موافقة

Aprovel هو الاسم التجاري لدواء مكونه النشط الرئيسي هو إربيسارتان. ينتمي إربيسارتان إلى فئة من الأدوية المعروفة باسم مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II (ARA II) أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين. يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم وحماية الكلى لدى مرضى السكري من النوع الثاني المصحوب ببروتين في البول (بيلة ميكروألبومينية) لمنع تطور مرض الكلى المزمن.

يعمل الإربيسارتان عن طريق منع عمل الأنجيوتنسين الثاني، وهو هرمون قوي لتضييق الأوعية الدموية. من خلال منع مستقبلات الأنجيوتنسين، يعمل الإربيسارتان على توسيع الأوعية الدموية وتقليل المقاومة الوعائية، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم. قد يساعد أيضًا في تقليل الضغط على الكلى وحمايتها من التلف المرتبط بارتفاع ضغط الدم والسكري.

دواعي الإستعمال معتمد

• ارتفاع ضغط الدم: يستخدم أبروفيل لخفض ضغط الدم المرتفع لدى المرضى البالغين. وقد يساعد ذلك في منع المضاعفات المرتبطة بارتفاع ضغط الدم، مثل السكتة الدماغية والنوبات القلبية وتلف الكلى.
• مرض الكلى المزمن لدى مرضى السكري من النوع 2: يمكن وصف أبروفيل لحماية الكلى وتقليل تطور مرض الكلى المزمن لدى مرضى السكري من النوع 2، وخاصة أولئك الذين لديهم بيلة ألبومينية دقيقة (وجود البروتين في البول). لي>
• فشل القلب: في بعض الحالات، يمكن استخدام أبروفيل لعلاج قصور القلب لدى المرضى، خاصة إذا كانوا لا يستطيعون تحمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs) أو إذا كانت مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs) غير فعالة بما فيه الكفاية.

الافراج عن النموذج

يتم إنتاج أبروفيل غالبًا على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم. يمكن أن تحتوي الأقراص على جرعات مختلفة، مما يسمح لك باختيار الجرعة المثالية وفقًا للاحتياجات الفردية للمريض.

الدوائية

• حجب مستقبلات الأنجيوتنسين II: يرتبط الإربيسارتان بمستقبلات الأنجيوتنسين II في الأنسجة الوعائية والأعضاء الأخرى، مما يتداخل مع تأثيرات هذا الهرمون. يسبب الأنجيوتنسين 2 بشكل عام انقباض الأوعية الدموية، مما يزيد من ضغط الدم، ويحفز أيضًا إطلاق الألدوستيرون، مما يؤدي إلى احتباس الصوديوم والماء. يؤدي حجب مستقبلات الأنجيوتنسين II بالإربيسارتان إلى توسع الأوعية وانخفاض ضغط الدم.
• انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية: بما أن الإربيسارتان يحجب تأثيرات الأنجيوتنسين II المضيق للأوعية، فإن هذا يؤدي إلى انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، مما يساعد بدوره على خفض ضغط الدم.
• تقليل عبء العمل على القلب: عن طريق خفض ضغط الدم ومقاومة الأوعية الدموية الطرفية، يقلل الإربيسارتان من عبء العمل على القلب، وهو ما قد يكون مفيدًا للمرضى الذين يعانون من قصور القلب.
• حماية الكلى: قد يكون للإربيسارتان تأثير وقائي على الكلى، خاصة لدى مرضى السكري، عن طريق منع تطور البروتينات في البول (البيلة الألبومينية الدقيقة) والحفاظ على وظائف الكلى.

الدوائية

• الامتصاص: يتم امتصاص إربيسارتان جيدًا بشكل عام من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. عادة ما يتم الوصول إلى التركيزات القصوى في الدم بعد 1-2 ساعة من تناوله.
• التوافر الحيوي: يبلغ التوافر الحيوي للإربيسارتان بعد تناوله عن طريق الفم حوالي 60-80% من الجرعة.
• التمثيل الغذائي: يخضع الإربيسارتان لعملية استقلاب واسعة النطاق في الكبد، حيث يخضع للأكسدة والغلوكورونيدات. المستقلبات الرئيسية هي إربيسارتان-2-O-جلوكورونيد وإربيسارتان-3-كربوكسي ميثيل إيثر.
• ارتباط البروتين: يرتبط حوالي 90-95% من الإربيسارتان ببروتينات البلازما، وبشكل أساسي الألبومين.
• التوزيع: يبلغ حجم توزيع الإربيسارتان حوالي 53-93 لترًا. يتغلغل بشكل جيد في الأنسجة، بما في ذلك الكلى والكبد والقلب.
• الإفراز: يتم إخراج حوالي 20% من الجرعة دون تغيير من خلال الكلى، والباقي من خلال الأمعاء. يبلغ عمر النصف للإربيسارتان من البلازما حوالي 11-15 ساعة.
• تأثير الطعام: ليس للطعام تأثير كبير سريريًا على امتصاص الإربيسارتان، لذا يمكن تناول الدواء بغض النظر عن الوجبات.

الجرعات والإدارة

1. ارتفاع ضغط الدم:

   • الجرعة الأولية للبالغين هي عادة 150 مجم مرة واحدة يوميًا.
   • إذا كانت هناك حاجة إلى خفض ضغط الدم بشكل إضافي، يمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى، والذي عادة ما يكون 300 مجم مرة واحدة يوميًا.
   • في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم المتوسط إلى الشديد ومرض السكري، يوصى بالبدء بجرعة 300 مجم.

2. مرض السكري مع البول الزلالي الدقيق:

   • الجرعة الأولية للبالغين هي عادة 150 مجم مرة واحدة يوميًا.
   • إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 300 مجم يوميًا.

3. قصور القلب:

   • الجرعة الأولية للبالغين هي عادة 75 مجم مرة واحدة يوميًا.
   • إذا تم تحملها جيدًا، يمكن زيادة الجرعة إلى 150 مجم ثم إلى 300 مجم يوميًا اعتمادًا على الاستجابة للعلاج.

عادة ما يتم تناول إربيسارتان مرة واحدة يوميًا، بغض النظر عن الوجبات. يجب بلع القرص كاملاً مع الماء.

استخدم معتمد خلال فترة الحمل

السمية الجنينية:

• تشير الدراسات إلى أن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE) ومضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II قد تسبب تسمم الجنين عند استخدامها في الثلث الثاني والثالث من الحمل. تم الإبلاغ عن حالات اختلال وظائف الكلى والدماغ من جانب واحد في أجنة النساء اللاتي تناولن الإربيسارتان أثناء الحمل (Boix et al., 2005).
لي>

نتائج الحمل السلبية:

• وجدت دراسة فحصت استخدام مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II أثناء الحمل أن الاستخدام طويل الأمد لهذه الأدوية يرتبط بارتفاع خطر حدوث نتائج الحمل الضارة، بما في ذلك تأخر نمو الأطراف والإجهاض التلقائي (فيلاسكيز أرمينتا وآخرون، 2007).
لي>

التأثير على الجنين:

• قد يؤدي استخدام الإربيسارتان قبل الحمل والحمل المبكر إلى تأخر نمو الجنين وزيادة خطر حدوث نتائج سلبية. في إحدى الحالات، تم تشخيص إصابة امرأة تتناول إربيسارتان بجنين مصاب بمتلازمة تيرنر وتأخر نمو الأطراف (فيلاسكيز-أرمينتا وآخرون، 2007).
لي>

موانع

• فرط الحساسية: يمنع استخدام الدواء في حالات فرط الحساسية المعروفة للإربيسارتان أو أي من مكونات الدواء. وقد يظهر ذلك على شكل تفاعلات حساسية، بما في ذلك الطفح الجلدي، أو الحكة، أو تورم الوجه، أو صعوبة التنفس.
• الحمل: يمنع استخدام أبروفيل خلال فترة الحمل، وخاصة في الثلث الثاني والثالث، لأن ذلك يمكن أن يؤدي إلى تطور اضطرابات شديدة لدى الجنين، مثل انخفاض وظائف الكلى، ونقص تنسج الجمجمة والمنطقة الخلفية من الرحم. الدماغ.
• الرضاعة: يفرز أبروفيل في حليب الثدي، لذلك يمنع استخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.
• تخثر الدم: يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من اضطرابات النزيف أو عند المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر.
• انخفاض ضغط الدم العرضي: يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من انخفاض حاد في ضغط الدم، حيث قد يسبب إربيسارتان انخفاضًا في ضغط الدم.
• قصور القلب: يجب استخدام أبروفيل بحذر عند المرضى الذين يعانون من قصور القلب، وخاصة أولئك الذين يعانون من اختلال كلوي مصاحب.
• الاشتراك مع ألسكيبت (alfa-lisinopril): يُمنع الاستخدام المشترك لـ Aprovel وAlskept بسبب خطر حدوث آثار انخفاض ضغط الدم.

آثار جانبية معتمد

• خفض ضغط الدم: يعد هذا أحد التأثيرات النموذجية للدواء. في حالات نادرة، يمكن أن يسبب ذلك انخفاض ضغط الدم (انخفاض حاد في ضغط الدم)، خاصة في المرضى الذين يعانون من نقص حاد في حجم الدم (انخفاض سوائل الجسم)، مما قد يؤدي إلى الدوخة أو الإغماء.
• الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أثناء تناول أبروفيل.
• الدوخة والنعاس: ينطبق هذا أيضًا على الآثار الجانبية المحتملة، خاصة في بداية العلاج أو عند تغيير الجرعة.
• فرط بوتاسيوم الدم: في حالات نادرة، قد يسبب أبروفيل زيادة في مستويات البوتاسيوم في الدم، الأمر الذي قد يكون خطيرًا، خاصة عند المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى أو عند تناول أدوية أخرى قد تزيد أيضًا من مستويات البوتاسيوم.
• ردود الفعل التحسسية: تشمل الطفح الجلدي، أو الحكة، أو الشرى، أو تورم الوجه، أو صعوبة التنفس. في حالة ظهور أي علامات حساسية يجب التوقف عن تناول أبروفيل واستشارة الطبيب.
• ارتفاع مستويات اليوريا والكرياتينين في الدم: قد يحدث هذا لدى بعض المرضى، وخاصة أولئك الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
• ألم في العضلات أو المفاصل: يمكن أن يكون هذا أيضًا أحد الآثار الجانبية لدواء أبروفيل.

جرعة مفرطة

• انخفاض حاد في ضغط الدم، مما قد يؤدي إلى الدوخة والإغماء.
• النعاس والنعاس والشعور العام بالضعف.
• من الممكن أيضًا حدوث عدم انتظام ضربات القلب أو اضطرابات الجهاز التنفسي.

التفاعلات مع أدوية أخرى

• الأدوية التي تزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم: قد يزيد أبروفيل من مستويات البوتاسيوم في الدم عند تناوله بالتزامن مع مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، أميلوريد)، أو مكملات البوتاسيوم، أو أدوية أخرى قد تزيد أيضًا من مستويات البوتاسيوم.
• أدوية أخرى خافضة لضغط الدم: قد يؤدي الاستخدام المشترك لأبروفيل مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم، مثل مدرات البول أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs) أو مضادات الكالسيوم أو حاصرات بيتا، إلى زيادة التأثير الخافض لضغط الدم.
• الأدوية التي تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم: الاستخدام المشترك لأبروفيل مع الكحول ومضادات الاكتئاب والمهدئات أو المنومات يمكن أن يعزز التأثير الخافض لضغط الدم ويزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي (انخفاض ضغط الدم مع تغيرات في وضع الجسم).
لى>
• الليثيوم: قد يقلل إربيسارتان من تصفية الليثيوم، مما قد يؤدي إلى زيادة مستويات الليثيوم في الدم وتأثيرات سامة.
• الأدوية السامة للكلى: قد يزيد الإربيسارتان من السمية الكلوية لبعض الأدوية، وخاصة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) والأدوية التي يتم استقلابها عن طريق الكلى.