ديكلوفيناك

ديكلوفيناك دواء من مجموعة مضادات الالتهاب غير الستيرويدية. يتميز بتأثير قوي مضاد للالتهابات ومسكن للألم وخافض للحرارة ضعيف. ويتجلى تأثيره العلاجي في إبطاء عمليات ارتباط البروجسترون بالجلوكوزيد.

في حالة تطور الالتهابات المختلفة التي تظهر بعد الإصابات أو العمليات الجراحية، فإن هذا الدواء يخفف بسرعة الألم الذي يحدث عند القيام بالحركات، وكذلك الألم التلقائي. [ 1 ]

دواعي الإستعمال ديكلوفيناك

يستخدم لعلاج الاضطرابات التالية:

• الآفات الروماتيزمية ذات الطبيعة التنكسية والالتهابية (التهاب المفاصل الروماتويدي أو الروماتويدي الشبابي، وهشاشة العظام، والتهاب الفقار اللاصق والتهاب الفقار اللاصق )؛
• الألم المتطور في العمود الفقري؛
• الأمراض الروماتيزمية التي تصيب الأنسجة الرخوة خارج المفصل؛
• نوبات النقرس الحادة ؛
• الألم الذي يتطور بعد الجراحة أو الإصابة، والذي يُلاحظ على خلفيته التورم والالتهاب (على سبيل المثال، بعد الإجراءات العظمية أو الأسنان)؛
• الأمراض النسائية التي تسبب الالتهاب والألم (على سبيل المثال، التهاب الملحقات أو عسر الطمث الأولي)؛
• كدواء مساعد للأمراض الالتهابية الشديدة التي تصيب أعضاء الأنف والأذن والحنجرة، المصحوبة بألم شديد (على سبيل المثال، التهاب الأذن أو التهاب البلعوم واللوزتين).

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق المادة العلاجية في أقراص - 10 قطع داخل صفيحة خلوية؛ داخل صندوق - 1 أو 3 من هذه اللوحات.

الدوائية

يُثبِّط الدواء تراكم الصفائح الدموية. كما يُخفِّف الألم أثناء الحركة والراحة، ويُخفِّف تورم المفاصل وتيبسها في الصباح؛ ويُساعد على تحسين النشاط الوظيفي للمفاصل. [ 2 ]

الدوائية

يُمتص ديكلوفيناك الصوديوم في الدم بسرعة عالية، ويصل إلى أقصى تركيز له في البلازما بعد ساعة إلى ساعتين. تبلغ نسبة تخليق البروتين 99%.

يخترق الدواء الغشاء الزليلي والأنسجة بشكل جيد، حيث ترتفع مستوياته ببطء؛ بعد أربع ساعات، يصل إلى مستوى يتجاوز قيم البلازما. قد يقلل الطعام من معدل الامتصاص، لكنه لا يغير من مدى تأثيره. يبلغ مستوى التوافر الحيوي حوالي ٥٪. [ ٣ ]

يتراوح عمر النصف في البلازما بين ساعة وساعتين، بينما يتراوح عمر النصف في الغشاء الزليلي بين 3 و6 ساعات. يُطرح حوالي 35% من الدواء على شكل عناصر أيضية مع البراز، ويشارك حوالي 65% منه في عمليات أيضية داخل الكبد، ويُطرح عن طريق الكلى على شكل مشتقات غير نشطة، بينما يُطرح حوالي 1% منه دون تغيير.

الجرعات والإدارة

يُؤخذ الدواء عن طريق الفم، بجرعات فعالة قليلة ولأقصر فترة زمنية ممكنة، وذلك لتقليل خطر الآثار الجانبية. تُؤخذ الأقراص مع الطعام أو بعده، مع شرب الماء دون مضغ. يُحدد الطبيب حجم جرعة ديكلوفيناك ومدة تناولها، مع مراعاة مسار المرض وطبيعته، واستجابة المريض، وفعالية الدواء.

الجرعة الأولية غالبًا ما تكون ٠٫١-٠٫١٥ غرام يوميًا. في حالة الأعراض الخفيفة والعلاج طويل الأمد، تكفي جرعة ٧٥-١٠٠ ملغ يوميًا. يجب تقسيم الجرعة اليومية على مرتين أو ثلاث مرات.

في حالة عسر الطمث الأولي، تُحدد الجرعة اليومية لكل حالة على حدة، وغالبًا ما تكون 0.05-0.15 غرام. يمكن أن تتراوح الجرعة الأولية بين 50 و100 ملغ، ويمكن زيادتها عند الحاجة على مدار عدة دورات شهرية حتى تصل إلى الحد الأقصى وهو 0.2 غرام يوميًا. يجب البدء في استخدام الدواء بعد ظهور أولى الأعراض المؤلمة والاستمرار عليه لعدة أيام، مع مراعاة ديناميكيات تراجع أعراض المرض.

الجرعة اليومية القصوى الموصى بها من الدواء هي 0.15 جرام.

• تطبيق للأطفال

لا ينبغي استخدام الأقراص قبل سن 14 عامًا. يتم وصف الدواء للمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 14 و18 عامًا بجرعة 75-150 مجم يوميًا، في 2-3 جرعات.

استخدم ديكلوفيناك خلال فترة الحمل

لا يُنصح باستخدام ديكلوفيناك أثناء الحمل. في حال الحاجة لاستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية، يجب حلّ مسألة إيقاف الرضاعة الطبيعية.

يؤثر هذا الدواء سلبًا على خصوبة المرأة، ولذلك لا يُنصح به عند التخطيط للحمل. على النساء اللواتي يعانين من مشاكل في الحمل أو يخضعن لاختبارات العقم التوقف عن تناوله.

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• عدم تحمل شديد للمكون النشط أو المكونات الأخرى للدواء؛
• شكل نشط من القرحة في الجهاز الهضمي؛
• ثقب أو نزيف في منطقة الجهاز الهضمي؛
• تاريخ من حدوث ثقب أو نزيف في الجهاز الهضمي بسبب استخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية؛
• تاريخ من النزيف/القرحة الحادة أو المتكررة (2+ نوبات منفصلة تم تشخيصها من النزيف أو التقرح)؛
• الالتهاب في منطقة الأمعاء (على سبيل المثال، التهاب القولون التقرحي أو التهاب الأمعاء الإقليمي)؛
• الفشل الكلوي/الكبدي؛
• شكل حاد أو احتقاني من قصور القلب؛
• مرض القلب التاجي في الأشخاص الذين لديهم تاريخ من احتشاء عضلة القلب أو الذبحة الصدرية؛
• الآفات الدماغية الوعائية لدى الأفراد الذين أصيبوا بسكتة دماغية أو أصيبوا بنوبات من النوبات الإقفارية العابرة؛
• الأمراض التي تؤثر على الشرايين الطرفية؛
• لعلاج الألم بعد عملية مجازة الشريان التاجي (أو في حالة استخدام الناتج القلبي الاصطناعي)؛
• في تطور ردود الفعل مثل الشرى، ونوبات الربو، والزوائد الأنفية، والتهاب الأنف النشط، وذمة كوينك وغيرها من علامات الحساسية استجابة لاستخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية؛
• اضطرابات الدم.

آثار جانبية ديكلوفيناك

تشمل الآثار الجانبية ما يلي:

• اضطرابات في الجهاز الليمفاوي والدم: نقص الكريات البيض أو نقص الصفيحات الدموية، ندرة المحببات، فقر الدم (أيضًا اللاتنسجي أو الانحلالي)؛
• اضطرابات المناعة: ارتفاع درجة الحرارة، وذمة كوينكي (تورم الوجه أيضًا)، فرط الحساسية، والأعراض التأقية والتحسسية (بما في ذلك الصدمة وانخفاض ضغط الدم)؛
• المشاكل العقلية: الأرق، وفقدان الاتجاه، والكوابيس، والتهيج، والاكتئاب والاضطرابات الذهانية؛
• أعراض مرتبطة بوظائف الجهاز العصبي: النعاس، والتشنجات، والتنمل، والصداع، والإرهاق، بالإضافة إلى الدوار، واضطرابات التذوق، ومشاكل الذاكرة، والرعشة. بالإضافة إلى ذلك، التهاب السحايا العقيم، والوهن، والقلق، والسكتة الدماغية، والارتباك، واضطراب تدفق الدم الدماغي، واضطرابات الحواس، والهلوسة.
• اضطرابات بصرية: مشاكل في الرؤية، ازدواج الرؤية، عدم وضوح الرؤية والتهاب العصب البصري؛
• اضطرابات المتاهة والسمع: طنين الأذن والدوار واضطرابات السمع؛
• مشاكل في الجهاز القلبي الوعائي: خفقان القلب، زيادة معدل التنفس، وهن، قصور القلب، ضيق التنفس، زيادة معدل النبض، زيادة/انخفاض ضغط الدم، احتشاء عضلة القلب، ألم الصدر والتهاب الأوعية الدموية؛
• الآفات التي تصيب أعضاء القص والجهاز التنفسي والمنصف: التهاب الرئة والربو (بما في ذلك ضيق التنفس)؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: إسهال، غثيان، فقدان الشهية وانتفاخ البطن، قيء، حرقة المعدة، عسر الهضم، ألم بطني، واضطراب في حاسة التذوق. بالإضافة إلى ذلك، التهاب المعدة، الإمساك، التهاب اللسان، فقدان الشهية، نزيف الجهاز الهضمي (تغوط أسود، قيء وإسهال مصحوب بدم)، التهاب القولون (بما في ذلك الشكل النزفي، التهاب الأمعاء الإقليمي، وتفاقم التهاب القولون التقرحي)، قرح الجهاز الهضمي التي قد تؤدي إلى ثقب أو نزيف (قد يكون مميتًا أحيانًا، وخاصة لدى كبار السن). التهاب الفم (بما في ذلك شكله التقرحي)، التهاب البنكرياس، تآكل المعدة، خلل المريء، تضيق الأمعاء الحجابي، واعتلال المعدة والأمعاء، مصحوبًا بالتهاب المصليات المتعدد، سوء الامتصاص وسوء الهضم.
• خلل في وظائف الكبد والصفراء: التهاب الكبد (الشكل الخاطف أيضًا)، وفشل الكبد وزيادة مستويات إنزيمات ناقلة الأمين، وخلل في وظائف الكبد، واليرقان ونخر الكبد؛
• آفات الطبقة تحت الجلد والبشرة: احتقان، متلازمة ستيفنز جونسون، طفح جلدي (حطاطي، منقط أو بقعي شروي)، حمامي متعددة الأشكال، التهاب الجلد التأتبي، شرى، ثعلبة، طفح جلدي على شكل بثور، أرجوانية (أيضًا ذات طبيعة تحسسية)، أكزيما، التهاب الجلد التقشري، حكة وعلامات حساسية للضوء؛
• مشاكل في وظائف المسالك البولية والكلى: البول الدموي، متلازمة الكلى، الفشل الكلوي الحاد، نخر الحليمات الكلوية، البول البروتيني والتهاب الكلية الأنبوبي الخلالي؛
• الاضطرابات الجهازية: الوذمة؛
• اضطرابات متعلقة بالجهاز التناسلي: العجز الجنسي.

تشير التجارب السريرية والبيانات الوبائية إلى أن الديكلوفيناك، وخاصة بجرعات كبيرة (0.15 جرام يوميًا) وفي حالة الاستخدام طويل الأمد، قد يزيد من خطر الإصابة بالانسداد الشرياني الخثاري (على سبيل المثال، السكتة الدماغية أو احتشاء عضلة القلب).

جرعة مفرطة

قد يُسبب التسمم ألمًا في المنطقة فوق المعدة، وإسهالًا، وغثيانًا، ونزيفًا معديًا معويًا، وقيئًا، وتوهانًا، وصداعًا، وهياجًا، ونعاسًا، ودوارًا، وتشنجات، وطنينًا، أو غيبوبة. قد تُسبب الجرعة الزائدة الشديدة تلفًا في الكبد وفشلًا كلويًا حادًا.

تُستخدم العلاجات العرضية والداعمة لعلاج التسمم الحاد بمضادات الالتهاب غير الستيرويدية. على سبيل المثال، في حالات الفشل الكلوي، وتثبيط الجهاز التنفسي، وانخفاض ضغط الدم، والنوبات، واختلال وظائف الجهاز الهضمي. يمكن استخدام الكربون المنشط عند تناول جرعات سامة محتملة، وفي حال تناول جرعة مهددة للحياة، يجب تحفيز القيء وإجراء غسيل معدي.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي استخدام الدواء مع الليثيوم أو الديجوكسين إلى زيادة مستوى الأخير في البلازما، ولهذا السبب من الضروري مراقبة مستويات الليثيوم والديجوكسين في المصل.

الأدوية الخافضة للضغط ومدرات البول.

قد يُقلل تناول الدواء مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو حاصرات بيتا من تأثيرها الخافض لضغط الدم، وذلك لإبطاء ارتباطها بـ PGs الموسعة للأوعية الدموية. في هذا الصدد، يجب توخي الحذر عند استخدام هذه التركيبة، خاصةً لدى كبار السن الذين يحتاجون إلى مراقبة ضغط الدم عن كثب. يحتاج المرضى إلى ترطيب كافٍ ومراقبة وظائف الكلى (خاصةً مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومدرات البول، نظرًا لزيادة احتمالية حدوث سمية كلوية).

الأدوية التي يمكن أن تسبب ارتفاع بوتاسيوم الدم.

قد يؤدي تناوله مع السيكلوسبورين، أو تريميثوبريم، أو مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم، أو التاكروليموس إلى زيادة بوتاسيوم المصل. لذلك، يجب مراقبة حالة المريض بانتظام.

الأدوية المضادة للتخثر ومضادات الجلطات.

قد يزيد الاستخدام مع ديكلوفيناك من خطر النزيف، لذا يجب توخي الحذر. قد تُثبّط الجرعات الكبيرة من الدواء تراكم الصفائح الدموية مؤقتًا.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى، بما في ذلك الكورتيكوستيرويدات ومثبطات COX-2 الانتقائية.

مع مثل هذه التركيبات، يزداد احتمال الإصابة بقرحة أو نزيف في الجهاز الهضمي، لذلك يجب تجنب الاستخدام المشترك لـ 2+ من مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.

الأدوية من مجموعة مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية.

وتزيد مثل هذه التركيبات من احتمالية حدوث نزيف في الجهاز الهضمي.

الميثوتريكسات.

قد يُثبط هذا الدواء تصفية الميثوتريكسات داخل الأنابيب الكلوية، مما يؤدي إلى ارتفاع مؤشراته. يجب استخدام الديكلوفيناك بحذر قبل 24 ساعة على الأقل من تناول الميثوتريكسات، إذ قد يزيد ذلك من مستوى الميثوتريكسات في الدم ويزيد من تأثيره السام.

سيكلوسبورين.

قد يؤدي تأثير الدواء على ارتباط PG داخل الكلى إلى تعزيز الخصائص السامة للكلى للسيكلوسبورين، ولهذا السبب يجب إعطاء الديكلوفيناك بجرعات مخفضة مقارنة بالأفراد الذين لا يستخدمون السيكلوسبورين.

تاكروليموس.

يزيد الجمع بين التاكروليموس ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية من احتمالية السمية الكلوية، والتي قد تكون ناجمة عن تفاعلات مضادة للبروستاجلاندين داخل الكلى لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية ومثبط الكالسينورين.

الكينولونات المضادة للبكتيريا.

قد تحدث تشنجات مع هذا المزيج (ربما لدى الأشخاص الذين يعانون أو لا يعانون من تاريخ من النوبات أو الصرع). يجب أخذ ذلك في الاعتبار عند اتخاذ قرار استخدام الكينولونات لدى الأشخاص الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.

فينيتوين.

يتطلب استخدام الدواء مع الفينيتوين مراقبة مستمرة لقيم هذا الأخير في البلازما، حيث قد يزداد تأثيره.

كولسترامين وكوليستيبول.

يمكن لهذه الأدوية أن تضعف أو تؤخر امتصاص الديكلوفيناك، لذلك يتم وصفها قبل ساعة على الأقل أو بعد 4-6 ساعات من استخدام الكولسترامين/كولستيبول.

س ج.

قد يؤدي تناول ديكلوفيناك مع SG إلى تعزيز فشل القلب وزيادة مستويات الجليكوسيد في البلازما وانخفاض قيم SCF.

الميفيبريستون.

لا ينبغي استخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية خلال 8-12 يومًا من تناول الميفيبريستون، لأنها تضعف نشاطه العلاجي.

المواد التي تمنع عمل CYP2C9.

عند استخدام الدواء مع مثل هذه العوامل (على سبيل المثال، فوريكونازول)، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في قيم التعرض وCmax في البلازما لديكلوفيناك بسبب قمع العمليات الأيضية لهذا الأخير.

شروط التخزين

يُحفظ ديكلوفيناك بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. مؤشرات درجة الحرارة لا تتجاوز ٢٥ درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام ديكلوفيناك لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.

نظائرها

الأدوية المماثلة للدواء هي فولتارين، ناكلوفين، وأورتوفين مع ديكلوفارم، وكذلك ديكلوفيت وديالرابيد.