فينوريلاكسان

فينوريلاكسان هو دواء مضاد للصرع ومهدئ ومنوم من مجموعة البنزوديازيبين.

دواعي الإستعمال فينوريلاكسان

فينوريلاكسان ممتاز للتعامل مع العمليات المرضية مثل:

• متلازمة الانسحاب (بسبب تعاطي المشروبات الكحولية والمخدرات)؛
• حالة الصرع؛
• النوبات الصرعية (بغض النظر عن السبب)؛
• الصرع (الصدغي والعضلي الرمعي)؛
• اضطراب النوم الذي يتجلى في الأرق؛
• هوس؛
• الذهان التفاعلي؛
• الحالات العصابية والحالات الشبيهة بالعصاب؛
• الحالات النفسية والاضطرابات الشبيهة بالاضطرابات النفسية؛
• الحالات التي يصاحبها زيادة القلق، والغضب، والتوتر العصبي، وعدم الاستقرار العاطفي؛
• سينيتو - الأمراض الوهمية (بما في ذلك تلك التي تقاوم مضادات القلق الأخرى)؛
• فرط الحركة والارتعاش، تصلب العضلات، عدم استقرار الجهاز العصبي اللاإرادي (في علم الأعصاب)؛
• الفصام (بما في ذلك الشكل المحموم) مع زيادة الحساسية للأدوية المضادة للذهان؛
• للتحضير المسبق (في التخدير، كجزء من التخدير التحريضي)؛
• -تقليل الشعور بالخوف والتوتر العاطفي (في حالات الطوارئ).

الافراج عن النموذج

في السوق الدوائية، يتم تقديم الدواء على شكل محلول لأنواع مختلفة من الإعطاء (الوريدي والعضلي)، وكذلك أقراص.

الدوائية

فينوريلاكسان مضاد للقلق، وهو مشتق من البنزوديازيبام. لذلك، له تأثيرات على الجسم، منها: التهدئة، وإيقاف التقلصات، وتخفيف توتر العضلات.

يتجلى التأثير القمعي الذي يحدثه فينوريلاكسان على الجهاز العصبي المركزي في المقام الأول في المهاد وتحت المهاد، وفي الجهاز الحوفي.

عند استخدام هذا الدواء، هناك زيادة في التأثير المثبط لحامض جاما أمينوبوتيريك (GABA)، وهو أحد الوسطاء الرئيسيين لإبطاء انتقال النبضات العصبية المشبكي (قبل وبعد) في الجهاز العصبي المركزي.

الآلية الرئيسية لعمله هي تنشيط النهايات العصبية للبنزوديازيبين لارتباط مستقبلات GABA-البنزوديازيبين-الكلورو أيونوفور فوق الجزيئية، مما يؤدي إلى تنشيط مستقبلات GABA وانخفاض في توتر الهياكل تحت القشرية في الدماغ وتباطؤ في ردود الفعل الشوكية المتعددة المشابك.

الدوائية

عند تناوله عن طريق الفم، يُمتص فينوريلاكسان جيدًا من الجهاز الهضمي. ويصل إلى أقصى تركيز له خلال ساعة إلى ساعتين. ويحدث الأيض في الكبد.

يتراوح عمر النصف للدواء بين ست وثماني عشرة ساعة. ويتم الإخراج بشكل رئيسي مع البول.

الجرعات والإدارة

إذا تم وصف فينوريلاكسان على شكل محلول (للإعطاء عن طريق الوريد (بالنفث أو التنقيط) أو العضل):

• تقليل الخوف والقلق والتوتر والنوبات الخضرية والحالات الذهانية
• الجرعة الأولى تتراوح بين ٠.٥ و١ مل من المحلول، بمعدل ثلاثة إلى خمسة مليلتر يوميًا. وفي بعض الحالات، قد تصل إلى سبعة إلى عشرة مليلتر.

النوبات الصرعية:

• يبدأ العلاج بـ 0.5 مل من المحلول 0.1%، ويصل إلى متوسط من واحد إلى ثلاثة مليلتر يوميًا.
• متلازمة الانسحاب؛

الجرعة الموصى بها هي 0.5 – 1 مل من محلول 0.1٪.

• زيادة قوة العضلات (في علم الأعصاب)

يُنصح بإعطاء نصف مليلتر من المحلول عضليًا مرة أو مرتين يوميًا
.

• يتم إعطاء محلول فينوريلاكسين بنسبة 0.1% بكمية تتراوح بين ثلاثة إلى أربعة ملليلتر.

الحد الأقصى لكمية الدواء المسموح بها يوميًا هو عشرة مليلتر. في حال العلاج عن طريق الوريد أو العضل، تكون المدة المثلى من ثلاثة إلى أربعة أسابيع. لا يمكن إيقاف العلاج فجأةً (لإمكانية ظهور متلازمة الانسحاب)، بل يمكن تقليل الجرعة تدريجيًا.

عندما يتم الحصول على نتيجة مستقرة، يمكنك التبديل إلى استخدام فينورلاكسان على شكل حبوب.

ينبغي تناول الأقراص عن طريق الفم، حيث تكون الجرعة الواحدة عادة 0.5-1 ملغ.

إذا تناولتَ الدواء ثلاث مرات يوميًا تقريبًا، فستكون الجرعة المتوسطة ١.٥ - ٥ ملغ. صباحًا ومساءً، ٠.٥ - ١ ملغ، وفي المساء، بحد أقصى ٢.٥ ملغ. لا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى عشرة مليغرامات.

الجرعة الموصى بها لمختلف الأمراض:

• اضطرابات النوم:

يجب أن تأخذ 0.25 – 0.5 ملغ قبل النوم بعشرين إلى ثلاثين دقيقة.

• الحالات المرضية (على سبيل المثال، العصابية، والاضطرابات النفسية، وشبه العصابية والاضطرابات النفسية):

في بداية العلاج، يُؤخذ ٠.٥ - ١ ملغ مرتين أو ثلاث مرات يوميًا. ثم، بعد يومين أو أربعة أيام (إذا تحمّل المريض الدواء جيدًا، ومع مراعاة فعالية العلاج)، يمكن زيادة الجرعة إلى أربعة إلى ستة ملغ يوميًا.

• إذا كان المريض يعاني من شعور قوي بالخوف والقلق

يجب أن يبدأ العلاج بثلاثة مليجرامات يوميًا، مع زيادة الجرعة بسرعة حتى يتم الحصول على التأثير المطلوب.

• الصرع

الجرعة الموصى بها هي من اثنين إلى عشرة مليجرامات يوميا.

• انسحاب الكحول

الجرعة الموصى بها هي من اثنين ونصف إلى خمسة مليجرامات يوميًا.

• الأمراض التي تتميز بزيادة قوة العضلات

من المستحسن تناول من اثنين إلى ثلاثة مليجرامات يوميًا، وتقسيم الجرعة اليومية إلى جرعتين.

لا ينبغي استخدام أقراص فينوريلاكسان لأكثر من أسبوعين لتقليل خطر الإدمان. وفي بعض الحالات، يمكن زيادة مدة استخدام الدواء إلى ستين يومًا.

إذا كان من الضروري إيقاف الدواء، فيجب تقليل الجرعة تدريجيا لتقليل خطر متلازمة الانسحاب.

[ 2 ]

استخدم فينوريلاكسان خلال فترة الحمل

نظراً لتأثير هذا الدواء المسبب للتشوهات الخلقية، والذي يُسهم في تلف الجنين وقد يُسبب طفرات (خلقية) على مستوى الحمض النووي، يُمنع منعاً باتاً استخدامه خلال فترة الحمل. وينطبق هذا بشكل خاص على النساء في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، نظراً لأن انقسام الخلايا يكون في ذروته طوال فترة الحمل. ففي نهاية المطاف، من المُحتمل جداً أن يُصاب الطفل بتشوهات خلقية خطيرة إذا تناولت والدته فينوريلاكسان خلال هذه الفترة.

في وقت لاحق (في الثلثين الثاني والثالث من الحمل)، يتراجع التأثير المسبب للتشوهات، لكن يبقى الخطر على صحة الطفل كما هو. لذلك، يُمكن استخدام هذا الدواء خلال هذه الفترة من الحمل، ولكن لا يُنصح به.

إذا تناولت المرأة فينوريلاكسان قبل الولادة، فإنه قد يسبب مشاكل في التنفس عند المولود الجديد.

إذا لم يتمكن الطبيب المعالج من وصف دواء آخر أكثر أمانًا، وكان لدى المريض مؤشرات حيوية لتناول فينورلاكسان، فمن الممكن استخدام الدواء.

نظرًا لوجود أدلة على أن الفينوريلاكان بكميات صغيرة يدخل حليب الأم وبالتالي يؤثر على صحة الطفل (وبالتالي يسبب الضرر)، فإن استخدامه أثناء الرضاعة محظور أيضًا.

موانع

لا ينبغي استعمال الدواء في الحالات التالية:

• زيادة الحساسية الفردية للمادة الفعالة فينوريلاكسان؛
• غيبوبة؛
• حالة الصدمة؛
• الوهن العضلي؛
• الجلوكوما من النوع المغلق (في الفترة الحادة أو في وجود استعداد)؛
• التسمم الحاد بالمشروبات الكحولية أو المخدرات أو الحبوب المنومة؛
• انسداد رئوي مزمن؛
• فشل تنفسي حاد؛
• فترة الحمل؛
• اكتئاب حاد؛
• فترة الرضاعة الطبيعية؛

مع الأخذ بعين الاعتبار كافة المخاطر، يمكن استخدام الدواء في الحالات التالية:

• قصور في وظائف الكبد أو الكلى؛
• الرنح (الدماغي أو الشوكي)؛
• وجود إدمان على المخدرات في التاريخ الطبي للمريض؛
• الاستعداد لتعاطي المخدرات ذات التأثير النفسي؛
• فرط الحركة؛
• النوع الأساسي من أمراض الدماغ؛
• إذا كان المريض ينتمي إلى فئة كبار السن.

آثار جانبية فينوريلاكسان

عند استخدام فينوريلاكسان، هناك احتمال حدوث الآثار الجانبية التالية:

• الجهاز العصبي: التعب، انخفاض التركيز، عدم التوجه، الارتباك، ضعف وظيفة الذاكرة، مشية غير مستقرة.
• نظام تكوين الدم: انخفاض مستويات الكريات البيضاء، والعدلات، والصفائح الدموية، وندرة المحببات، وفقر الدم.
• الجهاز الهضمي: خلل في وظائف الكبد، اليرقان، اضطراب حركة الأمعاء، فقدان الشهية.
• الجهاز البولي التناسلي: انقطاع البول، خلل في وظائف الكلى، اضطراب الرغبة الجنسية، عسر الطمث.
• الحساسية: طفح جلدي على سطح الجلد، حكة؛
• التأثيرات على الجنين أثناء الحمل: التشوهات الخلقية، واكتئاب الجهاز العصبي المركزي ووظيفة الجهاز التنفسي.
• موضعيًا: التهاب الأوردة أو انسداد وريدي في التجويف بواسطة جلطة؛
• عامة: الإدمان، الاعتماد على المخدرات، انخفاض ضغط الدم، ضعف البصر، انخفاض وزن الجسم، زيادة معدل ضربات القلب.

ومن الجدير بالذكر أيضًا أن التخفيض السريع في الجرعة أو التوقف الكامل عن استخدام فينورلاكسان يمكن أن يساهم في تطور متلازمة الانسحاب.

[ 1 ]

جرعة مفرطة

في حالة تجاوز الجرعة الموصى بها من فينورلاكسين بشكل طفيف، هناك احتمال لزيادة التأثير العلاجي وتأثير غير مرغوب فيه.

في حالة تجاوز الجرعة الموصى بها بشكل كبير يحدث اكتئاب شديد في الوعي ووظائف القلب والرئة.

يتطلب العلاج:

• مراقبة العلامات الحيوية للجسم؛
• يدعم وظائف القلب والرئة؛
• العلاج العرضي؛
• مقدمة من نترات الستركنين (1 مل من محلول 0.1٪ 2-3) - في دور مضاد لمرخي العضلات فينوريلاكسان.
• إدخال مضاد خاص - فلومازينيل (أنيكسات): عن طريق الوريد بجرعة 0.2 ملغ (إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 1 ملغ) في محلول جلوكوز 5٪ أو محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪.

التفاعلات مع أدوية أخرى

في المرضى المصابين بمرض باركنسون، الذين يتناولون ليفودوبا وفينوريلاكسان في نفس الوقت، تنخفض فعالية الأول.

مع زيدوفودين – يؤدي الاستخدام المشترك مع فينوريلاكسان إلى زيادة سمية زيدوفودين.

في حالة استخدام فينوريلاكسان مع أدوية من المجموعات التالية: مضادات الذهان (مضادات الذهان)، مضادات الصرع، مرخيات العضلات، مسكنات الألم المخدرة أو ذات التأثير المنوم، سوف يحدث زيادة متبادلة في التأثيرات.

مثبطات الأكسدة الميكروسومية - تزيد من احتمالية حدوث الآثار الضارة.

محفزات محفز الكبد (الميكروسومية) - تقلل من فعالية فينوريلاكسان.

يؤدي استخدام الفينوريلاكان في وقت واحد مع الإيميبرامين إلى زيادة كثافة الأخير في بلازما الدم.

عند استخدامه مع الأدوية التي تخفض ضغط الدم، يحدث تأثير خافض لضغط الدم أكثر وضوحا.

قد يحدث اكتئاب تنفسي عند استخدام الكلوزابين مع الفينوريلازانثين.

[ 3 ]، [ 4 ]

شروط التخزين

ينتمي الفينوريلاكسان إلى القائمة ب (الأدوية القوية).

يُحفظ في مكان جاف، بعيدًا عن أشعة الشمس المباشرة، وبعيدًا عن متناول الأطفال. يجب أن تكون درجة الحرارة حوالي ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

إذا تم استيفاء جميع شروط التخزين، يمكن تخزين الدواء لمدة ثلاث سنوات.

المراجعات

فينوريلاكسان ليس منتجًا جديدًا في سوق الأدوية. فقد أثبت فعاليته كعلاج ممتاز طوال فترة استخدامه. مجال استخدامه واسع جدًا، بدءًا من متلازمة الانسحاب ووصولًا إلى الفصام. ولكن في الوقت نفسه، يلاحظ كل من الأطباء والمرضى حدوث العديد من الآثار الجانبية غير المرغوب فيها، والأهم من ذلك، تطور الإدمان، مما يجعل استخدامه طويل الأمد مشكلة.