ريبافين

ريبافيرين دواء مضاد للفيروسات للاستخدام الجهازي. وهو عبارة عن نظير نيوكليوزيد اصطناعي له مجموعة واسعة من التأثيرات المضادة للفيروسات على فيروسات الحمض النووي الريبي والحمض النووي.

يعمل الدواء بشكل فعال ضد الفيروسات الموجودة في الحمض النووي: الشكل الشائع من الهربس (النوعان الفرعيان الأول والثاني) والفيروس المضخم للخلايا والجدري المائي والفيروسات الغدية والتهاب الكبد من النوع B. والنكاف ، بالإضافة إلى فيروسات الروتا مع فيروسات الأنف وكوكساكي وحمى الضنك وحمى لاسا. [1]

دواعي الإستعمال ريبافيرين

يتم استخدامه للشكل الفيروسي لالتهاب الكبد C (المزمن) - بالاشتراك مع الإنترفيرون α-2β المؤتلف.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج الأدوية في كبسولات - 42 قطعة داخل زجاجة البولي إيثيلين.

الدوائية

يسمح لك Ribavirin ، باستخدام آليات عمل مختلفة ، بمنع التفاعل الفيروسي. والأهم ، الذي يحدد النطاق الواسع لنشاطه ، هو تباطؤ غطاء الحمض النووي الريبي لمصفوفة الفيروس ، وكذلك إعاقة حركة البيانات الجينية. يوجد تأثير مماثل في تفاعل معظم الفيروسات.

يرجع نشاط الدواء أيضًا إلى تشابهه في التركيب مع غوانوزين ، وهو نيوكليوسيد طبيعي. بعد فسفرة الريبافيرين إلى 3-فوسفات (شكل نشط بيولوجيًا) ، يكتسب الجزيء القدرة على العمل على الإنزيمات الفيروسية المرتبطة بتخليق البروتين (RNA polymerase ، إلخ). وبسبب هذا ، فإنه يُظهر تأثيرًا فيروستاتًا واسعًا (بالنسبة إلى الحمض النووي الريبي والحمض النووي للفيروسات ، وكذلك الفيروسات القهقرية). [2]

Ribavirin يثبط الهربس DNA polymerase ، retrotranscriptase ، وكذلك RNA polymerase من الأنفلونزا والفيروسات morbillivirus. في الوقت نفسه ، يبطئ الانقسام الفيروسي المتكرر دون تدمير الوظيفة الخلوية ، ويظهر تأثيرًا واضحًا بالنسبة لفيروس الجهاز التنفسي المخلوي. [3]

كشفت الاختبارات السريرية أن إدخال الأدوية في العلاج الأحادي لا يؤثر على عمليات التخلص من HCV RNA أو تحسين الأنسجة الكبدية بعد 0.5-1 سنة من العلاج وخلال الأشهر الستة المقبلة من الملاحظة.

أظهر الاستخدام المشترك للدواء مع مضاد للفيروسات ألفا سلامة وفعالية العلاج لدى الأفراد المصابين بالنوع الفرعي من التهاب الكبد C (الشكل المزمن) ؛ مع هذا المزيج ، لوحظ تأثير دوائي تآزري.

الدوائية

استيعاب.

يكون الدواء بسرعة عالية ، ولكن لا يتم امتصاصه بالكامل بعد تناوله عن طريق الفم. بعد تناول جزء من مرة واحدة عن طريق الفم ، تصل المادة إلى قيم Cmax بين الساعة الأولى والثانية من لحظة الإعطاء.

تبلغ قيم التوافر البيولوجي حوالي 45-65٪. يزيد الطعام هذا الرقم إلى 70٪. عند تناول الأطعمة الدهنية ، يزيد أيضًا متوسط مستوى البلازما Cmax.

عمليات التوزيع.

يتم توزيع الدواء على نطاق واسع داخل الجسم - يتراكم معظمه داخل كريات الدم الحمراء مع عضلات الهيكل العظمي ، بالإضافة إلى أنه يتراكم داخل الطحال والغدد الكظرية مع الكلى والسائل النخاعي. لا يشارك ريبافيرين في تخليق البروتين.

مؤشر حجم التوزيع حوالي 5000 لتر.

تتجاوز التركيزات داخل المصل الحد الأدنى من معدل التخلف للفيروسات الحساسة للأدوية.

عمليات الصرف.

تخضع عمليات التبادل داخل الكبد 60 ٪ من جرعة الدواء - من خلال طريقتين. أولهما هو عملية الفسفرة العكسية ، والتي تسمح بتكوين 1،2،4-تريازول-3-كاربوكساميد (عمليات التمثيل الغذائي النشطة) ، والثاني (عملية التحلل) يحتوي على ديبوزيل مع أميد التحلل المائي لتشكيل 1،2 ، 4-تريازول -3 حمض الكربوكسيل. عمليات التمثيل الغذائي داخل الكبد هي أيضًا إحدى الطرق المهمة للإفراز.

إفراز.

في المرحلة الأولية ، يبلغ متوسط عمر النصف للدواء ساعتين ؛ متوسط الحد في حدود 20-50 ساعة. مع إدخال الجزء الأول ، يكون Tmax 1.5 ساعة.

يتم الإخراج بثلاث طرق - 53٪ مع البول (ريبافيرين بمكوناته الأيضية) ، و 15٪ - بالبراز ، و 2٪ أخرى - من خلال الرئتين.

الجرعات والإدارة

من الضروري تناول ريبافيرين عن طريق الفم مع الطعام - كل يوم في تطبيقين (في الصباح وأيضاً في المساء).

يتم تحديد حجم جزء الدواء عند دمجه مع الإنترفيرون α-2β مع مراعاة الوزن وهو في حدود 1-1.2 جم يوميًا. بالنسبة للأشخاص الذين لديهم نمط وراثي ، يتم تقسيم الحصة الواحدة إلى استخدامين:

• الوزن أقل من 75 كجم: 0.4 جم (يتوافق مع كبسولتين) في الصباح ، وكذلك 0.6 جم (يتوافق مع 3 كبسولات) في المساء ؛
• الوزن فوق 75 كجم: 0.6 جرام في الصباح و 0.6 جرام في المساء.

يحتاج الأشخاص ذوو الأنماط الجينية 2 أو 3 إلى حقن 0.8 جرام من المادة يوميًا (في تطبيقين).

يستمر العلاج لمدة 24-48 أسبوعًا.

• تطبيق للأطفال

لا توجد معلومات كافية فيما يتعلق بالتأثير الطبي للأدوية وسلامة استخدامها في طب الأطفال ، ولهذا السبب لا يتم وصفها للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

استخدم ريبافيرين خلال فترة الحمل

يحظر استخدام ريبافيرين أثناء الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• التعصب الشديد المرتبط بعناصر الدواء ؛
• فترة GW
• اعتلالات الهيموغلوبين (من بينها فقر الدم المنجلي والثلاسيميا) ؛
• CRF (مع مؤشرات CC أقل من 50 مل في الدقيقة) ؛
• اكتئاب حاد ، حيث لوحظت محاولات انتحار ؛
• ضعف كبدي حاد ، التهاب الكبد المناعي الذاتي وتليف الكبد اللا تعويضي ؛
• وهو تاريخ من مرض الغدة الدرقية.

آثار جانبية ريبافيرين

من الآثار الجانبية الشديدة عند استخدام الأدوية فقر الدم من النوع الانحلالي.

في بعض الأحيان تحدث الانتهاكات التالية:

• التعب والصداع واضطرابات النوم (النعاس أو الأرق) والوهن والشعور العام بالضيق.
• ضعف الرؤية وألم في القص.
• آلام في البطن والقيء وفقدان الوزن والإسهال وفقدان الشهية والغثيان.
• نقص الصفيحات ، العدلات ، نقص الكريات البيض أو المحببات ، وكذلك فقر الدم ؛
• زيادة طفيفة في قيم البيليروبين غير المباشر مع حمض البوليك الناجم عن انحلال الدم.

التفاعلات مع أدوية أخرى

استخدام مضادات الحموضة يضعف التأثير العلاجي لريبافيرين.

يمنع الدواء فسفرة ستافودين مع زيدوفودين. لم يكن من الممكن حتى الآن تحديد الأهمية السريرية لهذه المعلومات بشكل قاطع.

هناك تآزر بين الدواء مع ديديوكسينازين كمادة تثبط فيروس نقص المناعة البشرية.

في هذه الحالة ، لا يوجد تفاعل بين الدواء والمواد غير النيوكليوزيدية التي تبطئ البروتياز أو النسخ العكسي.

شروط التخزين

يجب أن يُحفظ ريبافيرين بعيدًا عن متناول الأطفال في مكان مظلم. قراءات درجة الحرارة - بحد أقصى 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ريبافيرين لمدة 24 شهرًا من لحظة تسويق المادة العلاجية.

النظير

نظائر الدواء هي عقاقير Ribavin و Livel و Ribapeg مع Virazol ، بالإضافة إلى Ribba و Copegus مع Moderiba. يوجد أيضًا في القائمة Virorib و Ribarin و Gepavirin و Trivorin مع Rebetol و Maxvirin و Ribasfer مع Ribamidil.