الإندوميتاسين

إندوميثاسين له تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات ومضادة للصفيحات وخافضة للحرارة.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]، [ 5 ]

دواعي الإستعمال الإندوميتاسين

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• متلازمة المفصل (تشمل الأعراض المؤلمة لمرض هشاشة العظام، والنقرس، وكذلك التهاب المفاصل الروماتويدي ومرض بيتشتريو)؛
• عسر الطمث؛
• حالات عصبية مختلفة؛
• الروماتيزم ؛
• متلازمة الألم في العمود الفقري؛
• ألم عضلي ؛
• الحالات المرضية التي تؤثر على الأنسجة الضامة ولها شكل منتشر؛
• التهاب في منطقة الأنسجة الرخوة أو المفاصل ذات المنشأ الرضحي؛
• الالتهابات أو العدوى التي تتطور على خلفية التهاب المثانة أو التهاب الملحقات أو التهاب البروستاتا أو الأمراض التي تصيب أعضاء الأنف والأذن والحنجرة (كعلاج إضافي).

الافراج عن النموذج

يتم إصدار الدواء على شكل تحاميل وأقراص للإعطاء عن طريق الفم وكذلك مرهم (حجم الأنبوب 10-40 جم) أو جل (حجم الأنبوب 40 جم).

[ 6 ]، [ 7 ]

الدوائية

الدواء هو مشتق من حمض الإندول الأسيتيك وينتمي إلى فئة الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.

يعمل الدواء عن طريق تثبيط نشاط إنزيم COX، مما يؤدي إلى تثبيط التحولات الأيضية لحمض إيكوساتيتراينويك وإضعاف ارتباط PG. بالإضافة إلى ذلك، يُبطئ الدواء عمليات تراكم الصفائح الدموية.

يُخفِّف تناول الدواء عن طريق الحقن والفم من شدة الألم، وخاصةً آلام المفاصل (أثناء الحركة والراحة)، ويُخفِّف أعراض تيبس وتورم المفاصل صباحًا، ويُحسِّن في الوقت نفسه نطاق حركتها. يظهر التأثير المُضاد للالتهابات بعد 5-7 أيام من العلاج.

عند استخدامه خارجيا مع الجل أو المرهم، يتم تقليل التورم والاحمرار، ويتم التخلص من الألم، وبالإضافة إلى ذلك، يتم تقليل تصلب المفاصل الذي يحدث في الصباح ويزداد نشاط حركتها.

[ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الدوائية

تُمتص أقراص الدواء المُتناولة عن طريق الفم من الجهاز الهضمي بسرعة عالية. ويُسجل تركيزه الأقصى في المصل بعد ساعتين.

بعد عمليات إعادة تدوير المادة داخل الأمعاء والكبد، تحدث تحولات أيضية لاحقة داخل الكبد. في البلازما، يوجد عنصر نشط غير متغير ونواتج أيضية غير مرتبطة - ديس بنزويل، بالإضافة إلى ديس ميثيل مع ديس ميثيل-ديس بنزويل.

يبلغ متوسط عمر النصف حوالي 4.5 ساعات. يتم إفراز 60٪ من الدواء عن طريق الكلى (في حالة غير متغيرة وعلى شكل منتجات أيضية)، ويتم إفراز 33٪ أخرى (على شكل منتجات تحلل) عن طريق الأمعاء.

تُمتص التحاميل بسرعة عبر المستقيم. يتراوح مؤشر التوافر الحيوي في هذه الحالة بين 80% و90% تقريبًا. ويشكل ارتباط المادة الفعالة بالبروتينات داخل المصل حوالي 90%.

يتراوح عمر النصف من 4 إلى 9 ساعات. تحدث التحولات الأيضية داخل الكبد.

يتم إخراج حوالي 70% من الدواء عن طريق الكلى، و30% أخرى عن طريق الأمعاء.

[ 12 ]، [ 13 ]

الجرعات والإدارة

مخطط استخدام الأجهزة اللوحية.

يتم اختيار حجم جرعات الأقراص بشكل فردي لكل مريض، مع الأخذ بعين الاعتبار شدة المظاهر السلبية للمرض الذي تم تشخيصه.

يُؤخذ الدواء فمويًا، مباشرةً بعد الوجبات أو أثناءها. عادةً ما تكون الجرعة الابتدائية ٢٥ ملغ، ويُؤخذ من ٢ إلى ٣ مرات يوميًا. إذا لم تُجدِ هذه الجرعة نفعًا، يُمكن مضاعفتها (٥٠ ملغ من الدواء من ٢ إلى ٣ مرات يوميًا). الحد الأقصى المسموح به هو ٠.٢ غرام من الدواء يوميًا.

بعد الحصول على النتيجة المرجوة، يُنصح بمواصلة العلاج لمدة شهر آخر، بالجرعة المُحددة أو المُخفّضة. في العلاج طويل الأمد، يُسمح بجرعة قصوى قدرها 75 ملغ من الإندوميثاسين يوميًا.

في المرحلة الأولى من العلاج، وفي حالة تخفيف الأعراض الشديدة أو الحادة، يُنصح باستخدام حقن الدواء، ثم يُنقل المريض إلى استخدام التحاميل أو الأقراص. مع تفاقم ألم العين، يُسمح بوصف قطرات عين تحتوي على مادة فعالة مشابهة (مثل دواء إندوكولير).

طريقة استعمال التحاميل.

يجب إدخال التحاميل الشرجية في المستقيم. تُجرى هذه العملية مساءً قبل النوم، ويجب تنظيف الأمعاء مسبقًا. يجب إدخال الدواء بعمق قدر الإمكان لضمان امتصاص أقوى.

غالبًا ما تُعطى التحاميل بجرعات 50 ملغ، ثلاث مرات يوميًا، أو يُعتمد نظام علاجي يتضمن تناول تحميلة واحدة بجرعة 0.1 غرام. يمكن إعطاء المرضى الذين يعانون من آلام شديدة (مثل نوبة النقرس) 0.2 غرام من المادة على شكل تحاميل يوميًا (مما يُكمل تناول الأقراص عن طريق الفم).

طرق استخدام المرهم أو الجل.

يُستخدم هذا النوع من الدواء موضعيًا، ويُدلك على البشرة في المنطقة المُصابة بالألم. يُوضع الدواء بطبقة رقيقة. يجب تنظيف البشرة قبل الإجراء. لا تُعالج المناطق التي يوجد بها أي ضرر في الجلد.

تُستخدم الأدوية الموضعية بتركيز ٥٪ من ٣ إلى ٤ مرات يوميًا. أما الأدوية بتركيز ١٠٪، فيجب استخدامها مرتين إلى ثلاث مرات يوميًا. تُحدد الجرعة المفردة والقصوى من الإندوميثاسين بحساب كمية المرهم أو الجل المأخوذة من الأنبوب (بالسنتيمتر).

للبالغين، يكفي 4-5 سم من الدواء؛ وفي هذه الحالة، يُسمح بحد أقصى 15-20 سم من المادة يوميًا. أما بالنسبة للأطفال، فينبغي استخدام جرعات مُخفّضة إلى النصف.

[ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]

استخدم الإندوميتاسين خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام التحاميل مع الأقراص أثناء الرضاعة أو الحمل.

لا يُنصح باستخدام المرهم والجل في الثلث الثالث من الحمل (إذا كان الدواء يتطلب تطبيقه على مناطق واسعة من الجسم). يعتقد الأطباء أنه يمكن استخدام الأشكال الخارجية من الإندوميثاسين بحذر وبجرعات صغيرة أثناء الرضاعة وفي الثلثين الأول والثاني من الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية (التحاميل والأقراص):

• التهاب الأمعاء الإقليمي؛
• فشل الكبد أو مرض الكبد النشط؛
• وجود عدم التسامح؛
• التهاب القولون التقرحي؛
• بكالوريوس؛
• التهاب الأنف الحاد أو الشرى الذي تطور نتيجة الاستخدام السابق لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية؛
• تم تشخيص ارتفاع بوتاسيوم الدم؛
• القرحات التي تظهر في الجهاز الهضمي؛
• CRF (مستوى تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) أو مرض الكلى المتقدم؛
• وجود نزيف؛
• عملية مجازة الشريان التاجي الحديثة؛
• اضطرابات في عمليات تخثر الدم؛
• عيوب القلب الخلقية؛
• مشاكل في وظيفة الدم (بما في ذلك نقص الكريات البيض أو فقر الدم).

كما لا يتم استخدام التحاميل في حالة ظهور علامات التهاب المستقيم أو أعراض البواسير أو النزيف في منطقة المستقيم.

يجب توخي الحذر عند الاستخدام في الحالات التالية:

• مرض باركنسون؛
• الأشكال الجسدية للأمراض التي لها درجة شديدة من التعبير، وكذلك أمراض القلب التاجية واضطرابات الأوعية الدموية الدماغية؛
• الاكتئاب، الصرع، قصور القلب الاحتقاني؛
• ارتفاع أو خلل شحميات الدم؛
• الاضطرابات العقلية، وكذلك إدمان الكحول أو النيكوتين؛
• أمراض في منطقة الشرايين الطرفية؛
• ارتفاع ضغط الدم، قلة الصفيحات الدموية؛
• مرض السكري، تاريخ من قرحة الجهاز الهضمي؛
• ارتفاع بيليروبين الدم، وكذلك الفشل الكلوي المزمن (مستوى CC يتراوح بين 30-60 مل / دقيقة)؛
• الاستخدام طويل الأمد لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى؛
• وجود بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري؛
• تليف الكبد، والذي يظهر على خلفية ارتفاع ضغط الدم البابي؛
• الجمع مع الكورتيكوستيرويدات الفموية (مثل بريدنيزولون)، ومضادات التخثر (مثل الوارفارين)، ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (بما في ذلك سيتالوبرام، وفلوكستين، وسيرترالين مع باروكستين)، ومضادات الصفائح الدموية (مثل الأسبرين أو كلوبيدوجريل)؛
• موعد لكبار السن.

يمنع استعمال المراهم والهلام في الحالات التالية:

• - الضرر الذي يلحق بسلامة البشرة في المناطق التي يتم فيها العلاج؛
• وجود فرط الحساسية.

ينبغي استخدام أنواع الأدوية الخارجية بحذر في الاضطرابات التالية:

• أي تركيبات عندما يكون المريض مصابًا بالسلائل في الأنف أو الجيوب الأنفية والربو القصبي وفرط الحساسية لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية؛
• قرحة في الجهاز الهضمي خلال المرحلة الحادة؛
• مشاكل في عمليات تخثر الدم؛
• الأطفال أقل من 6 سنوات من العمر.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

آثار جانبية الإندوميتاسين

قد يؤدي استخدام التحاميل والأقراص إلى ظهور أعراض جانبية:

• اضطرابات الجهاز الهضمي: القيء، واليرقان، والانتفاخ، وفقدان الشهية، والغثيان، ونزيف داخل الجهاز الهضمي، والتهاب المعدة، والإسهال أو الإمساك، والتهاب الفم. بالإضافة إلى ذلك، هناك ألم أو انزعاج في منطقة البطن، وقرح، وتآكلات، أو ثقوب داخل الجهاز الهضمي، وتضيقات معوية، والتهاب الكبد، ونزيف من القولون السيني أو الرتوج.
• مشاكل في وظائف الجهاز العصبي: إغماء، عسر التلفظ، ضعف عضلي، صداع، تنمل، اكتئاب، ودوخة. بالإضافة إلى ذلك، هناك شعور بالتعب، قلق أو نعاس، باركنسون، اضطرابات النوم، اعتلال الأعصاب، بالإضافة إلى اضطرابات نفسية (تبدد الشخصية ومظاهر ذهانية)، تقلصات وتشنجات عضلية لا إرادية.
• اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي: تورم، خفقان، بيلة دموية، ارتفاع أو انخفاض ضغط الدم، قصور القلب (في شكل احتقاني)، عدم انتظام ضربات القلب، تسرع القلب وألم في القص؛
• الضرر الذي يلحق بوظيفة تكوين الدم: اللون الأرجواني، قلة الصفيحات أو قلة الكريات البيض، البقع النقطية، فقر الدم الانحلالي أو اللاتنسجي، بالإضافة إلى اعتلال تخثر الدم الاستهلاكي والكدمات؛
• اضطرابات المسالك البولية: مشاكل الكلى، بروتينية البول، متلازمة الكلى، الفشل الكلوي والتهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛
• مشاكل في عمل أعضاء الحواس: ضعف البصر أو السمع، الصمم، طنين الأذن، ازدواج الرؤية، وكذلك الألم حول العين؛
• الاضطرابات الأيضية: ارتفاع نسبة الجلوكوز في البول وفرط بوتاسيوم الدم أو انخفاض نسبة السكر في الدم؛
• أعراض الحساسية: طفح جلدي، شرى، حكة، تساقط شعر، أعراض فرط الحساسية، التهاب الأوعية الدموية، والربو القصبي. بالإضافة إلى ذلك، انخفاض مفاجئ في ضغط الدم، احمرار عقدي، وذمة رئوية، والتهاب جلدي تقشري. كما قد تظهر أعراض ضيق التنفس، وذمة كوينك، ومتلازمة ستيفنز جونسون، ومتلازمة RDSS، والحمامي متعددة الأشكال، وTEN.
• أخرى: نزيف مهبلي أو أنفي، هبات ساخنة، تضخم الثدي، فرط التعرق، وتضخم الثديين أو توترهما.

يمكن أن تسبب التحاميل أيضًا تهيجًا للأغشية المخاطية داخل المستقيم وتفاقم التهاب القولون أو البواسير.

قد يؤدي استخدام المرهم أو الجل إلى ظهور أعراض سلبية مثل: أعراض الحساسية، واحتقان الجلد أو جفافه، وطفح جلدي أو حكة في منطقة الاستخدام، وإحساس حارق. مع الاستخدام المطول، تظهر أعراض عامة. ويحدث تفاقم الصدفية الموجودة بشكل متقطع.

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]

جرعة مفرطة

عادةً ما تُلاحظ أعراض التسمم بالدواء عند استخدامه عن طريق الشرج أو الفم، وتشمل: الشعور بالتوهان، وضعف الذاكرة، والغثيان، والدوار، والتقيؤ، والصداع الشديد. في حالات التسمم الشديدة، تظهر تشنجات مصحوبة بتنميل أو خدر في الأطراف.

يتم اختيار العلاج مع الأخذ بعين الاعتبار الأعراض السلبية المسجلة.

[ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]، [ 32 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي الجمع مع عوامل الليثيوم والميثوتريكسات والديجوكسين إلى زيادة مستوياتها في المصل، مما قد يؤدي إلى زيادة خصائصها السامة.

قد يؤدي الاستخدام المشترك مع GCS والأدوية التي تحتوي على الكحول الإيثيلي والكورتيكوتروبين والكولشيسين إلى زيادة احتمال حدوث نزيف داخل الجهاز الهضمي.

يؤدي تناوله مع أدوية تحتوي على الباراسيتامول إلى زيادة احتمالية حدوث تأثيرات سامة للكلى.

الاستخدام المتزامن مع الأنسولين وأدوية أخرى مضادة للسكري يعزز خصائصها.

يؤدي الاستخدام مع مضادات التخثر ومضادات الصفيحات ومضادات الجلطات ذات النشاط غير المباشر إلى تعزيز تأثيرها، مما يؤدي إلى زيادة احتمال حدوث النزيف.

يؤدي الجمع مع أدوية السيكلوسبورين أو الذهب إلى زيادة السمية الكلوية (على الأرجح بسبب تثبيط عمليات ربط PG في الكلى).

يؤدي الجمع مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم إلى إضعاف فعاليتها، مما يؤدي إلى زيادة احتمالية الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم.

العلاج الذي يستخدم فيه البليكاميسين والسيفاماندول وحمض الفالبرويك وكذلك السيفوبيرازون والسيفوتيتان مع الإندوميثاسين يزيد من خطر النزيف ويزيد من حدوث نقص البروثرومبين في الدم.

يؤدي تناوله مع أدوية مدرة للبول أو أدوية خافضة للضغط إلى إضعاف فعاليتها العلاجية.

يؤدي الاستخدام المشترك مع GCS والإستروجينات ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى إلى زيادة ردود الفعل السلبية المميزة لها.

تؤدي مضادات الحموضة، وكذلك الكولسترامين، إلى إضعاف امتصاص الدواء.

قد يؤدي الاستخدام مع الزيدوفودين إلى زيادة خصائصه السامة (بسبب قمع العمليات الأيضية).

يؤدي الجمع مع المواد السامة للنخاع إلى تعزيز تأثيرها السام للدم.

[ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الإندوميثاسين في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

[ 39 ]، [ 40 ]، [ 41 ]، [ 42 ]، [ 43 ]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الإندوميثاسين خلال 3-5 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء العلاجي.

[ 44 ]، [ 45 ]، [ 46 ]، [ 47 ]

تطبيق للأطفال

يمنع استخدام الدواء على شكل أقراص أو تحاميل للأطفال دون سن 14 سنة، أما الجل أو المرهم فيسمح باستخدامه من سن سنة واحدة.

[ 48 ]، [ 49 ]، [ 50 ]، [ 51 ]، [ 52 ]

نظائرها

من نظائر هذا الدواء: أدولور، ديكلوران، وبيوران مع ديكلوفيناك وفولتارين، بالإضافة إلى إيرتال، أورتوفين، رابتن مع ديكلاك، ناكلوفين مع كيتالجين، وكيتورول مع بيروكسيكام ونايز. كما تشمل القائمة كيتانوف، إيبوبروفين، وغيرها.

[ 53 ]، [ 54 ]، [ 55 ]، [ 56 ]، [ 57 ]، [ 58 ]، [ 59 ]

المراجعات

يحظى الإندوميثاسين (التحاميل والأقراص) بتقييمات إيجابية في كثير من الأحيان لتأثيره المضاد للالتهابات والمسكن. ويشير معظم الناس إلى أنه بفضله تمكنوا من التخلص من التورم والألم الناتج عن أمراض مختلفة في الجهاز العضلي الهيكلي، دون أن يؤدي ذلك إلى ظهور أعراض جانبية. ولكن هناك أيضًا تعليقات ممن قالوا إن الدواء لم يُجدِ نفعًا، بل على العكس، تسبب في ظهور أعراضه الجانبية المميزة. مما سبق، نستنتج أن هذا الدواء غير مناسب للجميع، لذا يجب اختيار دواء من فئة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية لكل مريض على حدة.

يتم تحديد درجة فعالية المرهم أو الجل أيضًا من خلال الخصائص الفردية لجسم الإنسان، ولكن في مثل هذه الحالات، حتى لو لم ينتج العلاج نتائج، فإن ظهور الأعراض السلبية غير محتمل.