أملوفاس

أملوديبين (أملوديبين) دواءٌ مُثبِّطٌ لقنوات الكالسيوم، يُستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية (ألم الصدر الناتج عن داء القلب الإقفاري). يعمل أملوديبين على توسيع الأوعية الدموية وتحسين تدفق الدم، مما يُساعد على خفض ضغط الدم وتقليل العبء على القلب.

يُستخدم عادةً كعلاج وحيد أو مع أدوية أخرى لضبط ضغط الدم بفعالية. في بعض الحالات، يمكن استخدام أملوديبين لعلاج حالات أخرى حسب توصية الطبيب.

من المهم استخدام الأملوديبين فقط وفقًا لتوجيهات الطبيب واتباع توصياته فيما يتعلق بالجرعة والنظام لتقليل مخاطر الآثار الجانبية المحتملة وضمان أفضل تأثير علاجي.

دواعي الإستعمال أملوفاس

1. ارتفاع ضغط الدم: يُخفِّض أملوفاس ضغط الدم بفعالية عن طريق توسيع الشرايين الطرفية وتحسين تدفق الدم. وهذا ما يجعله أحد الركائز الأساسية لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
2. الذبحة الصدرية (المستقرة وغير المستقرة): يُستخدم أملوفاس أيضًا لعلاج الذبحة الصدرية، وهي حالة لا تحصل فيها عضلة القلب على كمية كافية من الأكسجين، مما يؤدي إلى نوبات ألم في الصدر. يساعد أملوفاس على توسيع الأوعية الدموية وزيادة تدفق الدم إلى القلب، مما يقلل من تكرار النوبات وشدتها.
3. مرض الشريان التاجي: يمكن استخدام أملوفا لعلاج مرض الشريان التاجي، والذي يشمل الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب.
4. التشنجات الوعائية: قد تستخدم الأملوفا في بعض الأحيان لعلاج التشنجات الوعائية (تضييق تشنجي للأوعية الدموية)، مثل التشنج الوعائي في وحيد القرن.
5. الحالات الأخرى التي يصفها لك الطبيب: في بعض الحالات، قد يصف لك الطبيب أملوفا لعلاج حالات أخرى، مثل بعض أشكال قصور القلب أو بعض أنواع عدم انتظام ضربات القلب.

الافراج عن النموذج

الأقراص: هذا هو الشكل الأكثر شيوعًا لأملوفا. تختلف جرعات الأقراص، مثل ٥ ملغ أو ١٠ ملغ، حسب الاحتياجات الطبية للمريض.

الدوائية

1. حجب قنوات الكالسيوم: يعمل أملوديبين على حجب قنوات الكالسيوم من النوع L في خلايا العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب، مما يؤدي إلى انخفاض الكالسيوم داخل الأوعية الدموية وانخفاض التوتر الوعائي.
2. توسع الشرايين الطرفية: عن طريق سد قنوات الكالسيوم في العضلات الملساء للأوعية الدموية، يسبب الأملوديبين توسع الشرايين الطرفية والشرايين الصغيرة، مما يؤدي إلى انخفاض المقاومة الوعائية، وبالتالي انخفاض ضغط الدم.
3. تخفيف عبء العمل على القلب: يُخفِّض أملوديبين المرحلة المتأخرة من ضغط الدم الانبساطي في البطين الأيسر للقلب، مما يُخفِّض عبء العمل وحاجته للأكسجين. وهذا يُفيد بشكل خاص في علاج الذبحة الصدرية المستقرة وغير المستقرة.
4. تحسين تدفق الدم إلى عضلة القلب: عن طريق توسيع الشرايين الطرفية، يعمل الأملوديبين على زيادة تدفق الدم إلى عضلة القلب، مما يحسن من تدفق الأكسجين والتغذية إليها.
5. تأثير معتدل على توصيل وانقباض عضلة القلب: بخلاف بعض مضادات قنوات الكالسيوم الأخرى، يتميز أملوديبين بخصائص موسّعة للأوعية الدموية بشكل رئيسي، مع تأثيرات محدودة على توصيل وانقباض القلب. ومع ذلك، هذا لا يستبعد احتمال حدوث آثار قلبية سلبية، وخاصةً في حالة الجرعة الزائدة.

الدوائية

1. الامتصاص: يُمتص أملوديبين جيدًا من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. ويصل تركيزه في الدم إلى ذروته عادةً بعد 6-12 ساعة من تناوله.
2. التوافر الحيوي: يبلغ التوافر الحيوي عن طريق الفم للأملوديبين حوالي 60-65% بسبب درجة عالية من التمثيل الغذائي الأولي في الكبد.
3. الأيض: يحدث الأيض الرئيسي للأملوديبين في الكبد بمشاركة السيتوكروم P450، وخاصةً إنزيمات CYP3A4. أما المستقلب الرئيسي، وهو حمض 2-بيروليدين كاربوكسيليك، فلا يمتلك أي نشاط دوائي.
4. الإخراج: بعد الاستقلاب، يُطرح معظم أملوديبين ومستقلباته عبر الكلى على شكل يوريا، خلال ١٠-١٢ ساعة. قد يكون إخراج أملوديبين أبطأ لدى كبار السن ومرضى فشل الكبد، مما قد يتطلب تعديل الجرعة.
5. نصف العمر: يبلغ نصف عمر الأملوديبين في الدم حوالي 30-50 ساعة، وهو ما يحدد تأثيره طويل الأمد بعد جرعة واحدة.
6. التفاعلات مع الأدوية الأخرى: قد يتفاعل أملوديبين مع أدوية أخرى، وخاصة مع مثبطات أو محفزات أنزيم CYP3A4، مما قد يؤدي إلى تغيير حركيته الدوائية ويتطلب تعديل الجرعة عند استخدامه بشكل متزامن.

الجرعات والإدارة

طريقة الاستخدام:

• يتم تناول الدواء عن طريق الفم، بغض النظر عن تناول الطعام، مع كمية كافية من الماء.
• ينبغي بلع الأقراص كاملة، دون مضغها أو سحقها.

الجرعات الموصى بها:

1. ارتفاع ضغط الدم الشرياني:

   • الجرعة الأولية: الجرعة الأولية الموصى بها للبالغين هي 5 ملغ مرة واحدة يوميًا.
   • الجرعة الصيانة: اعتمادًا على الاستجابة السريرية للمريض، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا.
   • الجرعة اليومية القصوى: 10 ملغ مرة واحدة يوميا.

2. الذبحة الصدرية (المستقرة والتشنجية الوعائية):

   • الجرعة الأولية: الجرعة الأولية الموصى بها للبالغين هي 5 ملغ مرة واحدة يوميًا.
   • الجرعة الصيانة: اعتمادًا على الاستجابة السريرية للمريض، يمكن زيادة الجرعة إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا.
   • الجرعة اليومية القصوى: 10 ملغ مرة واحدة يوميا.

مجموعات خاصة من المرضى:

1. المرضى المسنين:

   • الجرعة الأولية لكبار السن عادةً ٢.٥ ملغ مرة واحدة يوميًا، مما يُساعد على تقليل خطر انخفاض ضغط الدم والآثار الجانبية الأخرى. يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا حسب الاستجابة السريرية وتحمل الدواء.

2. المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد:

   • للمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد، تكون الجرعة الأولية ٢.٥ ملغ مرة واحدة يوميًا. يلزم توخي الحذر والمراقبة الدورية لحالة المريض عند زيادة الجرعة.

3. المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى:

   • لا يُشترط عادةً تعديل الجرعة لدى مرضى القصور الكلوي. يُطرح أملوديبين بشكل رئيسي عبر الكبد، لذا لا تؤثر وظائف الكلى بشكل كبير على حركيته الدوائية.

مدة العلاج:

• عادة ما يكون العلاج بالأملوديبين طويل الأمد ويعتمد على حالة المريض واستجابته للعلاج.
• يمكن استخدام الدواء كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم ومضادة للذبحة الصدرية.

ملحوظات:

• الجرعة الفائتة: إذا فاتتك جرعة، فتناولها في أسرع وقت ممكن. إذا اقترب موعد الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة الفائتة واستمر في تناولها بانتظام. لا تضاعف الجرعة لتعويض الجرعة الفائتة.
• إيقاف الدواء: يجب إيقاف الدواء تحت إشراف طبي. قد يؤدي إيقاف الأملوديبين المفاجئ إلى تفاقم الحالة.

استخدم أملوفاس خلال فترة الحمل

1. دراسة سلامة الحمل المبكر: في دراسة أجريت على 231 امرأة مصابة بارتفاع ضغط الدم المزمن، وجد أن معدل حدوث التشوهات المورفولوجية لدى الأطفال حديثي الولادة المعرضين للأملوديبين في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل لا يختلف عن معدل حدوث التشوهات لدى الأطفال حديثي الولادة الذين تناولت أمهاتهم أدوية أخرى خافضة لضغط الدم أو لم يتناولن أي أدوية خافضة لضغط الدم (ميتو وآخرون، 2019).
2. الحركية الدوائية للأملوديبين أثناء المخاض والرضاعة: أظهرت إحدى الدراسات أن الأملوديبين يعبر المشيمة بكميات قابلة للقياس ولكن لا يمكن اكتشافه في حليب الثدي أو بلازما الرضيع بعد 24-48 ساعة من الولادة، مما يشير إلى سلامته للاستخدام في فترة ما حول الولادة (مورجان وآخرون، 2019).
3. دراسة حالة حول استخدام أملوديبين في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل: في ثلاث حالات، تناولت النساء أملوديبين في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. لم يُعانِ اثنان من الأطفال الثلاثة من أي تشوهات نمو ملحوظة. أُجهضت إحدى النساء تلقائيًا، ولكن هذا لم يكن مرتبطًا مباشرةً بأملوديبين (أهن وآخرون، ٢٠٠٧).
4. تجربة سريرية تجريبية لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى النساء الحوامل: أظهرت الدراسة أن تناول أملوديبين مع كبريتات المغنيسيوم أدى إلى خفض ضغط الدم بشكل فعال، وحسّن نتائج الحمل لدى النساء المصابات بارتفاع ضغط الدم الحملي. كما أظهرت انخفاضًا في حدوث مضاعفات ما بعد الولادة، وتحسنًا في الصحة العامة للمواليد الجدد (شياو-لون، ٢٠١٥).
5. التأثيرات على الأجنة في الفئران: أظهرت دراسة على الفئران أن الجرعات العالية من أملوديبين قد تُسبب موتًا جنينيًا وتغيرات في الأعضاء. مع ذلك، تُعتبر الجرعات العلاجية الاعتيادية المستخدمة في الممارسة السريرية آمنة (أوريش وآخرون، ٢٠٠٠).

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين لديهم حساسية معروفة تجاه أملوفاس أو أي من مكونات الدواء الأخرى الامتناع عن استخدامه.
2. تضيق الأبهر الشديد: قد يكون استخدام أملوفاس موانعًا في المرضى الذين يعانون من تضيق شديد في الصمام الأبهري بسبب خطر تفاقم الحالة.
3. الصدمة: يمنع استخدام أملوفاس في حالة الصدمة، لأنه قد يقلل من انقباض القلب ويزيد من انخفاض ضغط الدم.
4. الذبحة الصدرية غير المستقرة: في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية غير المستقرة (على سبيل المثال، الذبحة الصدرية غير المستقرة)، قد يكون استخدام أملوفاس مضاد استطباب بسبب الخطر المحتمل لتفاقم أعراض نقص تروية القلب.
5. فشل القلب: في بعض الحالات، قد يكون أملوفاس مضاد استطباب في المرضى الذين يعانون من فشل القلب الشديد بسبب تأثيره السلبي المحتمل على وظائف القلب.
6. الحمل والرضاعة الطبيعية: لا توجد بيانات كافية حول سلامة أملوفاس أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية، لذلك قد يكون استخدامه مضاد استطباب خلال هذه الفترات.
7. ضعف الكبد: في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد، قد يكون من الضروري تعديل جرعة الأملوديبين بسبب انخفاض التمثيل الغذائي والتخلص من الدواء.

آثار جانبية أملوفاس

1. الدوخة والضعف: يُعدّ هذا من أكثر الآثار الجانبية شيوعًا لدواء أملوفا. قد يشعر المرضى بالدوخة أو الشعور بالضعف، خاصةً عند تغيير وضعيتهم فجأة.
2. التورم: قد يُسبب أملوديبين تورمًا لدى بعض الأشخاص، عادةً في الساقين أو عضلة الساق. ويحدث هذا بسبب تمدد الأوعية الدموية الطرفية.
3. الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أو الشعور بثقل في الرأس.
4. ألم البطن والغثيان: قد يعاني بعض الأشخاص من عدم الراحة في البطن أو الغثيان أو القيء.
5. احمرار الجلد والحكة: قد يعاني بعض المرضى من ردود فعل تحسسية تجاه الأملوديبين، والتي قد تشمل احمرار الجلد أو الحكة أو الطفح الجلدي.
6. النعاس: قد يشعر بعض الأشخاص بالنعاس أو التعب.
7. سيلان الأنف وصعوبة التنفس: في حالات نادرة، قد يسبب الأملوديبين سيلان الأنف أو صعوبة التنفس لدى بعض المرضى.
8. الآثار الجانبية القلبية: في بعض الحالات، قد يسبب الأملوديبين آثارًا جانبية قلبية، مثل تفاقم قصور القلب أو زيادة عدم انتظام ضربات القلب.

جرعة مفرطة

1. انخفاض حاد في ضغط الدم: يُعدّ هذا من أهم أعراض جرعة زائدة من أملوديبين. قد يؤدي هذا الانخفاض الحاد في ضغط الدم إلى الإغماء، أو الدوار، أو حتى الصدمة.
2. تسرع القلب أو بطء القلب: قد يعاني المرضى الذين يتناولون جرعة زائدة من الأملوديبين من ضربات قلب سريعة أو بطيئة.
3. الوذمة: قد تؤدي الجرعة الزائدة من الأملوديبين إلى حدوث تورم، وخاصة في الأطراف السفلية.
4. اضطرابات نظم القلب: قد تحدث اضطرابات نظم القلب مثل الرجفان الأذيني أو الرجفان الأذيني.
5. تغيرات في الوعي: قد تشمل النعاس، أو الارتباك، أو حتى فقدان الوعي.
6. اكتئاب عضلة القلب: هي حالة تصبح فيها عضلة القلب غير قادرة على الانقباض بشكل فعال بسبب انخفاض تدفق الكالسيوم إلى الخلايا.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مثبطات CYP3A4: قد تزيد الأدوية المثبطة لإنزيم CYP3A4 من مستويات أملوديبين في الدم، مما قد يزيد من آثاره. تشمل هذه الأدوية المضادات الحيوية (مثل إريثروميسين، كلاريثروميسين)، ومضادات الفطريات (مثل كيتوكونازول، إيتراكونازول)، ومضادات الفيروسات (مثل ريتونافير)، وبعض مضادات الفطريات وأدوية أخرى.
2. مثبطات أو محفزات CYP3A4: قد يؤثر أملوديبين على استقلاب أدوية أخرى، وخاصةً تلك التي تُستقلب أيضًا عبر إنزيم CYP3A4. وقد يؤدي ذلك إلى زيادة أو نقصان في تأثيرات الأدوية الأخرى.
3. أدوية خفض ضغط الدم: عند تناول أملوديبين مع أدوية أخرى لخفض ضغط الدم (مثل حاصرات بيتا، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين)، قد يحدث تأثير خافض لضغط الدم بشكل متزايد، مما قد يؤدي إلى انخفاض حاد في ضغط الدم.
4. الأدوية التي تؤثر على الجهاز القلبي الوعائي: وتشمل هذه الأدوية المضادة لاضطراب النظم، والأدوية التي تزيد من التوصيل القلبي (على سبيل المثال، الديجوكسين)، ومضادات الكالسيوم الأخرى أو الأدوية التي تؤثر على توتر الأوعية الدموية.
5. الأدوية التي تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم: قد تزيد مستويات البوتاسيوم في الدم عند تناول أملوديبين بالتزامن مع مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم أو مكملات البوتاسيوم، مما قد يؤدي إلى ارتفاع بوتاسيوم الدم.

6. الأدوية الخافضة للضغط:

   • حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى، وحاصرات بيتا، ومدرات البول، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين:
     • قد يؤدي الاستخدام المتزامن إلى تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم للأملوديبين، مما قد يؤدي إلى انخفاض مفرط في ضغط الدم.

7. الأدوية المضادة للذبحة الصدرية:

   • النترات والأدوية الأخرى المضادة للذبحة الصدرية:
     • قد يؤدي الاستخدام المشترك إلى تعزيز التأثير المضاد للذبحة الصدرية، وهو التأثير المطلوب ولكنه يتطلب المراقبة لمنع انخفاض الضغط المفرط.

8. الستاتينات:

   • سيمفاستاتين:
     • قد يؤدي الاستخدام المتزامن مع أملوديبين إلى زيادة تركيز سيمفاستاتين في الدم. يُنصح بتحديد جرعة سيمفاستاتين إلى ٢٠ ملغ يوميًا عند تناوله مع أملوديبين.

9. مثبطات المناعة:

   • السيكلوسبورين والتاكروليموس:
     • قد يؤدي الأملوديبين إلى زيادة تركيز هذه الأدوية في الدم، الأمر الذي يتطلب مراقبة وتعديل الجرعة ربما.

10. عصير جريب فروت:

    • قد يزيد عصير الجريب فروت من تركيزات أملوديبين في الدم عن طريق تثبيط أيضه بواسطة إنزيمات CYP3A4. يُنصح بتجنب عصير الجريب فروت أثناء تناول أملوديبين.