روليتن

روليتين (تولتيرودين) هو دواء يستخدم لعلاج أعراض متلازمة فرط نشاط التبول، والمعروفة أيضًا باسم متلازمة فرط البول أو متلازمة انقباض مجرى البول. تتميز هذه المتلازمة بعدم القدرة على حبس البول، مما يؤدي إلى الرغبة المتكررة وغير المتوقعة في التبول.

يعمل تولتيرودين عن طريق منع مستقبلات معينة في المثانة، مما يساعد على تقليل وتيرة وقوة التبول. وهو متوفر على شكل أقراص أو كبسولات وعادة ما يتم تناوله مرة واحدة في اليوم. ومن المهم استشارة الطبيب قبل البدء بتناول هذا الدواء، حيث أن الطبيب المختص فقط هو من يمكنه تحديد ما إذا كان مناسبًا لحالتك وتحديد الجرعة المناسبة.

دواعي الإستعمال مُدحرج

1. متلازمة فرط نشاط التبول (تكرار مفرط و/أو رغبة قوية في التبول).
2. تشنجات بولية عفوية (تقلص لا إرادي للمثانة، مما يؤدي إلى رغبة غير متوقعة في التبول).
3. وصمات المثانة الممتلئة (المرضى الذين يجدون صعوبة في التبول بسبب امتلاء المثانة).

الافراج عن النموذج

1. الأقراص: قد تكون أقراص روليتين متاحة عادة على شكل أقراص عادية أو ممتدة المفعول (أقراص ممتدة المفعول). قد تكون لها جرعات مختلفة اعتمادًا على الغرض المقصود منها.
2. الكبسولات: قد يكون الروليتين متاحًا أيضًا في شكل كبسولة، وغالبًا ما يكون ممتد المفعول، مما يساعد في الحفاظ على مستويات مستقرة من الدواء في الدم على مدى فترة طويلة من الزمن.

الدوائية

1. حجب المستقبلات المسكارينية: يعمل تولتيرودين على حجب المستقبلات المسكارينية، مما يؤدي إلى انخفاض انقباض العضلات الملساء في المثانة. وتساعد هذه الآلية على تقليل تكرار التبول والحد من سلس البول.
2. زيادة سعة المثانة: من خلال حجب المستقبلات المسكارينية، يساعد التولتيرودين على استرخاء جدار المثانة وزيادة قدرتها، مما يقلل من الشعور بالحاجة إلى التبول.
3. التقليل من أعراض سلس البول: يعتبر التولتيرودين فعالاً في تقليل أعراض سلس البول، مثل كثرة التبول، والإلحاح، وسلس البول، والشعور بالحاجة إلى التبول.
4. تحسين أعراض متلازمة تكرار البول: قد يكون التولتيرودين فعالًا أيضًا في علاج متلازمة تكرار البول عن طريق المساعدة في تقليل تكرار البول وتقليل إلحاح البول.

الدوائية

1. الامتصاص: يمتص تولتيرودين جيدًا من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم. قد يتأخر الامتصاص بعد تناول الطعام، لكن هذا عادة لا يؤثر بشكل كبير على فعاليته.
2. التوزيع: يرتبط بشكل كبير ببروتينات البلازما (حوالي 96%). يتمتع تولتيرودين بالقدرة على اختراق الحاجز الدموي الدماغي.
3. الاستقلاب: يتم استقلاب التولتيرودين بشكل أساسي في الكبد لتكوين المستقلب النشط 5-هيدروكسي ميثيل-تولتيرودين (5-HMT). وهذا المستقلب أكثر نشاطًا من التولتيرودين نفسه.
4. الإفراز: يتم إخراج التولتيرودين ومستقلباته بشكل أساسي عن طريق الكلى. يتم إخراج نصف الجرعة دون تغيير عن طريق البول وأيضاً عن طريق الصفراء.
5. نصف العمر: يبلغ عمر النصف للتولتيرودين حوالي 2-3 ساعات، ولمستقلبه النشط حوالي 3-4 ساعات.

الجرعات والإدارة

قد تختلف جرعة وطريقة تناول عقار تولتيرودين (الاسم التجاري روليتيني) حسب حالة المريض وتوصيات الطبيب. ومع ذلك، فإن الجرعة القياسية المعتادة الموصى بها للبالغين هي 2 ملغ مرتين يوميًا. وفي بعض الحالات، قد يزيد الطبيب الجرعة إلى 4 ملغ مرتين يوميًا، اعتمادًا على استجابة المريض للعلاج وتحمله للدواء.

يجب تناول الدواء عن طريق الفم، وابتلاعه كاملاً، مع أو بدون طعام. للحصول على أفضل النتائج، يوصى بتناول الأقراص في نفس الوقت كل يوم.

استخدم مُدحرج خلال فترة الحمل

إن استخدام تولتيرودين (الاسم التجاري روليتن) أثناء الحمل قد يشكل مخاطر على الجنين ويتطلب اهتمامًا دقيقًا. يتوفر حاليًا عدد محدود من الدراسات حول استخدام التولتيرودين أثناء الحمل، ولم يتم التأكد بشكل كامل من سلامته خلال هذه الفترة.

إذا كنت بحاجة إلى تناول تولتيرودين أثناء الحمل، فمن المهم مناقشة ذلك مع طبيبك. يمكن لطبيبك الموازنة بين فوائد استخدام الدواء بالنسبة لك مقابل المخاطر التي يتعرض لها طفلك النامي، واتخاذ قرار بناءً على صحتك وعوامل أخرى.

من الأفضل عمومًا تجنب استخدام الأدوية أثناء الحمل، خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل عندما تتطور أعضاء وأنظمة طفلك. إذا لزم الأمر، قد يصف طبيبك تولتيرودين فقط إذا كانت الفوائد التي تعود على الأم تفوق المخاطر المحتملة على الطفل.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية أو رد فعل تحسسي معروف تجاه تولتيرودين أو مكونات الدواء الأخرى تجنب استخدامه.
2. اضطرابات الجهاز الهضمي الشديدة: في حالات الإمساك الحاد، أو التهاب القولون التقرحي، أو اضطرابات الأمعاء الانسدادية أو اضطرابات الجهاز الهضمي الخطيرة الأخرى، قد لا ينصح باستخدام تولتيرودين.
3. الجلوكوما: قد يؤدي الدواء إلى زيادة ضغط العين، لذلك لا ينصح باستخدامه في حالة الجلوكوما مفتوحة الزاوية أو في المرضى المعرضين لخطر الإصابة به.
4. متلازمة الوهن العضلي: قد يُمنع استخدام تولتيرودين في المرضى الذين يعانون من متلازمة الوهن العضلي بسبب تأثيراته المضادة للمستقبلات المسكارينية.
5. عدم انتظام ضربات القلب: قد يُمنع استخدام تولتيرودين في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب لأنه قد يزيد من معدل ضربات القلب.
6. ضعف شديد في الكبد والكلى: إذا كنت تعاني من ضعف شديد في الكبد أو الكلى، استشر طبيبك قبل البدء بالتولتيرودين.
7. تضخم البروستاتا الكبير: يجب استخدام تولتيرودين بحذر عند المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا لأنه قد يزيد من خطر احتباس البول الحاد.

آثار جانبية مُدحرج

أعراض جانبية شائعة جدًا (أكثر من 10%):

• جفاف الفم.

لي>

الآثار الجانبية الشائعة (1-10%):

• الصداع.
• الدوخة.
• التعب.
• الإمساك.
• آلام في المعدة.
• عسر الهضم.
• جفاف العيون.

لي>

آثار جانبية نادرة (0.1-1%):

• جفاف الجلد.
• الشعور بالعطش.
• اضطرابات بصرية، بما في ذلك عدم وضوح الرؤية.
• سرعة ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب).
• التهابات المسالك البولية.
• صعوبة في التبول.

لي>

آثار جانبية نادرة (0.01-0.1%):

• ردود الفعل التحسسية مثل الطفح الجلدي أو الحكة.
• تفاعلات الحساسية.
• الوذمة الوعائية.
• ارتباك.
• الهلوسة.
• عدم انتظام دقات القلب (سرعة ضربات القلب).
• احتباس البول.

لي>

أعراض جانبية نادرة جدًا (أقل من 0.01%):

• الاضطرابات النفسية (مثل القلق والاكتئاب).
• التشنجات.
• اضطرابات ضربات القلب (بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب وقصور القلب).

لي>

جرعة مفرطة

يمكن أن تؤدي جرعة زائدة من تولتيرودين (روليتين) إلى آثار جانبية ومضاعفات خطيرة. قد تشمل علامات الجرعة الزائدة زيادة أعراض الآثار الجانبية مثل جفاف الفم، والإمساك، واضطرابات بصرية، وعدم انتظام دقات القلب، وعدم انتظام ضربات القلب، والنعاس، والدوخة وغيرها.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مثبطات CYP3A4: الأدوية المثبطة لإنزيم CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، إيتراكونازول، إريثرومايسين، كلاريثروميسين، ريتونافير) قد تزيد من تركيز التولتيرودين في الدم، مما قد يزيد من آثاره الجانبية.
2. مضادات الكولين: قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع مضادات الكولين الأخرى (مثل الأتروبين والسكوبولامين وبعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان) إلى زيادة الآثار الجانبية لمضادات الكولين مثل جفاف الفم والإمساك وعدم وضوح الرؤية وصعوبة التبول.
3. محفزات CYP3A4: الأدوية التي تحفز إنزيم CYP3A4 (مثل ريفامبيسين، فينيتوين، كاربامازيبين) قد تقلل من تركيز التولتيرودين في الدم، مما قد يقلل من فعاليته.
4. الأدوية التي تطيل فترة QT: الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تطيل فترة QT (على سبيل المثال، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة IA وIII، وبعض مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان) قد يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب.
5. مضادات الفطريات: الكيتوكونازول والإيتراكونازول، كمثبطات قوية لـ CYP3A4، قد يزيدان بشكل كبير من مستويات التولتيرودين ومستقلبه النشط.
6. الأدوية التي تغير درجة حموضة المعدة: مضادات الحموضة والأدوية الأخرى التي تغير درجة حموضة المعدة قد تؤثر على امتصاص التولتيرودين.