نيوريسبين

نيوريسبين هو دواء مضاد للذهان يحتوي على المادة الفعالة ريسبيردون.

دواعي الإستعمال نيوريسبينا

يتم استخدامه في أنواع مختلفة من الفصام (بما في ذلك الذهان الجديد، وهو حاد في طبيعته، المرحلة الحادة أو المزمنة من الفصام) وغيرها من الحالات الذهانية المصحوبة بأعراض إنتاجية شديدة (بما في ذلك الهلوسة والأوهام ومشاعر الشك أو العدوان واضطرابات التفكير) أو أعراض سلبية (بما في ذلك الاغتراب الاجتماعي والعاطفي، والتأثير الباهت وإفقار الكلام).

يقلل من المظاهر العاطفية (مشاعر القلق أو الخوف والاكتئاب) لدى الأشخاص المصابين بالفصام واضطرابات الفصام العاطفي.

يستخدم في العلاج الصيانة طويل الأمد لمنع الانتكاسات خلال المرحلة المزمنة من مرض الفصام (الحالات الذهانية الحادة).

يوصف لعلاج أشكال الاضطرابات السلوكية لدى الأشخاص المصابين بالخرف وعلامات العدوان (استخدام العنف الجسدي ونوبات الغضب الشديد)، والاضطرابات السلوكية (الانفعال ومشاعر القلق)، أو في حالات غلبة المظاهر الذهانية.

اضطرابات سلوكية في الحالات التي يكون فيها السلوك المعادي للمجتمع أو العدواني هي الأعراض الرئيسية للمرض.

إزالة ردود الفعل الهوسية في الاضطراب الثنائي القطب.

[ 1 ]، [ 2 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء في أقراص (بجرعات ٠.٥، ١، ٢، و٤ ملغ)، ١٠ أقراص في طبق، طبقان في علبة. كما يُمكن طرحه في عبوات بلاستيكية - ١٠٠ قرص بتركيز ١، ٢، أو ٤ ملغ.

الدوائية

ينتمي هذا الدواء إلى مجموعة مضادات الذهان، وهو مشتق من بنزيسوكسازول، وهو مضاد انتقائي أحادي الأمين. يتميز بتوافق واضح مع نهايات 5-HT2 للسيروتونين ونهايات D2 للدوبامين. بالإضافة إلى ذلك، يُصنّع مع مستقبلات ألفا-1 الأدرينالية، وبتوافق أقل قليلاً مع مستقبلات ألفا-2 الأدرينالية ونهايات H1 للهيستامين. لا يرتبط بأي مستقبلات كولينية.

نظرًا لكونه مضادًا قويًا جدًا لمستقبلات D2، فإن الريسبيريدون له تأثير تثبيطي أضعف على النشاط الحركي، كما أنه يُحفز عمليات التصلب بشكل أضعف بكثير (مقارنةً بمضادات الذهان القياسية). يُقلل التأثير المركزي المتوازن للريسبيريدون على السيروتونين والدوبامين من شدة الأعراض السلبية خارج الهرمية، ويُوسع نطاق التأثير الدوائي للدواء على الأعراض السلبية والعاطفية للفصام.

[ 3 ]

الدوائية

امتصاص الريسبيريدون كامل، بغض النظر عن تناول الطعام. تُسجَّل قيم Cmax في البلازما بعد ساعة إلى ساعتين. تبلغ نسبة تخليق الريسبيريدون مع البروتين داخل البلازمي (الألبومين، بالإضافة إلى جليكوبروتين حمض ألفا-1) 88%.

يتوزع الدواء بسرعة ويتغلغل في أنسجة الجهاز العصبي المركزي؛ ويتراوح مؤشر حجم التوزيع بين 1-2 مل/كغ. تؤدي العمليات الأيضية داخل الكبد، التي تشمل الإنزيم المتماثل P450IID6، إلى تكوين العنصر النشط 9-هيدروكسي ريسبيريدون، الذي يُصنع مع البروتين بنسبة 77%. تتطور العمليات الأيضية جزئيًا من خلال نزع الألكلة من النيتروجين. تُسجل قيم التوازن للمكون النشط بعد 24 ساعة، وللـ 9-هيدروكسي ريسبيريدون بعد 4-5 أيام.

يبلغ عمر النصف للريسبيريدون 3 ساعات، بينما يبلغ عمر مكون 9-هيدروكسي ريسبيريدون 24 ساعة. بعد 7 أيام من الاستخدام، يُطرح 70% من الدواء في البول، و14% أخرى عبر الجهاز الهضمي. ويُطرح 35-45% منه على شكل مكونات فعالة.

عند كبار السن أو الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي، مع الاستخدام مرة واحدة للدواء، يتم ملاحظة زيادة مستويات البلازما وبطء إخراج الريسبيريدون.

[ 4 ]، [ 5 ]

الجرعات والإدارة

يجب تناول الدواء عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام، 1-2 مرات في اليوم.

علاج الفصام: في اليوم الأول - ٢ ملغ، وفي اليوم الثاني - ٤ ملغ. لاحقًا، تُحافظ على الجرعة عند ٤ ملغ، أو تُعدّل حسب حالة المريض. غالبًا ما يُوصف ٤-٦ ملغ من الدواء يوميًا. يجب مراعاة أنه عند استخدام الدواء بجرعة يومية تزيد عن ١٠ ملغ، لا تزداد الفعالية العلاجية، ولكن يزداد احتمال ظهور أعراض خارج هرمية.

بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي أو الكبدي، وكذلك بالنسبة لكبار السن، يبدأ العلاج بجرعة 0.5 ملغ مرتين في اليوم، ثم يتم زيادتها تدريجيا إلى 1-2 ملغ مرتين في اليوم.

الاضطرابات السلوكية لدى مرضى الخرف: الجرعة الأولية 0.25 ملغ مرتين يوميًا؛ ويمكن زيادة الجرعة بمقدار 0.25 ملغ مرتين يوميًا عند الحاجة، ولكن يُسمح بذلك مرة كل يومين على الأقل. الجرعة المعتادة هي 0.5 ملغ مرتين يوميًا، ولكن قد يحتاج بعض المرضى إلى 1 ملغ من المادة مرتين يوميًا.

مرتبط بنوبات الهوس (BAR): الجرعة الأولية ٢ ملغ يوميًا في جرعة واحدة؛ وعند الضرورة، تُزاد الجرعة بمقدار ٢ ملغ يوميًا، ولكن يُفضل أن يكون ذلك كل يومين على الأقل. بشكل عام، يُوصف تناول ٢-٦ ملغ يوميًا.

الاضطرابات السلوكية لدى الأشخاص ذوي الإعاقات الذهنية أو الذين يعانون من ردود فعل هدامة سائدة: يُنصح الأشخاص الذين يزيد وزنهم عن 50 كجم باستخدام 0.5 ملغ يوميًا مرة واحدة، ثم زيادة الجرعة بمقدار 0.5 ملغ يوميًا (كل يومين) عند الحاجة. أما الأشخاص الذين يقل وزنهم عن 50 كجم، فيُوصف لهم في البداية استخدام 0.25 ملغ يوميًا مرة واحدة فقط؛ ويمكن زيادة الجرعة بمقدار 0.25 ملغ يوميًا. الجرعة المثلى هي 0.5 ملغ من الدواء يوميًا.

بعد الحصول على النتيجة المثلى، يُمكن تقليل استخدام الدواء إلى جرعة واحدة يوميًا. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو ١٦ ملغ.

[ 9 ]

استخدم نيوريسبينا خلال فترة الحمل

يُوصف نيوريسبين أثناء الحمل فقط في الحالات التي تكون فيها فوائد العلاج أكبر من مخاطر حدوث مضاعفات للجنين.

موانع

يُمنع استخدامه في حالة عدم تحمل الشخص له، وكذلك أثناء الرضاعة الطبيعية.

[ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

آثار جانبية نيوريسبينا

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• تلف في وظائف الجهاز العصبي المركزي والحواس: غالبًا ما يحدث هياج، صداع، أرق، وقلق. قد يحدث أحيانًا دوخة، تعب، أو نعاس، واضطرابات في حدة البصر والتركيز. قد تحدث أحيانًا أعراض خارج هرمية (تصلب، ارتعاش، رعشة مع بطء الحركة، فرط إفراز اللعاب، وخلل التوتر العضلي الحاد)، وقد تظهر اضطرابات في تنظيم الحرارة، ونوبات، ومتلازمة التعب المزمن، وخلل الحركة في المرحلة المتأخرة.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: عسر الهضم، والتقيؤ، وآلام البطن، والغثيان، والإمساك، وارتفاع مستويات إنزيمات الكبد؛
• مشاكل في عمل الجهاز القلبي الوعائي ونظام الدم: في بعض الأحيان يتم ملاحظة عدم انتظام ضربات القلب الانعكاسي، وفرط حجم الدم، والانهيار الانتصابي، وبعض الانخفاض في مستوى الصفائح الدموية أو العدلات والسكتة الدماغية (لدى كبار السن الذين لديهم عوامل مؤهبة)؛
• اضطرابات الغدد الصماء: تضخم الثدي، وانقطاع الطمث مع إفراز اللبن، وزيادة الوزن، واضطرابات الدورة الشهرية. في بعض الأحيان، يتفاقم مرض السكري أو يُصاب الشخص بفرط سكر الدم.
• إصابات الجهاز التناسلي: تظهر أحيانًا مشاكل في القذف والانتصاب والنشوة الجنسية، بالإضافة إلى الانتصاب المؤلم.
• أعراض الحساسية: لوحظت في بعض الأحيان تورم كوينكي وسيلان الأنف وطفح جلدي على البشرة؛
• آخرون: قد يحدث سلس البول في بعض الأحيان.

جرعة مفرطة

تشمل علامات التسمم: ظهور تأثير مهدئ قوي، والشعور بالنعاس، وانخفاض ضغط الدم، وتسارع دقات القلب، وأعراض خارج هرمية. كما يُلاحظ أحيانًا ارتفاع في قراءات فترة QT على تخطيط القلب الكهربائي.

يتضمن العلاج ضمان تدفق الهواء بسلاسة عبر الجهاز التنفسي للحفاظ على إمداد كافٍ من الأكسجين والتهوية. كما يُجرى غسل المعدة وإعطاء مُليّن مع الفحم المنشط، وتُراقب قيم تخطيط القلب للكشف عن أي اضطرابات محتملة في نظم القلب. وتُتخذ أيضًا تدابير علاجية لدعم وظائف الأعضاء الحيوية.

في حال حدوث انهيار وعائي وانخفاض ضغط الدم، يُعطى المريض محاليل التسريب أو مُحاكيات الجهاز العصبي الودي. في حال ظهور أعراض خارج هرمية، تُوصف مضادات الكولين.

نيوريسبين خالٍ من الجمرة الخبيثة. من الضروري مراقبة حالة المصاب بانتظام حتى تختفي جميع علامات التسمم.

[ 10 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الاستخدام المشترك للريسبيريدون والأدوية التي تعمل على تثبيط نهايات الدوبامين إلى ظهور خلل الحركة المتأخر (حركات إيقاعية لا إرادية - خاصة في الوجه أو اللسان)، ولهذا السبب من الضروري إلغاء تناول أي مضادات الذهان.

قد يظهر الريسبيريدون تأثيرات مضادة لليفودوبا.

يمكن للأدوية ثلاثية الحلقات مع الفينوثيازينات والفلوكستين وحاصرات بيتا أن تزيد مستويات الريسبيريدون في الدم دون التأثير على مستوى الجزء النشط من مضادات الذهان.

يؤدي تناوله مع الكاربامازيبين، بالإضافة إلى عوامل أخرى تُحفّز إنزيمات الكبد، إلى انخفاض نشاط الجزء المضاد للذهان من الدواء في الدم. بعد التوقف عن تناول هذه المواد، من الضروري مراجعة جرعة نيوريسبين.

إذا كانت هناك حاجة إلى تأثير مهدئ إضافي، يتم وصف مشتقات البنزوديازيبين جنبًا إلى جنب مع الدواء.

[ 11 ]، [ 12 ]

شروط التخزين

يُحفظ نيوريسبين في مكان مظلم وجاف، بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. تتراوح درجة الحرارة بين ١٥ و٣٠ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Neurispin خلال فترة 24 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الصيدلاني.

تطبيق للأطفال

لا تتوفر معلومات كافية حول فعالية الدواء وسلامته لدى الأطفال. لا يُوصف لمن هم دون سن 15 عامًا.

نظائرها

الأدوية المماثلة لهذا الدواء هي ريليبتيد، وريسيت مع ريسباكسول، وأيضا ريسبوليبت مع ريسبيرون، وإريدون مع ريسبيرتريل.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]