Kaletra

دواء مبتكرة ، أنتجته شركة أبوت لابوراتوريز - كالتيرا البريطانية هي مادة بروتوريتوفيروس للتأثير على عدوى فيروس العوز المناعي البشري (فيروس نقص المناعة البشرية).

[1], [2]

دواعي الإستعمال Kaletra

المؤشر الوحيد لاستخدام عقار Kaletra هو علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية ، عن طريق تثبيط تكرار فيروس نقص المناعة البشرية.

الافراج عن النموذج

شكل من أشكال إطلاق Kaletra - أقراص ، أعلى مغطاة بقشرة واقية خاصة ، والذي يسمح "تسليم" المخدرات مباشرة إلى المنطقة من أعمالها الأكثر فعالية.

Kaletra يحتوي على اثنين من المواد الفعالة مع الجرعة: lopinavir (0.2 ملغ) وريتونافير (0.05 ملغ).

Kaletra في شكل أقراص متوفر في قارورة من البولي إثيلين الكثيفة. زجاجة واحدة تحتوي على 120 وحدة من المخدرات. معبأة الزجاجة مع تعليمات لاستخدام الدواء في التعبئة والتغليف من الورق المقوى.

المركبات الكيميائية الإضافية الموجودة في هذا الدواء هي سوربيتان laurate ، فبريتات الصوديوم ستياريلي ، كوبوفيدون K28 ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني.

يحتوي طلاء الفيلم اللوحي على تركيبته الخاصة.

الدوائية

هذا الدواء له تخصص ضيق. تحدد الخصائص العلاجية لـ Kaletra ديناميكيات الدواءتين الرئيسيتين الفعالتين.

Lopinavir هو مثبط لـ HIV-1 و HIV-2 protease ، الذي يوفر ديناميكيات الدوائية المضادة للفيروسات في Kaletra. يوفر تثبيط هذه البروتياز خللاً في إنتاج البروتين الفيروسي ، مما يؤدي إلى تكوين وتطوير فيروس قهقري متخلف.

ريتونافير هو ببتيدوميميتيك ، وهو مثبط للأسبرجيل-بروتياز HIV-1 و HIV-2.

يتأيض في الكبد.

لا توجد معلومات كاملة حول المقاومة المتصالبة لـ lopinavir و ritonavir حتى الآن ، الأمر الذي يتطلب المزيد من الدراسات.

[3], [4], [5], [6],

الدوائية

يتم تحديد الدوائية من Kaletra من المعلمات المقابلة من lopinavir و ritonavir. كما أظهرت الدراسات السريرية ، تحت تأثير CYP3A ، يتم تحويل 100 ٪ تقريبا إلى lopinavir في المستقلبات. وجود ريتونافير يمنع عملية الأيض من lopinavir ويؤدي إلى زيادة في تركيزه في بلازما الدم ، وزيادة الفعالية الدوائية لإعداد Kaletra.

في تطبيق أوصى الجرعات وبينافير / ريتونافير (0.4 / 0.1 غرام) مرتين يوميا مع التركيز الأقصى (C _ماكس ) من وبينافير في الدم 6،1 حتي 13،5 ميكروغرام / مل يتحقق بعد أربع ساعات بعد تناوله.

تناول واحد من المخدرات مع الطعام الهزيل والصيام لا يظهر تغييرا كبيرا في مستوى الامتصاص. عند تغذية الأطعمة الدهنية معتدلة ، وتحسين نتائج امتصاص الدواء.

التوافر الحيوي في Kaletra مرتفع جدًا ويبلغ 99٪. ترتبط Lopinavir في الغالب بهياكل البلازما البروتينية مثل البومينات والبروتينات السكرية alpha-1-acidic.

يتم إخراج الدواء من الجسم ببطء بما فيه الكفاية. بعد ثمانية أيام ، يتم تقليل تركيز lopinavir بنسبة 10 ٪ ، وهو مستمد في الشكل الرئيسي للأيض مع البول وأكثر من 80 ٪ مع كتل البراز. يتم إخراج حوالي 2.2 ٪ من lopinavir دون تغيير في البول و 19.8 ٪ منهم مع العجول.

يظهر تخليص lopinavir في حالة تناول الدواء عن طريق الفم من مستوى 0.23 إلى 11.73 l / h.

[7], [8]

الجرعات والإدارة

تؤخذ أقراص Kaletra عن طريق الفم. يتم وصف طريقة التطبيق وجرعة الدواء من قبل الطبيب المعالج بشكل فردي ، استنادا إلى حالة المريض والصورة السريرية للمرض. لا تعتمد فعالية عقار Kaletra على الوقت وكمية الطعام المأخوذ. يجب ألا يتم عض الألواح. من المستحسن أن يتم ابتلاعها كاملة.

نسبة وبينافير / ريتونافير أوصت تبدأ الجرعة يتلقى شكلين الكمبيوتر اللوحي، الذي الجرعة يتوافق مع 0.4 / 0.1 غرام (تركيز فعال من المكونات النشطة وبينافير / ريتونافير للقرص الواحد 0.2 / 0.05 غ) مرتين خلال النهار. ممكن والجدول الزمني الثاني للقبول - أربعة أقراص لمرة واحدة.

بالنسبة للأطفال الذين يبلغون من العمر ثلاثة أعوام ، يتم وصف العقار المعني بعدة جرعات مختلفة.

يسمح بجرعات Kaletra وجدول زمني للجرعات القياسية للبالغين لوصف للأطفال الذين تجاوز وزنهم علامة 35 كجم ومساحة سطح الجسم (PPT) لا يقل عن 1.4 m ².

إذا كان الطفل أقل وزنا ، ويقع PPT له ضمن حدود 0.6 م ² إلى 1.4 م ^{2 ، فإن} الجرعة الموصى بها للدواء هي 0.1 غ + 0.025 غ.

بالنسبة للرضع ، الذين تقل مساحة سطح الجسم عن 0.6 متر ^مربع ، أو عمرهم أقل من ثلاث سنوات ، لا يستخدم Kaletra على شكل أقراص ، ولكن في شكل شراب. في هذه الحالة ، فإن جرعة الدواء تقابل الرقم 0.080 جم + 0.020 جم / مل.

يمكن حساب مساحة سطح الجسم بسهولة تامة ومستقلة. للقيام بذلك ، يجب مضاعفة ارتفاع المريض في سنتيمترات من خلال وزن جسمه بالكيلوغرام والنتيجة الناتجة مقسومة على 3600.

PPT (m ² ) = (الطول (سم) × وزن الجسم (كجم) / 3600)

[12], [13],

استخدم Kaletra خلال فترة الحمل

استخدام الأدوية المضادة للفيروسات Kaletra خلال فترة الحمل لا ينصح به الأطباء والصيادلة.

إذا كان هناك سؤال عن الحاجة إلى العلاج المضاد للفيروسات الرجعية في الوقت الذي ترضع فيه أم شابة طفلها ، يجب على المرأة التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

موانع

يشير الأطباء إلى مثل هذه الموانع لاستخدام Kaletra:

1. فرط الحساسية الفردية لجسم المريض إلى lopinavir و / أو ritonavir ، بالإضافة إلى واحد أو أكثر من المواد الإضافية للدواء.
2. درجة حادة من الاختلال الكبدي.
3. عمر مريض صغير يصل عمره إلى ثلاث سنوات.

مع العناية الخاصة ، من الضروري إدخال بروتوكول علاج Kaletra في المرضى الذين توجد أمراضهم مثل:

1. تليف الكبد.
2. ضعف الكبد من شدة خفيفة ومعتدلة.
3. الهيموفيليا - تخثر الدم.
4. التهاب البنكرياس هو التهاب البنكرياس.
5. التهاب الكبد الفيروسي B و C.
6. معايير الزائد من انزيمات الكبد.
7. ارتفاع الكولسترول.
8. ارتفاع شحوم الدم هو زيادة كمية الدهون الثلاثية في الدم.
9. المكرم. عمر المريض المسن أكثر من 65 سنة.
10. المرضى الذين يعانون من مشاكل في القلب.

[9],

آثار جانبية Kaletra

يمكن أن يتسبب عقار كالريترا المضاد للفيروسات القهقري ذو الفعالية العالية في حدوث الكثير من الآثار الجانبية:

1. استجابة الجهاز الهضمي:

• ظهور أعراض الإسهال.
• الغثيان ، والتي يمكن أن تحفز المنعكس التحويلي.
• متلازمة الألم في البطن.
• انتفاخ البطن.
• تفاقم العديد من الأمراض المرتبطة الجهاز الهضمي: التهاب القولون، التهاب الأمعاء، والبواسير، والتهاب الكبد، التهاب المعدة والأمعاء، تشحم الكبد، ومرض الجزر المعدي المريئي، تضخم الكبد، وعدد من غيرها من الجهات التي تحدث أقل بشكل متكرر.

1. رد فعل وظيفة واقية الجسم هو رد فعل تحسسي من الجسم ، مشروطة بأعراضه:

• فرط الجلد من الجلد.
• وذمة وعائية.
• الشرى.
• الطفح الجلدي.
• الحكة.
• حرق الاحساس.

1. رد فعل نظام القلب والأوعية الدموية:

• زيادة في ضغط الدم.
• أقل شيوعا هي تصلب الشرايين ، وتجلط الأوردة العميقة ، واحتشاء عضلة القلب ، وعدد من الاضطرابات الأخرى.

1. رد الفعل العصبي:

• الصداع.
• اضطراب النوم.
• مظهر الضوضاء في الأذنين.
• الاعتلال العصبي ، الألم العصبي.
• الدوخة.
• ظهور شعور بالقلق.
• ضعف بصري.

1. تفاعل الجهاز العضلي الهيكلي:

• متلازمة الألم التي تؤثر على منطقة الظهر.
• ألم عضلي.

1. تفاعل الأدمة والطبقات تحت الجلدية:

• مظهر مختلف التغيرات المرضية في الطبيعة الجلدية.

1. رد فعل نظام الغدد الصماء:

• ضعف الشهية.
• فقدان الوزن.
• داء السكري.
• زيادة شحوم الدم.
• فرط كوليسترول الدم (ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم).

1. رد فعل نظام الإخراج:

• الفشل الكلوي.

1. رد فعل نظام التناسل البشري:

• غياب الحيض خلال عدة دورات شهرية.
• فقدان كبير للدم أثناء الحيض.
• ضعف الانتصاب.

1. استجابة خلايا الدم في الجسم:

• فقر الدم هو حالة ناجمة عن ندرة خلايا الدم الحمراء.
• اعتلال العقد الليمفاوية هو رد فعل للغدد الليمفاوية ، ويعبر عنها بانتشارها.

1. تدهور الحالة العامة للشخص:

• الالتهابات المتكررة التي تؤثر على الجهاز التنفسي السفلي والعلوي.
• إصابة الأدمة والدهون تحت الجلد.
• الدمال.
• الوهن.
• انخفاض في النغمة العامة للجسم.
• تدهور نتائج الدراسات المعملية.

[10], [11]

جرعة مفرطة

جرعة زائدة من lopinavir و / أو ritonavir - المكونات النشطة لعامل مضاد للفيروسات للتأثير على عدوى فيروس نقص المناعة المكتسبة Kaletra - غير معروفة بسبب ندرة الحقائق والملاحظات.

لا يوجد ترياق فعال ، ومع ظهور أعراض جانبية سلبية يتم إجراء علاج الأعراض.

إذا لزم الأمر ، يمكن إجراء إجراءات التعقيم: غسل المعدة (يسمح بإزالة مخلفات الأدوية) ، وكذلك استخدام المواد الماصة (يمكن أن يكون هذا الفحم المنشط العادي).

يرجع ذلك إلى حقيقة أن المواد الفعالة النشطة من إعداد Kaletra تظهر نسبة كبيرة من الاتصالات مع بروتينات البلازما ، فإنه ليس من المستحسن استخدام الغسيل الكلوي في علاج جرعة زائدة.

عدد من التحذيرات حول اتخاذ:

1. يتم تحويل Lopinavir و ritonavir في الغالب إلى المستقلبات في الكبد ، لذلك إذا تعطلت وظيفة الكبد ، قد تحتاج إلى تعديل الجرعة القياسية.
2. على خلفية علاج Kaletra ، تحتاج إلى إلغاء رحلاتك أثناء القيادة. إذا كان العمل ينطوي على الحاجة لفترة طويلة للحفاظ على مستوى عال من الاهتمام ، فمن الجدير أن يثير مسألة نقل مؤقت إلى نوع آخر من العمل.

[14], [15]

التفاعلات مع أدوية أخرى

في كثير من الأحيان يتم استخدام عقار Kaletra في العلاج المعقد للإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية. ولذلك ، فإن التفاعلات مع أدوية Kaletra الأخرى هي شرط أساسي لفعالية المجمع الطبي بأكمله.

 الاستخدام المشترك مع زيدوفودين وأباكافير ، يؤدي إلى انخفاض في تركيزها في الدم ، مما قد يؤدي إلى تدهور في فعالية الدواء.

لوحظ التأثير العكسي عند دمجه مع tenofovir. يزيد المكون الكمي في بلازما الدم للعامل الدوائية الأخير ، مما يسبب أعراض الجرعة الزائدة.

يتطلب العمل المتزامن مع المسكنات غير المخدرة من الطاقم الطبي أن يراقب باستمرار الحالة الصحية للمريض ، ظهور الأعراض الثانوية ، كتدهور محتمل للحالة ، وصولاً إلى اكتئاب الجهاز التنفسي.

مع التطبيق المتوازي لمثبطات بروتيز فيروس نقص المناعة البشرية ، لوحظ زيادة في نشاط فسفوكيناز الكرياتين.

عندما يتم استخدام Kaletra مع النيفيرابين ، هناك انخفاض في المؤشر الكمي من lopinavir في دم المريض ، مما يضعف من تأثير الدواء المضاد للفيروسات قيد النظر.

يمنع منعا باتا تعاطي البولينافير وريتونافير مع إفافيرنزيني ونيفيرابين معا ، حيث يتم قمع تأثير كاليترا على الهياكل الفيروسية.

يظهر Delavirdine تفعيل lopinavir والزيادة في وجودها الكمي في بلازما الدم للمريض.

إن الاستخدام المشترك لـ Kaletra والعقاقير المضادة للتخثر (على سبيل المثال ، الوارفارين) يزيد من احتمال حدوث نزيف.

Lopinavir و ritonavir ، عندما مجتمعة في بروتوكول واحد العلاج ، مع زيادة amprenavir C _دقيقة (وجود العددي في البلازما) الماضي. هو بطلان استخدامها المشترك خلال النهار.

ويلاحظ أيضا صورة سريرية مماثلة في حالة الإدارة المتزامنة من Kaletra و nelfinavir. يجب ألا يسمح الأطباء بتطبيقهم المشترك.

يجب تخفيض جرعات الأدوية ، مثبطات مستقبلات chemokine CCR5 (على سبيل المثال ، maraviroc) ، عندما تؤخذ مع lopinavir و ritonavir.

كما هو موضح في الملاحظات السريرية ، يجب تقليل المكون الكمي لساكينافير في بروتوكول المعالجة المعقدة.

مع الجمع بين استخدام Kaletra و bocetrevir ، لاحظ الأطباء انخفاضا في المكون الكمي من lopinavir والعقار الثاني المضاد للفيروسات ، مما يجعل تطبيقها المشترك المستحيل.

بعناية فائقة ، فمن الضروري إدخال وتعديل جرعة الدواء تحت بروتوكول علاجي واحد من الأدوية المضادة للفيروسات المعنية والمخدرات من المجموعة المضادة للاكتئاب. خطر تطور الأعراض الجانبية كبير.

كما لا ينصح بتناولها عند الجمع بين الأدوية المضادة للفطريات.

على خلفية العلاج مع Kaletra ، لا ينبغي استخدام وسائل منع الحمل عن طريق الفم ، حيث يوجد تدهور في الحماية الفعالة لهذه الأخيرة ، مما يتطلب استبدالها بأشكال أخرى من وسائل منع الحمل.

شروط التخزين

تتطلب شروط التخزين Kaletra الامتثال لهذه العناصر:

1. يجب حماية المكان الذي من المفترض أن تخزن فيه lopinavir و ritonavir من التعرض لأشعة الشمس المباشرة.
2. يسمح نظام درجة الحرارة للتخزين في المدى من + 15 إلى + 30 درجة فوق الصفر.
3. من الضروري احتواء عامل مضاد للفيروسات القهقرية في أماكن لا يمكن للمراهقين والأطفال الصغار الوصول إليها.

مدة الصلاحية

في هذه الحالة ، فإن العمر الافتراضي للعقار Kaletra هو أربع سنوات.