Agrelid

ومن المعروف Agrelide في الممارسة الطبية كدواء من مجموعة من وكلاء المضادة للصفيحات مع الاسم الدولي Anagrelide. وفقا للتصنيف الصيدلاني المقبول بشكل عام ، يشير هذا العامل إلى الأدوية المضادة للولادة و immunomodulating ، ولا سيما وكلاء antitumor. ونتيجة لذلك يتم تشفير Agregled تحت الرمز L01XX35. تحتوي كبسولة واحدة على 0.5 ملغم من المادة الفعالة الرئيسية ، وهي عبارة عن مونوهيدرات هيدروكلوريد anagrelide ، وعدة مكونات إضافية.

يستخدم هذا الدواء على نطاق واسع في ممارسة الأورام. يرجع استخدامه إلى ارتفاع نسبة الصفائح الدموية في مجرى الدم البشري. ونتيجة لذلك ، لوحظت تغييرات في الخصائص الريولوجية للدم مع زيادة في لزوجته. هذا يساهم في زيادة احتمال تشكيل الجلطة. يمكن استخدام Agrelide من قبل البالغين والأطفال فوق 7 سنوات من العمر. ومع ذلك ، فمن الضروري أن تأخذ في الاعتبار وجود ردود الفعل السلبية والالتزام الصارم بمخطط تناول الدواء. فمن الضروري التقيد بمخطط معين لزيادة وتقليل الجرعة.

دواعي الإستعمال Agrelida

وتستند مؤشرات لاستخدام Agrelid على عملها الرئيسي ، والذي يتجلى في انخفاض في عدد الصفائح الدموية في مجرى الدم. يستخدم هذا التأثير للعلاج والوقاية من زيادة تكوين الجلطة.

مطلوب هذا الدواء لعلاج كثرة الصفيحات في الأمراض التي تسبب المرض هو انتشار الأنسجة النخاعية. نتيجة لهذه العمليات ، هناك زيادة في مستوى الصفائح الدموية في الدم.

بالإضافة إلى التأثير الرئيسي تقلل Agreglide من عدد الكريات البيض وخلايا الدم الحمراء ، ولكن مع مراعاة الجرعات ، لا تتغير هذه المعلمات بشكل كبير.

مؤشرات تشمل أيضا Agreglide العلاج أعراض ، عندما يصاحب بعض الأمراض المظاهر السريرية في شكل ردود فعل thrombohemorrhagic. في معظم الحالات ، تتميز هذه الحالات المرضية بالمسار المزمن ، وبالتالي تتطلب الاختيار الدقيق للجرعة.

مستويات مرتفعة من الصفائح الدموية في الدم يتغير بشكل ملحوظ بارامتراته الريولوجية ، والتي تتكون في زيادة اللزوجة وزيادة تخثر الدم.

الافراج عن النموذج

يضمن شكل الإفراج عن الدواء تسليم المادة الفعالة الرئيسية إلى موقع انشطارها وامتصاصها. شكل Agrelide هو كبسولة. وبفضل ذلك ، لا يتعرض الوكيل للإنزيمات في وقت مبكر ويدخل المعدة دون تغيير. يتم تضمين كبسولات في قوارير من 50 قطعة في كل منها.

إن المادة الفعالة الرئيسية ، التي تقدم تأثيرات علاجية مميزة ، هي anagrelide. تحتوي كبسولة واحدة على كمية معينة من anagrelide ، والتي تتوافق مع جرعة واحدة. وهكذا ، فإن كبسولة الدواء تحتوي على 0.5 ملغ من anagrelide ، وهو هيدروكلوريد مونوهيدرات.

بالإضافة إلى ذلك ، يحتوي الدواء على مكونات إضافية مثل ستير المغنيسيوم ، مونوهيدرات اللاكتوز ، السليلوز الجريزوفولفين ، البوفيدون ، اللاكتوز اللامائي والكيروسبوفيدون.

تتكون الكبسولة من الجيلاتين وثاني أكسيد السليكون والمياه النقية وثاني أكسيد التيتانيوم (E 171) وكبريتات لوريل الصوديوم. وبفضل تركيبة مشابهة ، يتم حماية الدواء الذي يحتوي على المادة الفعالة الرئيسية بواسطة كبسولة من عمل الوسائط النشطة للكائن الحي حتى اللحظة المناسبة.

الكبسولة هي خارجياً قشرة غير شفافة من الجيلاتين مع لون أبيض أو دسم قليلاً. ويمثل حجم # 4 ، ونقش على كل كبسولة من جرعة من "0.5 ملغ". بالإضافة إلى ذلك ، يتم كتابة هذه البيانات أيضا على غطاء قنينة. حشوات الكبسولات هي حبيبات بيضاء عمليا.

الدوائية

 يوفر انخفاض في العدد الكلي للصفيحات في مجرى الدم. مع تناول عن طريق الفم من هذا الدواء ، لوحظ انخفاض تعتمد على الجرعة في مستويات الصفائح الدموية في الأجزاء الطرفية من الجهاز الدوري.

أظهرت الدراسات السريرية تثبيط anagrelide من فرط نمو الخلايا megakaryocytes. هذا التأثير يعتمد على الجرعة. في دم من الأشخاص الأصحاء الذين أخذوا Agrelid ، كانت هناك انتهاكات للمرحلة ما بعد الطور من تطور الخلايا megakaryocytes. بالإضافة إلى ذلك ، كان هناك انخفاض في حجمها.

الجرعات العلاجية من Agrelide تسهم ليس فقط في انخفاض كبير في مستوى الصفائح الدموية ، ولكن أيضا إلى قلة الكريات البيض وفقر الدم.

 يسبب تثبيط phosphodiesterase الثالث من AMP دوري. هذه المثبطات يمكن أن تثير انخفاض في التصاق الصفائح الدموية. لوحظ تأثير علاجي أكثر وضوحا عند تناول جرعات عالية من المخدرات.

لا يؤثر Agreglide على بارامترات نظام تخثر الدم ، وطول دورة حياة الصفائح الدموية والسمات المورفولوجية لنخاع العظم. لا يؤثر هذا الدواء على ضغط الدم النظامية ، والإيقاع ومعدل ضربات القلب ، وكذلك البول وتخطيط القلب.         

الدوائية

الحرائك الدوائية يسبب Agrelid انقسام سريع في anagrelide في المعدة والأمعاء ، لأنه يتم امتصاص أكثر من 75 ٪ من الكبسولة بدقة في الأمعاء. بعد تناول الدواء عن طريق الفم مع جرعة من 0.5 ملغ إلى 2.0 ملغ ، وتتميز الدوائية من Agrelyde من خلال ردود فعل نموذجية للدواء.

يؤدي قبول هذا الدواء إلى معدة فارغة بجرعة 0.5 ملغ إلى التخلص من نصفها لأكثر من ساعة. على أساس هذه الميزات ، يمكن أن تؤخذ Agrelide 2 إلى 4 مرات في اليوم. بالإضافة إلى ذلك ، فإن المادة الفعالة الرئيسية ليس لها تأثير تراكمي.

بعد تناول الدواء عن طريق الفم ، يحدث الأيض بسرعة ، ونتيجة لذلك يتم إفراز الجزء الرئيسي من الأعضاء البولية على مدار اليوم. بالإضافة إلى ذلك ، لا يتم تخصيص أكثر من 1٪ دون تغيير.

وينبغي ألا يغيب عن بالنا أن الاستقبال المتزامن لـ Agrelid مع الطعام يؤدي إلى إبطاء امتصاصه ، مما يجعل مادته النشطة أطول في مجرى الدم. يتميز تناول anagrelide بجرعة 0.5 ملغ بعد تناول وجبة بانخفاض طفيف في التوافر الحيوي بنسبة 15 ٪ ، بالتوازي ، يزيد نصف عمر الإزالة إلى ما يقرب من 2 ساعة.

لا تتغير الحرائك الدوائية في جرعة واحدة من 1 ملغ في شكل شديد من الفشل الكلوي مع تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة. في الأشخاص ذوي القصور الكبدي المعتدل ، يمتد عمر النصف إلى 8 أضعاف.

الجرعات والإدارة

يتم تحديد طريقة الإعطاء والجرعة من خلال شكل الإصدار والتركيب الكمي لكبسولة واحدة. في هذا الصدد ، يتم أخذ الدواء داخليا مع جرعة واحدة من 0.5 ملغ (1 كبسولة). في المرحلة الأولى من العلاج Agreglide ، من الضروري مراقبة حالة الشخص لتصحيح الجرعة والوقاية من المضاعفات.

يجب أن يكون للعلاج بداية جرعة لا تزيد عن 2 ملغ / يوم ، مقسمة إلى عدة جرعات. مزيد في غضون أسبوع يجب الحفاظ على هذه الجرعة. إذا كان التأثير غير كاف ، قم بزيادة الجرعة تدريجيا إلى الحد الأدنى الفعال. هذا يعني أنك تحتاج إلى تحديد الحد الأدنى للجرعة التي سيكون لها التأثير المطلوب.

لتحديد نتائج المعالجة ، من الضروري مراقبة مستوى الصفائح الدموية ، التي يجب أن لا تتجاوز في البداية 600 × 109 / لتر ، وفي غضون زمني يتراوح بين 150 إلى 400 × 109 / لتر.

يجب اختيار طريقة التطبيق والجرعة بشكل فردي. في حالة عدم وجود التأثير المطلوب ، يجب زيادة الجرعة بمقدار 0.5 ملغ / يوم على مدار الأسبوع. يجب ألا تتجاوز الجرعة الواحدة 2.5 ملجم ، ولا يجب أن يتجاوز الجرعة اليومية 10 ملغ / يوم.

في الأسبوع الأول من العلاج ، يجب فحص عدد الصفائح الدموية كل يومين. علاوة على ذلك ، عند اختيار الجرعة - يكفي التحقق من الكمية مرة واحدة في الأسبوع. يجب توقع حدوث أول تحول كبير نحو خفض الصفائح الدموية في موعد لا يتجاوز 2-3 أسابيع بعد بدء العلاج. جرعة الصيانة في معظم الحالات هي 1-3 ملغ / يوم.

أما بالنسبة للأطفال من سن 7 إلى 14 سنة ، فمن المنطقي أن تبدأ بجرعة وحيدة من 0.5 ملغم من anagrelide وتزيد تدريجيا إلى 0.5 ملغ 4 مرات في اليوم. لتحديد الحد الأدنى للجرعة الفعالة ، يجب أن تتبع نفس المخطط الخاص بالبالغين.

في كبار السن ، ليست هناك حاجة لإعادة النظر في الجرعة في حالة عدم وجود موانع. يجب على الأشخاص الذين يعانون من القصور الكلوي والكبدي تحليل فوائد ومخاطر تطوير الآثار الجانبية من anagrelide.

[1]

استخدم Agrelida خلال فترة الحمل

الدراسات التي من شأنها أن تثبت فعالية هذا الدواء على جسم المرأة الحامل لم تجر. في هذا الصدد ، فإن استخدام الدواء غير مرغوب فيه بسبب عدم وجود بيانات موثوقة عن استخدامه.

بالإضافة إلى ذلك ، ينطبق هذا على النساء اللواتي يرضعن ، لأن اختراق المادة الفعالة الرئيسية في الحليب غير معروف. في حالة حمل المرأة أثناء استقبال أغريغليدا ، يجب أن تكون على دراية بالآثار الجانبية لأفعاله وأثرها على تطور الجنين.

لتجنب مثل هذا الموقف ، من الضروري استخدام وسائل منع الحمل بالإضافة إلى ذلك أثناء تطبيق هذا الدواء. يمكن أن تكون هذه وسائل منع الحمل عن طريق الفم أو طريقة للحماية.

يجب مناقشة استخدام كل من المخدرات خلال فترة الحمل وخلال فترة الرضاعة مع الطبيب. ويرجع ذلك إلى نقص المعلومات حول آثار anagrelide على الجنين ، وكذلك الطفل المولود بالفعل. وبالتالي ، أثناء استقبال الدواء يجب أن تتوقف عن الرضاعة الطبيعية.

موانع

موانع لاستخدام Agrelid تشمل الميزات الفردية للجسم ووجود ما يصاحب ذلك من أمراض. قد يكون عدم تحمل Agreglide نتيجة للتفاعل الوراثي للجسم مع بعض المواد المكونة. يمكن أن تحدث آثار جانبية على المادة الفعالة الرئيسية - anagrelide أو أي مكون إضافي آخر. أيضا ، يحظر استخدام الدواء في الأطفال دون سن 7 سنوات من العمر.

موانع لاستخدام Agrelid في شكل أمراض مصاحبة قد يمنع استخدام هذا الدواء على مدى فترة طويلة من الزمن.

مثل هذه الشروط تشمل قصور الكبد أثقل من المعتدل. مؤشر شدة المرض هو زيادة في محتوى أنزيمات الكبد أكثر من 5 مرات. للتحكم في عمل الكبد ، من الضروري الأخذ بعين الاعتبار مستوى ALT و AST.

من الضروري أيضا أن تأخذ في الاعتبار شدة مسار الفشل الكلوي في اختيار الجرعات للاستخدام على المدى الطويل من Agrelyd. لتحديد درجة الاختلال الوظيفي ، بالإضافة إلى التحكم في عمل الكليتين ، يجب أخذ مؤشر الكرياتينين في الاعتبار.

وعلى الرغم من حقيقة أن العنصر النشط الرئيسي للدواء يمكن أن تقلل من عدد الصفائح الدموية في الدم، لا يزال Agrelid ليس الدواء المفضل لعلاج مضاعفات تهدد الحياة من كثرة الصفيحات. 

آثار جانبية Agrelida

الآثار الجانبية Agreglide عموما ليست واضحة جدا ويمر بسرعة دون علاج محدد. عند مراعاة الجرعات وتواتر الاستقبال يمكن أن تكون غائبة.

في ظل وجود تردد مرض التكاثر النقيي وشدة الآثار الجانبية هو دون تغيير تقريبا من مدة العلاج. في حالات استثنائية، قد يتطور إلى حالة خطيرة من الركود في فشل القلب، والقلب، التهاب التامور، احتشاء عضلة القلب، وأحجام أكبر القلب والحصار الكلي للنبض عضلة القلب والرفرفة الأذينية. أيضا هناك انتهاك الدورة الدموية الدماغية، وظهور تسلل في الرئة، والتليف الرئوي وارتفاع ضغط الدم الرئوي، والتهاب في المعدة، البنكرياس، وتشكيل قرحة في المعدة والأمعاء، وكذلك المضبوطات.

 في جرعات أعلى احظ Agrelid الآثار الجانبية في زيادة كثافة وتردد. في كثير من الأحيان لا يمكن ملاحظتها الصداع، والشعور الخفقان، وعدم انتظام ضربات القلب، فشل القلب، وانخفاض ضغط الدم، وفقدان الوعي، وأعراض عسر الهضم، وأعراض التهاب البنكرياس ونزيف من الجهاز الهضمي، وسير ضعف الأمعاء، على وجه الخصوص، والإسهال، والنفخ، والغثيان، القيء ومتلازمة الألم.

الدوخة ، وتغيرات الحساسية ، وضيق التنفس ، والسعال ، وألم في الصدر ، والانتفاخ المحيطي والطفح الجلدي المختلفة ممكن أيضا.

المظاهر الشائعة قد تشمل الضعف ، وزيادة التعب ، وانخفاض في عدد خلايا الدم الحمراء والصفائح الدموية في الدم ، والنزيف والتخثر.

غالبا ما يكون من الممكن ظهور الألم على طول العمود الفقري ، في المفاصل والعضلات والعظام. يمكن للجهاز العصبي أن يثير الأرق ويضعف الوعي والهلوسة ويزيد من التهيج.

جرعة مفرطة

قد تحدث جرعة زائدة في حالة عدم اتباع توصيات الجرعات المستخدمة ، وكذلك الإدارة على المدى الطويل من هذا الدواء دون السيطرة. على الجرعة الزائدة ، فإن الجهاز القلبي الوعائي والجهاز الهضمي هو أول من يتفاعل ، لأن الدواء يؤخذ عن طريق الفم.

لذا ، من الضروري مراجعة الجرعة عند حدوث غثيان وقيء وإيقاع نبضات وتوصيل النبض على عضلة القلب. لا يحتوي Anagrelide على ترياق محدد. عندما تظهر الأعراض الأولى لجرعة زائدة ، يجب استشارة الطبيب على الفور والتحكم خلال فترة صعبة.

الجرعة المفرطة تهدد بمثل هذه الحالة كمظاهر نزفية بسبب انخفاض في عدد الصفائح الدموية في الدم. من الضروري إلغاء الدواء ومراقبة مستوى الصفائح الدموية بانتظام. يمكن استئناف استخدام Agrelide فقط بعد تطبيع مستوى الصفائح الدموية.

إذا تم تجاوز الجرعات الموصى بها من anagrelide ، يمكن أن يحدث انخفاض في ضغط الدم الشرياني مع ظروف نقص التوتر الدوري ، وفقدان الوعي والانهيار. هذه الأعراض يمكن أن تتطور بعد أخذ 5 ملغ من anagrelide.

التفاعلات مع أدوية أخرى

التفاعل إن Agrelide مع أدوية أخرى يرجع إلى قدرته على تثبيط phosphodiesterase III ، لذلك فإن الاستخدام المتزامن للأدوية مع آلية مشابهة للعمل هو بطلان. هذه الأدوية تشمل cilostazol ، milrinone ، amrinone ، enoximone و olprinone.

قد يكون لأوميبرازول وسكرالفات وفلوفوكسامين تأثير سلبي على امتصاص المكون النشط الرئيسي. قد يعزز Agreglide التأثير العلاجي للعوامل الأخرى التي تزيد من مستويات الصفيحات في الدم ، على سبيل المثال ، حمض أسيتيل الساليسيليك. ونتيجة لذلك ، يزداد خطر حدوث نزيف حاد ، لذا من الضروري مراقبة مستوى هذه المستويات بانتظام.

التفاعلات Agrelid مع أدوية أخرى، مثل الوارفارين، الديجوكسين، اسيتامينوفين، رانيتيدين، فوروسيميد، هيدروكسي يوريا، ومكملات الحديد الوبيورينول، وقد أثار عدم وجود آثار سلبية.

أظهر العلاج المعقد مع anagrelide بالتزامن مع الفصد نتائج جيدة ، كما هو الحال مع مزيج من anagrelide مع الأسبرين ، وكلاء ألكلة ، هيدروكسي يوريا وانترفيرون.

[2], [3]

شروط التخزين

شروط التخزين تعني Agrelid تنفيذ بعض التوصيات للامتثال لدرجة الحرارة والرطوبة ومساحة التخزين. يتطلب هذا الدواء الحفاظ على درجة الحرارة على مستوى لا يزيد عن 25 درجة.

لا ينبغي أن يتأثر المكان الذي يتوقع تخزين إضافي فيه بأشعة الشمس المباشرة. ومن الضروري أيضًا العناية بعدم إمكانية وصول الأطفال إلى هذا الدواء. هو بطلان Agreglide لاستخدامها في الرضع الذين لا يتجاوز عمره 7 سنوات. ومع ذلك ، إذا كان لديهم إمكانية الوصول إلى الدواء ، فإن جرعة زائدة أو انسداد من كبسولة الجهاز التنفسي العلوي هو ممكن.

تضمن ظروف تخزين Agrelide الحفاظ على الخصائص العلاجية المشار إليها للمنتج الطبي خلال فترة الصلاحية. تخضع لعدم الامتثال لمتطلبات التخزين ، قد تفقد Agreglide آثارها المميزة ، وبعد ، تسبب ردود فعل جانبية.

لا ينصح بتناول هذا المنتج الدوائي عندما يتم تخزينه في ظروف غير مواتية لتجنب تطور ردود الفعل السلبية ، سواء المعروفة أو العفوية.

[4]

مدة الصلاحية

تتميز فترة الصلاحية بفترة زمنية يحتفظ خلالها المنتج الطبي بخصائصه العلاجية ويسبب ضررا. ومع ذلك ، فإن الامتثال لظروف التخزين هو مطلب ضروري. في غياب تنفيذ التوصيات ، قد يفقد anagrelide خصائصه المثبتة ويؤثر سلبًا على الجسم.

العمر الافتراضي لهذا الدواء هو 5 سنوات. لا يُسمح باستخدام Agrelide إذا تضررت العبوة التي يخزن فيها الدواء. تحتوي كل عبوة على 50 كبسولة في القارورة ، في حالة تلفها ، من الممكن عدم ملاحظة ظروف تخزين المستحضر.

يتم احتساب تاريخ انتهاء الصلاحية مع الأخذ في الاعتبار سلامة المواد الفعالة الرئيسية والمكونات الإضافية. بمجرد انتهاء الفترة الأخيرة من تناول الدواء ، من الضروري التوقف عن استخدامه.

Agrelide هو دواء فعال لاستخدامه كعلاج متكامل لكثير من الأمراض ، والتي تقوم على زيادة مستويات الصفيحات مع تغيير في الخصائص الانسيابية للدم وزيادة تجلط الدم.