نيسيلات

نايزيلات اسم تجاري لدواء مكونه النشط هو أمتولميتين غواسيل. أمتولميتين غواسيل دواء مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID) يُستخدم لعلاج متلازمات الألم من مختلف الأسباب والحالات الالتهابية.

يُثبِّط أمتولميتين غواسيل نشاط إنزيمات السيكلوأكسجيناز (COX-1 وCOX-2)، مما يُقلِّل من تخليق البروستاجلاندينات، وهي موادٌ تلعب دورًا رئيسيًا في تطوُّر الالتهاب والألم والحمى. كما أنَّ له تأثيراتٍ مُسكِّنةٍ للألم ومضادةٍ للالتهابات وخافضةٍ للحرارة.

دواعي الإستعمال نايسيلاتا

1. التهاب المفاصل الروماتويدي: قد يساعد النيسيلات في تقليل الالتهاب والألم في التهاب المفاصل الروماتويدي، وهو مرض التهابي مزمن يصيب المفاصل.
2. هشاشة العظام: يمكن استخدام هذا الدواء لتخفيف الألم والالتهاب في هشاشة العظام، وهو مرض مزمن يتميز بانهيار الغضاريف في المفاصل.
3. آلام الظهر: يمكن استخدام النايسيلات لتخفيف الألم الناتج عن أنواع مختلفة من آلام الظهر بما في ذلك التهاب الفقرات الحاد أو المزمن، وعرق النسا وغيرها.
4. آلام العضلات: يمكن استخدام هذا الدواء لتخفيف الألم الناتج عن إصابات العضلات أو الالتواءات أو الضغوط.
5. الألم بعد العمليات الجراحية: بعد التدخلات الجراحية، يمكن استخدام نيزيلات لتخفيف الألم.
6. حالات أخرى: في بعض الحالات، قد يوصف النايسيلات لتخفيف آلام الأسنان، والصداع، والالتهابات، وما إلى ذلك.

الافراج عن النموذج

الأقراص: هذا هو الشكل الأكثر شيوعًا لدواء نايسيلات. تُقدّم الأقراص عادةً على شكل أقراص مغلفة بغشاء رقيق، دائرية أو بيضاوية. ويمكن أن تختلف جرعاتها لتناسب احتياجات المرضى.

الدوائية

تكمن الديناميكية الدوائية لأمتولميتين غواسيل، المكون النشط الرئيسي في نايسيلات، في قدرته على تثبيط إنزيم السيكلوأوكسجيناز (COX)، مما يؤدي إلى انخفاض في تخليق البروستاجلاندين، الوسيط الالتهابي المسؤول عن الألم والالتهاب والحمى.

أمتولميتين غواسيل هو مثبط لإنزيمي COX-1 وCOX-2. يتواجد COX-1 على نطاق واسع في الأنسجة، ويساهم في الحفاظ على الوظائف الفسيولوجية، مثل حماية الغشاء المخاطي في المعدة. أما COX-2، فينشأ عن الالتهاب، ويلعب دورًا رئيسيًا في عملية الالتهاب والألم.

بما أن الأمتولميتين غواسيل يثبط كلا من أشكال COX، فإنه يتمتع بتأثيرات مضادة للالتهابات ومسكنة للألم وخافضة للحرارة. هذه الآلية تجعل نايسيلات دواءً فعالاً في تخفيف الالتهاب والألم في حالات مختلفة، مثل التهاب المفاصل الروماتويدي، وهشاشة العظام، وآلام العضلات، وغيرها.

الدوائية

1. الامتصاص: يُمتص أمتولميتين غواسيل جيدًا من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. ويصل تركيزه في البلازما إلى أقصى حد له عادةً بعد ساعة إلى ساعتين من تناوله.
2. التوزيع: يتوزع أمتولميتين غواسيل بشكل جيد في أنسجة الجسم، بما في ذلك المفاصل والأنسجة الرخوة. ويرتبط ببروتينات البلازما بمستوى عالٍ.
3. الأيض: يُستقلب أمتولميتين غواسيل في الكبد. المستقلب الرئيسي هو هيدروكسي أمتولميتين، الذي يُثبط أيضًا أنزيم COX.
4. الإخراج: تُطرح مستقلبات أمتولميتين غواسيل والدواء غير المتغير بشكل رئيسي عن طريق الكلى على شكل مُقترنات حمض الجلوكورونيك ودواء غير متغير. ويُطرح جزء أصغر عن طريق الأمعاء.
5. نصف العمر: يبلغ نصف عمر الأمتولميتين غواسيل في الجسم حوالي 3-5 ساعات، مما يعني أن تأثيراته تتراجع بسرعة بعد التوقف عن الاستخدام.

الجرعات والإدارة

طريقة الاستخدام:

• الاستخدام عن طريق الفم: يؤخذ نايسيلات عن طريق الفم، عادة على شكل أقراص.
• الوجبة: ينصح بتناول الأقراص بعد الوجبات لتقليل التأثير المهيج على المعدة.
• الشرب: يجب تناول الأقراص مع كمية كافية من الماء.

الجرعات الموصى بها:

1. البالغون:

   • الجرعة الأولية: الجرعة الأولية الموصى بها هي 600-1200 ملغ يوميا، مقسمة إلى 2-3 جرعات.
   • جرعة الصيانة: اعتمادًا على الاستجابة السريرية والتحمل، قد يتم تقليل الجرعة إلى 600 مجم يوميًا.
   • الجرعة اليومية القصوى: لا ينبغي أن تتجاوز 1800 ملغ.

2. المرضى المسنين:

   • بالنسبة للمرضى المسنين، يوصى بالبدء بالجرعة الفعالة الدنيا وزيادتها تدريجيًا إذا لزم الأمر، مع الأخذ في الاعتبار الأمراض المصاحبة المحتملة والحالة الصحية العامة.

3. الأطفال والمراهقون:

   • لا يُنصح باستخدام نايزيلات للأطفال دون سن ١٢ عامًا. أما بالنسبة للمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن ١٢ عامًا، فتُحدد الجرعة لكل حالة على حدة، وعادةً ما تبدأ بجرعات قليلة.

أمثلة الجرعات:

• لعلاج متلازمة الألم:

  • الجرعة الأولية: 600 ملغ (قرص واحد) مرتين يوميا بعد الوجبات.
  • إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 600 ملغ 3 مرات يوميا.

• لعلاج الأمراض الالتهابية:

  • الجرعة الأولية: 600-1200 ملغ يوميا، مقسمة إلى 2-3 جرعات.
  • الجرعة الصيانة: 600 ملغ يوميا.

مدة العلاج:

• تعتمد مدة العلاج على طبيعة المرض وشدّة الأعراض واستجابة المريض الفردية للعلاج.
• في الحالات الحادة، قد تستمر دورة العلاج عدة أيام، وفي الحالات المزمنة - تصل إلى عدة أسابيع أو أشهر، ولكن تحت إشراف الطبيب.

تعليمات خاصة:

• فشل الكبد والكلى:
  • قد يكون تعديل الجرعة والمراقبة المنتظمة لوظيفة هذه الأعضاء ضروريًا للمرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد والكلى.
• التحكم في الحالة:
  • مع الاستخدام طويل الأمد، يوصى بإجراء فحص طبي منتظم لمراقبة وظائف الكبد ووظائف الكلى وعدد خلايا الدم.
• تقييد الكحول:
  • ينبغي تجنب تناول الكحول أثناء العلاج لأنه قد يزيد من خطر الآثار الجانبية في الجهاز الهضمي.

استخدم نايسيلاتا خلال فترة الحمل

1. خصائص حماية المعدة: يُقلل أمتولميتين غواسيل بشكل ملحوظ من نشاطه المُسبب للقرحة مقارنةً بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى. ويعود ذلك إلى قدرته على تحفيز إنتاج أكسيد النيتريك، الذي يُوفر تأثيرًا وقائيًا للمعدة ويُقلل من الضرر الذي يُسببه الإيثانول في معدة الفئران (كوروزي وآخرون، 2000).
2. الاستخدام طويل الأمد في الأمراض الروماتيزمية: تُظهر الدراسات أن الاستخدام طويل الأمد لأمتولميتين غواسيل لدى مرضى هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار اللاصق كان فعالًا وجيد التحمل. وكان معدل حدوث الآثار الجانبية الخطيرة منخفضًا، وكان معظم المرضى راضين عن نتائج العلاج (كاراتيف وآخرون، ٢٠١٩).
3. تحليل مقارن مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى: أظهر تحليل تلوي أن أمتولميتين جواسيل يتمتع بخصائص معدية أفضل مقارنةً بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى مثل ديكلوفيناك وإندوميثاسين. وكان معدل حدوث الآثار الجانبية المعدية المعوية والقرح الخطيرة أقل بشكل ملحوظ لدى المرضى الذين تناولوا أمتولميتين جواسيل (ماركولونجو وآخرون، ١٩٩٩).

موانع

1. قرحة المعدة أو الاثني عشر: قد يؤدي استخدام نايسيلات إلى تفاقم الآفات التقرحية في الغشاء المخاطي للمعدة أو الأمعاء ويؤدي إلى النزيف أو الثقب.
2. نقص الصفيحات الدموية أو اضطرابات الدم الأخرى: قد يزيد نيسيلات من اضطرابات تخثر الدم ويؤدي إلى النزيف.
3. - ضعف شديد في وظائف الكلى أو الكبد: قد يؤدي استخدام نيسيلات إلى تفاقم هذه الحالات ويسبب مضاعفات.
4. الربو، التهاب الأنف، الزوائد الأنفية: قد يسبب نايسيلات زيادة في أعراض الربو القصبي أو ردود الفعل التحسسية.
5. الإغلاق الكامل أو الجزئي للقناة الشريانية في الجنين خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل: قد يؤدي استخدام نيسيلات إلى خطر حدوث مضاعفات في الجنين، بما في ذلك الإغلاق المبكر للقناة الشريانية.
6. عدم تحمل فردي أو رد فعل تحسسي تجاه أمتولميتين جوسيل أو مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى: قد يسبب استخدام الدواء ردود فعل تحسسية لدى الأفراد الحساسين لهذا الدواء.
7. الحالة بعد عملية مجازة الشريان التاجي: قد يؤدي استخدام نيسيلات إلى زيادة خطر حدوث مضاعفات قلبية ومضاعفات نزيفية بعد الجراحة.

آثار جانبية نايسيلاتا

1. أعراض عسر الهضم: تشمل عدم الراحة أو الألم في البطن، والغثيان، والتقيؤ، والإسهال أو الإمساك.
2. الآفات التقرحية في الجهاز الهضمي: تشمل قرحة المعدة أو الاثني عشر، والنزيف المعدي المعوي، وثقب الجهاز الهضمي.
3. نزيف الجهاز الهضمي: قد يظهر على شكل دم في البراز أو من خلال القيء ويمكن أن يكون من المضاعفات الخطيرة.
4. اضطرابات وظائف الكبد: تشمل ارتفاع مستويات إنزيمات الكبد في الدم (ALT، AST)، والتهاب الكبد، واصفرار الجلد والصلبة.
5. خلل وظائف الكلى: قد يتجلى في ارتفاع مستويات الكرياتينين واليوريا في الدم، والوذمة وتغيرات في وتيرة التبول.
6. التفاعلات التحسسية الجهازية: قد تشمل الشرى، والحكة، والوذمة الوعائية، وحتى الحساسية المفرطة.
7. اضطرابات الدم: قد تظهر على شكل نقص الصفيحات الدموية، ندرة المحببات، فقر الدم وتغيرات أخرى في تكوين الدم.
8. المضاعفات القلبية الوعائية: تشمل ارتفاع ضغط الدم وتدهور وظائف القلب.
9. الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: قد يتجلى في الصداع، أو الدوخة، أو النعاس، أو الأرق، أو الألم في منطقة العصب.
10. الآثار الجانبية الأخرى: تشمل الثعلبة، الشرى، آلام الصدر، التعرق، وتغيرات في التذوق.

جرعة مفرطة

1. الغثيان والقيء: قد يؤدي الإفراط في الاستهلاك إلى الغثيان والقيء، مما قد يؤدي إلى تفاقم الجفاف واختلال توازن الكهارل.
2. ألم في البطن: قد تؤدي الجرعة الزائدة إلى حدوث ألم في البطن، والذي قد يكون بسبب تهيج بطانة المعدة أو الأمعاء.
3. الدوخة والنعاس: قد يؤدي الإفراط في الاستخدام إلى الدوخة والنعاس واكتئاب الجهاز العصبي المركزي.
4. ارتفاع ضغط الدم: قد يكون هناك ارتفاع في ضغط الدم والأعراض المصاحبة مثل الصداع والخفقان وغيرها.
5. تلف الكلى والكبد: في حالة الجرعة الزائدة، قد يحدث تلف في الكلى والكبد، والذي قد يتجلى في ارتفاع مستويات المؤشرات المقابلة في الدم.
6. الأعراض الأخرى: قد تشمل الوهن، والأرق، وفرط التنفس، وعدم انتظام ضربات القلب، وتوقف التنفس، وما إلى ذلك.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية الأخرى (مضادات الالتهاب غير الستيرويدية): قد يؤدي الاستخدام المصاحب لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية، بما في ذلك الأسبرين، إلى زيادة خطر الإصابة بقرحة الجهاز الهضمي والنزيف.
2. حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين): قد يؤدي استخدام نيسيلات مع الأسبرين إلى زيادة خطر الإصابة بمضاعفات القرحة.
3. الجلوكوكورتيكوستيرويدات: قد يؤدي الاستخدام المتزامن لنيسيلات مع الجلوكوكورتيكوستيرويدات مثل بريدنيزولون أو ديكساميثازون إلى زيادة خطر حدوث مضاعفات القرحة.
4. الأدوية التي تؤثر على تخثر الدم: قد يعزز نيسيلات من تأثير مضادات التخثر (مثل الوارفارين)، ومضادات الصفيحات الدموية (مثل جرعة الأسبرين الواقية للقلب)، مما قد يزيد من خطر النزيف.
5. أدوية ضغط الدم: قد يقلل نيسيلات من فعالية الأدوية الخافضة للضغط مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا.
6. الليثيوم: قد يؤدي استخدام نيسيلات مع الليثيوم إلى زيادة مستوى الليثيوم في الدم، مما قد يؤدي إلى تأثيرات سامة.
7. الميثوتريكسات: قد يزيد نيسيلات من سمية الميثوتريكسات عن طريق تقليل إزالته، وخاصة مع الاستخدام على المدى الطويل.

شروط التخزين

يُنصح عمومًا بتخزين الدواء في مكان جاف ومظلم بدرجة حرارة الغرفة (15 إلى 30 درجة مئوية). ومن المهم تجنب تخزينه في أماكن معرضة لأشعة الشمس المباشرة أو الرطوبة أو الحرارة.

يتم عادة تخزين الأقراص أو الكبسولات في عبوتها أو حاويتها الأصلية، مغلقة بإحكام لحمايتها من التعرض للرطوبة والهواء.

تجنب تجميد الدواء لأن ذلك قد يؤدي إلى تغيير تركيبته وفعاليته.