أميكاسين

الأميكاسين عبارة عن مضادات حيوية أمينوغليكوزيد تستخدم لعلاج أنواع مختلفة من الالتهابات البكتيرية ، وخاصة تلك التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام. الأميكاسين فعال ضد مجموعة واسعة من مسببات الأمراض ، بما في ذلك العديد من أنواع الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للمضادات الحيوية الأخرى.

يرتبط الأميكاسين بالوحدة الفرعية الثلاثينات من الريبوسومات البكتيرية ، وبالتالي تعطيل تخليق البروتين ، مما يؤدي إلى الموت البكتيري. هذه آلية العمل تجعل الأميكاسين فعالة ضد الالتهابات الناجمة عن العديد من البكتيريا الإيجابية للجرام.

دواعي الإستعمال أميكاسين

1. التهابات الجهاز التنفسي: الالتهاب الرئوي ، بما في ذلك الالتهابات سالبة الجرام مثل تلك التي تسببها Pseudomonas Aeruginosa ، Klebsiella Pneumoniae وغيرها من البكتيريا.
2. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: بما في ذلك الحروق ، والالتهابات الصقيعة وغيرها من التهابات الجلد الناجمة عن البكتيريا السلبية للجرام.
3. التهابات المسالك البولية: بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية الحاد والمزمن ، والتهاب المثانة ، والالتهابات الناجمة عن pseudomonas aeruginosa وغيرها من البكتيريا.
4. التهابات العظام والمفاصل: التهاب العظم والنقي ، التهاب المفاصل المعدية وغيرها من التهاب العضلات والعظام السلبية غرام.
5. التهابات البطن: التهاب الصفاق وغيرها من التهابات البطن الناتجة عن البكتيريا سالبة الجرام.
6. الصدمة الإنتانية: العناية المركزة للإنتان الناجم عن البكتيريا سالبة الجرام.

الافراج عن النموذج

1. حل الحقن

غالبًا ما يكون الأميكاسين متاحًا كحل للحقن ، والذي يستخدم لإدارة العضل (IM) أو عن طريق الوريد (IV). هذا النموذج يتصرف بسرعة ، مما يجعله الخيار المفضل لعلاج الالتهابات الخطيرة.

• التركيزات:
  • 100 ملغ/2 مل
  • 250 ملغ/2 مل
  • 500 ملغ/2 مل

2. مسحوق لإعداد محلول للحقن

قد يكون الأميكاسين متاحًا أيضًا كمسحوق مجفف بالتجميد الذي يجب تخفيفه قبل الاستخدام. يسمح هذا النموذج بتخزين طويل الأجل وجرعات دقيقة عند التخفيف.

• يتوفر المسحوق عمومًا في قوارير ذات محتويات مختلفة من الأميكاسين ، مثل:
  • 500 ملغ
  • 1000 ملغ.

الدوائية

1. آلية العمل: يعمل الأميكاسين عن طريق الارتباط بالريبوسومات البكتيرية (وحدات فرعية 30 ثانية) ، والتي تتداخل مع تخليق البروتين في الخلايا البكتيرية. هذه الآلية تؤدي إلى تعطيل تخليق البروتين وفي النهاية إلى وفاة الخلية البكتيرية.

2. مجموعة واسعة من النشاط: الأميكاسين لديه مجموعة واسعة من النشاط ضد العديد من البكتيريا إيجابية الجرام وسلبية الجرام ، بما في ذلك مسببات الأمراض مثل:

البكتيريا إيجابية الجرام:

1. المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك سلالات حساسية الميثيسيلين).
2. المكورات العنقودية البشرة.
3. الستربتوكوكس الرئوي.
4. العقديات الستربتات (المجموعة أ المكورات العقدية).
5. العقديات agalactiae (المجموعة B الستربتوكات).
6. مجموعة الستربتوكس فيريدان.

البكتيريا سالبة الجرام:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella الالتهاب الرئوي.
5. Klebsiella Oxytoca.
6. Interobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. بروتيس ميرابيليس.
9. البروتيوس المبتذلة.
10. سيراتيا ماركسسين.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. المقاومة المتقاطعة والأعشاق: من المهم الإشارة إلى أن مقاومة الأميكاسين يمكن أن تتطور في بعض البكتيريا ، خاصة مع الاستخدام غير المتكرر أو المتكرر. هذا يمكن أن يؤدي إلى عدوى أو مقاومة متداخلة مع المضادات الحيوية الأخرى.

الدوائية

1. الامتصاص: لا يتم امتصاص الأميكاسين بشكل عام من الجهاز الهضمي بعد إعطاء الفم وعادة ما يتم إعطاؤه عن طريق الحقن في الوريد أو العضلات.
2. التوزيع: يخترق جيدًا في الأنسجة المختلفة وسوائل الجسم ، بما في ذلك البلازما والرئة والكلى والجلد والعظام والأنسجة الرخوة والسائل النخاعي (CSF). حجم التوزيع عادة ما يكون كبيرًا.
3. ربط البروتين: يرتبط الأميكاسين ببروتينات بلازما الدم إلى حد ضئيل (حوالي 10-20 ٪).
4. التمثيل الغذائي: الأميكاسين لا يتم استقلابه في الجسم.
5. إفراز: يتم إفراز معظم الأميكاسين بواسطة الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي. يعتمد ترشيحه الكبيبي على وظيفة كلوي ويمكن تقليله في المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى.
6. الإفراز-عمر النصف: يعتمد نصف عمر القضاء على الأميكاسين من الجسم على معدل الترشيح الكبيبي وعادة ما يكون حوالي 2-3 ساعات في البالغين ذوي الوظيفة الكلوية الطبيعية.

الجرعات والإدارة

طريقة التطبيق

وعادة ما تدار الأميكاسين داخل العضل (IM) أو عن طريق الوريد (IV). يمكن أن تكون الإدارة عن طريق الوريد إما ضخ مستمر أو بلعة.

1. الحقن العضلي (V/M):

   • تم حقنها بسرعة في عضلات عميقة (مثل العضلات الألوية) لتقليل تهيج الأنسجة وتحسين الامتصاص.

2. الإدارة الوريدية (IV):

   • إدارة البلعة: يمكن إعطاء الأميكاسين كبلعة بطيئة على مدار 2-3 دقائق.
   • التسريب: يتم تحضير محلول التسريب عن طريق تخفيف amikacin في 100-200 مل من المذيب المتوافق (على سبيل المثال ، محلول كلوريد الصوديوم 0.9 ٪ أو محلول سكر العنب 5 ٪) ويتم إدارته على مدى 30-60 دقيقة.

جرعة

تعتمد جرعة الأميكاسين على شدة العدوى ووظيفة الكلى ووزن المريض. فيما يلي توصيات عامة:

1. البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن شهر واحد:

   • الجرعة المعتادة: 15 ملغ/كغ من وزن الجسم يوميًا ، مقسمة إلى جرعات متساوية 2-3 كل 8-12 ساعة.
   • الالتهابات الشديدة: يمكن زيادة الجرعة إلى 500 ملغ كل 8 ساعات ، لا تتجاوز 1.5 جم في اليوم.

2. حديثي الولادة (بما في ذلك الأطفال الخدج):

   • أول 7 أيام من الحياة (إذا كانت الفاصل بين الولادة والحيض الأم الأخير للأم & lt ؛ 40 أسبوعًا): 10 ملغ/كغ كل 12 ساعة.
   • بعد الأسبوع الأول من الحياة: 7.5 ملغ/كغ كل 12 ساعة.

استخدم أميكاسين خلال فترة الحمل

يجب أن يعتمد استخدام الأميكاسين (المضادات الحيوية للأمينوغليكوزيد) أثناء الحمل على مؤشرات طبية صارمة وتحت إشراف الطبيب. قد يصف الطبيب الأميكاسين عندما تفوق فائدة الأم المخاطر المحتملة للجنين.

من المهم النظر في أن المضادات الحيوية للأمينوغليكوزيد مثل الأميكاسين يمكن أن تمر عبر المشيمة وتؤثر على الجنين النامي. أظهرت الدراسات الحيوانية أن الأمينوغليكوسيدات يمكن أن تسبب الحالات الشاذة الخلقية وغيرها من الآثار الضارة على نمو الجنين. ومع ذلك ، في المرضى البشريين ، تكون البيانات المتعلقة بسلامة الأميكين أثناء الحمل محدودة.

إذا كانت هناك حاجة إلى أميكاسين لعلاج العدوى في امرأة حامل ، فيجب على الطبيب تقييم الفوائد والمخاطر المحتملة بعناية. إذا تم وصف الأميكاسين أثناء الحمل ، يوصى بمراقبة الجنين الدقيقة ومراقبة الآثار الجانبية المحتملة.

موانع

1. فرط الحساسية: يجب على الأشخاص الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة للمضادات الحيوية للأمينوغليكوسيد ، بما في ذلك الأميكاسين ، استخدام الدواء بحذر أو تجنبه تمامًا.
2. الضعف الكلوي: قد يواجه المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى تراكم الأميكاسين في الجسم ، مما قد يؤدي إلى آثار سامة. يجب تعديل الجرعة اعتمادًا على درجة الضعف الكلوي.
3. الأمراض العصبية العضلية: قد يكون استخدام الأميكاسين خطيرًا بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من جاذبية الوهن الوهناني (اضطراب في انتقال العضل العصبي) ، لأنه قد يعزز الحصار العصبية العضلية.
4. الحمل والرضاعة: معلومات عن استخدام الأميكاسين أثناء الحمل محدودة. لذلك ، يجب إجراء استخدام الأميكاسين خلال هذه الفترة فقط تحت مؤشرات صارمة وتحت الإشراف الطبي. من الضروري أيضًا استشارة الطبيب فيما يتعلق بإمكانية استخدام الأميكين أثناء الرضاعة الطبيعية.
5. التهاب الصوتية: عند استخدام أمينوغليكوسيدات ، بما في ذلك الأميكاسين ، قد يتطور التهاب الأعصاب الصوتي ، مما يؤدي إلى ضعف السمع. هذا مهم بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من ضعف السمع.
6. الوهن العضلي الوبائي: في الوهن العضلي الوبائي ، يتميز بضعف الانتقال العصبي العضلي ، قد يؤدي استخدام الأميكاسين إلى تعزيز الحصار العصبية العضلية وأعراض المرض المتدهور.

آثار جانبية أميكاسين

1. تلف كلوي: قد يسبب الأميكاسين سمية كلوي ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من الاستعداد للفشل الكلوي. قد يتجلى ذلك عن طريق تفاقم الوظيفة الكلوية ، أو متلازمة البول البروتين أو الدم في البول.
2. HearningDamage: أحد أخطر الآثار الجانبية للأميكاسين هو السمع ، بما في ذلك فقدان السمع أو الطنين. هذا عادة ما يكون مؤقتًا ، ولكن في حالات نادرة قد تكون دائمة.
3. اضطرابات التوازن والتنسيق: قد يعاني بعض المرضى من الاضطرابات أو التوازن نتيجة للأميكاسين.
4. ردود الفعل التحسسية: بما في ذلك الشرى ، الحكة ، طفح جلدي ، تورم الشفاه أو الوجه ، الوذمة الوعائية والحفر. في حالة وجود علامات على رد فعل تحسسي ، ابحث عن رعاية طبية فورية.
5. الآثار الجانبية الأخرى: الغثيان ، قد يحدث القيء أيضًا

جرعة مفرطة

1. اختلال وظيفي كلوي: قد تتسبب جرعة زائدة من الأميكاسين في تأثيرات سامة على الكلى ، والتي قد تظهر على أنها تدهور وظائف الكلى ، وذمة وتوازن الكهرباء.
2. مضاعفات السمع: قد يتسبب الأميكاسين في تأثيرات سامة على الجهاز الدهليزي والعصب السمعي ، مما قد يؤدي إلى فقدان السمع أو الدوخة.
3. السمية العصبية: قد يصاب بعض المرضى بأعراض السمية العصبية مثل ضعف العضلات أو شلل الجسدية أو الهز أو الألم في الأطراف.
4. فقر الدم وغيره من النزيف: قد تحدث مضاعفات الدماء مثل فقر الدم ونقص الصفيحات وسرطان الكريات البيض.
5. الأعراض الشائعة للجرعة الزائدة: قد يشمل ذلك الغثيان والقيء والصداع والنوبات والضعف العام.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. المضادات الحيوية الأمينوغليكوزيد الأخرى: قد يؤدي الاستخدام المشترك للأميكاسين مع المضادات الحيوية الأخرى للأمينوغليكوزيد إلى زيادة آثارها السامة على الكلى والسمع.
2. الأدوية السامة الكلوي: استخدام الأميكاسين مع الأدوية السامة للكلية الأخرى مثل الأمفوتريسين B أو السيكلوسبورين قد يزيد من خطر الفشل الكلوي.
3. الأدوية السمية العصبية: استخدام الجمع بين الأميكاسين مع الأدوية التي لها آثار السمية العصبية ، مثل البزموت ، فينكريستين ، أو التخدير ، قد يزيد من الآثار السمية العصبية.
4. MyoreLaxants: قد يزيد الأميكاسين من آثار Myorelaxant من Myorelaxants مثل Pancuronium أو Vecuronium.
5. الأدوية التي تؤثر على وظيفة الكلى: قد يزيد استخدام الأميكاسين مع الأدوية التي تؤثر على وظائف الكلى ، مثل مدرات البول ، من خطر الفشل الكلوي.
6. الأدوية التي تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم: قد يؤدي استخدام الأميكاسين مع الأدوية التي تزيد من مستويات البوتاسيوم في الدم ، مثل مثبطات إنزيم سبيرونولاكتون أو أنجيوتنسين (ACEIS) ، إلى فرط بوتاسيوم الدم.