كاربامازيبين

Carbamazepine هو مضاد للاختلاط مع خصائص نفسية.

[1], [2], [3], [4], [5]

دواعي الإستعمال كاربامازيبين

يستخدم للصرع:

• المضبوطات وجود نوع مختلط.
• المضبوطات ذات الطبيعة المعممة ، على خلفية وجود التشنجات من شكل منشط-منشط ؛
• أنواع الاستيلاء الجزئي.

كما أنه يستخدم في الألم العصبي التي تؤثر على العصب 3 في الأشخاص الذين يعانون من مرض التصلب المتعدد والألم العصبي مجهول السبب من الألم العصبي التي تؤثر على البلعوم اللساني أو العصب 3.

ينصح الدواء لاستخدامها في تركيبة مع مضادات الذهان أو أدوية الليثيوم للأشخاص الذين يعانون من اضطراب الهوس الحاد. يمكن إعطاء الدواء في حالات الاعتلال العصبي ، وهو مرض السكري في الطبيعة (مع وجود أعراض مؤلمة) ، وسحب الكحول (التشنجات الشديدة ، واضطرابات النوم العادية ، والإثارة المفرطة والقلق ملحوظ) ، وكذلك مع الشكل المركزي لمرض السكري الكاذب. و polyuria و polydipsia ، التي لها أصل عصبي هرموني.

تستخدم لمثل هذه الانتهاكات:

• الاضطرابات الذهانية (اضطرابات ذات طابع عاطفي أو فصامي ، والذهان ، واضطرابات الهلع واضطرابات في عمل الهيكل الحوفي) ؛
• الوسواس القهري.
• متلازمة كلوفيرا بوسي.
• خرف الشيخوخة ؛
• dysphoria، somatization، القلق والاكتئاب؛
• ضجيج الأذن ، رقص ، ألم فانتوم والتصلب المتعدد ؛
• النخاع الشوكي ، شكل مجهول السبب من التهاب العصب في المرحلة الحادة.
• اعتلال الأعصاب السكري.
• hemispasm الوجه.
• مرض ويليس
• الاعتلال العصبي أو الألم العصبي لمسببات ما بعد الصدمة.
• الوقاية من تطور الشقيقة.
• الألم العصبي التالي.

[6], [7], [8]

الافراج عن النموذج

يتم إصدار مادة الدواء في شكل قرص - 10 أجزاء داخل العبوة الخلوية. في المربع - 5 هذه الحزم.

يمكن أيضًا إنتاج كمية 50 قرصًا داخل الحاوية ؛ 1 حاوية من هذا القبيل في المربع.

[9], [10], [11],

الدوائية

العنصر الدوائي النشط هو مشتق من ديبنزازيبين. المخدرات لديها normtochemical ، ومكافحة الهوس ، ومضادات الالتهاب (في الأشخاص الذين يعانون من شكل سكري من السكر) والمسكنات (في الأشخاص الذين يعانون من الألم العصبي) خصائص.

وهو يعمل عن طريق منع نشاط قنوات Na المعتمدة على الإمكانات ، بسبب وجود تباطؤ في تطور التصريف العصبي وتثبيت الجدران العصبية. هذا يضعف توصيل النبضات داخل المشابك.

يمنع الكاربامازبين من إعادة تشكيل إمكانات التأثير المعتمدة على Na في بنية الخلايا العصبية المستقطبة depolarized.

يساعد الدواء على تقليل كمية الغلوتامات التي يتم إطلاقها ويساعد على تقليل احتمال حدوث نوبة الصرع. في مجموعة المراهقين (الأشخاص المصابين بالصرع) ، يؤدي استخدام المادة إلى تطوير ديناميات إيجابية فيما يتعلق بشدة القلق والاكتئاب ، وفي نفس الوقت يضعف الشعور بالتهيج والعدوان.

يعتمد التأثير على البيانات النفسية والنشاط المعرفي على حجم الجزء وله اختلافات شخصية.

في الأشخاص الذين يعانون من ألم عصبي يؤثر على العصب الثالث (شكل أساسي أو ثانوي) ، هناك انخفاض في وتيرة تطور هجمات الألم.

في حالة التشنجات المرتبطة بالإصابات ، والألم العصبي التالي والنخاع الشوكي ، فإن الدواء يخفف الألم العصبي.

في الأشخاص الذين يعانون من انسحاب الكحول ، يقلل الدواء من شدة المظاهر الرئيسية لهذا الاضطراب (زيادة الإثارة ، الهزة الشديدة التي تؤثر على الأطراف ، واضطرابات المشي) ويزيد من عتبة الاختلاج.

في مرضى السكري ، يقلل الكاربامازبين من إدرار البول والإحساس بالحرارة ، وأيضا يعوض بسرعة عن توازن الماء.

يتطور التأثير المضاد للذهان (antiacychotic) بعد 7-10 أيام ، بسبب قمع عمليات التمثيل الغذائي للدوبامين مع النورإineينفرين.

استخدام المخدرات في أشكال طويلة يؤدي إلى تحقيق معايير الدم مستقرة من العنصر النشط.

[12], [13], [14], [15], [16],

الدوائية

الامتصاص.

يتم امتصاص الكاربامازبين عن طريق الفم بشكل كامل تقريبا ، ولكن ببطء. مع استخدام واحد للقرص البسيط ، يتم ملاحظة قيم Cmax للبلازما بعد 12 ساعة. مع استخدام 1 أضعاف من قرص مع حجم 0.4 غرام من كاربامازيبين ، فإن المستوى المتوسط من Cmax من العنصر النشط دون تغيير ما يقرب من 4.5 ميكروغرام / مل.

تناول الطعام ليس له تأثير ملحوظ على درجة ومعدل امتصاص المكون الدوائي.

عمليات التوزيع.

بعد الامتصاص الكامل للكاربامازبين ، تتراوح قيم حجم التوزيع الظاهري بين 0.8-1.9 لتر / كغ. قد تعبر المادة حاجز المشيمة.

تخليق بروتين البلازما من المخدرات هو 70-80 ٪. مؤشرات المكون غير المتغير داخل اللعاب والسائل النخاعي تتناسب مع جزء العنصر النشط الذي لا يتم توليفه بالبروتين (20-30٪). مستوى الدواء داخل حليب الثدي هو 25-60 ٪ من قيم البلازما.

عمليات الصرف.

يتم إجراء عمليات تبادل كاربامازيبين داخل الكبد (بشكل رئيسي عن طريق طريقة الايبوكسي) ، وتشكيل مكونات التمثيل الغذائي الرئيسية - مشتق من نوع من 10،11-ترانسول ورابط مع حمض الجلوكورونيك. إنزيم الأنزيم الرئيسي ، الذي يحول العنصر النشط من الدواء إلى إيبوكسي كاربامازيبين -10،11 ، وهو بروتين هيموبروتين من النوع P450 ZA4. تؤدي عمليات التبادل أيضًا إلى تكوين مادة أيضية "صغيرة" - 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl acridane.

مع استخدام الأدوية مرة واحدة عن طريق الفم ، يتم العثور على ما يقرب من 30 ٪ من مكوناته الرئيسية داخل البول تحت ستار العناصر المحدودة للتبادل الايبوكسي. طرق أخرى مهمة لتحويل المخدرات تشكل مشتقات مختلفة من النوع الفرعي مونوهيدروإكسيلات ، ومعها N-glucuronide للعنصر النشط ، تنشأ بمساعدة مكون UGT2B7.

الإفراز.

مع استخدام الدواء مرة واحدة عن طريق الفم ، يصل عمر النصف للمكون الفعال غير المتغير إلى 36 ساعة في المتوسط ، وعندما يتم إعادة تطبيقه ، فإنه يكون حوالي 16-24 ساعة (بسبب التوريث الذاتي لنظام مونوكسيجيناز الكبد) ، مع الأخذ في الاعتبار مدة العلاج.

في الأشخاص الذين يستخدمون كاربامازيبين مع أدوية أخرى تحفز نفس بنية الكبد الإنزيمية (على سبيل المثال ، الفينوباربيتال أو الفينيتوين) ، يكون عمر النصف في المتوسط 9-10 ساعات.

[17], [18], [19], [20], [21],

الجرعات والإدارة

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، وغسلها بالماء العادي.

في حالة الصرع ، ينصح الدواء كعلاج وحيد. تبدأ الدورة نفسها بأجزاء صغيرة ، تليها الزيادة التدريجية - وهذا يتيح لك الحصول على التأثير الأمثل. الجزء الأولي للبالغين هو 0.1-0.2 غرام ، 1-2 مرات في اليوم.

لالأعصاب التي تؤثر على العصب الثالث ، في اليوم الأول من العلاج يتم أخذ 0.2-0.4 غرام من المادة. علاوة على ذلك ، يتم زيادة الجرعة تدريجيا إلى 0.4-0.8 جم في اليوم. يجب أن يتم إلغاء التطبيق تدريجيا أيضا.

في حالة المسببات العصبية لمتلازمة الألم ، يجب عليك أولاً تناول 0.1 غرام من الدواء مرتين في اليوم ، وزيادة الجرعة على فترات 12 ساعة حتى يخف الألم. حجم جزء الصيانة هو 0.2-1.2 غرام في اليوم (يستخدم لعدة استخدامات).

حجم الجزء المتوسط بسحب الكحول هو 0.2 جم 3 مرات في اليوم. في حالة حدوث انتهاك خطير ، تحتاج إلى زيادة الجرعة اليومية إلى 0.4 غرام 3 مرات في اليوم.

خلال الأيام الأولى من العلاج ، يجب عليك بالإضافة إلى ذلك استخدام الكولميتيازول ، الكلورديازيبوكسيد والأدوية الأخرى المهدئة والمنومة.

في حالة السكري غير السكر ، يتم استهلاك 0.2 غرام من المادة 2-3 مرات في اليوم.

الأشخاص الذين يعانون من اعتلال الأعصاب السكري ، يرافقه الألم ، يجب أن تأخذ 0.2 غرام من المخدرات 2-4 مرات في اليوم الواحد.

لمنع تطور الذهان العاطفي أو الذهني ، يتم استهلاك 0.6 غرام من المادة 3-4 مرات في اليوم.

حجم الجزء اليومي مع بار وحالات الهوس هو 0.4-1.6 جم.

[26], [27], [28]

استخدم كاربامازيبين خلال فترة الحمل

في التجارب على الحيوانات ، أدى تعاطي المخدرات عن طريق الفم إلى ظهور عيوب.

عند الرضع من النساء المصابات بالصرع ، هناك ميل إلى ظهور الاضطرابات في نمو الجنين ، بما في ذلك الحالات الشاذة الخلقية. هناك تقارير تفيد بأن الكاربامازبين (نموذجي لمعظم مضادات الاختلاج) يزيد من حدوث هذه الاضطرابات ، ولكن لا توجد بيانات مقنعة من تجارب مسيطر عليها للعلاج الأحادي مع تناول الدواء.

في الوقت نفسه ، هناك معلومات حول حدوث الاضطرابات المرتبطة باستخدام المخدرات في نمو الجنين والشذوذ الخلقي - من بينها الشق الفقري ، وجميع أنواع العيوب التي تؤثر على منطقة الوجه والفكين ، والشذوذات القلبية الوعائية أو hypospadias مع عيوب النضج التي تؤثر على هياكل مختلفة من الجسم.

من الضروري مراعاة هذه التحذيرات:

• يجب أن يكون استخدام الأدوية لعلاج الصرع أثناء الحمل حذرًا للغاية ؛
• في مرحلة الحمل أو أثناء الحمل ، والتي حدثت أثناء استخدام الدواء ، أو أثناء تخطيطه ، في حالة الحاجة إلى استخدام عقار Carbamazepine ، من الضروري إجراء تقييم دقيق لجميع مخاطر وفوائد استخدامه (لا سيما خلال الربع الأول) ؛
• تتطلب النساء في سن الإنجاب ، إن أمكن ، استخدام الدواء في شكل علاج وحيد ؛
• مطلوب الحد الأدنى من الأجزاء الفعالة ويتم رصد قيم البلازما من كاربامازيبين.
• يجب إخطار المريض أن خطر حدوث خلل فطري في الرضيع يزيد. بالإضافة إلى ذلك ، من الضروري تزويدها بالقدرة على إجراء فحص ما قبل الولادة ؛
• من المستحيل وقف العلاج الفعال للصرع خلال فترة الحمل ، لأنه نتيجة لتفاقم المرض قد يكون هناك تهديد لصحة المرأة والجنين.

تم تحديد أنه خلال فترة الحمل قد يكون هناك نقص في حمض الفوليك ، والذي يزيد أحيانا تحت تأثير مضادات الاختلاج. وبسبب هذا ، قبل الحمل وأثناء الدورة ، من الضروري إضافة المريض الذي يتلقى حمض الفوليك.

هناك معلومات حول حالات النوبات أو قمع عملية التنفس عند الأطفال حديثي الولادة. هناك أيضًا دليل على الإصابة بالإسهال ، أو القيء ، أو ضعف الشهية عند الأطفال حديثي الولادة ، والتي قد ترتبط باستخدام كاربامازبين ومضادات الاختلاج الأخرى.

Carbamazepine قادرة على تبرز مع حليب الثدي (25-60 ٪ من مؤشر البلازما). قبل البدء في استخدام الدواء ، تحتاج إلى تقييم دقيق لجميع مخاطر وفوائد الرضاعة الطبيعية في وقت واحد. يسمح لها بالاستمرار أثناء العلاج فقط بشرط أن يراقب الطفل باستمرار ظهور الأعراض السلبية (على سبيل المثال ، الكثير من النعاس أو علامات الحساسية للبشرة).

موانع

موانع الرئيسية:

• حصار AV
• المرحلة الحادة من البورفيريا تتحرك نوع.
• اضطرابات الدورة الدموية داخل النخاع العظمي (فقر الدم أو الكريات البيض) ؛
• وجود فرط الحساسية فيما يتعلق بالمكون الفعال للعقاقير أو ثلاثية الحلقات.

بعناية ومع تقييم جميع المخاطر المحتملة ، يتم استخدامها لبعض الاضطرابات:

• شكل نشط من إدمان الكحول ؛
• CHF نوع معوض
• قصور الغدة الكظرية.
• HYPOTHRYOIDISM.
• متلازمة سكاين
• متلازمة زيادة إفراز عنصر ADH ؛
• hyponatremia مخفف ؛
• قمع عمليات تكوين الدم داخل نخاع العظام ؛
• زيادة IOP ؛
• تضخم البروستاتا
• أمراض الكلى ذات الصلة.

[22], [23], [24]

آثار جانبية كاربامازيبين

شدة التأثير السلبي يعتمد على حجم الجزء. من بين الآثار الجانبية:

• آفات NA: وهن ، شلل جزئي ، رنح ، دوخة شديدة ، أو صداع حاد. أحيانا هناك تحركات غير طبيعية، غير الطوعي شكل محامل (الزلزال وضوحا، ونقاط القوة العرات أو خلل التوتر مظهر)، رأرأة، اضطراب horeoatetoidnye، تنمل، واضطرابات الكلام، وجنبا إلى جنب مع هذا النوع من التهاب الأعصاب الطرفية، والوهن العضلي الوبيل، والاضطرابات المحرك للعين، وعلامات من شلل جزئي وخلل الحركة orofastsialnogo شخصية.
• اختلال عقلي: التوهان أو القلق أو إثارة ملحوظة ، وتفعيل الذهان الموجود ، والاكتئاب ، والسلوك العدواني ، وفقدان الشهية والهلوسة الواضحة (وجود شكل سمعي أو بصري) ؛
• علامات الحساسية: erythroderma ، photoallergy ، حكة ، الحيوانات الأليفة ، الشرى أو SSD.
• اضطرابات العمليات المكونة للدم: زيادة عدد الكريات البيضاء ، فقر الدم ، التي لها شكل انحلال أو غير مرن ، اعتلال عقد لمفية ، بالإضافة إلى كثرة الخلايا الشبكية ونقص الصفيحات ؛
• مشاكل مع وظيفة الجهاز الهضمي: التهاب الفم، التهاب اللسان أو التهاب البنكرياس، اضطرابات البراز وآلام في المنطقة شرسوفي، وبالإضافة إلى ذلك، واليرقان، قصور الكبد، والطبيعة التهاب الكبد الحبيبي وزيادة في مستوى انزيمات الكبد.
• عملية اضطرابات CAS: تفاقم الترشيح CHF، وكتلة AV، يرافقه الضعف، تفاقم أمراض الشرايين التاجية، قيم ضغط الدم غير مستقرة، بطء القلب، الجلطة، عدم انتظام ضربات القلب، داخل القلب اضطراب التوصيل ومتلازمة الانصمام الخثاري.
• مشاكل في وظائف الغدد الصماء والتمثيل الغذائي: نقص صوديوم الدم ، وذمة ، فرط برولاكتين الدم ، وانخفاض في L- هرمون الغدة الدرقية ، فرط كولسترول الدم ، واحتباس السوائل داخل الجسم ، وزيادة الوزن ولين العظام ؛
• آفات الجهاز البولي التناسلي: اضطرابات في وظائف الكلى ، وضعف في الفاعلية ، زيادة التبول ، بيلة دموية أو بيلة دم ، فضلا عن التهاب الكلية الخلالي الأنبوبي و oliguria ؛
• اضطرابات ODA: ألم مفصلي ، تشنجات ، أو ألم عضلي ؛
• اضطرابات الأعضاء الحسية: فرط أو نقص في الصوت ، التهاب الملتحمة ، ضجيج الأذن ، ضعف إدراك ارتفاع الصوت المسموع ، اضطرابات سمعية أو ذوقية ، و تغيم عدسة العين ؛
• الآخرين: حب الشباب والشعرانية ، فرط التعرق ، واضطراب تصبغ الجلد ، وثعلبة وفرفرية.

[25]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم ، هناك اختلالات في NA ، نظام القلب والأوعية الدموية والجهاز التنفسي.

NA والحواس: الشعور الإثارة قوية، والارتباك أو النعاس، والتلفظ، رأرأة، والمضبوطات، وإغماء، رمع عضلي، ضعف المنعكسات وإلى جانب ذلك، توسيع حدقة العين، والهلوسة، اضطراب في الإدراك البصري وانخفاض حرارة الجسم.

CCC: اضطراب التوصيل داخل البطينين ، والسكتة القلبية ، وعدم استقرار قيم ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب.

بالإضافة إلى ذلك ، يحدث كبت الجهاز التنفسي ، ضعف حركة القولون ، احتباس السوائل أو إزالة الطعام من المعدة. الوذمة الرئوية ، anuria ، ارتفاع السكر في الدم ، القيء ، نقص صوديوم الدم ، قلة البول ، والغثيان ، والشكل الاستقلابي من الحماض تطوير.

لا يحتوي الدواء على ترياق. يتم تنفيذ التدخلات أعراض.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36],

التفاعلات مع أدوية أخرى

تحدث عمليات تبادل الكاربامازبين مع مشاركة البروتين الهضمي CYP3A4. الجمع مع المواد التي تبطئ نشاط هذا الهيموبروتين يؤدي إلى زيادة في قيمه وشدة الأعراض السلبية. المواد التي تحفز هيموبروتين ، زيادة سرعة العمليات الأيضية والحد من بارامترات الدم من المخدرات ، مما يضعف شدة آثارها المخدرات.

زيادة القيم الدم عند الجمع بين الأدوية مع هذه الوسائل: سيميتيدين، تيرفينادين، ومع نيكوتيناميد، فيلوديبين، فيراباميل، دانازول مع فلوفوكسامين، فلوكستين وعلاوة على ذلك مع الديلتيازيم وviloksazin. هذه القائمة أيضا ديسيبرامين، ريتونافير مع أسيتازولاميد، وpropoxyphenyl بالأيزونيازيد مع وراتادين وبالإضافة الازولات (مثل الايتراكونازول، فلوكونازول، والكيتوكونازول)، والماكروليدات (الاريثروميسين، كلاريثروميسين، وترولياندوميسين مع جوساميسين).

سيسبلاتين، metsuksimid مع الثيوفيلين والفينوباربيتال، ريفامبين وإلى جانب ذلك، مع البريميدون fensuksimidom، الفينيتوين valpromid، دوكسوروبيسين مع حمض فالبرويك وكلونازيبام أيضا قادرة على زيادة مستويات الدم من كاربامازيبين.

[37], [38], [39], [40], [41]

شروط التخزين

يلزم تخزين الكاربامازبين في مكان جاف وجاف للأطفال الصغار. درجات الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

[42],

مدة الصلاحية

يمكن استخدام الكربامازبين خلال فترة 36 شهرًا من الوقت الذي يتم فيه تصنيع العامل العلاجي.

[43]

تطبيق للأطفال

بالنسبة للأطفال (مع مراعاة القضاء المتسارع على المادة) ، قد يكون من الضروري تخصيص أجزاء أعلى من كاربامازيبين (يتم حسابها بنسب ملغ / كغ) مقارنة بالراشدين.

وصف الدواء يمكن للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 5 سنوات من العمر.

[44], [45], [46], [47],

النظير

نظائر الدواء هي المواد Finlepsin ، Septol و Tegretol مع Carbalex ، وكذلك Mezacar وكاربابين مع Timonil.

[48], [49], [50], [51], [52]