روليتن

روليتن (تولتيرودين) دواء يُستخدم لعلاج أعراض متلازمة فرط التبول، المعروفة أيضًا باسم متلازمة فرط التبول أو متلازمة فرط انقباض مجرى البول. تتميز هذه المتلازمة بعدم القدرة على حبس البول، مما يؤدي إلى رغبة متكررة وغير متوقعة في التبول.

يعمل تولتيرودين عن طريق حجب مستقبلات معينة في المثانة، مما يساعد على تقليل وتيرة التبول وشدته. يتوفر على شكل أقراص أو كبسولات، وعادةً ما يُؤخذ مرة واحدة يوميًا. من المهم استشارة طبيبك قبل البدء بهذا الدواء، حيث أن الأخصائي وحده هو من يحدد مدى ملاءمته لحالتك ويحدد الجرعة المناسبة.

دواعي الإستعمال روليتينا

1. متلازمة فرط التبول (تكرار مفرط و/أو رغبة قوية في التبول).
2. تشنجات بولية تلقائية (انقباض لا إرادي للمثانة، مما يؤدي إلى رغبة غير متوقعة في التبول).
3. وصمات المثانة الفائضة (المرضى الذين يعانون من صعوبة التبول بسبب المثانة الفائضة).

الافراج عن النموذج

1. الأقراص: تتوفر أقراص روليتن عادةً على شكل أقراص عادية أو ممتدة المفعول. وتختلف تركيزاتها باختلاف الغرض منها.
2. الكبسولات: قد يتوفر روليتن أيضًا في شكل كبسولات، غالبًا مع إطلاق ممتد، مما يسمح بالحفاظ على مستويات ثابتة من الدواء في الدم لفترة طويلة من الزمن.

الدوائية

1. حصار مستقبلات المسكارين: يحجب تولتيرودين مستقبلات المسكارين، مما يؤدي إلى انخفاض انقباض عضلات المثانة الملساء. تساعد هذه الآلية على تقليل تكرار التبول والحد من سلس البول.
2. زيادة سعة المثانة: عن طريق منع المستقبلات المسكارينية، يساعد تولتيرودين على استرخاء جدران المثانة وزيادة سعتها، مما يقلل من الشعور بالحاجة إلى التبول.
3. تقليل أعراض سلس البول: يعتبر تولتيرودين فعالاً في تقليل أعراض سلس البول مثل تكرار التبول والإلحاح وسلس البول والشعور بالحاجة للتبول.
4. تحسين أعراض متلازمة تردد البول: قد يكون تولتيرودين فعالاً أيضًا في علاج متلازمة تردد البول من خلال المساعدة في تقليل تكرار التبول وتقليل الإلحاح.

الدوائية

1. الامتصاص: يُمتص تولتيرودين جيدًا من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. قد يتأخر الامتصاص بعد تناول الطعام، ولكن هذا لا يؤثر عادةً بشكل كبير على فعاليته.
2. التوزيع: يتميز بترابط عالٍ مع بروتينات البلازما (حوالي 96%). يتمتع تولتيرودين بالقدرة على اختراق الحاجز الدموي الدماغي.
3. الأيض: يُستقلب تولتيرودين بشكل رئيسي في الكبد لتكوين المستقلب النشط 5-هيدروكسي ميثيل تولتيرودين (5-HMT). هذا المستقلب أكثر نشاطًا من تولتيرودين نفسه.
4. الإخراج: يُطرح تولتيرودين ومستقلباته بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يُطرح نصف الجرعة دون تغيير في البول، وكذلك عن طريق الصفراء.
5. عمر النصف للإزالة: عمر النصف للإزالة للتولتيرودين هو حوالي 2-3 ساعات، وبالنسبة لمستقلبه النشط فهو حوالي 3-4 ساعات.

الجرعات والإدارة

قد تختلف جرعة وطريقة تناول دواء تولتيرودين (الاسم التجاري روليتن) تبعًا للخصائص الفردية للمريض وتوصيات الطبيب. مع ذلك، فإن الجرعة المعتادة الموصى بها للبالغين هي ٢ ملغ مرتين يوميًا. في بعض الحالات، قد يزيد الطبيب الجرعة إلى ٤ ملغ مرتين يوميًا، وذلك حسب استجابة المريض للعلاج وتحمله للدواء.

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم، ويُبلع كاملاً، مع الطعام أو بدونه. للحصول على أفضل النتائج، يُنصح بتناول الأقراص في نفس الوقت يوميًا.

استخدم روليتينا خلال فترة الحمل

قد يُشكل استخدام تولتيرودين (الاسم التجاري روليتن) أثناء الحمل مخاطر محتملة على الجنين، ويتطلب عناية فائقة. تتوفر حاليًا دراسات محدودة حول استخدام تولتيرودين أثناء الحمل، ولم تُثبت سلامته بشكل كامل خلال هذه الفترة.

إذا كنتِ بحاجة إلى تناول تولتيرودين أثناء الحمل، فمن المهم مناقشة الأمر مع طبيبكِ. يستطيع طبيبكِ تقييم فوائد الدواء لكِ ومخاطره على نمو طفلكِ، واتخاذ القرار بناءً على صحتكِ وعوامل أخرى.

يُفضّل عمومًا تجنّب الأدوية أثناء الحمل، خاصةً في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، حيث تنمو أعضاء وأنظمة الجنين. عند الضرورة، قد يصف لكِ طبيبكِ دواء تولتيرودين فقط إذا كانت فوائده للأم تفوق مخاطره المحتملة على الجنين.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين لديهم فرط الحساسية أو رد فعل تحسسي معروف تجاه تولتيرودين أو المكونات الأخرى للدواء الامتناع عن استخدامه.
2. اضطرابات الجهاز الهضمي الشديدة: في حالة الإمساك الحاد، أو التهاب القولون التقرحي، أو اضطرابات الأمعاء الانسدادية أو غيرها من اضطرابات الجهاز الهضمي الخطيرة، قد يكون استخدام تولتيرودين غير مرغوب فيه.
3. الجلوكوما: قد يؤدي الدواء إلى زيادة ضغط العين، لذلك لا ينصح باستخدامه في الجلوكوما مفتوحة الزاوية أو في المرضى المعرضين لخطر الإصابة بها.
4. متلازمة الوهن العضلي: قد يكون استخدام تولتيرودين مضاد استطباب في المرضى الذين يعانون من متلازمة الوهن العضلي بسبب تأثيره المضاد لمستقبلات المسكارين.
5. تسارع ضربات القلب: قد يكون تولتيرودين مضاد استطباب في المرضى الذين يعانون من تسارع ضربات القلب لأنه قد يؤدي إلى زيادة معدل ضربات القلب.
6. ضعف شديد في الكبد أو الكلى: إذا كنت تعاني من ضعف شديد في الكبد أو الكلى، استشر طبيبك قبل تناول تولتيرودين.
7. تضخم البروستاتا الكبير: يجب استخدام تولتيرودين بحذر في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الكبير لأنه قد يزيد من خطر احتباس البول الحاد.

آثار جانبية روليتينا

1. الآثار الجانبية الشائعة جدًا (أكثر من 10٪):

   • جفاف الفم.

2. الآثار الجانبية الشائعة (1-10%):

   • صداع.
   • دوخة.
   • تعب.
   • إمساك.
   • ألم في البطن.
   • عسر الهضم.
   • جفاف العين.

3. الآثار الجانبية غير الشائعة (0.1-1%):

   • جفاف الجلد.
   • أشعر بالعطش.
   • اضطرابات بصرية، بما في ذلك عدم وضوح الرؤية.
   • ضربات القلب السريعة ( عدم انتظام دقات القلب ).
   • التهابات المسالك البولية.
   • صعوبة التبول.

4. الآثار الجانبية النادرة (0.01-0.1%):

   • ردود الفعل التحسسية مثل الطفح الجلدي أو الحكة.
   • ردود الفعل التحسسية.
   • الوذمة الوعائية.
   • ارتباك في الوعي.
   • الهلوسة.
   • تسرع القلب (نبضات القلب السريعة).
   • احتباس البول.

5. الآثار الجانبية النادرة جدًا (أقل من 0.01%):

   • الاضطرابات النفسية (مثل القلق والاكتئاب).
   • تشنجات.
   • اضطرابات نظم القلب (بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب وقصور القلب).

جرعة مفرطة

قد تؤدي الجرعة الزائدة من تولتيرودين (روليتن) إلى آثار جانبية ومضاعفات خطيرة. قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة زيادة أعراض الآثار الجانبية، مثل جفاف الفم، والإمساك، واضطرابات الرؤية، وتسارع دقات القلب، وعدم انتظام ضربات القلب، والنعاس، والدوار، وغيرها.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مثبطات CYP3A4: الأدوية التي تثبط إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، كيتوكونازول، إيتراكونازول، إريثروميسين، كلاريثروميسين، ريتونافير) قد تزيد من مستويات تولتيرودين في الدم، مما قد يزيد من آثاره الجانبية.
2. الأدوية المضادة للكولين: الاستخدام المتزامن مع أدوية أخرى مضادة للكولين (مثل الأتروبين، سكوبولامين، بعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان) قد يزيد من الآثار الجانبية المضادة للكولين مثل جفاف الفم، الإمساك، عدم وضوح الرؤية، وصعوبة التبول.
3. محفزات CYP3A4: قد تؤدي الأدوية التي تحفز إنزيم CYP3A4 (على سبيل المثال، ريفامبين، فينيتوين، كاربامازيبين) إلى تقليل تركيز تولتيرودين في الدم، مما قد يقلل من فعاليته.
4. الأدوية التي تطيل فترة QT: الاستخدام المصاحب مع الأدوية التي تطيل فترة QT (على سبيل المثال، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA وIII، وبعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان) قد يزيد من خطر الإصابة باضطرابات نظم القلب.
5. الأدوية المضادة للفطريات: قد يؤدي الكيتوكونازول والإيتراكونازول، باعتبارهما مثبطات قوية لـ CYP3A4، إلى زيادة مستويات تولتيرودين ومستقلبه النشط بشكل كبير.
6. الأدوية التي تغير درجة حموضة المعدة: قد تتداخل مضادات الحموضة والأدوية الأخرى التي تغير درجة حموضة المعدة مع امتصاص تولتيرودين.