سيبوتين

سيبوتين هو دواء يستخدم لعلاج اضطرابات المسالك البولية - سلس البول والتبول المتكرر.

للمكون أوكسي بوتينين تأثير مُثبط للتشنجات مباشرةً على ألياف العضلات الملساء للعضلة الدافعة للمثانة، وفي الوقت نفسه، له تأثير مُثبط للكولين، حيث يمنع نشاط الأسيتيل كولين على مستقبلات الما-كولين في العضلات الملساء. تؤدي هذه التأثيرات إلى استرخاء العضلة الدافعة للمثانة. [ 1 ]

في الأشخاص الذين تكون وظيفة المثانة لديهم غير مستقرة، يعمل الدواء على زيادة قدرتها ويقلل من عدد الانقباضات التلقائية التي تحدث في العضلة الدافعة. [ 2 ]

دواعي الإستعمال سيبوتين

يتم استخدامه في حالة حدوث مثل هذه الانتهاكات:

• سلس البول ؛
• زيادة معدل التبول أو الرغبة الملحة في التبول، والتي تنشأ في حالة عدم استقرار وظيفة المثانة المرتبطة بخلل عصبي (فرط منعكس العضلة الدافعة)، والذي يتطور مع السنسنة المشقوقة والتصلب المتعدد، أو بسبب عدم استقرار مجهول السبب في العضلة الدافعة (سلس البول الحركي العاجل).

بالإضافة إلى ذلك، يتم وصفه للسيطرة على فرط نشاط البول الذي يتطور بعد العمليات الجراحية على المثانة أو البروستاتا، وكذلك في حالة التهاب المثانة الذي يحدث على الخلفية. [ 3 ]

في طب الأطفال، يُمكن استخدام هيدروكلوريد أوكسي بوتينين لعلاج سلس البول الليلي الناتج عن فرط نشاط العضلة الدافعة. في هذه الحالة، يُستخدم مع العلاج غير الدوائي إذا ثبت عدم فعالية الطرق الأخرى.

الافراج عن النموذج

يتم إصدار المادة العلاجية في أقراص - 10 قطع في لوحة خلوية؛ في صندوق - 3 من هذه اللوحات.

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص أوكسي بوتينين في الجهاز الهضمي بمعدل مرتفع؛ ويصل إلى أقصى تركيز في البلازما بعد أقل من 60 دقيقة، ثم ينخفض بشكل مضاعف مع عمر نصف يتراوح بين 2 و3 ساعات. ويصل إلى أقصى تأثير له لمدة 3-4 ساعات، ويستمر التأثير المتبقي لمدة 10 ساعات أخرى.

تُلاحظ قيم التوازن بعد 8 أيام من تناول الدواء. لدى كبار السن الذين يمارسون نمط حياة نشط، لا يتراكم الأوكسي بوتينين، لذا فإن خصائصه الدوائية الحركية تُشبه تلك المُلاحظة لدى البالغين الآخرين. ومع ذلك، لدى كبار السن الذين يعانون من ضعف الصحة، تزداد قيم Cmax وAUC بشكل ملحوظ.

يخضع أوكسي بوتينين لعمليات أيضية مكثفة داخل الكبد، في المقام الأول بمشاركة إنزيمات بنية الهيموبروتين P450 (من بينها CYP 3A4، والذي يوجد بشكل أساسي داخل جدران الأمعاء والكبد)؛ كما أن العناصر الأيضية للأوكسي بوتينين لها أيضًا نشاط مضاد للكولين.

يتم الإخراج في المقام الأول عن طريق الكلى.

الجرعات والإدارة

يتم تناول الدواء عن طريق الفم، ويمكن تقسيم القرص إلى نصفين - 2 أجزاء متساوية.

جرعات البالغين.

الجرعة اليومية القياسية هي ١٠-١٥ ملغ (٥ ملغ مرتين إلى ثلاث مرات). ويُسمح بزيادتها إلى الحد الأقصى (٢٠ ملغ - ٤ مرات ٥ ملغ)، وذلك في حال تحمّل الأعراض السلبية والحصول على تأثير سريري.

كبار السن.

لدى كبار السن، يكون عمر النصف للدواء أطول، ولذلك يُوصف لهم جرعة 2.5 ملغ يوميًا مرتين (يُنصح باتباع نفس النظام للمرضى الذين يعانون من ضعف في وظائفهم). يمكن زيادة الجرعة إلى 5 ملغ مرتين في حال وجود تحمّل جيد للآثار الجانبية، ورغبة المريض في تحقيق تأثير سريري.

في طب الأطفال – أكبر من 5 سنوات من العمر.

في حالة سلس البول الليلي وعدم استقرار وظيفة المثانة العصبي: يُنصح باستخدام 2.5 ملغ مرتين يوميًا. يمكن زيادة الجرعة في حال تحمّل الأعراض السلبية، حتى 10-15 ملغ (5 ملغ مرتين إلى ثلاث مرات). عند استخدام الدواء لعلاج سلس البول الليلي، تُؤخذ الجرعة الأخيرة مساءً قبل النوم.

• تطبيق للأطفال

لا يُعطى سيبوتين للأطفال دون سن الخامسة. البيانات المتوفرة حول استخدام أوكسي بوتينين لدى الأطفال المصابين بسلس البول الليلي أحادي الأعراض (ليس بسبب فرط نشاط العضلة الدافعة) محدودة.

يتم وصف الدواء للأطفال فوق سن 5 سنوات بحذر، لأنه قد يكون لديهم حساسية أعلى لتأثيرات أوكسي بوتينين - على سبيل المثال، فيما يتعلق بالآثار الجانبية المرتبطة بالنفسية والجهاز العصبي المركزي.

استخدم سيبوتين خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات حول سلامة تناول أوكسي بوتينين أثناء الحمل. يجب الامتناع عن استخدامه خلال هذه الفترة، إلا في الحالات التي لا يتوفر فيها بديل آمن للسيبوتين.

يمنع استعمال الأدوية أثناء الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد مرتبط بالمادة الفعالة أو المكونات الأخرى للدواء؛
• الوهن العضلي الوبيل؛
• الجلوكوما ضيقة الزاوية أو الغرفة الأمامية الصغيرة؛
• الأشخاص الذين يعانون من الحمى أو ارتفاع درجة حرارة الجسم، لأن هذا يمكن أن يسبب ارتفاع درجة الحرارة؛
• اضطرابات في وظيفة المريء، بما في ذلك الفتق الذي يؤثر على فتحة المريء؛
• انسداد الجهاز الهضمي من أصل عضوي أو وظيفي - وهذا يشمل انسداد الأمعاء من طبيعة شللية، وتضيق البواب وضعف الأمعاء؛
• فغر القولون، وكذلك فغر اللفائفي أو القولون السام؛
• التهاب القولون التقرحي الشديد؛
• انسداد مجرى البول (الحالات التي قد تتفاقم فيها احتباس البول - على سبيل المثال، مع تضخم البروستاتا).

آثار جانبية سيبوتين

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• آفات الجهاز الهضمي: الإمساك، الإسهال، الغثيان، جفاف الفم، عدم الراحة في البطن، القيء، انخفاض الشهية، مرض الجزر المعدي المريئي، صعوبة البلع، فقدان الشهية والانسداد الكاذب لدى الأشخاص الذين لديهم عوامل خطر (الأشخاص الذين يعانون من الإمساك ويستخدمون أدوية تقلل من حركة الأمعاء، أو المرضى المسنين)؛
• العدوى والغزوات: تلف المسالك البولية؛
• مشاكل في الجهاز العصبي المركزي: النعاس، والصداع الشديد، وضعف الإدراك، والدوخة والتشنجات؛
• الاضطرابات العقلية: الكوابيس، جنون العظمة، الانفعال، القلق، الهلوسة والارتباك، وكذلك فقدان التوجه، وضعف الإدراك لدى كبار السن، الهذيان، علامات الاكتئاب والإدمان (لدى الأشخاص الذين لديهم تاريخ من الإدمان على الأدوية أو المواد المسببة للإدمان الأخرى)؛
• اضطرابات المناعة: زيادة الحساسية؛
• مشاكل في وظائف القلب: عدم انتظام ضربات القلب أو تسرع القلب؛
• الآفات الوعائية: الهبات الساخنة (وهي أكثر شدة عند الأطفال)؛
• اضطرابات بصرية: توسع حدقة العين، عدم وضوح الرؤية، الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة، زيادة ضغط العين، وجفاف الملتحمة؛
• التسمم أو الإصابة أو المضاعفات الإجرائية: الإصابة بضربة الشمس؛
• آفات الجهاز البولي والكلى: عسر التبول أو احتباس البول؛
• المشاكل المرتبطة بالطبقة تحت الجلد والبشرة: الشرى، الحساسية للضوء، جفاف البشرة (بما في ذلك الطفح الجلدي)، وذمة كوينك وقلة التعرق.

جرعة مفرطة

في حالة التسمم، تتطور المظاهر، بدءًا من تعزيز العلامات السلبية القياسية المرتبطة بالجهاز العصبي المركزي (من الإثارة بالقلق إلى تطور السلوك الذهاني)، وتنتهي باضطراب تدفق الدم (انخفاض ضغط الدم، الهبات الساخنة، عدم كفاية عمليات تدفق الدم، إلخ)، والشلل، وفشل الجهاز التنفسي وحالة الغيبوبة.

في حالة التسمم، عادة ما يتم اتخاذ الإجراءات الأعراضية:

• عملية غسيل المعدة الفورية؛
• في حالة الإصابة بمتلازمة مضادات الكولين الشديدة التي تهدد الحياة، يمكن استخدام النيوستيغمين (أو فيزوستيغمين) - بالجرعة الموصوفة وفقًا للتعليمات الخاصة بهذه الأدوية؛
• علاج الحالات الحمى.

في حالة ملاحظة هياج أو قلق شديد، يتم إعطاء 10 ملغ من الديازيبام عن طريق الوريد.

في حالة عدم انتظام ضربات القلب، يكون من الضروري حقن بروبرانولول عن طريق الوريد.

في حالة ملاحظة احتباس البول يتم إجراء قسطرة المثانة.

في حالة شلل عضلات الجهاز التنفسي يتم إجراء عملية التنفس الاصطناعي.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يؤدي الاستخدام مع الليزوريد إلى ضعف الوعي، مما يتطلب مراقبة طبية مستمرة لمثل هؤلاء المرضى.

من الضروري الجمع بين السيبوتين والمواد المضادة للكولين الأخرى بحذر، لأن هذا قد يزيد من النشاط المضاد للكولين.

لوحظت في حالات معزولة تفاعلات بين الأدوية المضادة للكولين والأمانتادين، والفينوثيازينات، ومضادات الذهان (مثل بوتيروفينونات أو كلوزابين)، وأدوية أخرى مضادة للكولين ومضادة لمرض باركنسون (مثل ليفودوبا أو بيبيريدين)، والكينيدين، ومضادات الهيستامين، والمضادات ثلاثية الحلقات، والديجيتاليس، والديبيريدامول، بالإضافة إلى الأتروبين ومركباته ذات الصلة (مثل مضادات التشنج من نوع الأتروبين). لذلك، يجب استخدام أوكسي بوتينين مع هذه الأدوية بحذر شديد.

وبما أن الدواء يمكن أن يضعف حركة المعدة، فإنه يمكن أن يقلل من امتصاص الأدوية الأخرى.

يُستقلب الأوكسي بوتينين بواسطة إنزيم CYP3A4 المُثبط للهيموبروتين P450. قد يُثبط تناوله مع مُثبط CYP3A4 أيض الأوكسي بوتينين، مما يزيد من تأثيره.

قد يكون للدواء تأثير مضاد للحركية.

قد يؤدي تناوله مع مواد تمنع نشاط الكولينستريز إلى إضعاف تأثيرها.

يجب على المرضى أن يأخذوا في الاعتبار أن شرب الكحول قد يزيد من النعاس المرتبط بعمل العوامل المضادة للكولين (بما في ذلك أوكسي بوتينين).

شروط التخزين

يُحفظ سيبوتين في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام سيبوتين لمدة 36 شهرًا من تاريخ بيع المنتج العلاجي.

نظائرها

نظائر الدواء هي Betmiga و Roliten و Urotol و Vesikar مع Driptan و Urohol مع Detruzitol و Novitropan و Dream-apo بالإضافة إلى Spazmolit و Dreamtan-apo.

المراجعات

يحظى سيبوتين بتقييمات إيجابية كعلاج لسلس البول الليلي، إلا أن العديد من الآباء يشكون في التعليقات من الآثار الجانبية التي تظهر على الأطفال بعد تناول الدواء، ومن بينها الهلوسة بشكل خاص.