أملوديبين

أملوديبين هو دواء من فئة مضادات الكالسيوم يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) والذبحة الصدرية (ألم في الصدر ناجم عن نقص تروية عضلة القلب). وهو يعمل عن طريق منع دخول الكالسيوم إلى عضلات الأوعية الدموية والقلب، مما يؤدي إلى استرخائها وتمددها. وهذا يحسن تدفق الدم ويسمح للقلب بضخ الدم بسهولة أكبر، مما يخفض الضغط في الأوعية الدموية ويقلل عبء العمل على القلب.

يمكن استخدام أملوديبين كعلاج وحيد أو بالاشتراك مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم لتحقيق قيم ضغط الدم المستهدفة. بالإضافة إلى ذلك، يمكن وصفه للمرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية لمنع نوبات آلام الصدر.

هذا الدواء متوفر على شكل أقراص عن طريق الفم ويمكن استخدامه يوميًا أو حسب وصفة الطبيب. من المهم استخدام أملوديبين بشكل صارم وفقًا لتوصيات طبيبك وعدم التوقف عن تناوله دون موافقته، حتى لو شعرت بالتحسن.

دواعي الإستعمال أملوديبين

1. ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم): يستخدم أملوديبين لخفض ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم. يساعد على منع المضاعفات المرتبطة بارتفاع ضغط الدم مثل السكتة الدماغية والنوبات القلبية ومشاكل الكلى.
2. الذبحة الصدرية (المستقرة والمتغيرة): يمكن استخدام أملوديبين لعلاج الذبحة الصدرية المستقرة والمتغيرة، والتي يمكن أن تتجلى في ألم في الصدر أو عدم الراحة أثناء النشاط البدني أو المواقف العصيبة.
3. التشنجات الوعائية: يمكن استخدام أملوديبين لمنع وعلاج التشنجات الوعائية مثل التشنج الوعائي الناجم عن نزيف تحت العنكبوتية أو تشنج الشريان التاجي.

الافراج عن النموذج

1. أقراص للإعطاء عن طريق الفم:

   • الشكل الأكثر شيوعًا لإطلاق أملوديبين هو الأقراص الفموية.
   • الجرعة: تحتوي الأقراص عادةً على 2.5 ملجم، أو 5 ملجم، أو 10 ملجم من أملوديبين (على شكل أملوديبين بيسيلات).
   • يمكن أن تكون الأقراص سادة أو مغلفة لتحسين الامتصاص وتقليل الآثار الجانبية.

2. أقراص الإصدار المعدل:

   • تتوفر أيضًا أقراص أملوديبين ذات الإطلاق الخاضع للرقابة أو المعدلة، والتي توفر إطلاقًا أكثر توازنًا للدواء على مدار اليوم.

الدوائية

1. حجب قنوات الكالسيوم من النوع L : يمنع أملوديبين قنوات الكالسيوم من النوع L في العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب. وهذا يؤدي إلى انخفاض في تدفق الكالسيوم داخل الخلايا، مما يقلل من انقباض العضلات الملساء الوعائية وعضلة القلب.
2. تمدد الأوعية الدموية المحيطية : بسبب حصار قنوات الكالسيوم في العضلات الملساء للشرايين والشرينات، يسبب أملوديبين تمددها. وهذا يؤدي إلى انخفاض في إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وضغط الدم.
3. تحسين تدفق الدم في الشريان التاجي : إن توسع الشرايين التاجية تحت تأثير أملوديبين يساهم في زيادة تدفق الدم في عضلة القلب، الأمر الذي قد يكون مفيداً بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية.
4. تقليل تحميل البطاقة: عن طريق تقليل انقباض عضلة القلب وتقليل التحميل القلبي الناتج عن توسع الأوعية، قد يحسن أملوديبين وظيفة القلب لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب.
5. تأثير ضئيل على التوصيل : بالمقارنة مع بعض حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى، فإن أملوديبين بشكل عام له تأثير ضئيل على التوصيل في نظام التوصيل في القلب، مما يجعله آمنًا نسبيًا لمعظم المرضى الذين يعانون من اضطرابات ضربات القلب.

الدوائية

1. الامتصاص : يتم امتصاص أملوديبين عادة بشكل سريع وكامل من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم. لديه توافر حيوي مرتفع، حوالي 60-65٪.
2. التوزع : بعد الامتصاص، يتوزع أملوديبين بسرعة في أنسجة الجسم. يرتبط بشكل رئيسي ببروتينات بلازما الدم عند مستوى حوالي 95٪.
3. الاستقلاب : يتم استقلاب الأملوديبين في الكبد مع تكوين مستقلبات غير نشطة. المستقلب الرئيسي هو ديسيثيلاملوديبين، والذي له أيضًا تأثير مانع لقنوات الكالسيوم.
4. الإطراح : يتم إخراج معظم الأملوديبين ومستقلباته عن طريق الكلى (حوالي 60-70% دون تغيير).
5. نصف العمر : نصف عمر الأملوديبين في الجسم هو حوالي 30-50 ساعة، مما يعني أن آثاره قد تستمر لفترة طويلة بعد التوقف.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

• تناوله عن طريق الفم: يؤخذ أملوديبين عن طريق الفم، بغض النظر عن وجبات الطعام. يجب بلع الأقراص كاملة مع كمية كبيرة من الماء. لا ينبغي مضغ القرص أو كسره، خاصة إذا كان قرصًا معدل الإصدار.

الجرعة

للبالغين:

1. ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم):

   • جرعة البداية: عادة 5 ملغ مرة واحدة يومياً.
   • جرعة الصيانة: اعتمادًا على استجابة المريض، يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة قصوى قدرها 10 ملغ يوميًا.
   • تعليق: في المرضى المسنين، أو الذين يعانون من اختلال كبدي، أو عند استخدام أملوديبين بالاشتراك مع أدوية أخرى، يمكن تخفيض الجرعة الأولية إلى 2.5 ملغ يوميًا.

2. الذبحة الصدرية (ألم في الصدر):

   • الجرعة القياسية: عادة 5 ملغ مرة واحدة يوميًا، ويمكن زيادتها إلى 10 ملغ مرة واحدة يوميًا اعتمادًا على الاستجابة العلاجية الفردية للمريض.

للأطفال (من سن 6 سنوات فما فوق):

• ارتفاع ضغط الدم:
  • جرعة البداية: 2.5 مجم مرة واحدة يومياً.
  • جرعة الصيانة: يمكن زيادتها إلى 5 ملغ مرة واحدة يوميًا بعد 1-2 أسبوع من العلاج، اعتمادًا على الاستجابة للعلاج.

تعليمات خاصة

• المراقبة المنتظمة : يحتاج المرضى الذين يتناولون أملوديبين إلى إشراف طبي منتظم لمراقبة فعالية العلاج وسلامته.
• الاستخدام أثناء الحمل: يجب تناول أملوديبين أثناء الحمل فقط عند الضرورة القصوى وتحت إشراف طبي صارم.
• التفاعل مع الأدوية الأخرى: قد يتفاعل أملوديبين مع أدوية أخرى، الأمر الذي يتطلب تعديل الجرعة والإشراف الطبي.

استخدم أملوديبين خلال فترة الحمل

قد يكون استخدام أملوديبين أثناء الحمل مشكلة، خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل عندما تتشكل أعضاء الطفل. ينتمي أملوديبين إلى الفئة C من تصنيف سلامة الحمل الذي أصدرته إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)، مما يعني أن البيانات المتعلقة بسلامته لدى النساء الحوامل محدودة.

إذا كنت تتناول أملوديبين وأصبحت حاملاً أو تخططين للحمل، فمن المهم مناقشة هذا الأمر مع طبيبك. سيكون هو أو هي قادرًا على تقييم فوائد تناول أملوديبين مقارنة بالمخاطر المحتملة عليك وعلى طفلك.

موانع

1. فرط الحساسية : يجب على الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للأملوديبين أو مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين الأخرى تجنب استخدامه.
2. فشل القلب : يجب على المرضى الذين يعانون من قصور القلب، وخاصة أولئك الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم، تناول أملوديبين بحذر.
3. الذبحة الصدرية: عند المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية ( الذبحة الصدرية)، وخاصة مع نوبات الذبحة الصدرية غير المستقرة، فإن استخدام أملوديبين يتطلب الحذر.
4. احتشاء عضلة القلب الحاد : يمكن استخدام أملوديبين بحذر في الأسابيع القليلة الأولى بعد احتشاء عضلة القلب الحاد.
5. اختلال كبدي حاد : يجب على المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد تناول أملوديبين بحذر بسبب احتمال تكثيف تأثير الدواء.
6. الحمل والرضاعة : قد يكون استخدام أملوديبين أثناء الحمل محدودًا ويجب استخدامه فقط عند الضرورة القصوى. لذلك، يجب اتخاذ قرار استخدام أملوديبين أثناء الحمل من قبل الطبيب.
7. الأطفال : البيانات المتعلقة بفعالية وسلامة أملوديبين لدى الأطفال غير كافية، وبالتالي فإن استخدامه لدى الأطفال يتطلب عناية خاصة وإشراف الطبيب.
8. الشيخوخة : في المرضى المسنين، قد يكون استخدام الأملوديبين محدودًا بسبب احتمال تعزيز تأثيره الخافض لضغط الدم وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
9. المشاركة مع أدوية أخرى : قد يتطلب استخدام أملوديبين بالاشتراك مع بعض الأدوية الأخرى، مثل مثبطات CYP3A4 أو حاصرات بيتا، تعديل الجرعة ومراقبة دقيقة.

آثار جانبية أملوديبين

1. الدوخة والشعور بالضعف: يعاني العديد من المرضى من الدوخة أو الشعور بالضعف في بداية تناول أملوديبين. عادة ما تختفي هذه الأعراض من تلقاء نفسها عندما يتكيف الجسم مع الدواء.
2. تورم الساق: أحد الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للأملوديبين هو تورم الساق. قد تظهر على شكل تورم وذمة في الساقين أو أسفل الساقين. وفي بعض الحالات، قد ينتشر التورم إلى أجزاء أخرى من الجسم.
3. الصداع: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أو تفاقم الصداع الموجود أثناء تناول أملوديبين.
4. النعاس والتعب: قد يعاني بعض المرضى من النعاس أو التعب أثناء تناول أملوديبين.
5. اضطرابات الجهاز الهضمي: قد تحدث آثار جانبية في الجهاز الهضمي مثل الغثيان والقيء والإمساك أو الإسهال.
6. خفقان القلب: عند بعض المرضى، قد يسبب تناول أملوديبين إحساسًا بالخفقان أو الخفقان.
7. الأعراض العصبية المحيطية: في حالات نادرة، قد يسبب أملوديبين آثارًا جانبية على الجهاز العصبي مثل تنمل (وخز أو تنميل) في الأطراف.

جرعة مفرطة

1. انخفاض حاد في ضغط الدم : يمكن أن يسبب أملوديبين، باعتباره مانعًا لقنوات الكالسيوم، انخفاضًا ملحوظًا في ضغط الدم عند تناول جرعة زائدة. وهذا يمكن أن يؤدي إلى أزمة نقص التوتر والإغماء وحتى الصدمة.
2. عدم انتظام دقات القلب أو بطء القلب : قد تحدث إيقاعات غير طبيعية في القلب نتيجة لجرعة زائدة من أملوديبين. قد يشمل ذلك تسارع معدل ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب) أو تباطؤ معدل ضربات القلب (بطء القلب).
3. فرط بوتاسيوم الدم : قد تؤدي جرعة زائدة من أملوديبين إلى زيادة مستويات البوتاسيوم في الدم (فرط بوتاسيوم الدم)، وخاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.
4. اكتئاب الجهاز العصبي المركزي : هناك خطر الإصابة باكتئاب الجهاز العصبي المركزي، بما في ذلك النعاس، وانخفاض مستوى الوعي، والغيبوبة، وحتى النوبات.
5. أعراض أخرى : قد تشمل الأعراض المحتملة الأخرى لجرعة زائدة من أملوديبين الدوخة والصداع والغثيان والقيء والإسهال وما إلى ذلك.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مثبطات إنزيم CYP3A4 : مثبطات إنزيم CYP3A4 مثل الكيتوكونازول، إيتراكونازول، كلاريثروميسين، إريثرومايسين، ريتونافير وغيرها من الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية قد تزيد من مستويات أملوديبين في الدم، مما قد يؤدي إلى زيادة تأثيره الخافض لضغط الدم وزيادة خطر الآثار الجانبية مثل الوذمة. والدوخة.
2. محفزات الإنزيم CYP3A4 : محفزات إنزيم CYP3A4 مثل ريفامبيسين، كاربامازيبين، الفينيتوين، الفينوباربيتال والمستحضرات العشبية التي تحتوي على توتي فروتي قد تقلل من مستويات أملوديبين في الدم، مما قد يؤدي إلى انخفاض في تأثيره الخافض لضغط الدم وزيادة خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية.
3. حاصرات بيتا : قد يؤدي الجمع بين أملوديبين وحاصرات بيتا إلى زيادة التأثير الخافض لضغط الدم وتقليل معدل ضربات القلب. وهذا قد يؤدي إلى انخفاض في معدل ضربات القلب وزيادة خطر بطء القلب.
4. أدوية أخرى خافضة لضغط الدم : الاستخدام المشترك للأملوديبين مع أدوية أخرى خافضة لضغط الدم، مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مدرات البول، قد يؤدي إلى زيادة التأثير الخافض لضغط الدم وزيادة خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي.
5. الستاتينات : قد تزيد الستاتينات مثل أتورفاستاتين وسيمفاستاتين من خطر الاعتلال العضلي عند دمجها مع أملوديبين، خاصة عند استخدامها بشكل متزامن بجرعات عالية.