ميلوكسيكام

ميلوكسيكام دواء من فئة الأوكسيكام. وهو مادة من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من المجموعة الفرعية لحمض الإينوليك، وله تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات وخافضة للحرارة على الجسم.

بفضل التثبيط الانتقائي لنشاط إنزيم COX-2، يتطور النشاط المضاد للالتهابات والمسكن للدواء مستقبلًا. يتمتع دواء ميلوكسيكام بمعامل انتقائية IS50، وهو 2.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

دواعي الإستعمال ميلوكسيكام

يستخدم للتخلص من أعراض الأمراض التالية:

• التفاقمات أثناء التهاب المفاصل (تأثير قصير المدى)؛
• التهاب المفاصل المتعدد ، والذي له شكل مزمن (تأثير طويل الأمد)؛
• التهاب المفاصل الروماتويدي (التعرض الطويل الأمد)؛
• مرض بيتشتريو.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]

الافراج عن النموذج

يُطرح الدواء في أقراص بتركيز 7.5 أو 15 ملغ. تحتوي كل قرص على 20 قرصًا داخل صفيحة الخلية.

بالإضافة إلى ذلك، يتم بيعه على شكل سائل حقن (i/m)، داخل أمبولات بسعة 1.5 مل (15 ملغ من العنصر النشط)، 5 قطع داخل العبوة.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]

الدوائية

يُمتص الدواء بشكل شبه كامل في الجهاز الهضمي. بعد تناوله عن طريق الفم، يبلغ التوافر الحيوي المطلق حوالي 89%. بعد 5-6 ساعات من تناول جرعة واحدة، يُلاحظ مؤشر Cmax في البلازما. بعد 3-5 أيام من تناول الدواء بشكل متكرر ومستمر، يُلاحظ توازن في تركيز الدواء.

تتراوح قيم التوازن للدواء (Cmin/Cmax) بين 0.4 و1.0 ملغم/لتر بعد تناول 7.5 ملغم منه عن طريق الفم، وبين 0.8 و2.0 ملغم/لتر بعد تناول 15 ملغم. ويبقى مستوى Cmax ثابتًا مع الاستخدام المطول. ولا يؤثر تناول الدواء مع الطعام على شدة امتصاصه.

مع الحقن العضلي، يبلغ مستوى التوافر الحيوي 89% أيضًا، وتُسجل قيم Cmax في البلازما بعد ساعة واحدة. في حالة استخدام جرعات علاجية متوسطة من الدواء (7.5 أو 15 ملغ)، تُسجل حركية دوائية خطية.

إن ألفة الدواء للبروتين داخل البلازمي عالية جدًا (وخاصةً الألبومين - تصل إلى 99%). يُلاحظ 50% من قيم البلازما داخل الغشاء الزليلي. يصل متوسط حجم التوزيع إلى 11 لترًا (حدود التباين الفردي - 30-40%). تتم العمليات الأيضية بواسطة إنزيمات داخل الكبد.

يتم إخراج الدواء بكميات متساوية عبر الأمعاء والكلى؛ وتُوجد أربعة عناصر أيضية من الدواء (بدون نشاط علاجي) في البول. المستقلب الرئيسي هو 5'-كاربوكسي ميلوكسيكام، الذي يُمثل 60% من الجرعة المُستخدمة، ويتكون أثناء أكسدة المكونات الوسيطة (مثل مادة 5'-هيدروكسي ميثيل ميلوكسيكام). ويُطرح هذا الأخير دون تغيير بنسبة 9%.

[ 12 ]، [ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]

الجرعات والإدارة

تُؤخذ الأقراص مرة واحدة يوميًا مع الطعام. يُشرب الدواء مع الماء العادي (٠٫٢٥ لتر).

يُعطى السائل المُحَقَّن عضليًا فقط، ويُحظر استخدامه وريديًا. يجب استخدام الحقن العضلي خلال الأيام الأولى من العلاج، ثم يُحَوَّل المريض إلى تناول الأقراص الفموية.

في حالة تفاقم التهاب المفاصل، يُعطى 7.5 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا. إذا لم يكن التأثير العلاجي كافيًا، يمكن زيادة الجرعة إلى 15 ملغ.

في حالة التهاب المفاصل الروماتويدي أو داء بيختريف، يُعطى 15 ملغ من الدواء مرة واحدة يوميًا. عند تحقيق التأثير العلاجي المطلوب، تُخفَّض الجرعة اليومية إلى 7.5 ملغ يوميًا. يُحظر استخدام أكثر من 15 ملغ من ميلوكسيكام يوميًا.

ينبغي على مرضى غسيل الكلى، وكذلك مرضى القصور الكلوي، استخدام جرعة قصوى قدرها 7.5 ملغ يوميًا. في الحالات الخفيفة أو المتوسطة من المرض (حيث يزيد مستوى تركيز الكرياتينين في الدم عن 25 مل في الدقيقة)، يُسمح بعدم تقليل جرعة الدواء.

كبار السن المصابون بالتهاب المفاصل الروماتويدي أو داء بيتشتريف، إذا لزم علاج طويل الأمد، يجب عليهم تناول 7.5 ملغ من المادة يوميًا. إذا لزم استخدام جرعة أعلى، ولكن مع خطر ظهور أعراض جانبية، تُحافظ على الجرعة اليومية عند 7.5 ملغ.

[ 19 ]، [ 20 ]، [ 21 ]

استخدم ميلوكسيكام خلال فترة الحمل

لا ينبغي وصف ميلوكسيكام أثناء الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• القرح التي تصيب الجهاز الهضمي (سواء تلك الموجودة في المرحلة الحادة أو تلك الموجودة في التاريخ المرضي)؛
• عدم تحمل شديد ناتج عن تأثير العنصر النشط أو مكونات أخرى من الدواء، بالإضافة إلى مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، بما في ذلك الأسبرين. يُمنع منعًا باتًا وصفه للأشخاص الذين يعانون من سلائل أنفية، أو شرى، أو وذمة كوينكه، أو أعراض الربو القصبي بعد استخدام أيٍّ من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.
• النزيف الذي يؤثر على الجهاز الهضمي؛
• الرضاعة الطبيعية؛
• وجود نزيف في الأوعية الدموية الدماغية؛
• فشل شديد في الكبد أو الكلى؛
• النزيف الذي يؤثر على الأعضاء الأخرى؛
• وجود كثافة CH قوية لا يمكن تصحيحها.

[ 17 ]

آثار جانبية ميلوكسيكام

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• آفات تؤثر على نظام الدم: قد تظهر أحيانًا تغيرات في نتائج فحوصات الدم، مثل ندرة المحببات وقلة الصفيحات أو قلة الكريات البيض. غالبًا ما يتطور فقر الدم.
• ضعف البصر: قد تحدث تغيرات في حدة البصر من حين لآخر؛
• اضطرابات المناعة: يتم ملاحظة أعراض عدم تحمل الشخص للأدوية في بعض الأحيان؛
• مشاكل في الجهاز العصبي المركزي: غالبًا ما يُلاحظ فقدان الوعي وصداع شديد. أحيانًا يظهر دوخة أو طنين في الأذن. أحيانًا يُسجل نعاس، كوابيس، ارتباك، وتقلبات مزاجية.
• اضطرابات الجهاز الهضمي: غالبًا ما يُصاحبها ألم أو انزعاج في المعدة، وانتفاخ، وإمساك أو إسهال، وألم في المنطقة فوق المعدة، وقيء مصحوب بغثيان شديد. أحيانًا يحدث التهاب في الفم أو المريء، بالإضافة إلى قرحة في المعدة أو نزيف في منطقة الجهاز الهضمي. قد يُصاب المريض أحيانًا بالتهاب القولون، أو التهاب المعدة، أو ثقب في جدار الجهاز الهضمي. تُلاحظ أشد اضطرابات الجهاز الهضمي لدى كبار السن - زيادة في حالات الثقب، أو النزيف في منطقة الجهاز الهضمي، أو القرحة الهضمية.
• علامات تؤثر على عمل الجهاز القلبي الوعائي: في بعض الأحيان يتم ملاحظة عدم انتظام ضربات القلب، وارتفاع ضغط الدم، وتوسع الأوعية تحت الجلد (مصحوبًا بالحمى)؛
• خلل في وظائف الكلى: قد تحدث أحيانًا مشاكل في وظائف الكلى، مع ارتفاع في نسبة اليوريا والكرياتينين في المصل. وفي بعض الأحيان، قد يحدث فشل كلوي.
• المشاكل المرتبطة بالتنفس الخارجي: نادرًا ما تتطور نوبات الربو لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من الحساسية تجاه مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (خاصة الأسبرين)؛
• آفات جلدية: غالبًا ما تُلاحظ طفح جلدي وحكة ناتجة عن الحساسية. قد تحدث الشرى أحيانًا. أحيانًا، تظهر متلازمة ستيفنز جونسون أو التهاب الجلد الدهني السمي السام، وحساسية للضوء، ووذمة كوينك التي تصيب البشرة أو الأغشية المخاطية، بالإضافة إلى الحمامي متعددة الأشكال.
• اضطرابات في الجهاز الكبدي الصفراوي: تُلاحظ أحيانًا مشاكل في وظائف الكبد. نادرًا ما يُسجل التهاب الكبد.
• آخرون: غالبًا ما يُلاحظ التورم.

[ 18 ]

جرعة مفرطة

يُسبب التسمم الحاد بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية النعاس، والتقيؤ، وآلام البطن، والغثيان. غالبًا ما تُزال هذه الأعراض باستخدام عوامل مُخففة للأعراض. وقد يحدث نزيف معدي معوي أحيانًا.

في حالة التسمم بجرعات كبيرة من الأدوية، تتعطل وظائف الكبد، ويرتفع ضغط الدم، ويتوقف التنفس، بالإضافة إلى حدوث تشنجات ناتجة عن فشل كلوي حاد أو انهيار. وقد تحدث سكتة قلبية أو غيبوبة.

هناك تقارير عن حدوث أعراض الحساسية المفرطة في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء، وكذلك في حالة إعطاء جرعات علاجية.

ينبغي اتخاذ تدابير داعمة وعلاجية. يُجرى العلاج مع مراعاة علامات التسمم وشدتها. وقد أظهرت الاختبارات السريرية أن تناول 4 غرامات من الكولسترامين عن طريق الفم يزيد من معدل التخلص من الدواء ثلاثة أضعاف.

[ 22 ]، [ 23 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

التفاعلات الدوائية الحركية.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، بما في ذلك ميلوكسيكام، عند تناولها بالتزامن مع الليثيوم، قد تزيد مستوياته في المصل إلى مستويات سامة، لأنها تُضعف إفراز الليثيوم من الكلى. لذلك، لا يُمكن دمج الدواء مع مواد الليثيوم. في حال الحاجة إلى هذا الدمج، من الضروري مراقبة مستويات إلكتروليت الليثيوم في مصل الدم بعناية (قبل البدء باستخدام الدواء، وأثناء العلاج، ولفترة من الوقت بعد انتهاء الدورة).

يزيد الكوليسترامين من معدل التخلص من الدواء؛ وفي الوقت نفسه، يتضاعف معدل تصفية الميلوكسيكام، وينخفض نصف عمره (بحوالي ١٣ (±٣)) ساعة. لهذا التأثير تأثير سريري ملحوظ.

يزيد الميثوتركسيت من التأثير السلبي للميلوكسيكام على الدورة الدموية (هناك خطر كبير للإصابة بفقر الدم أو نقص الكريات البيض). مع هذا المزيج، من الضروري مراقبة قراءات مخطط كهربية الدم بشكل دوري.

تقلل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من فعالية وسائل منع الحمل الرحمية.

التفاعلات الدوائية الدوائية.

يتطلب تناول الدواء مع مُدرّات البول تناول كميات كافية من السوائل أثناء العلاج. وفي الوقت نفسه، من الضروري مراقبة وظائف الكلى باستمرار ودقة (قبل العلاج وأثناءه). ويجب أن يُجري أخصائيون طبيون هذه المراقبة.

يزيد استخدام مُذيبات الجلطات ومضادات التخثر مع الدواء من احتمالية حدوث نزيف بشكل ملحوظ. مع هذا الاستخدام، من الضروري مراقبة قيم احتمالية تخثر الدم بشكل دوري.

يزداد احتمال حدوث آفات الجهاز الهضمي ذات الطبيعة التقرحية التآكلية بشكل حاد عند استخدامه مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية من فئات أخرى (بما في ذلك مشتقات حمض الساليسيليك). لذلك، لا يمكن استخدام هذا المزيج.

عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) وأدوية أخرى خافضة للضغط لدى كبار السن المصابين بالجفاف، قد يحدث فشل كلوي حاد. إضافةً إلى ذلك، قد يؤدي تناول هذه الأدوية مع ميلوكسيكام إلى زوال تأثيرها الخافض للضغط.

يزيد تناول الأدوية مع مضادات التخثر الفموية بشكل ملحوظ من احتمالية حدوث نزيف من أعضاء مختلفة، نتيجة تلف الغشاء المخاطي المعوي وتثبيط نشاط الصفائح الدموية. لذلك، لا تُستخدم هذه التركيبات.

يؤدي الدواء إلى إضعاف التأثير العلاجي لوسائل منع الحمل الهرمونية.

عند تناول الدواء يتم تعزيز التأثير السام للكلى للسيكلوسبورين.

[ 24 ]

شروط التخزين

يجب تخزين ميلوكسيكام عند درجة حرارة 25 درجة مئوية.

[ 25 ]، [ 26 ]

مدة الصلاحية

يمكن وصف ميلوكسيكام لمدة 24 شهرًا من تاريخ بيع المادة الطبية.

[ 27 ]، [ 28 ]

تطبيق للأطفال

لا يُستخدم للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 15 عامًا.

[ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]

نظائرها

نظائر الدواء هي Amelotex و Movalis و Bi-Xikam و Movasin مع Melbek، بالإضافة إلى ذلك، Artrozan و Mesipol و Revmoksikam مع Mataren، بالإضافة إلى Mirloks.

[ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]، [ 36 ]، [ 37 ]