أوفلوكساسين

أوفلوكساسين هو مضاد حيوي من مجموعة الفلوروكينولونات، الذي لديه طيف واسع من العمل ويتغلغل بشكل جيد في أنسجة وسوائل الجهاز البولي التناسلي. وهو فعال ضد معظم البكتيريا المعوية، والمكورات العنقودية المترممة، والسلالات الحساسة للميثيسيلين من المكورات العنقودية الذهبية، والنيسرية البنية، والكلاميديا ​​الحثرية، والمستدمية الدوكرية. يُظهر Ofloxacin نشاطًا متوسطًا ضد Ureaplasma urealyticum ومعظم المكورات المعوية، لكن نشاطه محدود أو معدوم ضد المكورات المعوية، Serratia marcescens، Pseudomonas aeruginosa، والعديد من اللاهوائيات. ومع ذلك، فإن التركيزات العالية في البول توفر نشاطه ضد معظم مسببات الأمراض المسببة لالتهابات المسالك البولية.

أثبت أوفلوكساسين فعالية ثابتة في مجموعة واسعة من التهابات المسالك البولية، حيث حقق استجابات بكتريولوجية أكبر من 80% في الالتهابات غير المعقدة و70% في الالتهابات المعقدة. كانت فعالية أوفلوكساسين مماثلة لتلك الخاصة بجميع نظائرها التي تم اختبارها، بما في ذلك الفلوروكينولونات الأخرى والسيفالوسبورينات والكوتريموكسازول (تريميثوبريم/سلفاميثوكسازول).

أوفلوكساسين فعال أيضًا كجرعة وحيدة لعلاج مرض السيلان غير المصحوب بمضاعفات، وكنظام لمدة 7 أيام لعدوى المتدثرة الحثرية غير المعقدة، وكعلاج وحيد لمرض التهاب الحوض غير المصحوب بمضاعفات (PID). مرة أخرى، أظهر أوفلوكساسين فعالية مماثلة للعلاجات البديلة لكل نوع من أنواع العدوى. إن توفر التركيبة الوريدية والتوافر الحيوي الفموي الكامل تقريبًا يسمحان بإعطاء أوفلوكساسين كنظام متسلسل دون فقدان النشاط.

إن التحمل والتفاعل الدوائي للأوفلوكساسين يتوافق مع الفلوروكينولونات الأخرى. ترتبط الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للألوكساسين بتفاعلات الجهاز الهضمي والجهاز العصبي والجلدية. ويرتبط بانخفاض معدل حدوث الحساسية للضوء والتهاب الأوتار وارتفاع معدل حدوث بعض الأحداث العصبية مقارنة ببعض الفلوروكينولونات الأخرى. يبدو أن أوفلوكساسين لديه ميل أقل للتفاعل مع الزانثينات مقارنة بالفلوروكينولونات الأخرى (Onrust، Lamb، & Barman Balfour، 2012) .

دواعي الإستعمال أوفلوكساسين

1. التهابات المسالك البولية : يمكن وصف أوفلوكساسين لعلاج التهاب المثانة (التهاب المثانة)، والتهاب الإحليل (التهاب مجرى البول)، والتهاب الحويضة والكلية (التهاب أكواب الكلى والحوض).
2. التهابات الجهاز التنفسي : بما في ذلك التهاب الشعب الهوائية (التهاب القصبات الهوائية)، والالتهاب الرئوي (التهاب الرئتين)، والتهاب الجيوب الأنفية (التهاب الجيوب الأنفية).
3. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة : يمكن استخدام أوفلوكساسين لعلاج الالتهابات البكتيرية المختلفة للجلد، مثل التهاب النسيج الخلوي (التهاب الأنسجة تحت الجلد)، والتهاب الجريبات (التهاب بصيلات الشعر) وغيرها.
4. التهابات الجهاز الهضمي : يمكن استخدام أوفلوكساسين لعلاج الالتهابات البكتيرية في المعدة والأمعاء، مثل الإسهال الجرثومي أو التهاب المعدة والأمعاء.
5. التهابات العظام والمفاصل : بما في ذلك التهاب العظم والنقي (التهاب العظام) والتهابات المفاصل.

الافراج عن النموذج

1. الأقراص الفموية: هذا هو الشكل الأكثر استخدامًا للأوفلوكساسين لعلاج مجموعة واسعة من الالتهابات البكتيرية. تحتوي الأقراص عادةً على 200 إلى 400 ملجم من المادة الفعالة ويُقصد تناولها مرة أو مرتين يوميًا.
2. محلول للإعطاء عن طريق الوريد: يستخدم في المستشفيات لعلاج الالتهابات الشديدة أو التي تهدد الحياة عندما يكون الإعطاء عن طريق الفم مستحيلاً أو غير فعال. يضمن المحلول تحقيق سريع للتركيزات العلاجية للمادة في الدم.
3. قطرات العين: تستخدم للعلاج الموضعي لالتهابات العين البكتيرية مثل التهاب الملتحمة أو التهاب القرنية. توفر قطرات العين تأثيرًا مستهدفًا مباشرة على منطقة العدوى، مما يقلل من الآثار الجانبية الجهازية.
4. قطرات الأذن: تستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية في الأذن، بما في ذلك التهاب الأذن الوسطى. مثل قطرات العين، فهي تسمح بوصول المادة الفعالة مباشرة إلى موقع الإصابة.

الدوائية

1. تثبيط جيراز الحمض النووي : يرتبط أوفلوكساسين بإنزيم جيراز الحمض النووي، وهو ضروري لتحديد موضع الحمض النووي وتفكيكه أثناء تضاعفه. يؤدي هذا إلى تكوين مركب أوفلوكساسين مع الإنزيم ويثبط نشاطه، مما يمنع تخليق الحمض النووي.
2. العمل مبيد للجراثيم : نظرًا لأن تخليق الحمض النووي أمر بالغ الأهمية لتكاثر البكتيريا وبقائها، فإن تثبيط جيراز الحمض النووي يؤدي إلى موت الخلايا البكتيرية. أوفلوكساسين له عمل مبيد للجراثيم، مما يعني أنه يقتل البكتيريا، وليس فقط يمنع نموها.
3. نطاق واسع من النشاط : أوفلوكساسين فعال ضد مجموعة واسعة من البكتيريا، بما في ذلك البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام. ويمكن استخدامه لعلاج الالتهابات التي تسببها مسببات الأمراض مثل المكورات العنقودية الذهبية، والمكورات العقدية الرئوية، والإشريكية القولونية، والمستدمية النزلية وغيرها.
4. آلية المقاومة : على الرغم من أن أوفلوكساسين مضاد حيوي فعال، إلا أن بعض البكتيريا يمكن أن تطور مقاومة له عن طريق تغيير بنية جيراز الحمض النووي أو زيادة إطلاق الدواء إلى الخارج.

الدوائية

1. الامتصاص : عادة ما يتم امتصاص أوفلوكساسين جيداً بعد تناوله عن طريق الفم. قد يتأخر امتصاصه بعد الأكل، لكن هذا عادة لا يؤثر على توافره البيولوجي.
2. التوزع : يتم توزيع أوفلوكساسين بشكل جيد في أنسجة وأعضاء الجسم بما في ذلك الرئتين والكليتين والكبد والمثانة والبروستاتا والجلد. كما أنه يخترق حاجز المشيمة ويفرز في حليب الثدي.
3. التمثيل الغذائي : يتم استقلاب أوفلوكساسين في الجسم بدرجة طفيفة.
4. الإطراح : يتم إخراج أوفلوكساسين بشكل رئيسي عن طريق الكلى، حيث يتم إخراجه جزئيًا دون تغيير وجزئيًا على شكل مستقلبات. كما تفرز كمية صغيرة في البراز.
5. نصف العمر : يبلغ عمر النصف للأوفلوكساسين حوالي 3-5 ساعات، مما يضمن عادة إمكانية تناول الدواء 1-2 مرات في اليوم.
6. التأثير على البكتيريا المعوية : قد يؤثر أوفلوكساسين على تكوين البكتيريا المعوية، مما قد يؤدي إلى تطور دسباقتريوز.

الجرعات والإدارة

فيما يلي توصيات عامة لاستخدام أوفلوكساسين للبالغين:

أقراص للإعطاء عن طريق الفم:

• الجرعة للعدوى الخفيفة إلى المتوسطة: يوصى عادةً بجرعة 200 ملغ كل 12 ساعة (مرتين يوميًا).
• الجرعة في حالات العدوى الشديدة أو العدوى التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الأقل حساسية: يمكن زيادة الجرعة إلى 400 مجم كل 12 ساعة.

الحل للحقن في الوريد:

• الجرعة: عادة 200 إلى 400 ملغ كل 12 ساعة، حسب نوع وشدة العدوى. ويفضل الإدارة عن طريق الوريد في إعدادات المستشفى.

قطرات للعين:

• الجرعة في التهاب الملتحمة الجرثومي والتهابات العين السطحية الأخرى: عادة، يتم حقن قطرة واحدة في العين المصابة 2-4 مرات في اليوم. خلال اليومين الأولين من العلاج، يمكن زيادة الجرعة إلى كل ساعتين خلال اليوم.

قطرات أذن:

• جرعة التهابات الأذن: نقط 5 قطرات في الأذن المصابة 2-3 مرات يومياً.

توصيات عامة:

• يجب تناول الأقراص قبل ساعة من تناول الوجبة أو بعد ساعتين من تناول الوجبة لتحقيق أقصى قدر من الامتصاص.
• من المهم إكمال دورة العلاج الكاملة، حتى لو اختفت الأعراض من قبل، لتجنب تكرار الإصابة.
• لا تتوقف عن تناول الدواء دون استشارة الطبيب، حتى لو شعرت بالتحسن.

استخدم أوفلوكساسين خلال فترة الحمل

لا يُنصح عمومًا باستخدام أوفلوكساسين أثناء الحمل، خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، حيث أن البيانات المتعلقة بسلامته على الجنين محدودة.

قد يكون للفلوروكينولونات آثار ضارة على نمو الغضاريف لدى الجنين، مما قد يؤدي إلى تلف المفاصل والأنسجة. ولذلك، فإن استخدام أوفلوكساسين أثناء الحمل يعتبر غير مناسب بشكل عام إلا إذا كانت الفوائد المحتملة للعلاج تفوق بشكل كبير المخاطر المحتملة على الجنين.

موانع

1. فرط الحساسية : يجب على الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية معروف للأوفلوكساسين أو الفلوروكينولونات الأخرى أو أي من مكونات الدواء عدم استخدامه بسبب خطر الحساسية.
2. الصرع واضطرابات الجهاز العصبي المركزي الأخرى : قد يسبب أوفلوكساسين آثارًا جانبية على الجهاز العصبي المركزي مثل زيادة الاستثارة أو النوبات، لذلك قد يمنع استخدامه في المرضى الذين يعانون من الصرع أو اضطرابات الجهاز العصبي المركزي الأخرى.
3. القصور الكلوي الشديد : قد يتراكم الدواء في الجسم في حالة القصور الكلوي، لذلك قد يكون استخدامه محدودًا في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد.
4. عمر الأطفال : قد يكون استخدام أوفلوكساسين لدى الأطفال والمراهقين محدودًا لأن هذا الدواء قد يكون له آثار ضارة على نمو المفاصل وأنسجة العظام.
5. الحمل والرضاعة : لم يتم التأكد من سلامة استخدام أوفلوكساسين أثناء الحمل والرضاعة ويجب تقييم استخدامه في هذه الحالات والتوصية به من قبل الطبيب.
6. داء السكري : قد يؤثر أوفلوكساسين على مستويات الجلوكوز في الدم، لذا فإن استخدامه قد يتطلب الحذر عند المرضى الذين يعانون من داء السكري.
7. المرضى الذين لديهم تاريخ من القيء أو الإسهال : قد يلزم الحذر بشكل خاص في المرضى الذين لديهم تاريخ سابق من القيء أو الإسهال الناجم عن تناول أوفلوكساسين أو المضادات الحيوية الأخرى.

آثار جانبية أوفلوكساسين

1. اضطرابات الجهاز الهضمي : بما في ذلك الغثيان أو القيء أو الإسهال أو عسر الهضم (اضطرابات الجهاز الهضمي). قد تكون هذه الأعراض مؤقتة وقد تختفي بعد التوقف عن تناول الدواء.
2. اضطرابات الجهاز العصبي : قد يحدث صداع أو دوخة أو نعاس أو نعاس أو أرق أو أعراض أكثر خطورة مثل القلق أو الاكتئاب أو حتى الهلوسة. في حالات نادرة، قد تتطور التشنجات.
3. تفاعلات جلدية : قد تحدث تفاعلات حساسية مثل الشرى أو الحكة أو الطفح الجلدي أو الوذمة الوعائية (تورم الجلد أو الأنسجة تحت الجلد أو الأغشية المخاطية).
4. جفاف الفم : هذا هو أحد الآثار الجانبية الشائعة إلى حد ما والتي يمكن أن تسبب عدم الراحة.
5. ديسبيوسيس الأمعاء : يمكن أن يؤدي استخدام المضادات الحيوية إلى تغيير البكتيريا المعوية، مما قد يؤدي إلى الإسهال أو داء المبيضات (عدوى فطرية في الأمعاء).
6. زيادة الحساسية لأشعة الشمس : في حالات نادرة، قد يزيد أوفلوكساسين من الحساسية لأشعة الشمس، مما قد يسبب حروق الشمس أو تفاعلات جلدية أخرى مع التعرض لأشعة الشمس لفترة طويلة.

جرعة مفرطة

1. زيادة الآثار الجانبية : قد تؤدي الجرعة الزائدة من أوفلوكساسين إلى زيادة شدة وتواتر الآثار الجانبية مثل الصداع، والدوخة، والغثيان، والقيء، والإسهال، والنعاس أو الأرق.
2. زيادة التأثيرات السامة على الجهاز العصبي المركزي : في حالة تناول جرعة زائدة شديدة، قد تحدث أعراض أكثر خطورة مثل النوبات والقلق والعصبية وتغيرات في الإدراك أو حالة الوعي.
3. زيادة تسمم القلب : قد تحدث اضطرابات في ضربات القلب أو مضاعفات قلبية أخرى في حالة تناول جرعة زائدة.
4. تفاعلات حساسية خطيرة محتملة : في حالة تناول جرعة زائدة شديدة، قد تحدث تفاعلات حساسية خطيرة مثل صدمة الحساسية أو تفاعلات الحساسية.

التفاعلات مع أدوية أخرى

1. الأدوية التي تحتوي على المغنيسيوم أو الألومنيوم أو الحديد أو الزنك : قد تقلل هذه المعادن من امتصاص أوفلوكساسين، لذلك يجب تناول الأدوية التي تحتوي عليها (مثل مضادات الحموضة أو الفيتامينات أو مستحضرات الحديد) قبل أو بعد ساعتين على الأقل من تناول أوفلوكساسين.
2. مضادات الأحماض التي تحتوي على المغنيسيوم أو الألومنيوم : قد تبطئ امتصاص أوفلوكساسين من الجهاز الهضمي.
3. الأدوية التي تزيد من الرقم الهيدروجيني لمحتويات المعدة : الأدوية التي تزيد من الرقم الهيدروجيني لمحتويات المعدة (مثل مضخات البروتون أو مضادات الحموضة) قد تقلل من امتصاص أوفلوكساسين.
4. الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي : قد يزيد أوفلوكساسين من تأثير الأدوية المثبطة للجهاز العصبي المركزي (مثل بعض مضادات الاكتئاب أو المسكنات المخدرة)، مما قد يؤدي إلى زيادة خطر التأثيرات غير المرغوب فيها.
5. الأدوية المثبطة لنظام القلب والأوعية الدموية : إن تناول أوفلوكساسين مع الأدوية المثبطة لنظام القلب والأوعية الدموية (مثل الأدوية المضادة لاضطراب النظم أو حاصرات بيتا) قد يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب.
6. الأدوية التي تطيل فترة QT : قد يزيد أوفلوكساسين من إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب عند استخدامه بالتزامن مع أدوية أخرى قد تسبب أيضًا هذا التأثير الجانبي (مثل الأدوية المضادة لاضطراب النظم أو بعض مضادات الاكتئاب).

شروط التخزين

يتطلب أوفلوكساسين، مثل معظم الأدوية، ظروف تخزين مناسبة للحفاظ على ثباته وفعاليته. بشكل عام، توصيات تخزين أوفلوكساسين هي كما يلي:

1. درجة الحرارة : قم بتخزين الدواء في درجة حرارة الغرفة، والتي عادة ما تكون من 15 إلى 30 درجة مئوية (59 إلى 86 درجة فهرنهايت). تجنب ارتفاع درجة حرارة الدواء وكذلك التجميد.
2. الضوء : قم بتخزين أوفلوكساسين في العبوة الأصلية أو الحاوية المظلمة لمنع التعرض لأشعة الشمس المباشرة التي قد تؤثر سلبا على ثبات الدواء.
3. الرطوبة : التأكد من ظروف التخزين الجاف للدواء لتجنب تعرضه للرطوبة التي قد تؤدي إلى تدمير الدواء أو تحلله.
4. الأطفال : يُحفظ أوفلوكساسين بعيدًا عن متناول الأطفال لمنع الاستخدام العرضي.
5. التعبئة والتغليف : اتبع تعليمات التخزين الواردة على عبوة المنتج أو في تعليمات الاستخدام الخاصة به. قد يكون لدى بعض الشركات المصنعة توصيات التخزين الخاصة بها.