Parnasan

بارناسان له خصائص مضادة للذهان و مضاد للذهان.

[1]

دواعي الإستعمال Parnasana

يتم استخدامه لعلاج الحالات التالية:

• الفصام (مع التفاقم ، وكذلك للعلاج على المدى الطويل والداعمة لمنع الانتكاس). كما يوصف للاضطرابات الذهانية التي تحدث على خلفية الفصام وتكون مصحوبة بالانتاجية (بما في ذلك أعراض مثل الهلوسة والأوهام والأوتوماتية) أو سلبية (تدهور النشاط الاجتماعي ، التسطيح العاطفي ، وإفقار الكلام) مظاهر واضطرابات عاطفية مختلفة ؛
• شريط (للحديد أو مع حمض الفالبرويك أو أدوية الليثيوم) - مع هجمات هوسية ذات طبيعة حادة أو نوبات مختلطة ، مصحوبة (أو لا) مع أعراض ذهانية ، مع تغير سريع في المراحل (أو بدونها) ؛
• منع تطور تكرار الهوس في الأفراد الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب (إذا كان الدواء يوضح فعالية في علاج مرحلة الهوس).

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء في أقراص بحجم 2.5 و 5 و 7.5 و 10 و 15 و 20 ملغ. داخل حزمة نفطة - 10 حبة. في حزمة - 3 هذه الحزم.

الدوائية

عنصر olanzapine هو مضاد للذهان من مجموعة من neuroleptics ولديه مجموعة كبيرة من نشاط المخدرات.

يتطور التأثير المضاد للذهان عن طريق منع النهايات D2 لإنظمة mesocortical و mesolimbic.

يحدث التأثير المهدئ بعد الحصار للمفترسات الأدرنية لتشكيل الجذع الدماغي.

يتم توفير آثار مضاد للقىء من خلال منع نهايات D2 لمنطقة الزناد في مركز مقيئ.

خصائص انخفاض درجة حرارة المخدرات - نتيجة لعرقلة النهايات من الدوبامين في منطقة ما تحت المهاد.

في الوقت نفسه ، فإن الدواء له تأثير على الأدرينالية ، muscarinic ، H1- الهيستامين وبعض الفئات الفرعية من النهايات السيروتونين.

من المعروف أن olanzapine يضعف الإنتاج (الهلوسة مع الأوهام) والسلبية (شعور من الشك والعداء ، وكذلك التوحد من الطبيعة الاجتماعية والعاطفية) علامات الذهان. من حين لآخر يؤدي إلى ظهور الاضطرابات خارج هرمية.

الدوائية

امتصاص اولانزيبين مرتفع جدا. درجة لا تعتمد على استخدام الغذاء. Tmax في تناوله عن طريق الفم هو 5-8 ساعات. بعد أخذ جرعات تتراوح بين 1-20 ميلي غرام ، تتغير قيم أدوية البلازما خطيًا ، وفقًا لحجم الجزء. مع مؤشرات البلازما من 7-1000 نانوغرام / مل ، يكون تخليق البروتين 93 ٪ (معظم المادة مرتبط ببروتين سكري α1-acid ، وكذلك الألبومين). المخدرات يمر عبر الحواجز histohematogenous ، من بينها هو BBB.

تحدث عمليات التمثيل الغذائي في الكبد عن طريق الأكسدة مع الاقتران ؛ ومع ذلك ، لا يلاحظ تشكيل منتجات الأيض النشطة ، ويتم توفير التأثير العلاجي الرئيسي للأدوية من قبل olanzapine. المنتج الأيضي الرئيسي المنتشر هو الجلوكورونيد. المادة لا تمر عبر BBB. وتشارك CoP1A2 نوع ايزوينزيمات ، وكذلك CYP2D6 السيتوكروم P450 النظم ، في تشكيل منتجات التمثيل الغذائي ن ديس ميثيل و 2-هيدروكسي ميثيل أولانزين.

يؤثر الجنس والعمر والتدخين على قيم تخليص المادة داخل البلازما ونصف العمر:

• فئة غير المدخنين - عمر النصف هو 38.6 ساعة ، ومستوى التخليص 18.6 لتر / ساعة.
• فئة التدخين - نصف العمر - 30.4 ساعة ، أرقام التخليص - 27.7 لتر / ساعة ؛
• النساء - T1 / 2 - 36.7 ساعة ، مستوى التطهير - 18.9 لتر / ساعة ؛
• الرجال - قيم التخليص - 27.3 لتر / ساعة ونصف العمر - 32.3 ساعة ؛
• الأشخاص فوق سن 65 - التخليص 17.5 لتر / ساعة ، ونصف العمر 51.8 ساعة ؛
• الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا - تبلغ قيمة التخليص 18.2 لتر / ساعة ، ونصف العمر هو 33.8 ساعة.

تكون قيم التخليص داخل البلازما لدى الأشخاص المصابين بفشل الكبد ، والأشخاص غير المدخنين والنساء أقل مقارنة بالفئات المقابلة من المرضى.

يحدث إفراز العنصر بشكل رئيسي من خلال الكليتين (60٪) على شكل منتجات استقلابية.

الجرعات والإدارة

تؤخذ أقراص عن طريق الفم ، دون الإشارة إلى تناول الطعام ، وغسلها بالماء العادي.

لعلاج الفصام - حجم الجرعة الأولية هو 10 ملغ في اليوم.

لنوبات الهوس الناجمة عن الاضطراب الثنائي القطب ، تأخذ 15 ملغ من المادة (وحيد) أو 10 ملغ يوميا (عندما يقترن حمض الفالبرويك أو أدوية الليثيوم). في نفس الجرعة وصف العلاج والصيانة.

لمنع تكرار نوبات الهوس مع BAR ، يجب عليك أولا أن تأخذ 10 ملغ يوميا خلال مغفرة. الناس الذين استخدموا في السابق Parnasan لعلاج نوبات الهوس ، مع وصفه علاج الصيانة نفس الجرعة. عند استخدام العقاقير لحلقة اكتئاب جديدة ، أو هوس ، أو مختلطة ، فمن الضروري زيادة الجرعة عند الحاجة ، بالإضافة إلى إجراء علاج للاضطرابات المزاجية (مع الأخذ بعين الاعتبار الأعراض السريرية).

حجم الجزء اليومي من المخدرات في علاج نوبات الهوس ، انفصام الشخصية ومنع تكرار بار يمكن أن يكون في حدود 5-20 ملغ يوميا (مع مراعاة الحالة السريرية للمريض). لا يُسمح بالزيادة في الجزء إلى القيم فوق الحجم الأولي الموصى به إلا بعد إجراء فحص سريري متكرر للمريض بشكل مناسب ويتم إجراؤه عادة على فترات زمنية لا تقل عن 24 ساعة.

علاج المسنين.

في كثير من الأحيان لا ينصح بتخفيض الجزء الأولي (حتى 5 ملغ في اليوم) ، على الرغم من أنه يسمح للأشخاص من عمر 65 سنة إذا كانت هناك عوامل خطر.

مرضى الكلى أو الكبد.

مطلوب للحد من الجرعة الأولية إلى 5 ملغ في اليوم الواحد. في حالة وجود شكل معتدل من وظائف الكبد الضعيفة ، يصبح الجزء من 5 ملغ في اليوم هو الأول. في وقت لاحق يمكن زيادة ذلك ، ولكن بحذر شديد.

إذا كان لدى المريض أكثر من العامل الأول الذي قد يؤثر على امتصاص الدواء (كبار السن ، والنساء ، وغير المدخنين) ، فقد يكون من الضروري خفض الجزء الأولي. مع الحاجة ، قد تزيد الجرعة ، ولكن بعناية شديدة.

[3]

استخدم Parnasana خلال فترة الحمل

بما أن هناك القليل من المعلومات حول استخدام الدواء أثناء الحمل ، فمن المستحسن تطبيقه فقط في الحالات التي تكون فيها فائدة المرأة أكثر عرضة من الأذى للجنين. يجب على المرأة إخطار الطبيب بالحمل المخطط أو الذي يحدث بالفعل أثناء العلاج مع بارناسان. تم الإبلاغ عن تقرير واحد عن ظهور النعاس ، والارتعاش ، وتطوير حالة السبات العميق وزيادة في ضغط الدم عند الرضع الذين ولدوا لنساء أخذوا عقار الأولانزابين خلال الربع الثالث.

أثبتت الاختبارات أن الدواء يمر في حليب الثدي. متوسط حجم الجزء (ملغم / كغم) الذي يتلقاها الرضيع بعد الوصول إلى قيم Css في المرأة هو 1.8٪ من جرعة الأدوية للأم. ممنوع إرضاع الطفل أثناء العلاج.

موانع

موانع الرئيسية:

• وجود تعصب فيما يتعلق بعنصر الدواء الفعال ومكوناته الأخرى ؛
• نقص سكر الدم أو نقص اللاكتاز ، بالإضافة إلى سوء امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز.

الحذر ضروري عند استخدام الدواء في مثل هذه الحالات:

• نقص وظائف الكلى أو الكبد.
• تضخم البروستاتا ، وجود شخصية حميدة.
• الجلوكوما من زاوية مغلقة
• انسداد معوي ، له شكل مشلول ؛
• نوبات الصرع ؛
• تاريخ متلازمة الاستيلاء؛
• leuco-or neutropenia ، لها أصل مختلف.
• كبت نقي من الطبيعة المختلفة (وهذا يشمل الأمراض المايوبروبرايفيديو) ؛
• متلازمة فرط اليوزينيات
• أمراض الدماغ أو القلب والأوعية الدموية أو غيرها من الظروف التي تزيد من احتمال انخفاض قيم ضغط الدم.
• بيلة الفينيل كيتون.
• طبيعة فطرية للزيادة في فاصل QT في قراءات تخطيط القلب (تمديد فترة QT-QTc المصححة) أو وجود عوامل يمكن أن تؤدي نظريًا إلى زيادة في فترة QT (على سبيل المثال ، التوليفة مع الأدوية التي تطيل من مستوى QT-interval) ؛
• نقص مغنسيوم الدم أو Kalikaliemia.
• CHF.
• كبار السن
• الجمع بين الأدوية التي لها نوع مركزي من التعرض ؛
• حالة ثابتة.

آثار جانبية Parnasana

استخدام الدواء قد يسبب بعض الآثار الجانبية:

• الاضطرابات التي تؤثر على عمل الجمعية الوطنية: في كثير من الأحيان هناك شعور بالنعاس. في كثير من الأحيان ، تظهر أيضا الاكتهاض ، خلل الحركة ، والدوخة والوهن مع باركنسونيسم. في بعض الأحيان ، لوحظ متلازمة متشنجة (بشكل رئيسي في أولئك الذين لديهم هذا الانتهاك في التاريخ). يحدث خلل التوتر بشكل فريد (يتضمن ذلك انحناء العين) ، و ZNS وخلل الحركة في المرحلة المتأخرة. يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول الدواء وحده إلى ظهور مثل هذه المظاهر مثل القيء ، فرط التعرق ، الهزة ، الأرق ، الغثيان والقلق.
• خلل في نظام القلب والأوعية الدموية: غالبا ما يلاحظ انخفاض في مستوى ضغط الدم (وهذا يشمل انهيار orthostatic) أحيانا يظهر بطء القلب (قد يكون مصحوبا بانهيار أو لا). يحدث إطالة واحدة لفواصل QTc في مؤشرات ECG ، الرجفان أو تسرع القلب من البطينين والموت المفاجئ ، وكذلك الجلطات الدموية (وهذا يشمل DVT و PEH) ؛
• مشاكل مع النشاط الهضمي: holinoliticheskie عابرة غالبا ما تتطور لديهم أعراض بما في ذلك جفاف الغشاء المخاطي للفم والإمساك، وبالإضافة إلى ذلك، زيادة عابرة أعراض في الترانساميناسات الكبد (AST إلى ALT، وخاصة في المرحلة الأولى من العلاج). في بعض الأحيان ، يظهر التهاب الكبد (وهذا يشمل الآفات الكبدية مع أشكال الرئة ، الكبد ، أو مختلطة). التهاب البنكرياس يحدث وحده.
• الاضطرابات الأيضية: في كثير من الأحيان زيادة في الوزن. يحدث ارتفاع شحوم الدم في كثير من الأحيان أو يزيد الشهية. إما منفردة نقطة ارتفاع السكر في الدم المعاوضة من مرض السكري، والذي يظهر أحيانا في شكل الحماض الكيتوني أو غيبوبة (ويمكن أن يؤدي إلى الموت)، وبالإضافة إلى ذلك، انخفاض حرارة الجسم وارتفاع الكولسترول.
• اختلال وظيفي للدم: غالبا ما يتم وضع علامة على فرط الحمضات. أحيانا يظهر الكريات البيض. يحدث نقص الصفيحات أو قلة العدلات بشكل فردي.
• آفات بنية ODA: نادراً ما تتم ملاحظة انحلال الربيدات.
• اضطرابات في الجهاز البولي التناسلي: يحدث قسطرة واحدة أو تأخر عمليات التبول.
• أعراض البشرة: الطفح الجلدي في بعض الأحيان. في بعض الأحيان هناك علامات على حساسية للضوء. الحاصة تتطور بشكل فردي.
• مظاهر الحساسية: لاحظ أحيانا الطفح. الوحدة - وذمة وعائية ، شرى ، أعراض تأقانية أو حكة ؛
• الآخرين: غالباً ما يحدث الانتفاخ المحيطي أو الوهن. متلازمة الانسحاب يتجلى بشكل فردي.
• بيانات من الاختبارات المعملية: يحدث فرط برولاكتين الدم غالباً ، على الرغم من أن علاماته السريرية (من بينها سكر اللبن مع التثدي ، وكذلك زيادة حجم الغدد الثديية) ، تحدث فقط نادرا. في العديد من المرضى ، استقرت مستويات البرولاكتين بشكل مستقل ، دون التوقف عن العلاج. نادرا ما لوحظ زيادة عابرة عديم الأعراض في نشاط AST مع ALT. في بعض الأحيان تنشأ زيادة في نشاط CPK. تزداد قيم البيليروبين أو الفوسفات القلوي بشكل فردي ، ويرتفع مستوى السكر في البلازما (إلى مؤشرات أعلى من 200 ملغ / ديسيلتر ، وهو عامل في احتمال وجود مرض السكري ، أو إلى قيم 160-200 ملغ / ديسيلتر ، وهو ما يعتبر عرضًا محتملًا لتطور ارتفاع السكر في الدم) لدى الأشخاص قيم جلوكوز خط الأساس أقل من 140 ملغ / دل. كانت هناك أيضا حالات زيادة في الدهون الثلاثية (+20 ملغ / ديسيلتر لقيم خط الأساس) أو الكولسترول (+0.4 ملغ / ديسيلتر) وتطور فرط الحمضات عديمة الأعراض.

في المسنين الذين يعانون من الخرف ، سجلت أعلى معدلات الوفاة والاضطرابات الدماغية (TIA أو السكتة الدماغية) خلال الاختبارات. ومن الشائع للغاية لهذه المجموعة من المرضى تجربة السقوط واضطرابات المشية. وكثيرا ما تحدث أيضا عن الالتهاب الرئوي والحمامي وسلس البول ، والخمول ، والحمى والهلوسة البصرية.

في الأشخاص الذين يعانون من الذهان الناجم عن المخدرات (بسبب استخدام منبهات الدوبامين) ، على خلفية الشلل يرتجف ، والهلوسة وتفاقم المظاهر باركنسون قد سجلت في كثير من الأحيان.

هناك معلومات حول حدوث قلة العدلات (4.1 ٪) في حالة الاستخدام المشترك للأدوية مع حمض الفالبرويك في الأشخاص الذين لديهم هوس ثنائي القطب. يؤدي الجمع بين الليثيوم أو حمض الفالبرويك إلى زيادة في التواتر (أكثر من 10٪) من حالات جفاف الغشاء المخاطي للفم والارتعاش وزيادة الوزن وزيادة الشهية. بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ أيضا اضطرابات الكلام (1-10 ٪).

[2]

جرعة مفرطة

علامات التسمم: غالباً ما يكون هناك شعور بالعدوان أو الإثارة ، عدم انتظام دقات القلب ، خلل التنسج ، تدهور مستوى الوعي (بدءاً من الشعور بالخمول والوصول إلى حالة غيبوبة) ومختلف الاضطرابات خارج الهرمية. في بعض الأحيان ، يمكن أن تحدث التشنجات ، SNS ، والهذيان ، والطموح ، والغيبوبة ، وانخفاض أو زيادة في قيم ضغط الدم ، قمع العمل التنفسي وعدم انتظام ضربات القلب. فشل وظيفة القلب والرئة يتطور بشكل فردي.

في حالة التسمم القاتل الحاد ، يكون حجم الجزء الأدنى من بارناسان 0.45 جم ، وكانت الجرعة القصوى للتسمم متبوعة ببقاء المريض 1.5 غرام.

الدواء لا يحتوي على ترياق. ممنوع للحث على التقيؤ. الرئة في المعدة ، استخدام الكربون المنشط (يقلل من التوافر البيولوجي للأدوية بنسبة 60٪) وتنفيذ إجراءات الأعراض مع مراقبة عمل الأنظمة الحيوية في نفس الوقت (بما في ذلك الحفاظ على النشاط التنفسي ، علاج الانهيار الانتصابي وزيادة ضغط الدم المنخفض).

يحظر استخدام الدوبامين ، ادرينالين وغيرها من الوصفات السمبتية مع خصائص ad-adrenomimetic ، لأن هذا الأخير يمكن أن يعزز انخفاض قيم ضغط الدم. لتحديد وجود عدم انتظام ضربات القلب ، تحتاج إلى تتبع عمل CAS. يجب أن تظل الضحية تحت إشراف طبي مستمر حتى يحدث الشفاء التام.

التفاعلات مع أدوية أخرى

منذ الأولانزابين يخضع لعملية التمثيل الغذائي باستخدام CYP1A2 إيزوزيم والمواد التي تحفز أو تؤخر نشاط متشابهات الانزيم السيتوكروم P450، بالإضافة إلى إظهار تأثير محدد بشأن وظيفة CYP1A2 يمكن أن يغير الدوائية للدواء.

الأدوية التي تحفز نشاط CYP1A2.

قد تزيد قيم إزالة المخدرات لدى المدخنين عندما تقترن بالكاربامازبين ، مما يؤدي إلى انخفاض مستويات olanzapine في البلازما. مطلوب السيطرة السريرية ، لأنه في بعض الحالات قد يكون من الضروري زيادة جرعة Parnasan.

يعني أن تبطئ نشاط CYP1A2.

Fluvoxamine هو مثبط محدد للعنصر CYP1A2 ويقلل بشكل ملحوظ من مستوى إزالة أولانزابين. في النساء غير المدخنات ، كان متوسط الزيادة في قيم Cmax للدواء بعد استخدام fluvoxamine 54 ٪ ، وفي الرجال الذين يدخنون ، 77 ٪. في الوقت نفسه ، فإن متوسط الزيادة في قيم AUC للأدوية في هذه المجموعات من المرضى هو 52 و 108 ٪ ، على التوالي.

الأشخاص الذين يستخدمون فلوفوكسامين أو مثبط آخر لنشاط انزيم ايزوزيم CYP1A2 (على سبيل المثال ، سيبروفلوكساسين) ، يتطلب العلاج مع بارناسان أن يبدأ بأجزاء مخفضة. قد تكون هناك حاجة للحد من جرعة من olanzapine عند إضافة إلى علاج المواد التي تبطئ نشاط Isoenzyme CYP1A2.

تفاعلات أخرى.

يقلل الكربون النشط من امتصاص olanzapine بنسبة 50-60 ٪ بعد الاستخدام عن طريق الفم ، والتي يمكن أن تؤخذ على الأقل قبل ساعتين من تناول الدواء أو بعده.

العمل فلوكستين تباطؤ CYP1A2 إيزوزيم (1 60 ملغ جزء واحد أو جرعة متعددة مماثلة أكثر من 8 أيام) - 16٪ زيادة في مستويات Cmax وفي نفس 16٪ يخفض إزالة الأولانزابين. هذه التغييرات ليس لها قيمة سريرية ، لذلك ، ليس من الضروري ضبط جرعة الدواء.

الدواء قادر على الحد من فعالية منبهات الدوبامين (النوع المباشر أو غير المباشر).

في الفحوص المختبرية المواد الدوائية الفعالة لا تمنع متشابهات الانزيم الرئيسية للP450 السيتوكروم (1A2 وبين تلك 2D6، و2C9 إلى 2C19 و3A4). في وقد سجلت الدراسات المجراة من قبل قمع التمثيل الغذائي للعناصر النشطة: الثيوفيلين (CYP1A2)، ثلاثية الحلقات (CYP2D6) والوارفارين (CYP2C9)، والديازيبام (مكونات CYP3A4 و2C19).

من الضروري الجمع بين الدواء والأدوية الأخرى بعناية مع نوع مركزي من التأثير. على الرغم من أن جرعة واحدة من المشروبات الكحولية (45 ملغ / 70 كلغ) لا يكون لها تأثير دوائي ، عند شرب الكحول في نفس وقت الدواء ، يمكن التنبُّط بالتأثير المهدئ على الجهاز العصبي المركزي.

[4], [5]

شروط التخزين

مطلوب من Parnasan أن تبقى في مكان مغلق من الوصول للأطفال الصغار. يكون مستوى درجة الحرارة ضمن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام بارناسان في غضون 36 شهرًا من إطلاق العامل العلاجي.

تطبيق للأطفال

يحظر استخدام Parnasan في طب الأطفال (حتى سن 18 سنة) ، لأنه لا توجد بيانات عن السلامة والفعالية العلاجية للدواء.

النظير

نظائرها من المخدرات هي Egolanza ، Olanzapine و Zalasta.