ليفوفلوسين

الليفوفلوكساسين هو عامل مضاد للبكتيريا يستخدم في العلاج الجهازي.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]، [ 4 ]

دواعي الإستعمال ليفوفلوسين

يستخدم في علاج العدوى المتوسطة وحتى الخفيفة التي تسببها البكتيريا الحساسة لليفوفلوكساسين:

• التهاب الجيوب الأنفية المتفاقم ؛
• التهاب الشعب الهوائية المزمن الذي يكون على شكل تفاقم؛
• الالتهاب الرئوي للمرضى الخارجيين؛
• آفات الجهاز البولي، والتي تحدث مع مضاعفات (وهذا يشمل أيضًا التهاب الحويضة والكلية)؛
• الآفات التي تؤثر على المنطقة تحت الجلد والبشرة.

[ 5 ]، [ 6 ]، [ 7 ]، [ 8 ]، [ 9 ]، [ 10 ]

الافراج عن النموذج

تُطرح المادة على شكل أقراص، تحتوي كل قرص على خمس قطع. داخل علبة منفصلة، يوجد قرص تغليف واحد.

[ 11 ]، [ 12 ]

الدوائية

يتمتع الدواء بنطاق واسع من النشاط المضاد للبكتيريا. ويتحقق معدل تطور عالٍ للخصائص القاتلة للبكتيريا من خلال تثبيط نشاط الإنزيم البكتيري داخل إنزيم جيريز الحمض النووي، وهو جزء من بنية توبوإيزوميراز-2. وينتج عن ذلك تدمير البنية الحجمية للحمض النووي البكتيري وعرقلة عمليات انقسامه.

ومن بين الميكروبات التي تتأثر بالليفوفلوكساسين:

• الهوائية جرام (+): العقديات القيحية، والأشكال البرازية من المكورات المعوية، والأشكال الذهبية من المكورات العنقودية ميثي-S، وإلى جانب هذه المكورات العنقودية المترملة مع المكورات العنقودية الانحلالية ميثي-S، والمكورات العنقودية من النوع عديمة اللبن مع العقديات من المجموعات الفرعية C وG والمكورات الرئوية بيني-I/S/R؛
• البكتيريا الهوائية غرام-: سيتروباكتر فريوندي، إنتيروباكتر كلوكاي، أسينيتوباكتر باوماني، إشريكية قولونية مع إيكينيلا كورودنز، بالإضافة إلى كليبسيلا أوكسيتوكا، المستدمية النزلية أمبي-إس/آر، كليبسيلا رئوية مع إنتيروباكتر أغلوميرانس وعصيات مورغان. تشمل القائمة أيضًا المستدمية نظيرة النزلية، بروتيوس ميرابيليس، بروفيدنسيا ستيوارتي، موراكسيلا كاتاراليس ب+/ب-، بروفيدنسيا ريتجيري، بروتيوس فولغاريس مع باستوريلا مولتوسيدا، وسيراتيا مارسيسنس مع الزائفة الزنجارية.
• اللاهوائيات: كلوستريديا بيرفرينجينز مع باكتيرويديز فراجيليس وببتوستريبتوكوكس؛
• أخرى: ليجيونيلا نيوموفيلا، وكلاميدوفيلا نيومونيا، وميكوبلازما نيومونيا مع كلاميدوفيلا ببغائية.

تتميز الحالات التالية بحساسية غير منتظمة لتأثير الدواء:

• الهوائية جرام (+): المكورات العنقودية الانحلالية methy-R؛
• الهوائية جرام(-): Bukholderia cepacia؛
• اللاهوائيات: البكتيريا ثيتاوتوميكرون مع بكتيريا باكتيرويديز أوفاتوس، وكلوستريديوم ديفيسيل مع باكتيرويديز فولغاريس.

البكتيريا الهوائية جرام (+) مقاومة للليفوفلوكساسين: المكورات العنقودية الذهبية الميثي-R.

[ 13 ]، [ 14 ]، [ 15 ]، [ 16 ]، [ 17 ]

الدوائية

يُمتص الليفوفلوكساسين بسرعة عالية، بنسبة تقارب 100% في الجهاز الهضمي، مع ملاحظة أقصى تركيز في البلازما بعد ساعة واحدة من تناول الدواء. وتبلغ قيم التوافر الحيوي المطلق للمادة 100% تقريبًا. وتُسجل حركية الدواء الخطية في نطاق الجرعة بين 50 و600 ملغ. وللطعام تأثير ضعيف على امتصاص الدواء.

يُصنع حوالي 30-40% من الدواء باستخدام بروتين مصل اللبن. لا يُؤدي تراكم المادة عند تناول جرعة يومية واحدة مقدارها 0.5 غرام إلى ظهور آثار سريرية ملحوظة. يحدث تراكم طفيف، ولكنه متوقع، للدواء عند تناول جرعة 0.5 غرام مرتين يوميًا. تُلاحظ قيم توزيع ثابتة بعد 3 أيام.

عند الجرعات التي تزيد عن ٠.٥ غرام، تبلغ قيم التركيز الأقصى للدواء داخل الغشاء المخاطي القصبي، بالإضافة إلى الإفراز الظهاري للقصبات الهوائية، ٨.٣ و١٠.٨ ميكروغرام/مل، على التوالي؛ بينما تبلغ القيم داخل أنسجة الرئة حوالي ١١.٣ ميكروغرام/مل (تُحدَّد بعد ٤-٦ ساعات من لحظة الإعطاء). يخترق الدواء السائل الدماغي الشوكي بشكل ضعيف.

وتبلغ القيم المتوسطة للدواء في البول على مدى 8-12 ساعة من لحظة تناول جرعة واحدة مقدارها 0.15 و0.3 و0.5 جرام 44 و91 و200 ميكروجرام/مل على التوالي.

عمليا لا يخضع للعمليات الأيضية، حيث تشكل المنتجات الأيضية أقل من 5% من حجم الدواء المفرز في البول.

يتم إخراج الدواء من البلازما بمعدل منخفض إلى حد ما (يتراوح عمر النصف للمكون من 6 إلى 8 ساعات). ويتم إخراج 85% منه عن طريق الكلى.

[ 18 ]، [ 19 ]

الجرعات والإدارة

يُنصح بتناول الدواء يوميًا مرة أو مرتين، دون ربطه بالوجبات. يُبلع الدواء دون مضغ، ويُشرب مع الماء العادي.

يُؤخذ الليفوفلوكساسين قبل ساعتين على الأقل من تناول الأدوية التي تحتوي على أملاح الحديد، بالإضافة إلى السكرالفات ومضادات الحموضة، أو بعدها، لأنها قد تُقلل من امتصاص الدواء. يُحدد حجم الجرعة الإجمالية بناءً على شدة مسار المرض ونوع العدوى المُصابة، بالإضافة إلى حساسية المُمرض لليفوفلوكساسين.

يجب ألا تتجاوز مدة العلاج أسبوعين. كما يجب مواصلة العلاج لمدة 48-72 ساعة أخرى من لحظة استقرار درجة الحرارة أو القضاء على الميكروب (وهو ما يُؤكده التحليل الميكروبيولوجي).

أحجام الجرعات للأمراض المختلفة:

• المراحل الحادة من التهاب الجيوب الأنفية - تناول 0.5 جرام من الدواء مرة واحدة يوميًا لمدة 10-14 يومًا؛
• تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن - استخدام مرة واحدة يوميًا بمقدار 0.25-0.5 جرام لمدة 7-10 أيام؛
• الالتهاب الرئوي المنزلي – تناول 0.5 جرام من الليفوفلوكساسين 1-2 مرة يوميًا لمدة 7-14 يومًا؛
• تلف الجهاز البولي (مع مضاعفات) - 0.25 غرام من الدواء مرة واحدة يوميًا خلال فترة 7-10 أيام؛
• آفات الجلد – استخدام 0.15-0.5 جرام من الدواء 1-2 مرة، على مدى فترة 1-2 أسابيع.

يجب على الأشخاص الذين يعانون من مشاكل في الكلى (مستوى تعداد الكرياتينين أقل من 50 مل/دقيقة) تناول الجرعة الكاملة من الدواء في اليوم الأول، ثم تقليلها مع مراعاة مؤشرات تعداد الكرياتينين. يجب مراقبة مرضى هذه الفئة باستمرار من قبل طبيب مختص.

[ 28 ]، [ 29 ]، [ 30 ]، [ 31 ]

استخدم ليفوفلوسين خلال فترة الحمل

يمنع استعماله أثناء الرضاعة والحمل.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد للأدوية من هذه الفئة الفرعية؛
• الصرع؛
• إذا كانت هناك شكاوى بشأن ظهور مظاهر سلبية في منطقة الوتر ومرتبطة باستخدام الكينولون.

[ 20 ]، [ 21 ]، [ 22 ]، [ 23 ]

آثار جانبية ليفوفلوسين

ومن بين الآثار الجانبية التي قد تنشأ:

• أحيانًا يظهر احمرار أو حكة في البشرة. أحيانًا، تُلاحظ أعراض عدم تحمل شديد مع ظهور شرى أو تورم في البشرة والأغشية المخاطية.
• تسرع القلب؛
• علامات عسر الهضم؛
• الشعور بالنعاس أو الدوار الشديد أو الصداع؛
• انخفاض ضغط الدم؛
• ارتفاع مستويات البيليروبين، ومعها إنزيمات الكبد والكرياتينين في المصل؛
• قلة الكريات البيضاء أو قلة الصفيحات أو العدلات وكثرة الحمضات؛
• الشعور بالضعف الجهازي؛
• التهاب شديد أو ألم في منطقة العضلات والمفاصل يؤثر على الأوتار.

[ 24 ]، [ 25 ]، [ 26 ]، [ 27 ]

جرعة مفرطة

في حالة التسمم بالليفوفلوكساسين، تحدث غالبًا علامات تلف الجهاز العصبي المركزي: الدوخة الشديدة، والارتباك الشديد، والنوبات، وضعف الوعي.

تُتخذ التدابير العلاجية المناسبة. لا يُفرز العنصر النشط في الدواء عن طريق غسيل الكلى. كما أن الدواء لا يحتوي على ترياق.

[ 32 ]، [ 33 ]

التفاعلات مع أدوية أخرى

يضعف امتصاص الدواء بشكل ملحوظ عند استخدامه مع مضادات الحموضة التي تحتوي على الألومنيوم أو المغنيسيوم، وكذلك مع المنتجات التي تحتوي على أملاح الحديد.

تنخفض قيم التوافر الحيوي للدواء بشكل ملحوظ عند تناوله مع السكرالفات. لذلك، يجب مراعاة فاصل زمني لا يقل عن ١٢٠ دقيقة بين جرعاتهما.

يُوصف الليفوفلوكساسين بحذر شديد مع المواد التي تؤثر على إفراز الكلى (مثل السيميتيدين أو البروبينسيد). وينطبق هذا بشكل خاص على الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات الكلى.

يزداد عمر النصف لمكون السيكلوسبورين بنسبة 33% عند دمجه مع الليفوفلوكساسين.

[ 34 ]، [ 35 ]

شروط التخزين

يُحفظ ليفوفلوكساسين في مكانٍ بعيدٍ عن متناول الأطفال. تتراوح درجة الحرارة بين ١٥ و٢٥ درجة مئوية.

[ 36 ]، [ 37 ]، [ 38 ]

مدة الصلاحية

يمكن وصف الليفوفلوكساسين لمدة 3 سنوات من تاريخ إصدار المادة الصيدلانية.

[ 39 ]، [ 40 ]

تطبيق للأطفال

لا يوصف للأطفال (أقل من 18 سنة).

[ 41 ]، [ 42 ]، [ 43 ]، [ 44 ]، [ 45 ]

نظائرها

الأدوية المماثلة للدواء هي أوفلوكساسين، سيبروليت، جليفو مع موفليكسيا، وكذلك سيبروفلوكساسين، ليفوفلوكساسين وروتوماكس.

[ 46 ]، [ 47 ]، [ 48 ]، [ 49 ]، [ 50 ]، [ 51 ]