سوليكسا-زانتيس

سوليكسا-زانثيس (سوليفيناسين) دواء يُستخدم لعلاج أعراض فرط نشاط المثانة (OAB). يتميز فرط نشاط المثانة بأعراض مثل كثرة التبول، ورغبة قوية ومفاجئة في التبول (إلحاح)، وسلس البول الناتج عن الإلحاح.

السوليفيناسين عامل مضاد للمسكارين (مضاد للكولين)، يعمل عن طريق حجب مستقبلات المسكارين في المثانة. يؤدي هذا إلى استرخاء العضلة الدافعة للمثانة، مما يقلل من وتيرة وقوة انقباضات المثانة، ويحسن القدرة على التحكم في التبول.

دواعي الإستعمال سوليكسا-زانتيس

1. كثرة التبول: زيادة عدد مرات التبول أثناء النهار والليل (بولاكوريا).
2. الإلحاح: رغبة قوية ومفاجئة للتبول يصعب السيطرة عليها.
3. سلس البول الإلحاحي: فقدان البول بشكل لا إرادي بسبب الحاجة الملحة للتبول.

الافراج عن النموذج

الأقراص: يتوفر Solixa-Xantis على شكل أقراص للاستخدام عن طريق الفم، والتي تحتوي عادة على 5 ملغ و10 ملغ من سكسينات سوليفيناسين.

الدوائية

1. مضاد مستقبلات المسكارين: يعمل السوليفيناسين على حجب مستقبلات الأستيل كولين المسكارينية في مختلف الأعضاء والأنسجة مثل المثانة، مما يؤدي إلى انخفاض نشاط النظام الكوليني.
2. تقليل تقلصات المثانة: يؤدي حجب المستقبلات المسكارينية في المثانة باستخدام السوليفيناسين إلى تقليل تقلصات المثانة التلقائية وزيادة سعة المثانة، مما قد يساعد في تقليل تكرار وقوة التبول.
3. تحسين أعراض سلس البول: يمكن أن يساعد استخدام السوليفيناسين في تقليل أعراض سلس البول، مثل التبول المتكرر أو اللاإرادي أو الشعور بالحاجة للذهاب إلى المرحاض بشكل متكرر.
4. تحسين وظيفة المثانة: قد يؤدي حظر مستقبلات المسكارين أيضًا إلى تحسين وظيفة المثانة لدى المرضى الذين يعانون من فرط نشاط المثانة، مما يساعدهم على التحكم بشكل أفضل في وظائفهم البولية.
5. تقليل تشنج العضلات الملساء: قد يكون للسوليفيناسين أيضًا تأثير مضاد للتشنجات على العضلات الملساء في المثانة، مما يساعد على استرخائها وتقليل التشنجات.

الدوائية

1. امتصاص:

   • بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص السوليفيناسين بشكل جيد من الجهاز الهضمي.
   • يصل التركيز الأقصى في بلازما الدم بعد حوالي 3-8 ساعات من تناول الدواء.
   • التوافر البيولوجي حوالي 90٪.

2. توزيع:

   • يبلغ حجم توزيع السوليفيناسين حوالي 600 لتر.
   • يرتبط الدواء ببروتينات البلازما بنسبة 98%، وخاصة بالألبومين وجليكوبروتينات ألفا 1 الحمضية.

3. الاسْتِقْلاب:

   • يتم استقلاب السوليفيناسين على نطاق واسع في الكبد بمشاركة إنزيم CYP3A4.
   • تشتمل المستقلبات الرئيسية على مركبات 4R-هيدروكسيلية و N-غلوكورونيدات.

4. إفراز:

   • يبلغ عمر النصف للسوليفيناسين حوالي 45-68 ساعة.
   • يتم إخراج ما يقرب من 70% من الجرعة المُتناولة في البول، ومنه حوالي 11% يتم إخراجه على شكل دواء غير متغير و18% على شكل مستقلِب N-glucuronide.
   • يتم إخراج حوالي 23% من الجرعة في البراز.

5. فئات خاصة من السكان:

   • في المرضى المسنين، وكذلك في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو الكلى، قد تتغير الحركية الدوائية للسوليفيناسين، مما قد يتطلب تعديل الجرعة.

الجرعات والإدارة

الجرعة الموصى بها:

1. الجرعة الأولية:

   • من المستحسن عمومًا البدء بجرعة 5 ملغ مرة واحدة يوميًا.

2. جرعة الصيانة:

   • إذا لزم الأمر وإذا كان الدواء جيد التحمل، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميا.

طريقة الاستخدام:

• يتم تناول الأقراص عن طريق الفم مع كمية كافية من الماء.
• وقت الاستخدام: يمكن تناول الأقراص بغض النظر عن تناول الطعام.
• التكرار: يؤخذ الدواء مرة واحدة في اليوم، ويفضل في نفس الوقت كل يوم للحفاظ على مستوى ثابت من الدواء في الجسم.

تعليمات خاصة:

• الجرعة الفائتة: إذا فاتتك جرعة، فتناولها في أقرب وقت ممكن. إذا اقترب موعد جرعتك التالية، فلا تتناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة الفائتة. استمر في تناولها كالمعتاد.
• الجرعة الزائدة: في حالة تناول جرعة زائدة، اطلب العناية الطبية على الفور.

استخدم سوليكسا-زانتيس خلال فترة الحمل

لا يُنصح باستخدام سوليكس-زانتيس أثناء الحمل، لعدم وجود بيانات مُقنعة حول سلامته على الجنين. فيما يلي أهم النقاط الواردة في الدراسات المُتاحة:

1. أظهرت دراسة تفاعلية حركية دوائية للسوليفيناسين مع موانع الحمل الفموية أن السوليفيناسين لا يؤثر على حركية إيثينيل إستراديول وليفونورجستريل الدوائية، وهو ما قد يكون ذا صلة باستخدامه في سن الإنجاب. مع ذلك، لم تتناول هذه الدراسة سلامة استخدام السوليفيناسين أثناء الحمل (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. لم تجد دراسة حول فعالية وسلامة علاج التنقيط بعد التبول لدى النساء أي فروق جوهرية بين السوليفيناسين والعلاج الوهمي. لم تشمل الدراسة مجموعة محددة من النساء الحوامل، لذا لا تزال بيانات سلامة استخدام السوليفيناسين أثناء الحمل محدودة (أبلوف وآخرون، ٢٠١٨).

نظرًا لعدم وجود بيانات كافية حول سلامة استخدام السوليفيناسين أثناء الحمل، فمن المهم استشارة الطبيب قبل استخدامه لتقييم جميع المخاطر المحتملة على الجنين النامي.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية أو رد فعل تحسسي معروف تجاه السوليفيناسين أو أي من المكونات الأخرى للدواء تجنب استخدامه.
2. - ضعف شديد في وظائف الكلى: لا ينصح باستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين <30 مل/دقيقة)، وخاصة إذا كانوا يتلقون مثبطات CYP3A4 القوية (على سبيل المثال، الكيتوكونازول).
3. ضعف الكبد الشديد: يُمنع استخدام السوليفيناسين في المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد الشديد (تصنيف تشايلد-بوغ من الفئة C).
4. الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة: لا ينصح باستخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة غير المنضبطة بسبب خطر زيادة ضغط العين.
5. الوهن العضلي الشديد: قد يؤدي السوليفيناسين إلى تفاقم أعراض الوهن العضلي الشديد، وبالتالي فهو مضاد استطباب في هذه الحالة.
6. احتباس البول الحاد: يمنع استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من احتباس البول الحاد لأنه قد يؤدي إلى تفاقم الحالة.
7. انسداد الجهاز الهضمي: يُمنع استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من انسداد الجهاز الهضمي، بما في ذلك القولون السام والانسداد الشللي.
8. شلل المعدة الشديد: لا ينبغي استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من شلل المعدة الشديد (تأخر إفراغ المعدة).

آثار جانبية سوليكسا-زانتيس

1. الآثار الجانبية الشائعة جدًا (أكثر من 10٪):

   • جفاف الفم.

2. الآثار الجانبية الشائعة (1-10%):

   • إمساك.
   • غثيان.
   • عسر الهضم.
   • ألم في البطن.
   • جفاف العين.
   • عدم وضوح الرؤية.
   • ضربات القلب السريعة ( عدم انتظام دقات القلب ).
   • تعب.

3. الآثار الجانبية غير الشائعة (0.1-1%):

   • التهابات المسالك البولية.
   • صعوبة التبول (على سبيل المثال، احتباس البول).
   • احتباس البول.
   • جفاف الجلد.
   • أشعر بالعطش.
   • اضطرابات بصرية، بما في ذلك عدم وضوح الرؤية.
   • النعاس.
   • دوخة.
   • التهاب الجيوب الأنفية.

4. الآثار الجانبية النادرة (0.01-0.1%):

   • ردود الفعل التحسسية.
   • ردود الفعل التحسسية مثل الطفح الجلدي أو الحكة.
   • الوذمة الوعائية.
   • ارتباك في الوعي.
   • الهلوسة.
   • اضطرابات في نظم القلب (على سبيل المثال، إطالة فترة QT، عدم انتظام ضربات القلب).

5. الآثار الجانبية النادرة جدًا (أقل من 0.01%):

   • الاضطرابات النفسية (مثل القلق والاكتئاب).
   • تشنجات.
   • تفاقم أعراض الجلوكوما.

جرعة مفرطة

1. التأثيرات المضادة للكولين: مثل جفاف الفم، الإمساك، احتباس البول، توسع حدقة العين، جفاف الجلد واحمراره، تسرع القلب، زيادة معدل ضربات القلب.
2. التأثيرات المركزية: الصداع، الدوخة، الإثارة، الارتباك، الهلوسة، النعاس.
3. المضاعفات الخطيرة: قد تؤدي الجرعة الزائدة الشديدة إلى حدوث نوبات، وغيبوبة، واكتئاب تنفسي، ومضاعفات قلبية وعائية.

علاج الجرعة الزائدة

يهدف علاج الجرعة الزائدة من السوليفيناسين عادة إلى تخفيف الأعراض ودعم الوظائف الحيوية:

1. الفحم النشط: قد يساعد تناول الفحم النشط على تقليل امتصاص الدواء من الجهاز الهضمي إذا مرت فترة قصيرة من الزمن منذ تناوله.
2. غسل المعدة: قد يكون مفيدًا إذا تم تناول كميات كبيرة من الدواء مؤخرًا.
3. العلاج العرضي: دعم وظائف الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية. قد يشمل ذلك إعطاء السوائل الوريدية، والحفاظ على ضغط الدم، ومراقبة القلب.
4. المضادات: في الحالات الشديدة من أعراض مضادات الكولين، قد يتم وصف فيزوستيغمين تحت إشراف طبي.
5. الاستشفاء: في الحالات الشديدة، قد تكون هناك حاجة للاستشفاء للمراقبة المكثفة والعلاج.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مثبطات CYP3A4: الأدوية التي تثبط إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، الكيتوكونازول، الإيتراكونازول، ريتونافير، كلاريثروميسين) قد تزيد من مستويات السوليفيناسين في الدم، مما قد يزيد من آثاره الجانبية.
2. محفزات CYP3A4: قد تؤدي الأدوية التي تحفز إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، ريفامبين، فينيتوين، كاربامازيبين) إلى تقليل تركيز السوليفيناسين في الدم، مما قد يقلل من فعاليته.
3. الأدوية المضادة للكولين: الاستخدام المتزامن مع أدوية أخرى مضادة للكولين (مثل الأتروبين، سكوبولامين، بعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان) قد يزيد من الآثار الجانبية المضادة للكولين مثل جفاف الفم، الإمساك، عدم وضوح الرؤية، وصعوبة التبول.
4. الأدوية التي تطيل فترة QT: قد يؤدي تناوله مع الأدوية التي تطيل فترة QT (على سبيل المثال، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA وIII، وبعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان) إلى زيادة خطر الإصابة باضطرابات نظم القلب.
5. الأدوية التي تؤثر على حركة الجهاز الهضمي: الأدوية التي تؤثر على حركة الجهاز الهضمي (على سبيل المثال، ميتوكلوبراميد) قد تؤثر على امتصاص السوليفيناسين.
6. مضادات الهيستامين: قد تعمل بعض مضادات الهيستامين على تعزيز التأثيرات المضادة للكولين للسوليفيناسين.
7. الأدوية التي تغير درجة حموضة المعدة: قد تتداخل مضادات الحموضة والأدوية الأخرى التي تغير درجة حموضة المعدة مع امتصاص السوليفيناسين.