أملوفاس

أملوفاس (أملوديبين) هو دواء مضاد لقنوات الكالسيوم يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) والذبحة الصدرية (ألم في الصدر الناجم عن نقص تروية القلب). يعمل أملوديبين عن طريق توسيع الأوعية الدموية وتحسين تدفق الدم، مما يساعد على خفض ضغط الدم وتقليل الضغط على القلب.

يُستخدم غالبًا كعلاج وحيد أو مع أدوية أخرى للتحكم بفعالية في ضغط الدم. في بعض الحالات، يمكن استخدام أملوديبين لعلاج حالات أخرى على النحو الموصى به من قبل الطبيب.

من المهم استخدام أملوديبين فقط وفقًا لما وصفه لك طبيبك واتباع توصياته فيما يتعلق بالجرعة وكيفية تناوله لتقليل مخاطر الآثار الجانبية المحتملة وضمان أفضل تأثير علاجي.

دواعي الإستعمال أملوفاسا

1. ارتفاع ضغط الدم: يعمل أملوفاس على خفض ضغط الدم بشكل فعال عن طريق توسيع الشرايين الطرفية وتحسين تدفق الدم. وهذا يجعله أحد الأدوية الرئيسية لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
2. الذبحة الصدرية (المستقرة وغير المستقرة): يستخدم أملوفاس أيضًا لعلاج الذبحة الصدرية، وهي حالة لا تتلقى فيها عضلة القلب ما يكفي من الأكسجين، مما يؤدي إلى نوبات من آلام الصدر. يساعد أملوفاس على توسيع الأوعية الدموية وزيادة تدفق الدم إلى القلب، مما يقلل من تكرار وشدة النوبات.
3. مرض القلب الإقفاري: يمكن استخدام أملوفاس في علاج مرض القلب الإقفاري، والذي يشمل الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب.
4. تشنجات الأوعية الدموية: في بعض الأحيان يمكن استخدام أملوفاس لعلاج تشنجات الأوعية الدموية (انقباض تشنجي للأوعية الدموية)، مثل التشنج الوعائي في عملية تجميل الأنف.
5. حالات أخرى يصفها الطبيب: في بعض الحالات، قد يصف الطبيب أملوفاس لعلاج حالات أخرى، مثل بعض أشكال قصور القلب أو بعض أنواع عدم انتظام ضربات القلب.

الافراج عن النموذج

الأقراص: هذا هو الشكل الأكثر شيوعًا لإطلاق أملوفاس. يمكن أن تكون للأقراص جرعات مختلفة، مثل 5 ملجم أو 10 ملجم، حسب الاحتياجات الطبية للمريض.

الدوائية

1. حجب قنوات الكالسيوم: يحجب أملوديبين قنوات الكالسيوم من النوع L في خلايا العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب، مما يؤدي إلى انخفاض الكالسيوم داخل الأوعية الدموية وانخفاض قوة الأوعية الدموية.
2. توسيع الشرايين الطرفية: عن طريق سد قنوات الكالسيوم في العضلات الملساء الوعائية، يعزز أملوديبين توسع الشرايين الطرفية والشرينات، مما يؤدي إلى انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية، ونتيجة لذلك، انخفاض في ضغط الدم.
3. تقليل الحمل على القلب: يعمل أملوديبين على تقليل المرحلة المتأخرة من الضغط الانبساطي في البطين الأيسر للقلب، مما يقلل من حمله وطلبه للأكسجين. وهو مفيد بشكل خاص في علاج الذبحة الصدرية المستقرة وغير المستقرة.
4. تحسين تروية عضلة القلب: عن طريق توسيع الشرايين الطرفية، يزيد أملوديبين من تدفق الدم إلى عضلة القلب، مما يحسن تروية الأكسجين والتغذية.
5. تأثير معتدل على توصيل وانقباض عضلة القلب: على عكس بعض مضادات قنوات الكالسيوم الأخرى، يمتلك أملوديبين في الغالب خصائص توسع الأوعية الدموية، مع تأثيرات محدودة على التوصيل والانقباض القلبي. لكن هذا لا ينفي إمكانية حدوث آثار غير مرغوب فيها على القلب، خاصة في حالة تناول جرعة زائدة.

الدوائية

1. الامتصاص: عادة ما يتم امتصاص أملوديبين بشكل جيد من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. تصل التركيزات القصوى في الدم عادة بعد 6-12 ساعة من تناوله.
2. التوافر الحيوي: يبلغ التوافر الحيوي للأملوديبين عن طريق الفم حوالي 60-65% بسبب الدرجة العالية من استقلاب المرور الأول في الكبد.
3. الاستقلاب: المسار الرئيسي لاستقلاب الأملوديبين يحدث في الكبد بمشاركة السيتوكروم P450، وفي الغالب نظائر الإنزيمات CYP3A4. المستقلب الرئيسي، حمض 2-بيروليدين كربوكسيليك، ليس له أي نشاط دوائي.
4. الإخراج: بعد الاستقلاب، يتم إخراج معظم الأملوديبين ومستقلباته عن طريق الكلى على شكل يوريا خلال 10-12 ساعة. عند كبار السن والمرضى الذين يعانون من فشل الكبد، قد يتأخر التخلص من أملوديبين، الأمر الذي قد يتطلب تعديل الجرعة.
5. نصف العمر: نصف عمر الأملوديبين من الدم حوالي 30-50 ساعة، وهو ما يحدد تأثيره طويل الأمد بعد جرعة واحدة.
6. التفاعلات مع أدوية أخرى: قد يتفاعل أملوديبين مع أدوية أخرى، وخاصة مع مثبطات أو محفزات إنزيم CYP3A4، مما قد يغير حركيته الدوائية ويتطلب تعديل الجرعة عند استخدامه في وقت واحد.

الجرعات والإدارة

طريقة التقديم:

• يؤخذ الدواء عن طريق الفم، بغض النظر عن الوجبات، مع كمية كافية من الماء.
• يجب ابتلاع الأقراص كاملةً، دون مضغها أو سحقها.

الجرعات الموصى بها:

ارتفاع ضغط الدم الشرياني:

• الجرعة الأولية: الجرعة الأولية الموصى بها للبالغين هي 5 ملغ مرة واحدة يوميًا.
• جرعة المداومة: اعتمادًا على الاستجابة السريرية للمريض، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا.
• الجرعة اليومية القصوى: 10 ملجم مرة واحدة يوميًا.

لي>

الذبحة الصدرية (المستقرة والتشنجية الوعائية):

• الجرعة الأولية: الجرعة الأولية الموصى بها للبالغين هي 5 ملغ مرة واحدة يوميًا.
• جرعة المداومة: اعتمادًا على الاستجابة السريرية للمريض، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا.
• الجرعة اليومية القصوى: 10 ملجم مرة واحدة يوميًا.

لي>

مجموعات المرضى الخاصة:

المرضى المسنين:

• الجرعة الأولية للمرضى المسنين هي عادة 2.5 ملغ مرة واحدة يوميًا، مما يساعد على تقليل خطر انخفاض ضغط الدم والآثار الجانبية الأخرى. ويمكن زيادة الجرعة تدريجيًا اعتمادًا على الاستجابة السريرية وتحمل الدواء.

لي>

مرضى اختلال وظائف الكبد:

• في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، تكون الجرعة الأولية أيضًا 2.5 مجم مرة واحدة يوميًا. الحذر والمراقبة المنتظمة لحالة المريض ضرورية عند زيادة الجرعة.

لي>

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى:

• لا يلزم عادةً تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. يُفرز الأملوديبين بشكل أساسي عن طريق الكبد، لذلك ليس لوظيفة الكلى تأثير كبير على حركيته الدوائية.

لي>

مدة العلاج:

• عادةً ما يكون العلاج بالأملوديبين طويل الأمد ويعتمد على حالة المريض واستجابته للعلاج.
• يمكن استخدام الدواء كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية.

ملاحظات:

• نسيان جرعة: إذا نسيت جرعة، تناول الجرعة الفائتة في أقرب وقت ممكن. إذا كانت قريبة من جرعتك التالية، فتخطي الجرعة الفائتة واستمر في جدولك المعتاد. لا تضاعف الجرعة لتعويض الجرعة المنسية.
• إيقاف الدواء: يجب أن يتم إيقاف الدواء تحت إشراف الطبيب. الانسحاب المفاجئ للأملوديبين قد يؤدي إلى تفاقم الحالة.

استخدم أملوفاسا خلال فترة الحمل

1. دراسة سلامة الحمل المبكر: في دراسة أجريت على 231 امرأة مصابة بارتفاع ضغط الدم المزمن، وجد أن حدوث تشوهات شكلية عند الرضع الذين تعرضوا للأملوديبين في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل لا يختلف عن ذلك عند الرضع الذين كانت أمهاتهم يتناولن أدوية أخرى خافضة لضغط الدم. أو لم تأخذها على الإطلاق (ميتو وآخرون، 2019).
2. الحركية الدوائية للأملوديبين أثناء المخاض والرضاعة: أظهرت الدراسة أن الأملوديبين يعبر المشيمة بكميات قابلة للقياس، ولكن لم يتم اكتشافه في حليب الثدي أو بلازما الرضيع بعد 24-48 ساعة من الولادة، مما يشير إلى أمان استخدامه في فترة ما حول الولادة ( مورجان وآخرون، 2019).
3. دراسة حالة لاستخدام الأملوديبين في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل: في ثلاث حالات سريرية، تناولت النساء الأملوديبين في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. اثنان من كل ثلاثة أطفال لم يكن لديهم أي تشوهات كبيرة في النمو. تعرضت إحدى النساء للإجهاض التلقائي، لكن هذا لم يكن له علاقة مباشرة بالأملوديبين (آهن وآخرون، 2007).
4. تجربة سريرية تجريبية لعلاج ارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل: أظهرت الدراسة أن أملوديبين بالاشتراك مع كبريتات المغنيسيوم كان فعالا في خفض ضغط الدم وتحسين نتائج الحمل لدى النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الحملي. كما كان هناك انخفاض في حدوث مضاعفات ما بعد الولادة وتحسن في الحالة العامة للأطفال حديثي الولادة (شياو لون، 2015).
5. التأثيرات على الجنين في الفئران: أظهرت دراسة أجريت على الفئران أن الجرعات العالية من أملوديبين يمكن أن تسبب موت الجنين وتغيرات في الأعضاء. ومع ذلك، فإن الجرعات العلاجية العادية المستخدمة في الممارسة السريرية تكون آمنة (أوريش وآخرون، 2000).

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية معروفة تجاه أملوفاس أو مكونات الدواء الأخرى تجنب استخدامه.
2. تضيق الأبهر الشديد: قد يُمنع استخدام أملوفاس في المرضى الذين يعانون من تضيق شديد في الصمام الأبهري بسبب خطر تفاقم الحالة.
3. الصدمة: يمنع استخدام أملوفاس في حالة الصدمة، لأنه يمكن أن يقلل من انقباض القلب ويزيد من انخفاض ضغط الدم.
4. الذبحة الصدرية غير المستدامة: في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة (على سبيل المثال، الذبحة الصدرية غير المستقرة)، قد يتم منع استخدام أملوفاس بسبب الخطر المحتمل لزيادة أعراض نقص تروية القلب.
5. فشل القلب: في بعض الحالات، قد يمنع استخدام أملوفا للمرضى الذين يعانون من قصور شديد في القلب بسبب آثاره السلبية المحتملة على وظيفة القلب.
6. الحمل والرضاعة: لا توجد بيانات كافية حول مدى أمان أملوفاس أثناء الحمل والرضاعة، لذلك قد يمنع استخدامه خلال هذه الفترات.
7. القصور الكبدي: في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد، قد يكون تعديل جرعة أملوديبين ضروريًا بسبب احتمالية انخفاض عملية التمثيل الغذائي والتخلص من الدواء.

آثار جانبية أملوفاسا

1. الدوخة والضعف: يعد هذا أحد الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لأملوفاس. قد يشعر المرضى بالدوخة أو الشعور بالضعف، خاصة إذا كان هناك تغير مفاجئ في وضع الجسم.
2. التورم: قد يسبب أملوديبين تورمًا لدى بعض الأشخاص، عادة في الساقين أو أسفل الساقين. ويحدث هذا بسبب تمدد الأوعية الدموية الطرفية.
3. الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أو الشعور بثقل في الرأس.
4. ألم في المعدة وغثيان: قد يشعر بعض الأشخاص بعدم الراحة في البطن أو الغثيان أو القيء.
5. احمرار الجلد والحكة: قد يعاني بعض المرضى من ردود فعل تحسسية تجاه أملوديبين، والتي تتجلى في احمرار الجلد أو الحكة أو الطفح الجلدي.
6. النعاس: قد يشعر بعض الأشخاص بالنعاس أو التعب.
7. سيلان الأنف وصعوبة التنفس: في حالات نادرة، قد يسبب أملوديبين سيلان الأنف أو صعوبة التنفس لدى بعض المرضى.
8. الآثار الجانبية على القلب: في بعض الحالات، قد يسبب أملوديبين آثارًا جانبية على القلب مثل تفاقم قصور القلب أو تفاقم عدم انتظام ضربات القلب.

جرعة مفرطة

1. انخفاض حاد في ضغط الدم: هذه واحدة من العلامات الرئيسية لجرعة زائدة من أملوديبين. يمكن أن يؤدي الانخفاض الحاد في ضغط الدم إلى الإغماء أو الدوخة أو حتى الصدمة.
2. تسارع القلب أو بطء القلب: قد يعاني المرضى الذين يعانون من جرعة زائدة من أملوديبين من ضربات قلب سريعة أو بطيئة.
3. التورم: قد تسبب جرعة زائدة من أملوديبين تورمًا، وخاصة في الأطراف السفلية.
4. اضطرابات نظم القلب: قد تحدث اضطرابات نظم القلب، مثل الرجفان الأذيني أو الرجفان الأذيني.
5. تغيرات في حالة الوعي: قد يشمل ذلك النعاس أو الارتباك أو حتى فقدان الوعي.
6. اكتئاب عضلة القلب: وهي حالة لا تستطيع فيها عضلة القلب الانقباض بفعالية بسبب انخفاض تدفق الكالسيوم إلى الخلايا.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مثبطات CYP3A4: الأدوية التي تثبط إنزيم CYP3A4 قد تزيد من تركيز أملوديبين في الدم، مما قد يؤدي إلى زيادة التأثيرات. تشمل هذه الأدوية المضادات الحيوية (مثل إريثرومايسين وكلاريثروميسين)، ومضادات الفطريات (مثل الكيتوكونازول، إيتراكونازول)، ومضادات الفيروسات (مثل ريتونافير)، وبعض مضادات الفطريات وأدوية أخرى.
2. مثبطات أو محفزات CYP3A4: قد يؤثر أملوديبين على استقلاب الأدوية الأخرى، خاصة تلك التي يتم استقلابها أيضًا من خلال إنزيم CYP3A4. وهذا يمكن أن يزيد أو يقلل من تأثير الأدوية الأخرى.
3. الأدوية التي تخفض ضغط الدم: عندما يتم تناول أملوديبين مع أدوية أخرى تخفض ضغط الدم (على سبيل المثال، حاصرات بيتا، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين)، قد يحدث تأثير معزز لخفض ضغط الدم، مما قد يؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم. ضغط الدم.
4. الأدوية التي تؤثر على نظام القلب والأوعية الدموية: وتشمل هذه الأدوية مضادات اضطراب النظم، والأدوية التي تزيد من التوصيل القلبي (مثل الديجوكسين)، ومضادات الكالسيوم الأخرى أو الأدوية التي تؤثر على توتر الأوعية الدموية.
5. الأدوية التي تزيد من تركيز البوتاسيوم في الدم: قد يزيد تركيز البوتاسيوم في الدم عند تناول أملوديبين بالتزامن مع مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم أو الأدوية التي تحتوي على مكملات البوتاسيوم، مما قد يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم.

الأدوية الخافضة للضغط:

• حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى، حاصرات بيتا، مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين:
  • قد يؤدي الاستخدام المتزامن إلى تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للأملوديبين، مما قد يؤدي إلى انخفاض مفرط في ضغط الدم.
  لي>

لي>

الأدوية المضادة للذبحة الصدرية:

• النترات والعوامل المضادة للذبحة الصدرية الأخرى:
  • قد يؤدي الاستخدام المختلط إلى تعزيز التأثير المضاد للذبحة الصدرية، وهو تأثير مرغوب فيه ولكنه يتطلب المراقبة لمنع الانخفاض المفرط في ضغط الدم.
  لي>

لي>

الستاتينات:

• سيمفاستاتين:
  • الاستخدام المتزامن مع أملوديبين قد يزيد من تركيز سيمفاستاتين في الدم. يوصى بتحديد جرعة سيمفاستاتين إلى 20 ملغ يوميًا عند تناوله بالتزامن مع أملوديبين.
  لي>

لي>

مثبطات المناعة:

• السيكلوسبورين والتاكروليموس:
  • قد يزيد أملوديبين من تركيز هذه الأدوية في الدم، الأمر الذي يتطلب المراقبة وتعديل الجرعة المحتملة.
  لي>

لي>

عصير الجريب فروت:

• قد يزيد عصير الجريب فروت من تركيزات الأملوديبين في الدم عن طريق تثبيط عملية التمثيل الغذائي عبر إنزيمات CYP3A4. وينصح بتجنب شرب عصير الجريب فروت أثناء تناول الأملوديبين.

لي>