أومزول

يُستخدم أومزول لعلاج قرحة المعدة، وهو من مجموعة مثبطات مضخة البروتون.

دواعي الإستعمال أومزولا

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• قرحة المعدة أو مرض الارتجاع المعدي المريئي؛
• تدمير ميكروب هيليكوباكتر بيلوري (بالاشتراك مع العديد من الأدوية المضادة للبكتيريا)؛
• ورم غاستريني ؛
• الوقاية طويلة الأمد من الانتكاسات في علاج مرض الارتجاع المعدي المريئي الشديد؛
• الوقاية وعلاج القرحة في الجهاز الهضمي الناتجة عن استخدام الأدوية من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (الأدوية المضادة للروماتيزم أو الأسبرين).

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء في كبسولات بحجم ٠.٠٢ غرام. تحتوي العبوة على ١٠ كبسولات، وعبوتين داخل العبوة.

الدوائية

يُثبِّط أوميبرازول نشاط إنزيم H ⁺ /K ⁺ -ATPase، المسؤول عن إفراز حمض الهيدروكلوريك عبر خلايا حمض المعدة. وبفضل هذا التأثير الانتقائي داخل الخلايا، والمستقل عن نهايات الأغشية، يُصنَّف أوميبرازول كمجموعة مستقلة من العوامل التي تُبطئ إفراز حمض الهيدروكلوريك وتُعيق المرحلة الأخيرة من عملية الإخراج.

يسمح التأثير العلاجي لأومزول بتقليل إفراز الحمض القاعدي، وكذلك الإفراز المُحفَّز (بغض النظر عن نوع المُحفِّز). يرفع الدواء قيمة الرقم الهيدروجيني (pH) ويُقلِّل حجم الإخراج. ولأنه ذو قاعدة خفيفة، تُساهم المادة الفعالة في إثراء البيئة الخلوية الحمضية، ولا تكتسب فعالية تثبيطية للإنزيمات إلا بعد ارتباطها بالبروتون.

عند درجة حموضة أقل من 4، يخضع العنصر النشط لعملية بروتون، حيث يتكون الجزء النشط - أوميبرازول سلفيناميد. يبقى هذا العنصر داخل الخلية لفترة أطول من عمر النصف البلازمي للجزء الرئيسي من أوميبرازول. لا تُلاحظ قيم حموضة منخفضة بشكل كافٍ إلا داخل الخلية الحمضية. وهذا ما يُفسر الخصوصية العالية لهذا العنصر الطبي. يُصنع أوميبرازول سلفيناميد باستخدام إنزيم، مما يُبطئ نشاطه.

بعد تثبيط النظام الإنزيمي وارتفاع مستوى الرقم الهيدروجيني، يتراكم الدواء أو يتحول إلى منتج أيضي نشط بكميات أقل. ويرجع ذلك إلى أن تراكم أوميبرازول يُنظم بواسطة آلية تغذية راجعة.

الدوائية

يُمتص أوميبرازول المُتناول عن طريق الفم في الأمعاء الدقيقة. يصل تركيزه إلى أقصى تركيز (Cmax) بعد ساعة إلى ثلاث ساعات من تناول الكبسولة. يبلغ عمر النصف النهائي للبلازما حوالي 40 دقيقة، وتبلغ نسبة تصفيته حوالي 0.3-0.6 لتر/دقيقة. لدى بعض الأشخاص، يُلاحظ انخفاض في معدل الإخراج: حيث يكون عمر النصف أعلى بثلاث مرات، وقيم المساحة تحت المنحنى (AUC) أعلى بعشر مرات.

يتميز أوميبرازول بحجم توزيع صغير نسبيًا (٠٫٣ لتر/كجم فقط من وزن الجسم)، وهو ما يُعادل حجم السائل خارج الخلايا. تبلغ نسبة تخليق البروتين حوالي ٩٠٪.

لكونه قاعدة خفيفة، يتراكم أوميبرازول داخل البيئة الحمضية لقنوات الغدد الجدارية. وهنا يرتبط به بروتون، ثم تتشكل رابطة نشطة - السلفيناميد. يُصنع هذا العنصر تساهميًا مع إنزيم H ⁺ /K ⁺ -ATPase في الغشاء الإخراجي، مما يُثبط نشاطه. ونتيجةً لذلك، فإن تأثيره المُثبط للحمض عملية أطول بكثير من فترة وجود قاعدة أوميبرازول في البلازما.

لا يتم تحديد نشاط تثبيط الحمض من خلال معلمات البلازما في أي نقطة زمنية، ولكنه يرتبط بقيم AUC.

يخضع معظم أوميبرازول لعملية أيض كبدي. لا توجد أي مادة غير متغيرة في البول. في البلازما، يُسجَّل وجود الكبريتيد والسلفون والهيدروكسي أوميبرازول. جميع هذه النواتج الأيضية ليس لها تأثير ملحوظ على إفراز الحمض. يُطرح حوالي 80% من الكمية في البول كنواتج أيضية، بينما يُطرح 20% أخرى في البراز. النواتج الأيضية الرئيسية في البول هي هيدروكسي أوميبرازول مع حمض الكربوكسيل المقابل.

تتشابه الخصائص الحركية الدوائية للدواء لدى مرضى القصور الكلوي مع حركية المرضى الأصحاء. ومع ذلك، ولأن التخلص منه عن طريق الكلى هو أهم وسيلة للتخلص من نواتج أيض الدواء، فإن معدل التخلص ينخفض تبعًا لشدة الاضطراب الكلوي. ولا يحدث تراكم للدواء مع جرعة واحدة يوميًا.

يزداد التوافر الحيوي للدواء بشكل طفيف لدى كبار السن، بينما يكون التخلص منه في البلازما أبطأ. ومع ذلك، يمكن مقارنة مؤشراتهم الفردية بمؤشرات الأشخاص الأصحاء.

تزداد قيم التوافر الحيوي الجهازي بنسبة ٥٠٪ تقريبًا بعد إعطاء أوميبرازول ٤٠ ملغ عن طريق الوريد لمدة خمسة أيام. ويُفسر هذا التأثير بانخفاض التصفية الكبدية.

لدى الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكبد، تنخفض قيم تصفية أومزول، ويمكن أن يصل عمر النصف في البلازما إلى 3 ساعات. في الوقت نفسه، يمكن أن يتجاوز التوافر الحيوي للدواء 90%. كان العلاج بجرعة 20 ملغ من الدواء يوميًا لمدة شهر جيدًا، ولم يُلاحظ أي تراكم للأوميبرازول أو نواتج أيضه.

يتمتع الدواء بقدرة متوسطة على المرور عبر المشيمة. إجمالاً، تُشكل مؤشراته في بلازما الجنين حوالي ٢٠٪ من قيمها لدى الأم. لا يتراكم الدواء في أنسجة الجنين، لأن إفراز حمض الهيدروكلوريك يبدأ عمله مباشرة قبل الولادة. الدواء غير قادر على التراكم، ولا ينشط في المعدة، ولا يؤثر على مؤشرات الغاسترين (التي ترتفع عادةً بشكل طفيف لدى الجنين قبل الولادة بفترة وجيزة؛ بالإضافة إلى ذلك، لا يمر الغاسترين عبر المشيمة). بناءً على هذه المعلومات، يمكن الاستنتاج أن الدواء لا يؤثر على الأغشية المخاطية للجنين في الرحم.

عند تناول 40 ميكرومول/كجم من المادة، تصل قيم التركيز الأقصى (Cmax) لدى الفئران البالغة إلى 0.4-2.4 ميكرومول/لتر. ويبلغ عمر النصف 3 ساعات. أما لدى الفئران الصغيرة جدًا (12-14 يومًا)، فيتراوح مستوى التركيز الأقصى في البلازما عند استخدام نفس الجرعة بين 15 و26 ميكرومول/لتر، ويكون التخلص منه بطيئًا جدًا.

الجرعات والإدارة

تُؤخذ الكبسولات عن طريق الفم، ويُنصح بتناولها صباحًا قبل الوجبات. لا حاجة لمضغ الكبسولة أو سحقها، بل بلعها وشربها مع الماء. كما يُنصح بتناولها مع الطعام.

في حالة قرحة الجهاز الهضمي أو مرض الجزر المعدي المريئي، يستخدم الدواء بجرعة 20 ملغ (ما يعادل كبسولة واحدة)، مرتين في اليوم لمدة 0.5-1 شهر.

أثناء علاج ورم الغاسترينوما، يجب تحديد الجرعة لكل مريض على حدة. في البداية، يُنصح بتناول 60 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا (3 كبسولات). عند الحاجة، يمكن زيادة الجرعة إلى 80-120 ملغ من الدواء (أي ما يعادل 4-6 كبسولات) يوميًا (في هذه الحالة، تُقسّم الجرعة إلى جرعتين).

لعلاج أو منع تطور قرح الجهاز الهضمي الناتجة عن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، تناول كبسولة واحدة من أومزول مرة واحدة يوميًا لمدة شهر. إذا لم يُلاحظ التأثير المطلوب بعد دورة شهرية، يُنصح بتكرار العلاج بنفس المدة.

لتدمير بكتيريا الملوية البوابية، يستخدم الدواء في العلاج المركب:

• 20 ملغ من أومزول مرتين يوميًا، و1000 ملغ من أموكسيسيلين مرتين يوميًا، و500 ملغ من كلاريثروميسين مرتين يوميًا لمدة 7 أيام؛
• 20 ملغ من الدواء مرتين يوميا، و500 ملغ من التتراسيكلين 4 مرات يوميا، و500 ملغ من الميترونيدازول 3 مرات يوميا، و120 ملغ من نترات البزموت 4 مرات يوميا لمدة 7 أيام.

[ 2 ]

استخدم أومزولا خلال فترة الحمل

لا يُسمح للنساء الحوامل والمرضعات بتناول أومزول إلا بعد أن يُجري الطبيب تشخيصًا دقيقًا (قبل إعادة حساب دواعي الاستعمال). المعلومات المتعلقة باستخدام الدواء أثناء الحمل محدودة، ولكن خلال هذه الاختبارات، لم تُكتشف أي أعراض لتأثيرات سامة للدواء على الجنين.

موانع

يُمنع استعمال الدواء إذا كان المريض يعاني من فرط الحساسية للأوميبرازول أو أي من مكونات الدواء الأخرى.

آثار جانبية أومزولا

قد يؤدي استخدام الكبسولات إلى إثارة تطور بعض الآثار الجانبية:

• اضطرابات تكوين الدم: توجد بيانات متفرقة عن تغيرات في صورة الدم، ونقص الصفيحات أو قلة الكريات البيض وقلة الكريات الشاملة القابلة للعلاج، وكذلك ندرة المحببات. ولكن في هذه الحالات، لم يُعثر على علاقة بين استخدام الأدوية.
• خلل في الجهاز الهضمي: قد يظهر أحيانًا إمساك، أو غثيان، أو إسهال، أو انتفاخ (يصاحبه أحيانًا ألم في البطن)، أو قيء. غالبًا ما تهدأ هذه الأعراض أثناء العلاج. يُلاحظ جفاف أو التهاب الغشاء المخاطي للفم، أو التهاب البنكرياس، أو داء المبيضات بشكل منفرد (في هذه الحالات، لم يُعثر على أي علاقة بين تناول الدواء). عند تناول الدواء مع الكلاريثروميسين، لوحظ أحيانًا تلون اللسان باللون البني الداكن. يزول هذا التأثير بنهاية دورة العلاج. كما سُجلت حالات منفردة لظهور كيس في الجسم الغدي، وكان حميدًا واختفى عند توقف العلاج.
• آفات الأظافر والشعر والبشرة: يظهر أحيانًا طفح جلدي أو حكة، وظهور حمامى متعددة الأشكال، وثعلبة، وحساسية للضوء، وفرط تعرق. بالإضافة إلى ذلك، لوحظت أحيانًا الإصابة بمتلازمة ستيفنز جونسون أو متلازمة تين.
• مشاكل تؤثر على وظائف الكبد: تُلاحظ أحيانًا تغيرات مؤقتة في قيم وظائف الكبد، والتي تختفي بعد انتهاء العلاج. قد يُصاب الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكبد بالتهاب الكبد، وقد يتعقد الأمر أحيانًا باليرقان أو اعتلال الدماغ أو فشل الكبد.
• اضطرابات حسية: قد تحدث أحيانًا اضطرابات بصرية (مثل فقدان حدة البصر، وضبابية الرؤية، وعيوب في مجال الرؤية، وعدم وضوح الرؤية)، أو اضطرابات سمعية (مثل طنين الأذن)، أو تغيرات في حاسة التذوق. عادةً ما تكون هذه المشاكل قابلة للعلاج؛
• أعراض عدم التحمل: احتمال حدوث وذمة كوينكي، الشرى، التهاب الأوعية الدموية التحسسي والحساسية المفرطة، بالإضافة إلى ارتفاع درجة الحرارة وتضييق الجهاز التنفسي؛
• آفات تصيب الجهاز العصبي المحيطي والجهاز العصبي المركزي: تُلاحظ أحيانًا اضطرابات في النوم، وزيادة في التعب، وصداع، ودوار. عادةً ما تخف هذه الأعراض أثناء العلاج. قد تحدث هلوسات أو تشوش في الوعي، خاصةً لدى كبار السن أو المصابين بأمراض خطيرة. كما لوحظت أعراض عدوانية أو اكتئاب بشكل متقطع.
• أعراض أخرى: خلال فترة العلاج، ظهرت وذمة محيطية، ثم زالت بعد انتهائه. ولوحظ أحيانًا ألم أو ضعف في منطقة المفاصل أو العضلات، بالإضافة إلى تنميل. كما أُبلغ عن حالات نادرة من تضخم الثدي، أو نقص صوديوم الدم، أو التهاب الكلية الأنبوبي الخلالي.

[ 1 ]

جرعة مفرطة

علامات التسمم: الشعور بالإثارة أو النعاس، اضطرابات في الرؤية، الصداع، فرط التعرق، الغثيان، الهبات الساخنة، وكذلك عدم انتظام دقات القلب وجفاف الفم.

تُتَّخذ إجراءات داعمة وأعراضية للقضاء على الاضطرابات. لا يوجد ترياق لهذا الدواء.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يُستقلب أومزول بشكل رئيسي بواسطة إنزيمات السيتوكروم بي 450 من الفئة 2C (عنصر إس-ميفينيتوين هيدروكسيلاز). يتباطأ إفراز الفينيتوين والديازيبام مع الوارفارين (R-مكونان فعالان، ويتم استقلابهما أيضًا بمشاركة إنزيمات الفئة 2C) في حالة استخدامه مع الدواء. لذلك، من الضروري إجراء مراقبة مستمرة للمرضى الذين يستخدمون مضادات التخثر مثل الفينيتوين أو الوارفارين. قد يلزم أحيانًا تقليل جرعة هذه الأدوية.

ومن الممكن أيضًا توقع تطور التفاعلات مع الأدوية الأخرى التي تحدث عملياتها الأيضية بمساعدة إنزيمات السيتوكروم P450 من الفئة 2C (على سبيل المثال، الهيكسوباربيتال).

يؤدي الاستخدام المشترك لأوميبرازول مع كلاريثروميسين إلى زيادة مستويات كلا الدوائين في البلازما. ويُلاحظ تأثير مماثل عند الجمع بين الأدوية مع الماكروليدات الأخرى. عند الجمع بين أومزول وكلاريثروميسين، يجب توخي الحذر الشديد عند تناول الأدوية الأخرى، خاصةً لدى الأشخاص الذين يعانون من مشاكل حادة في الكلى أو الكبد.

يُعتقد أن الدواء يبطئ (على سبيل المثال، الكيتوكونازول) أو يسرع (على سبيل المثال، الإريثروميسين) امتصاص الأدوية التي يرتبط توافرها البيولوجي بدرجة الحموضة في المعدة.

[ 3 ]، [ 4 ]

شروط التخزين

يُحفظ أومزول في مكان مظلم وجاف، بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. تتراوح درجة الحرارة بين ٨ و١٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام أومزول خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المادة العلاجية.

تطبيق للأطفال

لا توجد خبرة في استخدام الدواء في طب الأطفال، ولهذا السبب لا يوصف للأطفال.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي بانتاسان، أوميبرازول، أوميز مع أولتوب وأوميبرازول.