تيجريتول

تيجريتول هو دواء مضاد للصرع.

دواعي الإستعمال تيجريتولا

يُستخدم تيجريتول في علاج العديد من الأمراض:
١. الصرع؛
٢. أعراض انسحاب الكحول؛
٣. التهاب العصب الثلاثي التوائم (الأساسي أو في التصلب المتعدد) والعصب اللساني البلعومي (الأساسي)؛
٤. حالات الهوس (للوقاية من المضاعفات وتقليل الأعراض السريرية)؛
٥. الآفات التنكسية الضمورية للألياف العصبية الناتجة عن مرض السكري مع أعراض الألم؛
٦. مرض السكري الكاذب؛
٧. الاستخدامات المحتملة:

• الاضطرابات العقلية؛
• السلوك العدواني لدى المرضى المصابين بالاكتئاب؛
• قلق؛
• الألم ذو المنشأ العصبي؛
• الوقاية من الصداع النصفي.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

الافراج عن النموذج

يتوفر الدواء بثلاثة أشكال: شراب، وأقراص، وكبسولات. يُعبأ الشراب في زجاجات سعة 100 مل، تحتوي كل عبوة على قطعة واحدة وملعقة قياس. أما الكبسولات والأقراص، فتُعبأ في بثور تحتوي كل منها على عشر وحدات، وقد تحتوي كل عبوة على ثلاثة إلى خمسة أقراص.

الدوائية

المادة الفعالة في تيجريتول هي كاربامازيبين، ولكن لا تتوفر معلومات كافية حول آليته. يتمثل التأثير الرئيسي في سد قنوات الصوديوم، مما يمنع الجهد المعتمد على الصوديوم في الخلايا العصبية الضعيفة. بالإضافة إلى ذلك، ينظم تيجريتول أغشية الألياف العصبية المثارة، ويمنع تكوين التفريغات العصبية الثانوية، وبالتالي يقلل من التوصيل المشبكي للنبضات المثيرة.
لتنظيم الأغشية العصبية، يُسبب انخفاض الغلوتامات التأثير المضاد للاختلاج للدواء. في المقابل، يُسبب تثبيط الدوبامين والنورإبينفرين التأثير المضاد للهوس.
في علاج معظم الأمراض العصبية، يُظهر تيجريتول نشاطًا مُعدلًا للعدلات. كما يُخفف نوبات الألم في التهاب العصب الثلاثي التوائم ذي السبب الأولي أو الثانوي. يزيد الدواء من عتبة الاستعداد التشنجي، ويُقلل من أعراض انسحاب الكحول، ونتيجة لذلك، ينخفض الرعشة والعصبية، وتتحسن المشية.
في مرض السكري المركزي، يعمل الدواء على تقليل الشعور بالعطش لدى المرضى ويقلل من حجم التبول.

[ 4 ]، [ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

يُمتص تيجريتول بالكامل، ولكن بمعدلات مختلفة لدى المرضى. يمكن أن يصل التوافر الحيوي الأقصى إلى مائة بالمائة. يصل التركيز إلى أقصى قيمته بعد اثنتي عشرة ساعة. والوضعيات المستقرة - بعد أسبوع إلى أسبوعين. ولكن تجدر الإشارة إلى أن هذه المؤشرات تعتمد على العديد من العوامل (على سبيل المثال، حالة المريض قبل العلاج، ومدته، ومخطط العلاج).
يتفاعل الكاربامازيبين مع بروتينات المصل بنسبة تتراوح بين سبعين وثمانين بالمائة. تتعلق النسبة المتبقية، والتي تتراوح بين عشرين وثلاثين بالمائة، بتركيز المادة غير المتغيرة في السائل النخاعي واللعاب. في حليب الأم، يتراوح تركيز الدواء بين 25 و60٪ ويتوافق مع مستواه في المصل. بالإضافة إلى ذلك، يمر تيجريتول عبر حاجز المشيمة.
يحدث الاستقلاب في الكبد. يبلغ عمر النصف حوالي 36 ساعة، ولكن مع الاستخدام المطول سينخفض إلى 16-24 ساعة. عند تناول جرعة 400 ملغ، يُطرح 72٪ في البول، و28٪ في البراز.
نظرًا لارتفاع معدل التخلص من الدواء، قد يحتاج الأطفال إلى جرعات أعلى من البالغين (بناءً على وزن الطفل لكل كيلوغرام).
لا تتوفر معلومات حول ما إذا كانت هناك حاجة لتعديل الجرعة للمرضى المسنين أو الذين يعانون من تغيرات مرضية في وظائف الكبد أو الكلى.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم مع كمية قليلة من الماء فقط. لضمان توزيع المادة الفعالة في الشراب بالتساوي، يُرجّ جيداً قبل الاستخدام (بعد إغلاق الزجاجة بإحكام). يمكن استخدام الدواء كعلاج حركي.
يُستخدم الشراب للمرضى الذين يعانون من صعوبة في البلع، أو الذين يحتاجون إلى جرعة دقيقة في نظام العلاج. يجب بدء العلاج بجرعات صغيرة، لأن تركيز الكاربامازيبين في الشراب يزداد بشكل أكبر (مقارنةً بالأقراص). لهذا، يمكن تقسيم الجرعة اليومية إلى ثلاث جرعات. في حال عدم القيام بذلك، قد تحدث آثار جانبية.
يجب زيادة الجرعة إذا دعت الحاجة إلى الانتقال من تيجريتول إلى تيجريتول سي آر، كما يُنصح بالتحول إلى العلاج الحركي. يُفسر ذلك أن هذا الدواء لا يُعطي التأثير المطلوب في حالات النوبات الرمعية العضلية البسيطة أو الرمعية.
يجب بدء العلاج، مع التحكم في مستوى تركيز الدواء، بجرعات صغيرة، ثم زيادتها تدريجياً. إذا تم استخدام العلاج المركب، فمن الضروري أيضًا البدء بجرعات قليلة.

وبالتالي، يجب ألا تزيد الجرعة اليومية الأولية عن 0.2 غرام من الدواء، مقسمة إلى جرعتين. ثم يمكن زيادتها تدريجيًا، بمتوسط 0.8-1.2 غرام يتم استهلاكها في جرعتين أو ثلاث جرعات. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى غرامين.
في طب الأطفال (الأطفال دون سن الرابعة)، يبدأ العلاج بحد أقصى 0.06 ملغ يوميًا، مع زيادة تدريجية تتراوح بين 0.02-0.06 ملغ مرة واحدة كل يومين. في سن أكبر، يبدأ العلاج بـ 0.1 غرام يوميًا، مع زيادة قدرها 0.1 غرام أسبوعيًا.
بالنسبة للأطفال دون سن الثالثة، يمكن استخدام الشراب فقط.

الحد الأقصى للجرعة اليومية لالتهاب العصب الثلاثي التوائم في بداية العلاج هو 0.4 غرام. ثم تزداد حتى يختفي الألم (في المتوسط إلى 0.8 غرام). ثم تنخفض إلى الجرعة التي يمكن أن تخفف الألم. بالنسبة للمرضى المسنين، لا تتجاوز الجرعة اليومية الأولية 0.2 غرام.
لعلاج أعراض الانسحاب، تُستخدم جرعة متوسطة قدرها 0.6 غرام (مقسمة على ثلاث جرعات). في الحالات الشديدة، يمكن زيادة الجرعة إلى 0.4 غرام يوميًا. في أغلب الأحيان، يُستخدم تيجريتول مع المهدئات والحبوب المنومة. بعد ذلك، عند انقضاء الفترة الحادة من العملية المرضية، يمكن استخدام الدواء كعلاج حركي.
في حالة داء السكري الكاذب الدماغي (إذا كان مصحوبًا بزيادة في كمية البول والعطش المستمر)، تبدأ الجرعة بـ 0.4-0.6 غرام يوميًا. في هذه الحالة، تُحدد جرعة الأطفال بشكل فردي.
تُستخدم الجرعة، المقسمة على مرتين إلى أربع مرات يوميًا وبكمية 0.4-0.8 غرام، لتخفيف الألم الناتج عن اعتلال الأعصاب السكري.
لعلاج حالات الهوس، تُستخدم جرعة يومية تصل إلى ١٫٦ غرام، مع إمكانية زيادتها تدريجيًا. وللحفاظ على حالة المريض، تُزاد الجرعة تدريجيًا لضمان تحمّل طبيعي للعلاج.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

استخدم تيجريتولا خلال فترة الحمل

قبل استخدام تيجريتول، من الضروري تقييم فوائده المحتملة للأم بعناية مع مراعاة مخاطره على نمو الطفل. هذا مهم بشكل خاص في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. عند تناول تيجريتول، من الضروري تناول حمض الفوليك الإضافي قبل وأثناء فترة الحمل. لأن الأدوية المضادة للصرع تسبب انخفاضًا كبيرًا في مستوى هذا الفيتامين، مما قد يؤدي إلى إصابة الجنين بأمراض داخل الرحم. هناك أيضًا معلومات تفيد بأنه نتيجة لاستخدام الأدوية المضادة للصرع، قد يحدث نزيف لدى الأطفال حديثي الولادة. لذلك، في الأسابيع الأخيرة من الحمل، يجب وصف فيتامين ك1 للأم الحامل للوقاية.
بالإضافة إلى ذلك، قد يعاني الأطفال من نوبات أو كبت تنفسي إذا تم تناول تيجريتول مع أدوية أخرى مضادة للصرع خلال فترة الحمل. قد يعاني المولود أيضًا من القيء أو الإسهال أو فقدان الشهية إذا تناولت الأم كاربامازيبين أثناء الحمل. على الأرجح، سيكون هذا تعبيرًا عن متلازمة الانسحاب.
بما أن الدواء ينتقل إلى حليب الأم، يجب إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء استخدامه.

موانع

لا يُستخدَم هذا الدواء للعلاج في الحالات المرضية التالية:
١. عدم تحمل الفركتوز؛
٢. انسداد الأذيني البطيني.
يُستخدَم بحذر في حالات:
١. أمراض القلب؛
٢. قصور الغدة الدرقية؛
٣. ارتفاع ضغط العين؛
٤. فترة الحمل؛
٥. فترة الرضاعة؛
٦. الشيخوخة.

[ 11 ]، [ 12 ]

آثار جانبية تيجريتولا

عند وصف دواء تيجريتول، يجب تحذير المريض من احتمال حدوث الآثار الجانبية التالية:

• اضطراب بصري يتميز بالرؤية المزدوجة؛
• اضطراب التذوق؛
• الشلل، التنميل؛
• الحساسية، والصدمة التأقية؛
• عدم انتظام ضربات القلب، انخفاض أو ارتفاع ضغط الدم؛
• الاكتئاب والعدوانية؛
• فقدان التوجه في الفضاء؛
• الوهن؛
• احمرار الجلد؛
• ألم في منطقة فوق المعدة؛
• حركات الأمعاء؛
• الهلوسة (السمعية أو البصرية)؛
• اعتلال الأعصاب الطرفية؛
• التهاب الوريد الخثاري، الانسداد الخثاري؛
• فرط التعرق؛
• زيادة النعاس والوهن؛
• ندرة المحببات؛
• ترنح، تشنج العضلات؛
• تورم؛
• التهاب الفم، جفاف الغشاء المخاطي للفم، التهاب اللسان؛
• ارتعاش؛
• انخفاض تكوين الحيوانات المنوية، والعجز الجنسي؛
• خلل في وظائف الكلى، انقطاع البول، وجود دم في البول؛
• فشل الكبد؛
• التهاب البنكرياس؛
• التهاب الأوعية الدموية؛
• ألم المفاصل؛
• الجلوكوما، رعشة العين؛
• اعتلال العقد اللمفاوية، سرطان الدم، فقر الدم؛
• التهاب الجلد من أصول مختلفة؛
• التهاب رئوي؛
• حساسية للضوء.

مع زيادة الجرعة، سوف تزداد الآثار الجانبية.

[ 13 ]

جرعة مفرطة

عند استخدام جرعات تفوق الجرعات الموصى بها للإعطاء، فمن المرجح أن يعاني المريض من الحالات المرضية التالية:
التشنجات، اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، فقدان الاتجاه، الهياج، فرط المنعكسات، ضعف الكلام، الغيبوبة؛

• ارتفاع سكر الدم؛
• انخفاض حرارة الجسم؛
• تسرع القلب، ارتفاع ضغط الدم أو انخفاض ضغط الدم، السكتة القلبية؛
• الوذمة الرئوية، الاكتئاب التنفسي،
• القيء، خلل الحركة، احتباس الطعام في المعدة، انخفاض حركة الجهاز الهضمي، الحماض؛
• رعشة العين، عدم وضوح الرؤية، توسع حدقة العين؛
• انقطاع البول، قلة البول؛
• ارتفاع مستويات فوسفوكيناز الكرياتين؛
• عسر التلفظ، الرنح

العلاج عرضي. لتقييم درجة الجرعة الزائدة، يجب على الطاقم الطبي قياس تركيز الدواء في البلازما. يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي في المستشفى، حيث سيتم غسل معدته وإعطاؤه مواد ماصة. في حالة انخفاض ضغط الدم، يُعطى الدوبامين عن طريق الوريد، وفي حالة نقص صوديوم الدم، تُعطى السوائل لتقليل خطر وذمة أنسجة المخ. لا يُستخدم غسيل الكلى نظرًا لضعف فعاليته. مع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن الأعراض قد تظهر مرة أخرى، ويفسر ذلك بطء امتصاص تيجريتول.

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

عند استخدام تيجريتول مع بعض الأدوية، من الممكن حدوث أنواع مختلفة من التفاعلات:

• كلوبيز، هالوبيريدول، وارفارين، الكورتيكوستيرويدات والأدوية الأخرى التي يتم استقلابها في الكبد - يعمل تيجريتول على زيادة استقلابها ويقلل من تأثيرها.
• فينيتوين – تيجريتول يقلل أو على العكس يزيد من تركيز فينيتوين.
• الفينوباربيتال - سوف ينخفض تركيز تيجريتول في مصل الدم؛
• الماكروليدات، مضادات الكالسيوم - تزيد من تركيز تيجريتول.
• ميتوكلوبراميد - يزيد من الآثار الجانبية.
• هيدروكلوروثيازيد، فوروسيميد - قد يحدث رد فعل سلبي في شكل نقص صوديوم الدم.
• وسائل منع الحمل الفموية - عند تناولها معًا، قد تقل فعاليتها، وقد يحدث نزيف في منتصف الدورة الشهرية.
• المشروبات الكحولية - سوف تزيد الآثار الجانبية.

[ 22 ]، [ 23 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الشراب والأقراص في مكان لا يمكن للأطفال الوصول إليه، مع مراعاة نظام درجة الحرارة (لا يزيد عن 30 درجة مئوية).

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

تعليمات خاصة

مراجعات:
يُستخدم تيجريتول في سوق الأدوية منذ فترة طويلة، وقد أثبت فعاليته كعلاج فعال. يُوصف غالبًا لعلاج الصرع. إذا وُصف للمريض هذا الدواء لعلاج أعراض الانسحاب، يُنصح باستخدامه في المستشفى تحت إشراف طبي.

مدة الصلاحية

لا يجوز استعمال الدواء للعلاج بعد مرور خمس سنوات من تاريخ التصنيع.