الأكثر حماسة

نايسيلات هو الاسم التجاري لدواء مادته الفعالة هي أمتولمتين جواسيل. أمتولميتين جواسيل هو دواء مضاد للالتهابات غير الستيرويدية (NSAID) يستخدم لعلاج متلازمات الألم لمختلف المسببات والحالات الالتهابية.

يثبط الأمتولمتين جواسيل نشاط إنزيمات الأكسدة الحلقية (COX-1 وCOX-2)، مما يؤدي إلى انخفاض في تخليق البروستاجلاندين - وهي المواد التي تلعب دورًا رئيسيًا في تطور الالتهاب والألم والحمى. له تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات وخافض للحرارة.

دواعي الإستعمال المخل

1. التهاب المفاصل الروماتويدي: قد يساعد النيسيلات في تقليل الالتهاب والألم في التهاب المفاصل الروماتويدي، وهو مرض التهابي مزمن في المفاصل.
2. التهاب المفاصل العظمي: يمكن استخدام هذا الدواء لتخفيف الألم والالتهاب الناتج عن التهاب المفاصل العظمي، وهو مرض مزمن يتميز بانهيار الغضروف في المفاصل.
3. آلام الظهر: يمكن استخدام النايسيلات لتخفيف الألم الناتج عن أنواع مختلفة من آلام الظهر، بما في ذلك داء الفقار الحاد أو المزمن، وعرق النسا وغيرها.
4. ألم العضلات: يمكن استخدام هذا الدواء لتخفيف الألم الناجم عن إصابات العضلات أو الالتواء أو الإجهاد.
5. آلام ما بعد الجراحة: بعد التدخلات الجراحية يمكن استخدام النايسيلات لتخفيف الألم.
6. حالات أخرى: في بعض الحالات يمكن وصف النايسيلات لتخفيف آلام الأسنان والصداع والعمليات الالتهابية وغيرها.

الافراج عن النموذج

الأقراص: هذا هو الشكل الأكثر شيوعًا لإطلاق نيزلات. يتم تقديم الأقراص عادةً على شكل أقراص مستديرة أو بيضاوية مغلفة بالفيلم. وقد تكون لديهم جرعات مختلفة لتناسب احتياجات المرضى المختلفين.

الدوائية

الديناميكية الدوائية لأمتولميتين جواسيل، العنصر النشط الرئيسي في نايسيلات، هي قدرته على تثبيط إنزيم سيكلوكسيجيناز (COX)، مما يؤدي إلى انخفاض في تخليق البروستاجلاندين، وسطاء الالتهابات المسؤولين عن الألم والالتهاب والحمى. ص>

أمتولميتين جواسيل هو مثبط لـ COX-1 وCOX-2. يتواجد COX-1 على نطاق واسع في الأنسجة ويشارك في الحفاظ على الوظائف الفسيولوجية مثل حماية الغشاء المخاطي في المعدة. ومن ناحية أخرى، فإن COX-2 يسبب الالتهاب ويلعب دورًا رئيسيًا في عملية الالتهاب والألم.

بما أن الأمتولميتين جواسيل يثبط كلاً من الأشكال الإسوية لـ COX، فإن له تأثيرات مضادة للالتهابات ومسكنة وخافضة للحرارة. هذه الآلية تجعل النيسيلات فعالة في تقليل الالتهاب والألم في حالات مختلفة، مثل التهاب المفاصل الروماتويدي، والتهاب المفاصل العظمي، وآلام العضلات وغيرها.

الدوائية

1. الامتصاص: يمتص أمتولميتين جواسيل بشكل جيد من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. وعادة ما يتم الوصول إلى التركيزات القصوى في البلازما بعد 1-2 ساعة من تناوله.
2. التوزيع: يتم توزيع جواسيل الأمتولمتين بشكل جيد في أنسجة الجسم، بما في ذلك المفاصل والأنسجة الرخوة. يرتبط ببروتينات البلازما بمستوى عالٍ.
3. التمثيل الغذائي: يتم استقلاب الأمتولمتين جواسيل في الكبد. المستقلب الرئيسي هو هيدروكسيامتولميتين، والذي له أيضًا نشاط مثبط لـ COX.
4. الإفراز: يتم إخراج مستقلبات الأمتولميتين جواسيل والدواء غير المتغير بشكل أساسي عن طريق الكلى في صورة اتحاد حمض الجلوكورونيك والدواء غير المتغير. ويفرز جزء أصغر في الأمعاء.
5. نصف العمر: نصف عمر أمتولميتين جواسيل في الجسم هو حوالي 3-5 ساعات، أي أن آثاره تتراجع بسرعة بعد التوقف عن تناوله.

الجرعات والإدارة

طريقة التقديم:

• تناوله عن طريق الفم: يتم تناول نيسيلات عن طريق الفم، عادة على شكل أقراص.
• تناول الطعام: ينصح بتناول الأقراص بعد الوجبات لتقليل تهيج المعدة.
• الغسل: يجب تناول الأقراص مع كمية كافية من الماء.

الجرعات الموصى بها:

الكبار:

• الجرعة الأولية: الجرعة الأولية الموصى بها هي 600-1200 ملغ يوميًا، مقسمة إلى 2-3 جرعات.
• جرعة المداومة: اعتمادًا على الاستجابة السريرية والتحمل، يمكن تقليل الجرعة إلى 600 ملغ يوميًا.
• الجرعة اليومية القصوى: يجب ألا تتجاوز 1800 ملغ.

لي>

المرضى المسنين:

• بالنسبة للمرضى المسنين، يوصى بالبدء بالحد الأدنى من الجرعة الفعالة وزيادة الجرعة تدريجيًا إذا لزم الأمر، مع الأخذ في الاعتبار الأمراض المصاحبة المحتملة والصحة العامة.

لي>

الأطفال والمراهقون:

• لا يُنصح باستخدام نيسيلات في الأطفال أقل من 12 عامًا. بالنسبة للمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا، يتم تحديد الجرعة بشكل فردي، ويبدأ عادةً بالجرعات الدنيا.

لي>

أمثلة الجرعة:

لعلاج الألم:

• الجرعة الأولية: 600 ملغ (قرص واحد) مرتين يوميًا بعد الأكل.
• إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 600 ملغ 3 مرات يوميًا.
لي>

لعلاج الأمراض الالتهابية:

• الجرعة الأولية: 600-1200 ملغ يوميًا، مقسمة إلى 2-3 جرعات.
• جرعة المداومة: 600 ملغ يوميا.
لي>

مدة العلاج:

• تعتمد مدة العلاج على طبيعة المرض وشدة الأعراض واستجابة المريض الفردية للعلاج.
• في الحالات الحادة، يمكن أن يستمر مسار العلاج لعدة أيام، وفي الحالات المزمنة - حتى عدة أسابيع أو أشهر، ولكن تحت إشراف الطبيب.

تعليمات خاصة:

• فشل الكبد والكلى:
  • قد يحتاج المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والكلى إلى تعديل الجرعة والمراقبة المنتظمة لوظيفة هذه الأعضاء.
  لي>
• مراقبة الحالة:
  • مع الاستخدام طويل الأمد، يوصى بإجراء فحص منتظم من قبل الطبيب لمراقبة وظائف الكبد ووظائف الكلى وتعداد الدم.
  لي>
• حد الكحول:
  • يجب تجنب تناول الكحول أثناء العلاج لأن ذلك قد يزيد من خطر حدوث آثار جانبية على الجهاز الهضمي.
  لي>

استخدم المخل خلال فترة الحمل

1. خصائص حماية الجهاز الهضمي: يقلل أمتولميتين جواسيل بشكل ملحوظ من نشاط تكوين القرحة مقارنة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. ويرجع ذلك إلى قدرته على تحفيز إنتاج أكسيد النيتريك، الذي يوفر تأثيرات وقائية للمعدة ويقلل من الأضرار التي يسببها الإيثانول في معدة الفئران (كوروزي وآخرون، 2000).
2. الاستخدام طويل الأمد في الأمراض الروماتيزمية: تشير الدراسات إلى أن الاستخدام طويل الأمد لأمتولميتين جواسيل في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار المقسط كان فعالًا وجيد التحمل. كانت نسبة حدوث آثار جانبية خطيرة منخفضة، وكان معظم المرضى راضين عن نتائج العلاج (كاراتيف وآخرون، 2019).
3. تحليل مقارن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى: أظهر التحليل التلوي أن الأمتولمتين جواسيل يتمتع بقدرة أفضل على توجيه المعدة مقارنة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى مثل ديكلوفيناك والإندوميتاسين. كان معدل حدوث الآثار الجانبية المعدية المعوية والقرح الخطيرة أقل بشكل ملحوظ في المرضى الذين يتناولون أمتولميتين جواسيل (ماركولونجو وآخرون، 1999).

موانع

1. القرحة الهضمية في المعدة أو الاثني عشر: قد يؤدي استخدام النايسيلات إلى تفاقم الآفات التقرحية في الغشاء المخاطي للمعدة أو الأمعاء ويؤدي إلى النزيف أو الانثقاب.
2. نقص الصفيحات أو اضطرابات الدم الأخرى: قد يزيد النيسيلات من اضطرابات النزيف ويؤدي إلى النزيف.
3. القصور الكلوي أو الكبدي الشديد: قد يؤدي استخدام نيسيلات إلى تفاقم هذه الحالات ويسبب مضاعفات.
4. الربو والتهاب الأنف والزوائد اللحمية الأنفية: قد يسبب النيسيلات زيادة في أعراض الربو أو الحساسية.
5. الإغلاق الكامل أو الجزئي لقناة الشرايين لدى الجنين في الثلث الثاني والثالث من الحمل: قد يؤدي استخدام النايسيلات إلى خطر حدوث مضاعفات لدى الجنين، بما في ذلك الإغلاق المبكر للقناة الشريانية.
6. التعصب الفردي أو رد الفعل التحسسي تجاه أمتولميتين جواسيل أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى: استخدام الدواء قد يسبب ردود فعل تحسسية لدى الأشخاص الذين لديهم حساسية لهذا الدواء.
7. حالة ما بعد الجراحة بعد تطعيم مجازة الشريان التاجي: قد يؤدي استخدام النايسيلات إلى زيادة خطر حدوث مضاعفات قلبية ومضاعفات نزفية بعد الجراحة.

آثار جانبية المخل

1. أعراض عسر الهضم: تشمل الانزعاج أو الألم في البطن أو الغثيان أو القيء أو الإسهال أو الإمساك.
2. قرحة الجهاز الهضمي: تشمل قرحة المعدة أو الاثني عشر، ونزيف الجهاز الهضمي، وانثقاب الجهاز الهضمي.
3. نزيف الجهاز الهضمي: قد يحدث من خلال الدم في البراز أو القيء ويمكن أن يكون من المضاعفات الخطيرة.
4. اختلال وظائف الكبد: ويشمل زيادة مستويات إنزيمات الكبد في الدم (ALT، AST)، والتهاب الكبد واليرقان في الجلد والصلبة.
5. اختلال وظائف الكلى: قد يتجلى من خلال زيادة مستويات الكرياتينين واليوريا في الدم، والتورم والتغيرات في تكرار البول.
6. تفاعلات الحساسية الجهازية: قد تشمل الشرى، والحكة، والوذمة الوعائية، وحتى الحساسية المفرطة.
7. اضطرابات الدم: قد تظهر من خلال نقص الصفيحات وندرة المحببات وفقر الدم والتغيرات الأخرى في تكوين الدم.
8. مضاعفات القلب والأوعية الدموية: وتشمل ارتفاع ضغط الدم وتدهور وظيفة القلب.
9. الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: قد يظهر من خلال الصداع، أو الدوخة، أو النعاس، أو الأرق، أو آلام الأعصاب.
10. الآثار الجانبية الأخرى: تشمل الثعلبة، والشرى، وألم في الصدر، والتعرق، وتغيرات في الذوق.

جرعة مفرطة

1. الغثيان والقيء: الاستهلاك المفرط قد يسبب الغثيان والقيء، مما قد يؤدي إلى تفاقم الجفاف وعدم توازن الكهارل.
2. آلام في المعدة: قد تسبب الجرعة الزائدة آلامًا في البطن، والتي قد تكون ناجمة عن تهيج المعدة أو الغشاء المخاطي في الأمعاء.
3. الدوخة والنعاس: الاستهلاك المفرط قد يسبب الدوخة والنعاس واكتئاب الجهاز العصبي المركزي.
4. ارتفاع ضغط الدم: احتمالية ارتفاع ضغط الدم والأعراض المرتبطة به مثل الصداع، وخفقان القلب، وما إلى ذلك.
5. تلف الكلى والكبد: في حالة تناول جرعة زائدة، من الممكن حدوث تلف في الكلى والكبد، والذي قد يتجلى في زيادة مستويات الدم.
6. أعراض أخرى: قد تشمل الوهن، والأرق، وفرط التنفس، وعدم انتظام ضربات القلب، وتوقف التنفس، وما إلى ذلك.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى (NSAIDs): الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك الأسبرين، قد يزيد من خطر الإصابة بالقرح ونزيف الجهاز الهضمي.
2. حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين): قد يؤدي استخدام النيسيلات مع الأسبرين إلى زيادة خطر الإصابة بالمضاعفات التقرحية.
3. الكورتيكوستيرويدات: الاستخدام المتزامن للنايسيلات مع الجلوكورتيكوستيرويدات، مثل بريدنيزولون أو ديكساميثازون، قد يزيد من خطر حدوث مضاعفات تقرحية.
4. الأدوية التي تؤثر على تخثر الدم: قد يعزز نيسيلات تأثيرات مضادات التخثر (على سبيل المثال، الوارفارين)، والعوامل المضادة للصفيحات الدموية (على سبيل المثال، جرعة وقائية للقلب من الأسبرين)، مما قد يزيد من خطر النزيف.
5. الأدوية التي تزيد من ضغط الدم: قد يقلل النيسيلات من فعالية الأدوية الخافضة للضغط مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا.
6. الليثيوم: قد يؤدي استخدام النيسيلات مع الليثيوم إلى زيادة مستويات الليثيوم في الدم، مما قد يؤدي إلى تأثيرات سامة.
7. الميثوتريكسات: قد يزيد النيسيلات من سمية الميثوتريكسات عن طريق تقليل التخلص منه، خاصة مع الاستخدام طويل الأمد.

شروط التخزين

يوصى عمومًا بتخزين الدواء في مكان جاف ومظلم في درجة حرارة الغرفة (15 إلى 30 درجة مئوية). ومن المهم تجنب تخزينه في الأماكن المعرضة لأشعة الشمس المباشرة أو الرطوبة أو الحرارة.

يتم عادة تخزين الأقراص أو الكبسولات في العبوة أو الحاوية الأصلية، وتكون مغلقة بإحكام لحمايتها من الرطوبة والهواء.

تجنب تجميد الدواء، لأن ذلك قد يغير تركيبه وفعاليته.