أملوديبين

أميلوديبين هو دواء في فئة مضادات الكالسيوم التي يتم استخدامها لعلاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) والذبحة الصدرية (ألم في الصدر الناتج عن نقص تروية عضلة القلب). إنه يعمل عن طريق منع الكالسيوم من دخول عضلات الأوعية الدموية والقلب ، مما تسبب في الاسترخاء والتمدد. هذا يحسن تدفق الدم ويسمح للقلب بضخ الدم بسهولة أكبر ، مما يقلل الضغط في الأوعية الدموية ويقلل من عبء العمل على القلب.

يمكن استخدام amlodipine في العلاج الأحادي أو بالاشتراك مع الأدوية الأخرى لضغط الدم لتحقيق قيم ضغط الدم المستهدفة. بالإضافة إلى ذلك ، قد يتم وصفه للمرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية لمنع هجمات ألم الصدر.

يتوفر هذا الدواء في شكل أقراص عن طريق الفم ويمكن استخدامه إما يوميًا أو كما يحدده الطبيب. من المهم استخدام Amlodipine بشكل صارم وفقًا لتوصيات طبيبك وعدم التوقف عن أخذها دون موافقته ، حتى لو كنت تعاني من التحسن.

دواعي الإستعمال أملوديبين

1. ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم): يستخدم الأميلوديبين لخفض ضغط الدم في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم. يساعد في منع المضاعفات المرتبطة بارتفاع ضغط الدم مثل السكتة الدماغية والنوبة القلبية ومشاكل الكلى.
2. الذبحة الصدرية (مستقرة ومتغيرة): يمكن استخدام amlodipine لعلاج الذبحة الصدرية المستقرة والمتغيرة ، والتي يمكن أن تتجلى في ألم في الصدر أو عدم الراحة أثناء النشاط البدني أو المواقف المجهدة.
3. إظهار الأوعية: يمكن استخدام amlodipine لمنع وعلاج الأشعة مثل تشنج الأوعية من نزيف تحت العنكبوتية أو تشنج التاجي.

الافراج عن النموذج

1. أقراص للإدارة عن طريق الفم:

   • الشكل الأكثر شيوعًا لإطلاق الأموديبين هو أقراص عن طريق الفم.
   • الجرعة: تحتوي الأجهزة اللوحية عادة على 2.5 ملغ ، 5 ملغ ، أو 10 ملغ من الأميلوديبين (في شكل أميلوديبين بيسيلات).
   • يمكن أن تكون الأجهزة اللوحية واضحة أو مغلفة لتحسين الامتصاص وتقليل الآثار الجانبية.

2. أقراص مُعدلة:

   • تتوفر أيضًا أقراص مكافحة/تعديل من الأموديبين ، والتي توفر إصدارًا أكثر من الدواء على مدار اليوم.

الدوائية

1. حظر قنوات الكالسيوم من النوع L: كتل Amlodipine قنوات الكالسيوم من نوع L في العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب. هذا يؤدي إلى انخفاض في تدفق الكالسيوم داخل الخلايا ، مما يقلل من انقباض العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب.
2. تمدد الأوعية الدموية المحيطية: بسبب الحصار في قنوات الكالسيوم في العضلات الملساء للشرايين والشرايين ، يسبب amlodipine تمددها. هذا يؤدي إلى انخفاض في إجمالي مقاومة الأوعية الدموية المحيطية وضغط الدم.
3. تحسين تدفق الدم التاجي: يساهم تمدد الشرايين التاجية تحت تأثير الأموديبين في زيادة تدفق الدم في عضلة القلب ، والتي قد تكون مفيدة بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من مرض القلب التاجي.
4. الحد من التحميل القلبي: عن طريق تقليل انقباض العضلات القلبية وتقليل التحميل القلبي الناجم عن توسع الأوعية ، قد يحسن الأملوديبين وظيفة القلب في المرضى الذين يعانون من قصور القلب.
5. الحد الأدنى من التأثير على التوصيل: بالمقارنة مع بعض حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى ، يكون للميلوديبين عمومًا تأثيرًا ضئيلًا على التوصيل في نظام التوصيل في القلب ، مما يجعله آمنًا نسبيًا لمعظم المرضى الذين يعانون من اضطرابات إيقاع القلب.

الدوائية

1. الامتصاص: عادة ما يتم امتصاص الأموديبين بسرعة وكاملة من الجهاز الهضمي بعد إعطاء الفم. لديها توافر بيولوجي مرتفع ، حوالي 60-65 ٪.
2. التوزيع: بعد الامتصاص ، يتم توزيع الأموديبين بسرعة في أنسجة الجسم. يرتبط أساسا ببروتينات البلازما الدم على مستوى حوالي 95 ٪.
3. التمثيل الغذائي: يتم استقلاب amlodipine في الكبد مع تكوين المستقلبات غير النشطة. المستقلب الرئيسي هو Desethylamlodipine ، الذي له أيضًا تأثير حظر على قنوات الكالسيوم.
4. الإفراز: يتم إفراز معظم الأموديبين وأيابها عبر الكلى (حوالي 60-70 ٪ دون تغيير).
5. Half-Life: يبلغ عمر النصف من الأموديبين من الجسم حوالي 30-50 ساعة ، مما يعني أن آثاره قد تستمر لفترة طويلة بعد التوقف.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

• الإدارة عن طريق الفم: تؤخذ أميلوديبين عن طريق الفم ، بغض النظر عن الوجبات. يجب ابتلاع الأجهزة اللوحية بالكامل مع الكثير من الماء. لا ينبغي مضغ الجهاز اللوحي أو كسره ، خاصةً إذا كان قرصًا معدلًا.

جرعة

للبالغين:

1. ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم):

   • بدء الجرعة: عادة 5 ملغ مرة واحدة يوميا.
   • جرعة الصيانة: اعتمادًا على استجابة المريض ، يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة أقصى قدرها 10 ملغ يوميًا.
   • التعليق: في المرضى المسنين ، أولئك الذين يعانون من ضعف كبدي ، أو عند استخدام الأموديبين بالاشتراك مع الأدوية الأخرى ، قد يتم تخفيض الجرعة الأولية إلى 2.5 ملغ يوميًا.

2. الذبحة الصدرية (ألم في الصدر):

   • الجرعة القياسية: عادةً 5 ملغ مرة واحدة يوميًا ، والتي يمكن زيادتها إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا اعتمادًا على الاستجابة العلاجية الفردية للمريض.

للأطفال (الأعمار 6 وما فوق):

• ارتفاع ضغط الدم:
  • بدء الجرعة: 2.5 ملغ مرة واحدة يوميا.
  • جرعة الصيانة: يمكن زيادة إلى 5 ملغ مرة واحدة يوميًا بعد 1-2 أسابيع من العلاج ، اعتمادًا على الاستجابة للعلاج.

تعليمات خاصة

• المراقبة المنتظمة: يحتاج المرضى الذين يتناولون الأموديبين إلى إشراف طبي منتظم لمراقبة فعالية وسلامة العلاج.
• استخدام أثناء الحمل: يجب أن تؤخذ أميلوديبين أثناء الحمل فقط إذا لزم الأمر في ظل إشراف طبي صارم.
• التفاعل مع الأدوية الأخرى: قد يتفاعل Amlodipine مع الأدوية الأخرى ، مما يتطلب تعديل الجرعة والإشراف الطبي.

استخدم أملوديبين خلال فترة الحمل

يمكن أن يكون استخدام الأموديبين أثناء الحمل مشكلة ، خاصة في الثلث الأول من الحمل عندما تتشكل أعضاء الطفل. ينتمي Amlodipine إلى فئة C من تصنيف سلامة الحمل FDA ، مما يعني أن البيانات عن سلامتها لدى النساء الحوامل محدودة.

إذا كنت تتناول أملوديبين وتصبح حاملاً أو تخطط للحمل ، فمن المهم مناقشة هذا مع طبيبك. سيكون هو أو هي قادرًا على تقييم فوائد أخذ الأملوبين مقارنة بالمخاطر المحتملة لك ولطفلك.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للأموديبين أو غيرها من مضادات الكالسيوم ثنائي هيدروبيريدين تجنب استخدامه.
2. قصور القلب: يجب أن يأخذ المرضى الذين يعانون من قصور القلب ، وخاصة أولئك الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم ، amlodipine بحذر.
3. الذبحة الصدرية: في المرضى الذين يعانون من Anginapectoris (الذبحة الصدرية) ، وخاصة مع هجمات الذبحة الصدرية غير المستقرة ، يتطلب استخدام amlodipine الحذر.
4. احتشاء عضلة القلب الحاد: يمكن استخدام amlodipine بحذر في الأسابيع القليلة الأولى بعد احتشاء عضلة القلب الحاد.
5. خلل وظيفي شديد الكبد: يجب أن يأخذ المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي شديد الكبد الأملوبين بحذر بسبب احتمال تكثيف عمل الدواء.
6. الحمل والرضاعة الطبيعية: قد يكون استخدام الأموديبين أثناء الحمل محدودًا ويجب استخدامه فقط عند الضرورة للغاية. لذلك ، يجب اتخاذ قرار استخدام الأميلوديبين أثناء الحمل من قبل الطبيب.
7. الأطفال: البيانات المتعلقة بفعالية وسلامة الأموديبين لدى الأطفال غير كافية ، وبالتالي فإن استخدام الأطفال يتطلب اهتمامًا خاصًا وإشرافًا من قبل الطبيب.
8. الشيخوخة: في المرضى المسنين ، قد يكون استخدام الأموديبين محدودًا بسبب تعزيز احتمال تأثيره في انخفاض ضغط الدم وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
9. مزيج من الأدوية الأخرى: قد يتطلب استخدام الأموديبين في تركيبة مع بعض الأدوية الأخرى ، مثل مثبطات CYP3A4 أو أجهزة البلعوم بيتا الأدرينو ، تعديل الجرعة والمراقبة الدقيقة.

آثار جانبية أملوديبين

1. الدوار والشعور بالضعف: يعاني العديد من المرضى من الدوخة أو الشعور بالضعف في بداية تناول الأملوبين. عادة ما تختفي هذه الأعراض بمفردها حيث يتكيف الجسم مع الدواء.
2. تورم الساق: أحد الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للأموديبين هو تورم الساق. قد تظهر على أنها تورم وذمة الساقين أو الساقين السفلية. في بعض الحالات ، قد ينتشر التورم إلى أجزاء أخرى من الجسم.
3. الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أو تفاقم الصداع الموجود أثناء تناول الأملوبين.
4. النعاس والتعب: قد يعاني بعض المرضى من النعاس أو التعب أثناء تناول الأموديبين.
5. الاضطرابات الهضمية: قد تحدث الآثار الجانبية المعوية مثل الغثيان أو القيء أو الإمساك أو الإسهال.
6. خفقان القلب: في بعض المرضى ، قد يتسبب تناول الأموديبين في إحساس بالخفقان أو الخفقان.
7. الأعراض العصبية المحيطية: في حالات نادرة ، قد يتسبب الأميلوديبين في آثار جانبية للجهاز العصبي مثل paresthesias (الوخز أو الخدر) في الأطراف.

جرعة مفرطة

1. انخفاض شديد في ضغط الدم: يمكن أن يسبب أميلوديبين ، كحاصر قناة الكالسيوم ، انخفاضًا كبيرًا في ضغط الدم في جرعة زائدة. هذا يمكن أن يؤدي إلى أزمة نقص التوتر ، والإغماء وحتى الصدمة.
2. عدم انتظام دقات القلب أو بطء القلب: قد تحدث إيقاعات القلب غير الطبيعية نتيجة جرعة زائدة من الأميلوديبين. قد يشمل ذلك تسريع معدل ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب) أو تباطؤ معدل ضربات القلب (Bradycardia).
3. فرط بوتاسيوم الدم: قد تؤدي جرعة زائدة من الأميلوديبين إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم (فرط بوتاسيوم الدم) ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى.
4. اكتئاب الجهاز العصبي المركزي: هناك خطر الإصابة بالاكتئاب في الجهاز العصبي المركزي ، بما في ذلك النعاس ، وانخفاض مستوى الوعي ، والغيبوبة ، وحتى النوبات.
5. أخرى أعراض: قد تشمل الأعراض الأخرى المحتملة لجرعة زائدة من الأميلوديبين الدوار والصداع والغثيان والقيء والإسهال ، إلخ.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مثبطات إنزيم CYP3A4: مثبطات إنزيم CYP3A4 مثل الكيتوكونازول ، الإراكونازول ، كلاريثروميسين ، الإريثروميسين ، ريتونافير ، قد تزيد من المخاطر التي تتزايد من الأدوية المضادة للفيروس.
2. محفزات إنزيم CYP3A4: محفزات إنزيم CYP3A4 مثل ريفامبيسين ، كاربامازيبين ، فينيتوين ، المستحضرات الفينوباربيتال والعربية التي تحتوي على متزايدة من أحداث القلب.
3. Beta-adrenoblockers: قد يزيد مزيج الأميلوديبين مع أجهزة البلعوم بيتا الأدرينو من التأثير الفائقة ويقلل من معدل ضربات القلب. قد يؤدي ذلك إلى انخفاض في معدل ضربات القلب وزيادة خطر حدوث القلب.
4. الأدوية الأخرى لضغط الدم: الاستخدام المشترك للأموديبين مع الأدوية الأخرى لضغط الدم ، مثل مثبطات ACE أو مدرات البول ، قد يؤدي إلى زيادة تأثير انخفاض ضغط الدم وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم العادي.
5. الستاتين: قد يزيد الستاتين مثل أتورفاستاتين وسيمفاستاتين من خطر الاعتلال العضلي عند الجمع بين الأميلوديبين ، خاصة عند استخدامه بالتزامن في جرعات عالية.