سوليكسا زانتيس

Solixa-Xantis (Solifenacin) هو دواء يستخدم لعلاج أعراض فرط نشاط المثانة (OAB). يتميز OAB بأعراض مثل كثرة التبول، والرغبة القوية والمفاجئة في التبول (الإلحاح)، وسلس البول بسبب الإلحاح.

سوليفيناسين هو عامل مضاد للمسكارين (مضاد للكولين) يعمل عن طريق منع المستقبلات المسكارينية في المثانة. وهذا يؤدي إلى استرخاء العضلة النافصة للمثانة، مما يقلل من تكرار وقوة انقباضات المثانة ويحسن القدرة على التحكم في التبول.

دواعي الإستعمال لذا ليكسا-زانتيس

1. كثرة التبول: زيادة تكرار التبول أثناء النهار والليل (البيلة البولية).
2. الإلحاح: الرغبة القوية والمفاجئة في التبول والتي يصعب السيطرة عليها.
3. سلس البول الإلحاحي: فقدان البول بشكل لا إرادي نتيجة الرغبة الملحة في التبول.

الافراج عن النموذج

الأقراص: يتوفر Solixa-Xanthis على شكل أقراص عن طريق الفم، والتي تأتي عادةً بتركيز 5 مجم و10 مجم من سوليفيناسين سكسينات.

الدوائية

1. تضاد المستقبلات المسكارينية: يعمل سوليفيناسين على حجب المستقبلات الكولينية المسكارينية في الأعضاء والأنسجة المختلفة، مثل المثانة، مما يؤدي إلى انخفاض نشاط الجهاز الكوليني.
2. تقليل تقلصات المثانة: يؤدي حجب المستقبلات المسكارينية في المثانة بالسوليفيناسين إلى تقليل تقلصات المثانة التلقائية وزيادة سعة المثانة، مما قد يساعد في تقليل تكرار التبول وقوته.
3. تحسين أعراض سلس البول: يمكن أن يؤدي استخدام دواء سوليفيناسين إلى تقليل أعراض سلس البول، مثل المتكرر أو اللاإرادي أو الشعور بالحاجة إلى الذهاب إلى المرحاض بشكل متكرر.
4. تحسين وظيفة المثانة: قد يؤدي حجب المستقبلات المسكارينية أيضًا إلى تحسين وظيفة المثانة لدى المرضى الذين يعانون من فرط نشاط المثانة، مما يساعدهم على التحكم بشكل أفضل في وظائفهم البولية.
5. تقليل تشنجات العضلات الملساء: قد يكون للسوليفيناسين أيضًا تأثير مضاد للتشنج على العضلات الملساء للمثانة، مما يساعد على استرخاء المثانة وتقليل التشنجات.

الدوائية

الامتصاص:

• بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص السوليفيناسين جيدًا من الجهاز الهضمي.
• يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في البلازما بعد 3-8 ساعات تقريبًا من تناوله.
• التوافر البيولوجي يبلغ حوالي 90%.

لي>

التوزيع:

• يبلغ حجم توزيع مادة السوليفيناسين حوالي 600 لتر.
• يرتبط الدواء ببروتينات البلازما بنسبة 98%، وبشكل رئيسي مع الألبومين والبروتينات السكرية ألفا 1 الحمضية.

لي>

التمثيل الغذائي:

• يتم استقلاب السوليفيناسين بشكل مكثف في الكبد بمشاركة الإنزيم CYP3A4.
• تتضمن المستقلبات الرئيسية مركبات 4R-hydroxylated وN-glucuronidated.

لي>

الإفراز:

• يبلغ عمر النصف للسوليفيناسين حوالي 45-68 ساعة.
• يتم طرح ما يقرب من 70% من الجرعة المعطاة في البول، منها حوالي 11% على شكل مادة غير متغيرة و18% على شكل مستقلب N-glucuronide.
• يتم إخراج حوالي 23% من الجرعة في البراز.

لي>

المجموعات السكانية الخاصة:

• في المرضى المسنين، وكذلك في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو الكلى، قد تتغير الحرائك الدوائية للسوليفيناسين، الأمر الذي قد يتطلب تعديل الجرعة.

لي>

الجرعات والإدارة

الجرعة الموصى بها:

1. الجرعة الأولية:

   • يوصى عادةً بالبدء بجرعة 5 ملغ مرة واحدة يوميًا.

2. جرعة الصيانة:

   • إذا لزم الأمر وإذا كان الدواء جيد التحمل، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا.

طريقة الاستخدام:

• يتم تناول الأقراص عن طريق الفم مع الكثير من الماء.
• وقت الإعطاء: يمكن تناول الأقراص بغض النظر عن الوجبات.
• الانتظام: يؤخذ الدواء مرة واحدة في اليوم، ويفضل أن يكون ذلك في نفس الوقت كل يوم للحفاظ على مستوى ثابت من الدواء في الجسم.

تعليمات خاصة:

• الجرعة الفائتة: إذا فاتتك جرعة، فتناولها في أقرب وقت ممكن. إذا حان وقت الجرعة التالية، فلا تتناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة الفائتة. استمر في تناولها كالمعتاد.
• الجرعة الزائدة: في حالة تناول جرعة زائدة، اطلب المساعدة الطبية على الفور.

استخدم لذا ليكسا-زانتيس خلال فترة الحمل

لا ينصح باستخدام Solix-Xantis أثناء الحمل لعدم وجود دليل مقنع على سلامته للجنين. فيما يلي النقاط الرئيسية من الدراسات المتاحة:

1. أظهرت دراسة التفاعل الحرائك الدوائية للسوليفيناسين مع موانع الحمل الفموية أن السوليفيناسين لا يؤثر على الحرائك الدوائية للإيثينيل استراديول والليفونورجيستريل، والتي قد تكون ذات صلة عند استخدامها أثناء سن الإنجاب. ومع ذلك، فإن هذه الدراسة لم تدرس سلامة سوليفيناسين أثناء الحمل نفسه (تايكيما-رويلفينك وآخرون، 2005).
2. لم تجد دراسة الفعالية والسلامة للمراوغة بعد القيء لدى النساء أي فروق ذات دلالة إحصائية بين السوليفيناسين والدواء الوهمي. ولم تشمل الدراسة مجموعة محددة من النساء الحوامل، ولا تزال البيانات المتعلقة بسلامة استخدام السوليفيناسين أثناء الحمل محدودة (Ablove et al., 2018).

نظرًا لعدم وجود بيانات حول مدى أمان دواء سوليفيناسين أثناء الحمل، فمن المهم استشارة الطبيب قبل استخدامه لتقييم أي مخاطر محتملة على نمو الجنين.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية أو رد فعل تحسسي تجاه مادة سوليفيناسين أو أي مكونات أخرى للدواء تجنب استخدامه.
2. القصور الكلوي الشديد: لا يُنصح باستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة)، خاصة إذا كانوا يتلقون مثبطات CYP3A4 القوية (على سبيل المثال، الكيتوكونازول).
3. القصور الكبدي الشديد: يُمنع استخدام سوليفيناسين في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد (تصنيف تشايلد-بج C).
4. زرق انسداد الزاوية: لا يُنصح باستخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من زرق انسداد الزاوية غير المنضبط بسبب خطر زيادة ضغط العين.
5. الوهن العضلي الوبيل (الوهن العضلي الوبيل): قد يؤدي دواء سوليفيناسين إلى تفاقم أعراض الوهن العضلي الوبيل وبالتالي يمنع استخدامه في هذا المرض.
6. احتباس البول الحاد: يمنع استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من احتباس البول الحاد لأنه قد يؤدي إلى تفاقم الحالة.
7. انسداد الجهاز الهضمي: يُمنع استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من انسداد الجهاز الهضمي، بما في ذلك تضخم القولون السام والعلوص الشللي.
8. خزل المعدة الشديد: لا ينبغي استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من خزل المعدة الشديد (تأخر إفراغ المعدة).

آثار جانبية لذا ليكسا-زانتيس

أعراض جانبية شائعة جدًا (أكثر من 10%):

• جفاف الفم.

لي>

الآثار الجانبية الشائعة (1-10%):

• الإمساك.
• الغثيان.
• عسر الهضم.
• آلام في المعدة.
• جفاف العيون.
• تشوش الرؤية.
• سرعة ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب).
• التعب.

لي>

آثار جانبية نادرة (0.1-1%):

• التهابات المسالك البولية.
• صعوبة في التبول (مثل احتباس البول).
• احتباس البول.
• جفاف الجلد.
• الشعور بالعطش.
• اضطرابات بصرية، بما في ذلك عدم وضوح الرؤية.
• النعاس.
• الدوخة.
• التهاب الجيوب الأنفية.

لي>

آثار جانبية نادرة (0.01-0.1%):

• تفاعلات الحساسية.
• ردود الفعل التحسسية مثل الطفح الجلدي أو الحكة.
• الوذمة الوعائية.
• ارتباك.
• الهلوسة.
• اضطرابات ضربات القلب (على سبيل المثال، إطالة فترة QT، عدم انتظام ضربات القلب).

لي>

أعراض جانبية نادرة جدًا (أقل من 0.01%):

• الاضطرابات النفسية (مثل القلق والاكتئاب).
• التشنجات.
• تفاقم أعراض الجلوكوما.

لي>

جرعة مفرطة

1. تأثيرات مضادات الكولين: مثل جفاف الفم، والإمساك، واحتباس البول، وتوسيع حدقة العين (توسع حدقة العين)، وجفاف الجلد والتورد، وعدم انتظام دقات القلب، وزيادة معدل ضربات القلب.
2. التأثيرات المركزية: صداع، دوخة، هياج، ارتباك، هلاوس، نعاس.
3. مضاعفات خطيرة: في حالة الجرعة الزائدة الشديدة، قد تتطور النوبات والغيبوبة واكتئاب الجهاز التنفسي ومضاعفات القلب والأوعية الدموية.

علاج الجرعة الزائدة

عادةً ما يهدف علاج الجرعة الزائدة باستخدام السوليفيناسين إلى تخفيف الأعراض ودعم الوظائف الحيوية:

1. الفحم المنشط: قد يساعد تناول الفحم المنشط في تقليل امتصاص الدواء من الجهاز الهضمي إذا مر وقت قصير منذ تناوله.
2. شطف المعدة: قد يكون مفيدًا في حالة تناول كمية كبيرة من الدواء مؤخرًا.
3. علاج الأعراض: الحفاظ على وظائف الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية. وقد يشمل ذلك السوائل الوريدية، ودعم ضغط الدم، ومراقبة القلب.
4. المضادات: في الحالات الشديدة من أعراض مضادات الكولين، يمكن وصف فيسوستيجمين تحت إشراف طبي.
5. الاستشفاء: في الحالات الشديدة، قد تكون هناك حاجة إلى دخول المستشفى للمراقبة والعلاج المكثفين.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مثبطات CYP3A4: الأدوية التي تثبط إنزيم CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، إيتراكونازول، ريتونافير، كلاريثروميسين) قد تزيد من تركيز سوليفيناسين في الدم، مما قد يزيد من آثاره الجانبية.
2. محفزات CYP3A4: الأدوية التي تحفز إنزيم CYP3A4 (مثل ريفامبيسين، فينيتوين، كاربامازيبين) قد تقلل من تركيز سوليفيناسين في الدم، مما قد يقلل من فعاليته.
3. مضادات الكولين: قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع مضادات الكولين الأخرى (مثل الأتروبين والسكوبولامين وبعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان) إلى زيادة الآثار الجانبية لمضادات الكولين مثل جفاف الفم والإمساك وعدم وضوح الرؤية وصعوبة التبول.
4. الأدوية التي تطيل فترة QT: الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تطيل فترة QT (على سبيل المثال، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة IA وIII، وبعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان) قد يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب.
5. الأدوية التي تغير حركة الجهاز الهضمي: الأدوية التي تغير حركة الجهاز الهضمي (مثل ميتوكلوبراميد) قد تؤثر على امتصاص السوليفيناسين.
6. مضادات الهيستامين: قد تعمل بعض مضادات الهيستامين على تعزيز التأثيرات المضادة للكولين للسوليفيناسين.
7. الأدوية التي تغير درجة حموضة المعدة: مضادات الحموضة والأدوية الأخرى التي تغير درجة حموضة المعدة قد تؤثر على امتصاص السوليفيناسين.