دروتافيرين

دروتافيرين (المعروف أيضًا باسمه التجاري نو-سبا) دواء يُستخدم لتخفيف تقلصات وانقباضات العضلات الملساء في أعضاء الجهاز الهضمي. مادته الفعالة الرئيسية هي هيدروكلوريد دروتافيرين.

يمتلك دروتافيرين القدرة على إرخاء العضلات الملساء في أعضاء البطن والأوعية الدموية والمسالك البولية. ويُستخدم غالبًا لتخفيف أعراض حالات مختلفة، مثل:

يُؤخذ دروتافيرين عادةً عن طريق الفم على شكل أقراص أو كبسولات. قد تختلف الجرعة وطريقة الاستخدام حسب احتياجات المريض وتوصيات الطبيب.

دواعي الإستعمال دروتافيرين

1. ألم البطن: يمكن استخدام دروتافيرين لتخفيف الألم المرتبط بالتشنجات والتقلصات في المعدة أو الأمعاء، مثل المغص.
2. آلام المرارة والقنوات الصفراوية: يمكن استخدام الدواء لتخفيف الألم المرتبط بالتشنجات في المرارة أو القنوات الصفراوية.
3. تقلصات الدورة الشهرية: يساعد دروتافيرين على تخفيف تقلصات الدورة الشهرية لدى النساء، مما قد يقلل من شدة ومدة الألم أثناء الدورة الشهرية.
4. أعراض المثانة: يمكن استخدام الدواء لتخفيف أعراض التقلصات وعدم الراحة في المثانة.
5. أعراض التشنجات الوعائية: يمكن أن يساعد دواء دروتافيرين في تخفيف التشنجات الوعائية وتحسين الدورة الدموية في الحالات التي تسبب فيها أعراض مؤلمة.

الافراج عن النموذج

1. الأقراص: هذا هو الشكل الأكثر شيوعًا لدواء دروتافيرين. تُؤخذ الأقراص عن طريق الفم، عادةً مع الماء، وتأتي بجرعات متنوعة، مما يسمح باختيار الجرعة المثلى بناءً على احتياجات المريض الفردية.
2. محلول الحقن: في الحالات التي تتطلب مفعولًا أسرع أو عندما يتعذر إعطاء الدواء عن طريق الفم، يمكن توفير دروتافيرين كمحلول حقن. يُعطى المحلول عادةً عن طريق الوريد أو العضل من قِبل الطاقم الطبي.

الدوائية

دروتافيرين دواء ينتمي إلى فئة مضادات التشنج العضلية. ترتبط فعاليته الدوائية بقدرته على إرخاء العضلات الملساء للأوعية الدموية والأعضاء الداخلية، وخاصةً الأمعاء والمسالك البولية والرحم.

يعمل الدواء عن طريق تثبيط إنزيم فوسفوديستيراز، مما يؤدي إلى زيادة مستوى أحادي فوسفات الأدينوزين الحلقي (cAMP) في خلايا العضلات الملساء. وهذا بدوره يؤدي إلى استرخاء الأوعية الدموية وانخفاض توتر العضلات الملساء للأعضاء الداخلية، مما يُحسّن تدفق الدم ويُخفف أعراض التشنج.

كما أن للدروتافيرين تأثير مضاد للتشنج على الأوعية الدموية، مما قد يؤدي إلى توسع الشرايين والأوردة الطرفية، وتحسين الدورة الدموية وتقليل المقاومة الطرفية.

الدوائية

1. الامتصاص: يُمتص دروتافيرين في الجهاز الهضمي. بعد تناوله عن طريق الفم، يصل تركيزه في الدم إلى أقصى حد له عادةً خلال ساعة إلى ساعتين.
2. التوزيع: ينتشر دروتافيرين على نطاق واسع في أنسجة الجسم، بما في ذلك الجهاز العصبي المركزي والأعضاء التي تحدث فيها التشنجات. ويمكنه اختراق الحاجز الدموي الدماغي.
3. الأيض: يُستقلب دروتافيرين في الكبد لتكوين نواتج أيضية غير نشطة. النواتج الأيضية الرئيسية هي أكسيد النيتروجين ودروتافيرين منزوع الميثيل.
4. الإخراج: يُطرح دروتافيرين ومستقلباته من الجسم بشكل رئيسي عن طريق الكلى. عادةً ما تكون المستقلبات المُفرزة على شكل مُقترن.
5. زمن نصف النهاية (t½): يبلغ زمن نصف النهاية لدروتافيرين حوالي 4 ساعات. وقد يطول قليلاً لدى كبار السن.
6. الارتباط بالبروتين: يرتبط دروتافيرين ببروتينات البلازما بدرجة صغيرة (حوالي 80%).

الجرعات والإدارة

1. أقراص أو كبسولات: يُؤخذ دروتافيرين عادةً بجرعة 40-80 ملغ (1-2 قرص أو كبسولة) حتى ثلاث مرات يوميًا. مع ذلك، يُمكن للطبيب تعديل الجرعة بدقة بناءً على شدة الأعراض واحتياجات المريض الفردية. تُؤخذ الأقراص أو الكبسولات عادةً قبل الوجبات، مع قليل من الماء عند الرغبة.
2. محلول الحقن: في الحالات التي يتعذر فيها تناول الدواء عن طريق الفم أو لا يكون فعالاً، يمكن إعطاء دروتافيرين وريديًا أو عضليًا من قِبل الطاقم الطبي. تتراوح جرعة المحلول عادةً بين 40 و80 ملغ (أمبولة أو أمبولتان) حتى ثلاث مرات يوميًا.

استخدم دروتافيرين خلال فترة الحمل

قبل استخدام دروتافيرين (نو-سبا) أثناء الحمل، يُنصح دائمًا بمناقشة الأمر مع طبيبك. سيقوم الطبيب بتقييم فوائد الدواء للأم والمخاطر المحتملة على الجنين.

بيانات السلامة المتعلقة باستخدام دروتافيرين أثناء الحمل محدودة. ورغم أن الدراسات على الحيوانات لم تُظهر آثارًا سامة على نمو الجنين، إلا أن البيانات المتعلقة باستخدام الدواء لدى النساء الحوامل محدودة، وتختلف التوصيات بشأن استخدامه.

لا يجوز للطبيب وصف دروتافيرين للحوامل إلا إذا كانت فوائد العلاج تفوق مخاطره المحتملة. كما قد ينظر في علاجات بديلة أو استخدام أدوية أخرى ذات خبرة سريرية أوسع أثناء الحمل.

موانع

1. عدم تحمل فردي معروف للدواء.
2. خلل شديد في وظائف الكبد أو الكلى.
3. انخفاض ضغط الدم.
4. سكتة قلبية.
5. نزيف حاد في الجهاز الهضمي.
6. تسارع ضربات القلب (معدل ضربات القلب السريع).
7. الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة.
8. الوهن العضلي الوبيل (مرض يتميز بضعف وتعب العضلات الهيكلية).
9. ضعف المثانة أو الأمعاء.
10. احتشاء عضلة القلب في الماضي (وخاصة في المرحلة الحادة).
11. الحمل (خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى) وفترة الرضاعة.

آثار جانبية دروتافيرين

1. النعاس والدوار: قد تكون هذه الأعراض الأكثر شيوعًا عند تناول دروتافيرين. وقد تؤثر على القدرة على التركيز وأداء بعض الأنشطة، مثل القيادة.
2. الصداع والضعف: قد يعاني بعض المرضى من الصداع أو الشعور بالضعف بعد تناول دروتافيرين.
3. اضطرابات الجهاز الهضمي: تشمل أعراضًا مثل الغثيان أو القيء أو الإسهال أو الإمساك.
4. ردود الفعل التحسسية: في حالات نادرة، قد يسبب دروتافيرين ردود فعل تحسسية مثل طفح جلدي، أو حكة، أو وذمة وعائية.
5. انخفاض ضغط الدم: قد يسبب دروتافيرين في بعض المرضى انخفاضًا في ضغط الدم، والذي قد يتجلى على شكل انخفاض ضغط الدم وقد يؤدي إلى تفاقم مشاكل القلب والأوعية الدموية الموجودة.
6. جفاف الفم: يمكن أن يكون هذا أيضًا أحد الآثار الجانبية الشائعة عند تناول دروتافيرين.
7. - تسرع القلب: قد يعاني بعض المرضى من سرعة ضربات القلب أو الشعور بالخفقان بعد تناول الدواء.

جرعة مفرطة

1. زيادة الأعراض الجانبية مثل الدوخة، الضعف، الصداع، النعاس، الغثيان، القيء، انخفاض ضغط الدم.
2. اضطرابات نظم القلب مثل تسرع القلب أو عدم انتظام ضربات القلب.
3. اضطرابات الجهاز الهضمي مثل الإسهال أو الإمساك.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية المضادة للكولين: الاستخدام المتزامن للدروتافيرين مع أدوية أخرى مضادة للكولين، مثل الأتروبين أو سكوبولامين، قد يعزز تأثيراتها ويزيد من خطر الآثار الجانبية مثل جفاف الفم أو الإمساك.
2. الأدوية ذات التأثير المركزي: قد يُعزز دروتافيرين تأثير الأدوية ذات التأثير المركزي، مثل المهدئات أو المسكنات. قد يؤدي ذلك إلى زيادة النعاس أو انخفاض سرعة رد الفعل.
3. أدوية خفض ضغط الدم: قد يؤدي الاستخدام المتزامن للدروتافيرين مع أدوية خفض ضغط الدم مثل حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACEIs) إلى تعزيز تأثيرها الخافض لضغط الدم ويؤدي إلى انخفاض ضغط الدم.
4. الأدوية التي تُطيل فترة QT: قد يزيد دروتافيرين من تأثير الأدوية المُطيلة لفترة QT، مثل الأدوية المُضادة لاضطراب النظم أو المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد. قد يزيد هذا من خطر الإصابة باضطرابات نظم القلب.
5. الأدوية التي يتم استقلابها عن طريق السيتوكروم بي 450: قد يؤثر دروتافيرين على استقلاب الأدوية الأخرى التي يتم استقلابها عن طريق إنزيم السيتوكروم بي 450 في الكبد، مما قد يؤدي إلى زيادة أو نقصان تركيزها في الدم.