إيميترون

إيميترون هو دواء مضاد للقيء يساعد على تخفيف الغثيان.

دواعي الإستعمال إيميترونا

يستخدم لإزالة القيء المصحوب بالغثيان الذي يحدث بسبب إجراءات العلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي الخلوي، وكذلك لمنع وإزالة القيء المصحوب بالغثيان الذي يحدث بعد العمليات الجراحية.

الافراج عن النموذج

يُطرح على شكل محلول في أمبولات سعة 4 مل. تحتوي العلبة على 5 أمبولات.

الدوائية

أوندانسيترون مضاد انتقائي للغاية لنهايات (5-HT3). لا توجد معلومات دقيقة حول آلية عمل هذا الدواء في تقليل القيء المصحوب بالغثيان. يمكن أن تؤدي الأدوية الكيميائية ذات الطبيعة التثبيطية للخلايا، وكذلك العلاج الإشعاعي، إلى زيادة مستويات السيروتونين في الأمعاء الدقيقة. وهذا العنصر، الذي يُنشّط الألياف المبهمة من النوع الوارد، والتي تحتوي على نهايات (5-HT3)، يُحفّز منعكس القيء. يمنع الدواء تطور هذا المنعكس.

نتيجةً لتحفيز نشاط الألياف الواردة في منطقة العصب المبهم، يُمكن زيادة مستويات السيروتونين في منطقة ما بعد القذف، الواقعة في الجزء السفلي من البطين الدماغي الرابع. تُثير هذه العملية، من خلال نهايات 5-HT3، القيء أيضًا. يمنع التأثير المُضاد للأوندانسيترون على نهايات 5-HT3 الموجودة داخل عصبونات الجهاز العصبي المركزي والطرفي حدوث القيء. تُشبه هذه الآلية تلك المستخدمة في علاج أو منع حدوث القيء أو الغثيان بعد الجراحة (تحت تأثير مُثبطات الخلايا).

لا يؤثر العنصر الطبي على مستويات البرولاكتين في البلازما.

الدوائية

يتطابق توزيع الدواء بعد تناوله عن طريق الفم، أو الوريد، أو العضل. يبلغ عمر النصف النهائي حوالي 3 ساعات، ويبلغ حجم التوزيع المتوازن حوالي 140 لترًا.

تبلغ نسبة التركيب مع بروتين البلازما حوالي 70-76%.

يتم إخراج المادة من الدورة الدموية الجهازية عبر عمليات أيضية متعددة تتضمن إنزيمات، وخاصةً داخل الكبد. يُطرح أقل من 5% من المكون غير المتغير في البول.

لا يؤثر غياب إنزيم CYP2D6 (تعدد الأشكال المرتبط بانقسام ديبريزوكين) على الخصائص الحركية الدوائية للأوندانسيترون. ولا تُلاحظ أي تغيرات في هذه المعايير مع تكرار حقن الدواء.

أظهرت اختبارات الفعالية على الأطفال، التي شملت 21 طفلاً تتراوح أعمارهم بين 3 و12 عاماً، والذين خضعوا لجراحة مُخطط لها تحت التخدير، أنه بعد جرعة واحدة من الدواء (2 ملغ للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 3 و7 سنوات، و4 ملغ للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 8 و12 عاماً)، حدث انخفاض في حجم التوزيع وقيم التصفية المطلقة. حُدد حجم هذه التغييرات بناءً على عمر المريض، وتراوحت قيم التصفية بين 300 مل/دقيقة (للأطفال بعمر 12 عاماً) و100 مل/دقيقة (للأطفال بعمر 3 سنوات). بلغ حجم التوزيع لدى المرضى بعمر 12 عاماً 75 لتراً، وللأطفال بعمر 3 سنوات 17 لتراً. تساعد الكميات المُختارة مع مراعاة الوزن (0.1 ملغ/كغ، لا تزيد عن 4 ملغ) على موازنة هذه الاختلافات وتثبيت التعرض الجهازي للدواء لدى الأطفال.

في الأشخاص الذين يعانون من ضعف كلوي متوسط (تصفية الكرياتينين 15-60 مل / دقيقة)، يتم تقليل حجم التوزيع والتصفية الجهازية، مما يؤدي إلى زيادة طفيفة في نصف عمر الإخراج (حتى 5.4 ساعات).

وفي الأفراد الذين يعانون من فشل الكبد الشديد، لوحظ انخفاض كبير في التصفية الجهازية للأوندانسيترون، مما أدى إلى زيادة في عمر النصف للإزالة (بمقدار 15-32 ساعة).

الجرعات والإدارة

يمكن استخدامه بعد إجراءات العلاج الإشعاعي أو العلاج الكيميائي الخلوي.

الكبار.

يُحدَّد حجم جرعة الدواء بناءً على النشاط المُقيئي لدورة العلاج. غالبًا ما تكون الجرعة المطلوبة 8 ملغ يوميًا. عند الضرورة، يُمكن زيادة هذه الجرعة إلى 32 ملغ في الحالات التالية:

• استخدام مادة مُقيئة أو إجراء علاج إشعاعي - قبل استخدام دواء مُثبِّط للخلايا، يُعطى 8 ملغ من الدواء عن طريق الوريد بوتيرة بطيئة. ولمنع نوبات القيء المتأخر، يُؤخذ الدواء على شكل أقراص بعد أول 24 ساعة.
• استخدام الأدوية المسببة للقيء بدرجة عالية (على سبيل المثال، جرعات كبيرة من السيسبلاتين) - قبل استخدام العامل المثبط للخلايا، يتم إعطاء المريض 8 ملغ من الدواء عن طريق الوريد بسرعة بطيئة.

لا يجوز إعطاء جرعة تتجاوز 8 ملغ (ولكن لا تتجاوز 32 ملغ) إلا عن طريق التسريب الوريدي. في هذه الحالة، تُذاب الجرعة المطلوبة من إيمترون في محلول تسريب مناسب (50-100 مل). يُعطى المحلول المُحضّر ببطء على مدار 15 دقيقة على الأقل.

هناك أيضًا طريقة بديلة - قبل إجراء إدخال دواء مُثبِّط للخلايا، تُعطى حقنة وريدية بجرعة 8 ملغ من الدواء (بسرعة بطيئة). ثم يُمكن إعطاء جرعتين إضافيتين من الدواء (8 ملغ) عن طريق التسريب، بفاصل زمني يتراوح بين ساعتين وأربع ساعات، أو يُمكن إجراء تسريب مستمر لمدة 24 ساعة (بمعدل 1 ملغ/ساعة).

تُختار الجرعة بناءً على شدة القيء. عند استخدام مُثبِّطات الخلايا المُسبِّبة للقيء الشديد، يُمكن زيادة تأثير أوندانسيترون بحقنة وريدية واحدة من GCS (مثل 20 ملغ من ديكساميثازون)، تُعطى قبل بدء العلاج المُثبِّط للخلايا.

لمنع القيء المتأخر الذي يحدث بعد 24 ساعة من استخدام مضادات القيء المتوسطة أو العالية، من الضروري تناول الدواء على شكل أقراص (8 ملغ مرتين في اليوم) لمدة 5 أيام.

أطفال.

يُعطى الأطفال الذين تبلغ مساحة أجسامهم أكثر من 1.2 ^{متر مربع} 8 ملغ من الدواء (الجرعة الأولية) عن طريق الوريد قبل العلاج الكيميائي. ثم يُعطى المريض أقراص إيمترون (8 ملغ) بفاصل 12 ساعة. بعد انتهاء العلاج، تُؤخذ الأقراص بجرعة 8 ملغ مرتين يوميًا لمدة تصل إلى 5 أيام.

الوقاية من الغثيان والقيء في فترة ما بعد الجراحة.

الكبار.

للوقاية من نوبات القيء المصحوبة بالغثيان الناتجة عن التدخلات الجراحية، يُنصح بإعطاء 4 ملغ من الدواء وريديًا (ببطء) أو عضليًا أثناء تخدير المريض. وللتخلص من الغثيان المصحوب بالتقيؤ، يجب اتباع نفس الجرعات وطرق الإعطاء.

أطفال.

ولمنع حدوث القيء مع الغثيان بعد الجراحة تحت التخدير العام، من الضروري إعطاء الدواء بجرعات 0.1 ملغ/كغ (بحد أقصى 4 ملغ مرة واحدة) بمعدل بطيء - قبل تطبيق التخدير أو بعد بدء إعطائه.

هناك معلومات قليلة جدًا حول الاستخدام الآمن للأدوية للأطفال دون سن الثانية.

الاستخدام في أمراض الكبد.

وبما أن اضطرابات الكبد تؤدي إلى انخفاض كبير في تصفية أوندانسيترون، فإن نصف عمره في بلازما الدم يطول، مما يستدعي تقليل الجرعة اليومية من الدواء إلى 8 ملغ.

استخدام الأدوية عن طريق الحقن.

يُحضّر المحلول مباشرةً قبل إعطاء الدواء. عند الحاجة، يُمكن تخزين الخليط المُحضّر في درجة حرارة تتراوح بين ٢ و٨ درجات مئوية، على ألا تتجاوز ٢٤ ساعة. يحتفظ الدواء المُحضّر بخصائصه ثابتةً عند حفظه في ظروف الإضاءة.

عند إذابة مادة طبية يجوز استعمال المحاليل التالية:

• محلول كلوريد الصوديوم 0.9%؛
• محلول مانيتول 10٪؛
• محلول جلوكوز 5٪؛
• حل رينغر،
• محلول 0.3% من كلوريد البوتاسيوم مع محلول 0.9% من كلوريد الصوديوم؛
• محلول 0.3% من كلوريد البوتاسيوم مع محلول 5% من الجلوكوز.

يُحظر إذابة إيمترون في محاليل تسريب أخرى. كما يُحظر خلط الدواء في حقنة واحدة مع أدوية أخرى. يُعطى الدواء عن طريق التسريب بمعدل ١ ملغ/ساعة.

عند تركيزات دوائية تتراوح بين 16-160 ميكروجرام/مل (على سبيل المثال، 8 ملجم/0.5 لتر أو 8 ملجم/50 مل)، يمكن إعطاؤه باستخدام آلية على شكل حرف Y لأجهزة التسريب مع عوامل مماثلة.

استخدام السيسبلاتين: حتى تركيز 0.48 ملغ/مل (على سبيل المثال، 240 ملغ/0.5 لتر)، أثناء تناول الدواء على مدى 1-8 ساعات.

استخدام 5-فلورويوراسيل: بتركيز 0.8 ملغ/مل (مثلاً 2.4 غ/3 لتر أو 0.4 غ/0.5 لتر) عند إعطائه بمعدل لا يقل عن 20 مل/ساعة (0.5 لتر/24 ساعة). عند استخدام تركيزات عالية من الفلوريوراسيل، قد يحدث ترسب للإيميترون. يجب ألا يحتوي محلول الفلوريوراسيل على أكثر من 0.045% من كلوريد المغنيسيوم، بالإضافة إلى عناصر شائعة أخرى.

استخدام كاربوبلاتين: إلى مستوى تركيز 0.18-9.9 ملغ/مل (على سبيل المثال 90 ملغ/0.5 لتر أو 990 ملغ/0.1 لتر) أثناء الحقن على مدى 10-60 دقيقة.

إعطاء الإيتوبوسيد: إلى مستوى تركيز 0.144-0.25 ملغ/مل (على سبيل المثال 72 ملغ/0.5 لتر أو 0.25 جم/1 لتر) عند إعطائه على مدى 0.5-1 ساعة.

استخدام السيفنازيديم: لقيم تركيز 0.25-2 جم، بعد الذوبان في الماء المقطر، باتباع التعليمات (على سبيل المثال، 0.25 جم / 2.5 مل أو 2 جم / 10 مل)، أثناء الحقن النفاث لأكثر من 5 دقائق.

استخدام السيكلوفوسفاميد: حتى مستوى تركيز 0.1-1 جرام بعد إذابته بالماء المقطر للحقن (مثل 0.1 جرام / 5 مل)، باتباع التعليمات، أثناء الإعطاء لمدة 5 دقائق.

إعطاء الدوكسوروبيسين: بتركيز 10-100 ملغ، بعد الذوبان باستخدام سائل الحقن المقطر (على سبيل المثال، 10 ملغ / 5 مل)، باتباع التعليمات، أثناء الحقن النفاث لمدة 5 دقائق.

تطبيق ديكساميثازون: يتم إعطاء المادة بجرعة 20 ملغ بمعدل بطيء عن طريق الوريد، على مدى 2-5 دقائق، عن طريق آلية على شكل Y لجهاز التسريب، والتي من خلالها يتم إعطاء Emetron (بجزء من 8-32 ملغ) المذاب في سائل التسريب (0.05-0.1 لتر) على مدى 15 دقيقة.

يمنع تعقيم الأمبولات التي تحتوي على الأدوية باستخدام جهاز التعقيم بالبخار.

استخدم إيميترونا خلال فترة الحمل

أظهرت الاختبارات على الحيوانات أن أوندانسيترون ليس مُسببًا للتشوهات. ومع ذلك، لا توجد معلومات تُشير إلى عدم وجود آثار مُسببة للتشوهات على البشر، لذا يُحظر استخدام إيميترون أثناء الحمل (خاصةً في الأشهر الثلاثة الأولى).

يمكن أن يفرز أوندانسيترون في حليب الأم، ولهذا السبب يمنع الرضاعة الطبيعية عند استخدامه.

موانع

موانع الاستعمال هي عدم تحمل العناصر الطبية.

آثار جانبية إيميترونا

يؤدي استخدام الدواء عادة إلى ظهور الآثار الجانبية التالية:

• اضطرابات المناعة: في بعض الأحيان، تتطور أعراض فرط الحساسية الفورية (وهذا يشمل الحساسية المفرطة)؛
• آفات تؤثر على وظائف الجهاز العصبي: غالبًا ما يحدث صداع. أحيانًا تُلاحظ تشنجات، واضطرابات خارج هرمية (مثل المظاهر التوترية أو أزمة حركة العين)، ودوار (مع إعطاء حقنة دوائية بسرعة).
• مشاكل في الوظيفة البصرية: في بعض الأحيان، يتم ملاحظة تدهور مؤقت في الرؤية (على سبيل المثال، تعكرها) والعمى المؤقت (عادة مع الحقن الوريدي)، والذي يختفي غالبًا في غضون 20 دقيقة بعد الانتهاء من الإجراء؛
• اضطرابات في عمل القلب: قد يحدث بطء في ضربات القلب أو عدم انتظام في ضربات القلب في بعض الأحيان، بالإضافة إلى ألم في القص (مع أو بدون اكتئاب في فترة ST)؛
• خلل في الأوعية الدموية: غالبًا ما تُلاحظ هبات ساخنة وشعور بالدفء، بالإضافة إلى احمرار. قد يُلاحظ انخفاض في ضغط الدم أحيانًا.
• اضطرابات في وظائف الرئتين، وكذلك المنصف والقص: يتم ملاحظة الفواق في بعض الأحيان؛
• اضطرابات تؤثر على وظيفة الجهاز الهضمي: يتم ملاحظة الإمساك في بعض الأحيان (لأن أوندانسيترون يطيل فترة مرور البراز في القولون)؛
• الآفات التي تؤثر على الجهاز الكبدي الصفراوي: غالبًا ما يتم ملاحظة زيادات مؤقتة في مستويات إنزيمات ناقلة الأمين في المصل، والتي تحدث بدون أعراض (عادةً في الأشخاص الذين عولجوا بالسيسبلاتين)؛
• الاضطرابات الجهازية: تظهر الأعراض غالبًا في موضع الحقن.

جرعة مفرطة

المعلومات المتوفرة حول التسمم بالإيميترون قليلة جدًا. عادةً ما تكون الأعراض مشابهة للآثار الجانبية المذكورة أعلاه.

لا يوجد ترياق للدواء، لذلك في حالة الجرعة الزائدة يجب اتخاذ التدابير العلاجية والداعمة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

لا توجد بيانات تشير إلى أن الدواء يمكن أن يمنع أو يحفز العمليات الأيضية للأدوية الأخرى المستخدمة معه.

وأظهرت بيانات الاختبارات المحددة أن الدواء لا يتفاعل مع المواد فوروسيميد، والبروبوفول، وكذلك الترامادول والتيمازيبام، وكذلك مع المشروبات الكحولية.

وفي الأفراد الذين استخدموا محفزًا قويًا لـ CYP3A4 (مثل الكاربامازيبين أو الفينيتوين أو الريفامبيسين) مع الإعطاء عن طريق الفم للدواء، لوحظت زيادة في تصفية العنصر الدوائي النشط، في حين انخفضت مستوياته في الدم، على العكس من ذلك.

أظهرت البيانات المستندة إلى الاختبارات التي أجريت على عدد محدود من المرضى أن إيميترون قد يقلل من الخصائص المسكنة للترامادول.

[ 1 ]، [ 2 ]، [ 3 ]

شروط التخزين

يُحفظ إيميترون في مكان محمي من أشعة الشمس والأطفال الصغار. يجب أن تكون درجة الحرارة في حدود 30 درجة مئوية.

[ 4 ]

مدة الصلاحية

يمكن استعمال دواء إيميترون لمدة 4 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء.

تطبيق للأطفال

تمت الموافقة على استخدام الدواء (للتخلص من القيء والغثيان الذي يحدث بعد العمليات الجراحية) للأطفال فوق سن 2 سنة.

[ 5 ]، [ 6 ]

نظائرها

الأدوية التالية هي نظائر للدواء: فيرو-أوندانسيترون، زوفران، وأتوسا مع دوميجان، وكذلك أوندانسيترون، ولاتران مع لازاران في إم، وأوندانسيترون-ألتفارم، بالإضافة إلى أوندازان وأوندانسيترون-إسكوم. تشمل القائمة أيضًا أوندانسيترون-لينس، وأونداسول، وأوندانسيترون-تيڤا، وسيترونون مع أوسيترون وأوندانتور، بالإضافة إلى أوندانسيترون-فيرين وإيميسيت.