Omzol

يستخدم أومزول في علاج القرحة الهضمية. المدرجة في مجموعة من الأدوية IPN.

دواعي الإستعمال OmZo

يتم استخدامه لعلاج الاضطرابات التالية:

• قرحة المعدة أو ارتجاع المريء.
• تدمير الميكروبات الملوية البوابية (مقترنة بالعديد من الأدوية المضادة للبكتيريا) ؛
• ورم غاستريني.
• منع لفترات طويلة من الانتكاسات في علاج ارتجاع المريء في درجة شديدة ؛
• الوقاية والعلاج من القرحة المعدية المعوية الناجمة عن استخدام المخدرات من مجموعة الأدوية المضادة للالتهاب (الأدوية المضادة للروماتيزم أو الأسبرين).

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج الدواء في كبسولات بحجم 0،02 جم ، وداخل العبوة تحتوي على 10 كبسولات ، داخل العبوة - حزمتان.

الدوائية

يمنع أوميبرازول نشاط إنزيم H ⁺ / K ⁺ -ATPase ، المسئول عن إطلاق حمض الهيدروكلوريك من خلال خلايا حمض المعدة. نتيجة لهذا التأثير الانتقائي داخل الخلايا ، بغض النظر عن نهايات الغشاء ، يعتبر أوميبرازول مجموعة مستقلة من العوامل التي تبطئ إطلاق حمض الهيدروكلوريك وتمنع المرحلة النهائية من عملية الإخراج.

التأثير العلاجي لل Omzol يسمح لتقليل ليس فقط إفراز حمض القاعدي ، ولكن أيضا حفز الإفراز (نوع من المنشطات لا يهم). يزيد الدواء من الرقم الهيدروجيني ويقلل حجم الإخراج. كونها أساسًا سهلاً ، تعزز المادة الفعالة إثراء وسط الخلية الحمضي وتكتسب كفاءة تثبيط الإنزيم فقط بعد إرفاق البروتون.

عند pH <4 ، يخضع العنصر النشط إلى بروتونات ، يتم خلالها تكوين الجزء النشط ، أوميبرازول سلفيناميد. ويبقى داخل الخلية لفترة أطول من نصف عمر البلازما للجزء الرئيسي من أوميبرازول. يمكن الكشف عن قيم درجة الحموضة المنخفضة بشكل حصري داخل الخلية الحمضية. هذه هي خصوصية عالية لعنصر الدواء هذا. يتم توليف أوميبرازول سلفيناميد مع إنزيم ، مما يبطئ من نشاطه.

بعد حجب نظام الإنزيم وزيادة مستوى الأس الهيدروجيني ، يتراكم الدواء بكميات صغيرة أو يتحول إلى منتج أيضي نشط. ويرجع ذلك إلى حقيقة أن تراكم الأوميبرازول تنظمه آلية التغذية الراجعة.

الدوائية

يتم امتصاص اوميبرازول ، يستخدم شفويا ، داخل الأمعاء الدقيقة. تصل المادة إلى Cmax بعد 1 إلى 3 ساعات بعد استهلاك الكبسولة. المدة النهائية لنصف عمر البلازما حوالي 40 دقيقة ، وتراكم البلازما حوالي 0.3-0.6 لتر / دقيقة. يمتلك الأفراد القدرة على التخلص من الحد الأدنى: فعمر النصف أعلى بثلاث مرات ، وقيم الجامعة الأمريكية بالقاهرة عشرة أضعاف.

يحتوي أوميبرازول على حجم توزيع صغير إلى حد ما (فقط 0.3 لتر / كجم من وزن الجسم) ، وهو ما يتوافق مع حجم السائل خارج الخلوي. تخليق البروتين ما يقرب من 90 ٪.

كقاعدة سهلة ، يجمد أوميبرازول قنوات الغدد الخلوية الجدارية داخل وسط الحمض. هنا يتم إرفاق البروتون به ، وبعد ذلك يتم تشكيل الرباط النشط - سلفيناميد. يتم تصنيع هذا العنصر تساهميًا مع H ⁺ / K ⁺ -ATPase من غشاء الإخراج ويمنع نشاطه. ونتيجة لذلك ، فإن تأثير المنع على الحمض هو عملية أطول بكثير من فترة قاعدة أوميبرازول داخل البلازما.

لا يتم تحديد نشاط تباطؤ الحمض بواسطة مؤشرات البلازما في أي من اللحظات ، ولكن لديه علاقة مع قيم AUC.

تقريبا كل أوميبرازول يخضع لعملية الأيض الكبدية. داخل البول ، لا يوجد مادة في حالة غير معدلة. يتم تسجيل وجود كبريتيد ، سولفون ، وكذلك هيدروكسي بروبزول داخل البلازما. كل هذه المنتجات الأيضية لا يكون لها تأثير ملحوظ على إطلاق الحمض. يتم إخراج حوالي 80 ٪ من الجزء في البول في شكل منتجات التمثيل الغذائي ، ويتم إخراج 20 ٪ أخرى مع البراز. أهم المنتجات الأيضية داخل البول هي hydroxyomeprazole مع حمض الكربوكسيلي المقابلة.

وتتشابه الخصائص الحركية للعقاقير في الأشخاص الذين يعانون من نقص وظائف الكلى إلى حركية المرضى الأصحاء. ولكن ، لأن القضاء من خلال الكلى هو أهم طريقة لإزالة المنتجات الاستقلابية للدواء ، ينخفض معدل القضاء عليها وفقا لدرجة التعبير عن اختلال كلوي. تراكم الدواء بجرعة لمرة واحدة في اليوم لا يحدث.

مستوى التوافر البيولوجي للدواء يزيد قليلا في كبار السن ، في حين يبطئ القضاء على البلازما. ولكن في الوقت نفسه ، يمكن ربط مؤشراتهم الفردية بمؤشرات الأفراد الأصحاء.

تزداد قيم التوافر البيولوجي العام بنسبة 50٪ تقريبًا مع استخدام الأيpيبرازول 40 ملغ في الوريد لمدة 5 أيام. ويفسر هذا التأثير من خلال انخفاض في مستوى التخليص الكبدي.

عند الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكبد ، يتم تقليل قيم تخليص أومزول ، ويمكن أن يستمر عمر نصف البلازما إلى 3 ساعات. يمكن أن يتجاوز التوافر البيولوجي للأدوية 90٪. كان العلاج مع 20 ملغ من الأدوية يوميا خلال الشهر الأول تحملا جيدا - لم يلاحظ أي تراكم لأي أوميبرازول أو منتجاته الأيضية.

الدواء لديه قدرة متوسطة على المرور عبر المشيمة. وباختصار ، فإن مؤشراتها داخل البلازما الجنينية هي ما يقرب من 20 ٪ من قيم الأم. لا تتراكم المادة داخل أنسجة الجنين ، لأن إطلاق حمض الهيدروكلوريك يبدأ في العمل قبل الولادة. الدواء غير قادر على بالجمع، ولن يتم تفعيلها داخل المعدة ولا يؤثر على أداء غاسترين (هم عموما مرتفعة قليلا في الجنين قبل ولادته بفترة قصيرة، الى جانب ذلك، غاسترين لا تمر عبر المشيمة). من كل هذه المعلومات يمكن استنتاج أن الدواء ليس له أي تأثير على الأغشية المخاطية للجنين.

عند تناول 40 ميكروغرام / كغ من المادة في فئران البالغين ، تصل قيم Cmax إلى مستوى 0.4-2.4 μmol / لتر. عمر النصف هو 3 ساعات. في الأفراد الصغار جدا (العمر في غضون 12-14 يوما) ، فإن مستوى البلازما Cmax عند استخدام نفس الجرعة هو 15-26 μmol / لتر ، وإبطاء القضاء عليه إلى أسفل جدا.

الجرعات والإدارة

تؤخذ كبسولات عن طريق الفم. من المستحسن أن تفعل هذا في الصباح قبل تناول الطعام. لا تحتاج الكبسولة إلى مضغها أو سحقها - يجب ابتلاعها وغسلها بالماء العادي. من المقبول أيضًا استخدامه مع الطعام.

مع القرحة المعدية المعوية أو دواء GERD يستخدم في جرعة من 20 ملغ (يتوافق مع الكبسولة الأولى) ، مع تطبيق 2 مرات في اليوم لمدة 0.5-1 شهر.

خلال علاج الغاسترينوما ، يجب اختيار الجزء بشكل منفصل لكل مريض. أولا ، فمن المستحسن أن تأخذ 60 ملغ من المخدرات 1 أضعاف في اليوم الواحد (3 كبسولات). إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 80-120 ملغ من المخدرات (المقابلة 4-6 كبسولات) في اليوم الواحد (في هذه الحالة ، يتم تقسيم الجزء إلى 2 الاستخدامات).

عند علاج أو منع تطور القرحة المعدية المعوية ، التي يثيرها عمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، خذ كبسولة أومزول 1 مرة واحدة في اليوم خلال الشهر الأول. في غياب التأثير المطلوب بعد دورة شهر واحد ، يتم وصف دورة متكررة بنفس المدة.

لتدمير بكتيريا H.pylori ، يتم استخدام الدواء في علاج مركب:

• 20 ملغ من أومزول 2 مرات في اليوم ، 1000 ملغ من أموكسيسيلين 2 مرات في اليوم ، فضلا عن 500 ملغ من كلاريثروميسين 2 مرات في اليوم لمدة 7 أيام ؛
• 2 20 ملغ من دواء في اليوم الواحد، لمرة واحدة 500 ملغ من التتراسيكلين 4 أضعاف يوميا، 500 ملغ من ميترونيدازول ثلاث مرات في اليوم الواحد في اليوم الواحد، و 120 ملغ من البزموت تحت نترات 4 أضعاف يوميا لمدة 7 أيام.

[2]

استخدم OmZo خلال فترة الحمل

يمكن للمرأة الحامل والمرضعات أن تأخذ أومزول فقط بعد أن يقوم الطبيب بتشخيص دقيق (قبل إعادة سرد الشهادة). لا توجد سوى معلومات محدودة عن استخدام الدواء أثناء الحمل ، ولكن خلال هذه الاختبارات ، لم تكن هناك أعراض للتأثيرات السامة للأدوية على الجنين.

موانع

هو بطلان لاستخدام الدواء إذا كان المريض لديه فرط الحساسية للأوميبرازول أو مكونات أخرى طبية.

آثار جانبية OmZo

استخدام الكبسولات يمكن أن يؤدي إلى تطور بعض الآثار الجانبية:

• اضطرابات في تكون الدم: هناك بيانات منفصلة عن التغيرات في صورة الدم ، و thrombopenia يمكن علاجها أو نقص الكريات البيض وقلة الكريات الشاملة ، وأيضا حول ندرة المحببات. ولكن في هذه الحالات لم يكن من الممكن الكشف عن الاتصالات باستخدام المخدرات.
• اضطرابات في الجهاز الهضمي: في بعض الأحيان الإمساك والغثيان والإسهال والانتفاخ (في بعض الأحيان مع آلام في البطن) أو القيء. في كثير من الأحيان ، يتم إضعاف هذه المظاهر خلال فترة العلاج. هناك جفاف أو التهاب ملحوظة من الغشاء المخاطي للفم ، التهاب البنكرياس أو داء المبيضات (في هذه الحالات ، لم يكن هناك ارتباط مع أخذ الدواء). عندما تم الجمع بين الدواء مع كلاريثروميسين ، لوحظ في بعض الأحيان أن اللسان كان ملونًا في لون بني داكن. في نهاية دورة العلاج ، يمر هذا التأثير. ولوحظ أيضا حالات واحدة مع ظهور كيس في الجسم الغدي ، الذي كان حميدا في الطبيعة وعقد خلال تعليق العلاج ؛
• آفات الأظافر والشعر والبشرة: في بعض الأحيان يكون هناك طفح جلدي أو حكة ، ويطور حمامي بوليوي الشكل ، وثعلبة ، حساسية للضوء وفرط التعرق. بالإضافة إلى ذلك ، في بعض الأحيان كان هناك تطور لمتلازمة TEN أو Stevens-Johnson.
• المشاكل التي تؤثر على عمل الكبد: في بعض الأحيان هناك تغييرات عابرة في قيم النشاط الكبدي ، تختفي بعد الانتهاء من العلاج. قد يصاب الأشخاص الذين يعانون من أمراض كبدية موجودة بالفعل بالتهاب الكبد ، وفي بعض الأحيان يكون ذلك معقدًا بسبب اليرقان أو اعتلال دماغي أو فشل الكبد.
• اضطرابات الحواس: في بعض الأحيان هناك اضطرابات بصرية (مثل فقدان البصر، وظهور الضباب أمام عينيه، وعيوب في المجال البصري وغير واضحة البصرية)، واضطرابات السمع (مثل طنين الأذن) أو تغيير الطعم. عادة كل هذه المشاكل قابلة للشفاء.
• أعراض التعصب: قد يسبب وذمة وعائية عصبية، الشرى، التهاب الأوعية الدموية، الحساسية المفرطة وطبيعة الحساسية، وبالإضافة إلى ذلك، زيادة في درجة الحرارة وانقباض مجاري التنفس.
• الآفات التي تؤثر على PNS والجهاز العصبي المركزي: في بعض الأحيان هناك اضطرابات النوم ، وزيادة التعب والصداع والدوار. عادة ما تضعف هذه العلامات خلال فترة العلاج. ربما ظهور الهلوسة أو غموض الوعي - في المقام الأول في كبار السن أو المرضى بأمراض خطيرة. لوحظت علامات فردية للعدوان أو الاكتئاب ؛
• مظاهر أخرى: في أثناء العلاج ، حدث الانتفاخ المحيطي بعد اكتمالها. في بعض الأحيان ، لوحظ ألم أو ضعف في المفاصل أو العضلات ، ولكن بالإضافة إلى خدر. فريد ذكرت على ظهور التثدي ، نقص صوديوم الدم أو التهاب الكلية tubulointerstitial.

[1]

جرعة مفرطة

أعراض التسمم: شعور الإثارة أو النعاس، واضطرابات بصرية، والصداع، والطفح الجلدي والغثيان واحمرار الوجه، عدم انتظام دقات القلب، وبالإضافة إلى ذلك، وجفاف الغشاء المخاطي للفم.

يتم اتخاذ تدابير الدعم والأعراض للقضاء على الانتهاكات. لا يحتوي الدواء على ترياق.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يحدث التمثيل الغذائي لأمزول في معظم الحالات باستخدام isoenzymes من الفئة 2C cytochrome-P450 (عنصر S-mefenitoin hydroxylase). إفراز الفينيتوين والديازيبام مع R-warfarin (المكونات النشطة ، التي تحدث أيض أيضا بمشاركة من isoenzymes من الفئة 2C) في حالة التوليفة مع المخدرات يبطئ. ولذلك ، فإنه من المطلوب إجراء مراقبة مستمرة للمرضى الذين يستخدمون مضادات التخثر مثل الفينيتوئين أو الوارفارين. في بعض الأحيان قد يكون من الضروري خفض جرعة هذه الأدوية.

يمكننا أيضا أن نتوقع تطور التفاعل مع الأدوية الأخرى ، وعمليات الأيض التي تتم بمساعدة من isozymes من الفئة 2C cytochrome-P450 (على سبيل المثال ، hexobarbital).

الاستخدام المشترك للأوميبرازول مع كلاريثروميسين يسبب زيادة في قيم البلازما لكل من المخدرات. لوحظ تأثير مماثل عند دمجه مع الماكروليدات الأخرى. مع توليفة من أومزول وكلاريثرومايسين ، ينبغي إعطاء الأدوية الأخرى بعناية فائقة ، خاصة للأشخاص الذين يعانون من مشاكل شديدة في الكُلى أو الكبد.

هناك رأي بأن الدواء يتباطأ (على سبيل المثال ، الكيتوكونازول) أو يسرع (على سبيل المثال ، الإريثروميسين) امتصاص الأدوية التي يرتبط بها التوافر البيولوجي مع الرقم الهيدروجيني للمعدة.

[3], [4]

شروط التخزين

يجب الحفاظ على أومزول في مكان مظلم وجاف ، مغلق من دخول الأطفال الصغار. قيم درجة الحرارة ضمن حدود 8-15 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يسمح باستخدام أومزول خلال 36 شهرًا من تاريخ تصنيع العامل العلاجي.

تطبيق للأطفال

الخبرة في استخدام الدواء في طب الأطفال غير موجودة ، وهذا هو السبب في أنه لا يوصف للأطفال.

النظير

نظائر الدواء هي أدوية Pantasan و Omeprez و Omez مع Ultop و Omeprazole.