاركة البشر والحيوانات ، تبين أن المادة تتوزع بسرعة عالية داخل الأنسجة.

داخل الجسم ، مستوى التوازن Vd لـ tigecycline هو 500-700 لتر ، يمكن من خلاله استنتاج أن المادة منتشرة على نطاق واسع ، خارج البلازما ، وتتراكم أيضًا داخل الأنسجة.

لا توجد معلومات عن قدرة الدواء على التغلب على BBB.

قيم المصل Cssmax للتيجيسيكلين هي 866 ± 233 نانوغرام / مل في حالة التسريب لمدة نصف ساعة ، و 634 ± 97 نانوغرام / مل في حالة التسريب لمدة ساعة. مؤشر AUC لنطاق 0-12 ساعة هو 2349 ± 850 نانوغرام × ساعة / مل.

عمليات الصرف.

يشارك أقل من 20٪ من الدواء في عمليات التمثيل الغذائي (في المتوسط). العنصر الرئيسي المسجل داخل البراز والبول هو tigecycline دون تغيير. بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ وجود مادة تيجيسيكلين epimer و glucuronide و N-acetyl.

لا يثبط Tigecycline عمليات التمثيل الغذائي التي تتطور بمساعدة 6 متشابهات (CYP1A2 و CYP2C8 ، بالإضافة إلى CYP2C9 مع CYP2C19 و CYP2D6 مع CYP3A4). لا تظهر المادة تأثيرًا تنافسيًا أو مثبطًا لا رجعة فيه بالنسبة إلى البروتين الدموي P450.

إفراز.

تم الكشف عن أن 59 ٪ من الجزء المعطى تفرز عن طريق الأمعاء (بينما يفرز الجزء الرئيسي من العنصر غير المتغير في الصفراء) ، و 33 ٪ أخرى من خلال الكلى. طرق الإخراج الإضافية هي عمليات الجلوكورونيد والإفراز الكلوي للمكون غير المتغير.

الجرعات والإدارة

يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد من خلال قطارة في فترة 0.5-1 ساعة. حجم الجرعة الأولية - 0.1 غرام ؛ في المستقبل ، من الضروري إدخال 0.05 جم من المادة كل 12 ساعة.

تستمر الدورة العلاجية لمضاعفات العدوى في منطقة البطن أو في منطقة الطبقة تحت الجلد ذات البشرة من 5 إلى 14 يومًا ؛ في حالة الالتهاب الرئوي المتنقل: ١-٢ أسبوع.

يتم تحديد مدة العلاج ، مع مراعاة توطين العدوى وشدتها ، وكذلك الاستجابة السريرية للعلاج.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات تتعلق بالسلامة والفعالية العلاجية للدواء عند استخدامه في طب الأطفال (في الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا).

استخدم تيجاسيل خلال فترة الحمل

لا يُسمح بوصف Tigacil للحوامل إلا مع وجود مؤشرات صارمة ، عندما تكون الفائدة المتوقعة للمرأة أكثر احتمالية من مخاطر حدوث مضاعفات على الجنين.

لا توجد معلومات حول ما إذا كان التيجيسيكلين يُفرز في حليب الأم. إذا كان تعيين الدواء مطلوبًا لـ HB ، فمن الضروري رفض الرضاعة الطبيعية طوال فترة العلاج.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• حساسية شخصية واضحة لعناصر الدواء ؛
• عدم تحمل شديد للمضادات الحيوية التتراسيكلين.

يجب توخي الحذر عند استخدام الأشخاص المصابين بفشل كبدي حاد.

آثار جانبية تيجاسيل

من بين الآثار الجانبية:

• انتهاكات لوظيفة تخثر الدم: غالبًا ما تكون هناك زيادة في قيم PTT / INR أو APTT ؛
• مشاكل في عمل نظام المكونة للدم: في بعض الأحيان لوحظ فرط الحمضات. لوحظ تطور قلة الصفيحات بشكل منفرد.
• مظاهر الحساسية: لوحظت أعراض تأقية / تأقية مفردة.
• اضطرابات الجهاز العصبي المركزي: غالبًا ما يحدث الدوخة.
• الآفات التي تصيب CVS: غالبًا ما يتطور التهاب الوريد. في بعض الأحيان يظهر التهاب الوريد الخثاري.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: في معظم الحالات ، يظهر القيء والإسهال والغثيان. من الشائع حدوث آلام في البطن وفقدان الشهية وعسر الهضم. في بعض الأحيان يكون هناك فرط بيليروبين الدم والتهاب البنكرياس في المرحلة النشطة واليرقان وزيادة ALT مع AST. يظهر فشل الكبد والاختلالات الكبدية الشديدة منفردة ؛
• الآفات الجلدية: غالبا ما يتم ملاحظة الطفح الجلدي والحكة.
• مشاكل في الوظيفة الجنسية: في بعض الأحيان يكون هناك مرض القلاع أو إفرازات الدم أو التهاب المهبل.
• العلامات المحلية: في بعض الأحيان يكون هناك ألم أو التهاب وريدي أو التهاب أو تورم في منطقة الحقن ؛
• البعض الآخر: غالبًا ما يحدث الوهن أو الصداع ويبطئ التئام الجروح. لوحظ في بعض الأحيان قشعريرة.
• التغيير في قراءات الاختبار: غالبًا ما يتطور نقص بروتين الدم أو زيادة الفوسفاتيز القلوي في الدم ، نيتروجين اليوريا في الدم وقيم الأميليز في الدم. في بعض الأحيان يحدث نقص صوديوم الدم ، أو β-glycemia ، أو بيتا-كالسيوم ، وترتفع أيضًا مستويات الكرياتينين في الدم.

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات بخصوص تسمم Tigacil. مع إعطاء الدواء عن طريق الوريد للمتطوعين في جزء 0.3 جم (تسريب لمدة ساعة واحدة) ، كان هناك زيادة في القيء مع الغثيان.

من المستحيل إخراج التيجيسيكلين من الجسم باستخدام غسيل الكلى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

في حالة الاستخدام المشترك للدواء مع الوارفارين (حصة واحدة من 25 ملغ) ، هناك انخفاض في تصفية S- و R-warfarin (بنسبة 23 ٪ و 40 ٪) ، بالإضافة إلى انخفاض في AUC من الوارفارين (بنسبة 29٪ و 68٪)... لم يكن من الممكن بعد تحديد آلية التفاعل الموصوف. نظرًا لقدرة التيجيسيكلين على زيادة مستوى PTT / INR و APTT ، في حالة إعطاء الأدوية مع مضادات التخثر ، يجب مراقبة بيانات اختبارات التخثر المقابلة باستمرار.

يمكن أن يؤدي الجمع بين مضاد حيوي مع موانع الحمل الفموية إلى إضعاف فعالية الأخير.

في حالة الإعطاء من خلال قسطرة على شكل حرف T ، فإن Tigacil غير متوافق مع الديازيبام والأوميبرازول والأمفوتريسين الشحمي B والأمفوتريسين B فقط ، وكذلك مع إيزوميبرازول.

شروط التخزين

يجب أن يُحفظ تيجاسيل بعيدًا عن متناول الأطفال. قيم درجة الحرارة - الحد الأقصى 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Tigacil لمدة 18 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج العلاجي.

النظير

نظائر الأدوية هي مواد Floracid و Furamag مع Tigecycline و Dalatsin.