الكلوربرومازين

يتمتع الكلوربرومازين بخصائص مضادة للقيء ومهدئة، وهو مضاد للذهان.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

دواعي الإستعمال الكلوربرومازين

يتم استخدامه في الحالات التالية:

• حالات جنون العظمة (المراحل الحادة أو المزمنة)؛
• حالات هلوسة؛
• الفصام، والذي يصاحبه إثارة ذات طبيعة نفسية حركية؛
• شكل جنوني من الإثارة؛
• النوبات الصرعية المصحوبة باضطرابات ذهانية؛
• اكتئاب ذو طبيعة مضطربة؛
• حالة الصرع؛
• الذهان بسبب الإفراط في تناول الكحول؛
• زيادة قوة العضلات؛
• وجود متلازمة الألم؛
• الأرق المستمر؛
• الأمراض الجلدية ذات الطبيعة المسببة للحكة (مثل الأكزيما أو التهاب الجلد العصبي)؛
• تعزيز تأثير التخدير.

كدواء يساعد على إيقاف القيء، يتم استخدامه لعلاج فقر الدم، والتسمم لدى النساء الحوامل، وأيضا أثناء العلاج الإشعاعي.

[ 5 ]، [ 6 ]

الافراج عن النموذج

يتم إصداره على شكل محلول للحقن، وكذلك على شكل أقراص وحبوب.

[ 7 ]، [ 8 ]

الدوائية

الكلوربرومازين مضاد للذهان من فئة الفينوثيازين، ويمثل الجيل الأول من مضادات الذهان. يتطور تأثيره المضاد للذهان عن طريق حجب موصلات الدوبامين داخل هياكل الدماغ المختلفة. ونتيجةً لذلك، يزداد إنتاج هرمون البرولاكتين من الغدة النخامية. كما يحجب الدواء مستقبلات ألفا الأدرينالية، مما يُحدث تأثيرًا مهدئًا.

يحدث التأثير المركزي المضاد للقيء نتيجة حصار موصلات D2 في منطقة معينة من المخيخ، بينما يحدث التأثير المحيطي نتيجة حصار العصب المبهم المعوي. يرتبط النشاط المضاد للقيء للدواء بخصائصه المضادة للهيستامين والمهدئة ومضادة الكولين.

يتجلى تأثير الدواء المضاد للذهان في القضاء على الهلوسة والأوهام، وتخفيف التوتر ومشاعر القلق والتوتر والخوف، بالإضافة إلى إيقاف الاضطراب النفسي الحركي. له تأثير مهدئ سريع المفعول، ولذلك يُستخدم في علاج الأشكال الحادة من الذهان. ويُحظر استخدامه في حالات الاكتئاب.

كما أن له تأثيرات خافضة للحرارة، ومضادة للصدمات، ومضادة للفواق، ومضادة لاضطراب النظم، فضلاً عن تأثير خارج هرمي معتدل.

[ 9 ]، [ 10 ]، [ 11 ]، [ 12 ]، [ 13 ]

الدوائية

يُمتص الدواء بسرعة عند تناوله عن طريق الفم، ولكن ليس بشكل كامل. ويصل إلى ذروة تركيزه بعد 3-4 ساعات.

هناك أيضًا تأثير المرور الأول، مما يعني أنه عند تناول الدواء عن طريق الفم، سيكون مستوى الدواء في الدم أقل مما هو عليه عندما يتم إعطاؤه عن طريق الحقن.

تحدث العمليات الأيضية في الكبد، مُكوّنةً نواتج التحلل (بشكليها النشط وغير النشط). تتراوح نسبة تخليق البروتين في البلازما بين 95% و98%. يمر الدواء عبر الحاجز الدموي الدماغي، وتكون مؤشراته داخل الدماغ أعلى دائمًا منها داخل الدم. لا توجد علاقة مباشرة بين قيم العنصر النشط ونواتج الأيض في البلازما، وكذلك تأثير الدواء.

عمر النصف ٣٠ ساعة فأكثر. تُطرح نواتج الأيض في الصفراء والبول.

[ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

الجرعات والإدارة

يتم تحديد اختيار شكل الجرعة للعلاج (الاستخدام الوريدي أو الفموي) حسب الصورة السريرية.

يحتاج البالغون إلى جرعة تتراوح بين ٢٥ و٥٠ ملغ (أو ١-٢ مل) للحقن والحقن الوريدي. عند الحاجة، يمكن تكرار الإجراء كل ٣-١٢ ساعة. عند إعطاء الدواء عضليًا، يجب تخفيفه في محلول كلوريد الصوديوم بتركيز ٠٫٩٪ (٢ مل). أما الحقن الوريدي، فيُخفف الدواء في ٢٠ مل منه. في جلسة واحدة، لا يُسمح بإعطاء الشخص البالغ أكثر من ١٥٠ ملغ (عضليًا) و١٠٠ ملغ (وريديًا).

إذا كان المريض يعاني من القلق قبل العملية، يتم إعطاؤه 0.5-1 مل من الدواء عضليًا (قبل العملية بساعتين).

بالنسبة للأطفال، الجرعات الفردية للإعطاء عن طريق الوريد أو العضل هي 250-500 ميكروغرام / كغ.

عند تناوله عن طريق الفم، تتراوح الجرعة الأولية للبالغين بين ٢٥ و١٠٠ ملغ يوميًا. تُؤخذ دفعة واحدة أو تُقسّم إلى أربع جرعات. عند الضرورة، يمكن زيادة الجرعة إلى ٠٫٧-١ غرام يوميًا. في الحالات المعزولة، يمكن زيادة الجرعة إلى ١٫٢-١٫٥ غرام يوميًا. لا يُسمح للبالغين بتناول أكثر من ٠٫٣ غرام من الدواء في الجرعة الواحدة، وبحد أقصى ١٫٥ غرام يوميًا.

ومن الضروري أيضًا أن نتذكر أنه خلال دورة علاجية طويلة الأمد، من الضروري مراقبة مؤشرات PT باستمرار والتحكم في تكوين الدم.

[ 27 ]، [ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]

استخدم الكلوربرومازين خلال فترة الحمل

لا ينبغي استخدام الكلوربرومازين أثناء الحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود عدم تحمل للدواء؛
• فشل كلوي/كبدي حاد؛
• حالة غيبوبة؛
• إصابات الدماغ (في المرحلة الحادة)؛
• السكتات الدماغية؛
• قمع واضح لعمليات تكوين الدم؛
• قصور الغدة الدرقية؛
• قصور القلب في شكل غير معوض (على خلفية عيوب القلب)؛
• متلازمة الانصمام الخثاري؛
• توسع القصبات الهوائية الشديد؛
• الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة؛
• حصوات المسالك البولية وحصوات المرارة؛
• الآفات التقرحية في الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة؛
• فترة الرضاعة الطبيعية؛
• الأطفال حتى عمر سنة واحدة.

[ 18 ]، [ 19 ]، [ 20 ]

آثار جانبية الكلوربرومازين

قد يؤدي استخدام الأدوية إلى حدوث الآثار الجانبية التالية:

• اضطرابات خارج هرمية، قلق وأرق، مشاكل في تنظيم درجة الحرارة، شلل ارتعاشي. تحدث تشنجات أحيانًا؛
• تطور عدم انتظام ضربات القلب، فضلا عن انخفاض قيم ضغط الدم (مع الحقن الوريدي للأدوية)؛
• مظاهر عسر الهضم (مع الاستخدام عن طريق الفم)؛
• تطور ندرة المحببات أو قلة الكريات البيض؛
• احتباس البول؛
• التثدي أو العجز الجنسي، فضلاً عن اضطرابات الدورة الشهرية وزيادة الوزن؛
• تطور الاحمرار أو التهاب الجلد، وظهور الحكة والطفح الجلدي وتصبغ الجلد.

بسبب الاستخدام المطول للدواء، قد تترسب المادة في منطقة العدسة والقرنية، مما يُسرّع شيخوخة الأولى. بعد الحقن العضلي للدواء، قد تتكون أحيانًا ارتشاحات، وبعد الحقن الوريدي، يظهر التهاب الوريد.

[ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]، [ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم بالكلوربرومازين، يتم ملاحظة انخفاض مستمر في ضغط الدم، وتطور شكل سام من التهاب الكبد، ومتلازمة الذهان، وانخفاض حرارة الجسم.

ولإزالة الاضطرابات، يتم وصف الإجراءات العلاجية.

[ 31 ]، [ 32 ]، [ 33 ]، [ 34 ]، [ 35 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمنع خلط المحلول مع أدوية أخرى في نفس المحقنة.

إن تناول الكلوربرومازين عن طريق الفم مع الأدوية التي تعمل على تثبيط الجهاز العصبي المركزي (الأفيونيات، والكحول الإيثيلي، ومضادات الاختلاج، والباربيتورات، وحبوب النوم الأخرى) قد يؤدي إلى تعزيز تأثيرها القمعي ويؤدي إلى تثبيط النشاط التنفسي.

يقلل الدواء من فعالية الأمفيتامينات والغوانيتيدين، وكذلك الإيفيدرين والكلونيدين.

يمنع استعماله مع المسكنات لفترة طويلة.

يعمل الدواء على تثبيط تأثيرات الليفودوبا وقد يؤدي إلى تعزيز المظاهر خارج الهرمية.

عند استخدامه مع مثبطات الكولينستراز، يحدث ضعف في العضلات. قد يُسبب استخدامه مع أميتريبتيلين خللًا في الحركة في الجهاز الهضمي.

يؤدي الجمع مع الديازوكسيد إلى ارتفاع شديد في سكر الدم، ومع زوبيكلون إلى تعزيز التأثير المهدئ.

يُعيق استخدام الدواء مع مضادات الحموضة امتصاصه من الجهاز الهضمي، كما يُقلل من مستوى عنصره النشط في الدم. كما يُقلل استخدام السيميتيدين من مستويات الكلوربرومازين في الدم.

يؤدي تناول الدواء مع المورفين إلى حدوث تشنج عضلي. أما تناوله مع كربونات الليثيوم، فيزيد من سمية الدواء العصبية، ويؤدي إلى ظهور أعراض خارج هرمية واضحة.

الاستخدام المتزامن مع ترازودون يُخفِّض ضغط الدم، بينما يُؤدِّي الجمع مع بروبرانولول إلى زيادة قيم كلا الدوائين. يُؤدِّي الجمع مع تريفلوبيرازين إلى ارتفاع شديد في درجة الحرارة، بينما يُؤدِّي الجمع مع الفينيتوين إلى تغيّر في قيمه في الدم.

يزيد الاستخدام المشترك مع الفلوكسيتين من احتمالية حدوث اضطرابات خارج هرمية، كما يزيد الاستخدام المشترك مع السلفادوكسين أو الكلوروكين من خطر حدوث التأثيرات السامة للكلوربرومازين.

[ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]، [ 39 ]

شروط التخزين

يجب حفظ الكلوربرومازين في درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

[ 40 ]، [ 41 ]، [ 42 ]

مدة الصلاحية

يُسمح باستخدام الكلوربرومازين لمدة سنتين من تاريخ إصدار الدواء.

[ 43 ]، [ 44 ]، [ 45 ]

المراجعات

يحظى الكلوربرومازين بآراء متباينة. يعتبره الكثيرون فعالاً في إحداث تأثير مهدئ، ولكنه في الوقت نفسه ضعيف نسبياً كمضاد للذهان. وهذا ليس مفاجئاً، لأن الفلوفينازين مع التريفلوبيرازين من نفس الفئة الدوائية (الفينوثيازينات) في تأثيرهما المضاد للذهان أقوى بعشرين مرة من الكلوربرومازين، ولكن في الوقت نفسه، فإن خصائصهما المهدئة أضعف بكثير من هذا الدواء.

لهذا السبب، يوصى باستخدام الدواء كوسيلة لتوفير الرعاية الطارئة - لتخفيف الإثارة الحادة ذات الطبيعة العاطفية والنفسية الحركية.