تيكلوبيدين

تيكلوبيدين (تيكلوبيدين) هو دواء من مجموعة من مضادات الجياج التي يتم استخدامها لمنع جلطات الدم (تخثر الدم) في الأوعية الدموية. إنه مثبط تجميع الصفائح الدموية ، مما يعني أنه يمنع الصفائح الدموية من الالتصاق معًا في الدم ، مما يساعد على منع تشكيل الجلطات وتقلل من خطر الجلطات الدموية.

يتم وصف Ticlopidine بشكل شائع للأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية ، مثل مرض القلب التاجي ، السكتات الدماغية أو مرض الشرايين المحيطي ، لتقليل خطر انزلاق الدم وتحسين تدفق الدم.

ومع ذلك ، نظرًا لأن تيكلوبيدين يمكن أن يسبب آثارًا جانبية خطيرة ، مثل الخلايا الزراعية (انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء) ، عادة ما يكون الدواء مخصصًا عندما تكون مضادات التخثر الأخرى ومضادات الجيوب غير مناسبة أو غير فعالة.

دواعي الإستعمال تيكلوبيدين

عادة ما يتم وصف تيكلوبيدين في الحالات التالية:

1. مرض القلب التاجي: يمكن استخدام تيكلوبيدين لمنع تجلط الدم في المرضى الذين يعانون من الصدرية المستقرة (ألم في الصدر بسبب انخفاض تدفق الدم إلى القلب) أو بعد احتشاء عضلة القلب (انخفاض إمداد الدم إلى عضلة القلب).
2. السكتة الدماغية: يمكن استخدام الدواء لمنع السكتات الدماغية الثانوية في المرضى الذين تعرضوا بالفعل لسكتة دماغية بسبب تجلط الدم الوعائي.
3. مرض الشرايين المحيطية: قد يساعد تيكلوبيدين في تحسين تدفق الدم في الأطراف السفلية في المرضى الذين يعانون من مرض الشرايين المحيطي مثل مرض الشرايين المحيطي.
4. الدعامات الوعائية: تستخدم مع الأسبرين لمنع تجلط الدم بعد الدعامات الشريان التاجي (إجراء يتم فيه وضع الدعامة الأنبوبية الخاصة في وعاء ضاق).
5. شروط أخرى: في حالات نادرة ، قد يتم وصف تيكلوبيدين لعلاج الحالات الأخرى المرتبطة بالتخثر ، ولكن استخدام هذه الحالات يتطلب توخي الحذر وقد يتطلب اعتبارات خاصة.

الافراج عن النموذج

يتوفر تيكلوبيدين كوحات أقراص للإدارة عن طريق الفم (عن طريق الوريد). عادةً ما تحتوي أقراص تيكلوبيدين على الشكل والحجم المعتاد للأجهزة اللوحية وعادة ما تكون مغلفة لجعلها أسهل في ابتلاعها وحمايتها من الانهيار في المعدة.

عادةً ما يتوفر تيكلوبيدين في مجموعة متنوعة من الجرعات للسماح بتخصيص العلاج بناءً على الاحتياجات المحددة للمريض وتوصيات الأطباء.

الدوائية

ترتبط الديناميكا الدوائية لتيكلوبيدين بقدرتها على تثبيط تجميع الصفائح الدموية ، أي لمنع الصفائح الدموية من التمسك ببعضها البعض. إنه ينتمي إلى مجموعة من الأدوية المعروفة باسم مضادات الجياج ، والتي تساعد على منع تكوين جلطات الدم في الأوعية الدموية.

يمارس تيكلوبيدين عمله من خلال عدة آليات:

1. تثبيط تجميع الصفائح الدموية الناجم عن ADP: يمنع تيكلوبيدين مستقبلات ADP على الصفائح الدموية ، مما يمنعها من الالتصاق معًا.
2. الزيادة في وقت النزيف: يؤدي قمع تراكم الصفائح الدموية إلى زيادة وقت النزيف ، وهو أحد مؤشرات النشاط المضاد للجراء.
3. التأثير على نظام تحلل الفيبرين: قد يكون لتيكلوبيدين تأثير على نظام تحلل الفيبرين ، مما يعزز حل الجلطة.
4. التأثيرات على الوظيفة البطانية: لوحظ تأثير إيجابي لتيكلوبيدين على وظيفة البطانة الوعائية ، مما قد يسهم أيضًا في التأثير المضاد للتخثر.

يبدأ الدواء في التصرف من 24 إلى 48 ساعة بعد تناوله ، ويتم تحقيق أقصى تأثير بعد حوالي 3-5 أيام من تناولها المنتظم. تأثير تيكلوبيدين لا رجعة فيه ، وبعد التوقف عن الدواء ، يحدث استرداد وظيفة الصفائح الدموية ببطء ، على مدار عدة أيام.

الدوائية

تتميز علم الأدوية من تيكلوبيدين بالجوانب الرئيسية التالية:

1. الامتصاص: يتم امتصاص تيكلوبيدين جيدًا من الجهاز الهضمي. تناول الطعام يحسن امتصاصه. يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم بعد حوالي 1-2 ساعة من الإدارة.
2. التوزيع: يرتبط تيكلوبيدين ببروتينات البلازما بأكثر من 90 ٪ ، مما يشير إلى درجة عالية من الربط ببروتينات البلازما. يتم توزيعها في الأعضاء والأنسجة ، وتخترق الصفائح الدموية.
3. التمثيل الغذائي: يتم استقلاب تيكلوبيدين في الكبد لتشكيل مستقلبات نشطة. يتم إجراء عملية الأيض من تيكلوبيدين بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 في الكبد. المستقلب الرئيسي هو مشتق Thienopyridine ، الذي له تأثير مضاد.
4. الإفراز: يتم إفراز تيكلوبيدين وأيابها عبر الكلى ومع الصفراء. يتم إفراز ما يقرب من 60 ٪ من الجرعة مع البول وحوالي 23 ٪ مع البراز. عمر النصف من تيكلوبيدين من بلازما الدم هو 12 إلى 15 ساعة ، مما يوفر حركة طويلة.
5. وقت العمل: لا تحدث ظهور عمل تيكلوبين على الفور ، ويستغرق الأمر من عدة أيام إلى أسبوع من تناول الدواء لتطوير التأثير الكامل. ويرجع ذلك إلى الحاجة إلى تراكم المستقلبات النشطة في الجسم. يستمر التأثير لفترة طويلة بعد التوقف عن الدواء بسبب عملية التمثيل الغذائي العكسي البطيء ونصف عمر طويل.

الجرعات والإدارة

قد تختلف طريقة الاستخدام وجرعة تيكلوبيدين اعتمادًا على تعليمات طبيبك المحددة والغرض من العلاج. فيما يلي توصيات عامة لاستخدام تيكلوبيدين:

1. جرعة قياسية للبالغين:

   • تبلغ جرعة البدء والصيانة المعتادة 250 ملغ مرتين يوميًا ، مع الإدارة بعد الوجبات لتحسين الامتصاص وتقليل خطر الآثار الجانبية المعوية.

2. مدة العلاج:

   • تعتمد مدة دورة علاج تيكلوبيدين على حالة الصحة للمريض ، وهدف العلاج والاستجابة للعلاج. يحدد الطبيب مدة الدورة بناءً على الخصائص الفردية للمريض.

3. تعليمات خاصة:

   • من المهم أن يكون لديك التحكم الطبي المنتظم أثناء أخذ تيكلوبين ، بما في ذلك اختبارات الدم ، لمراقبة صحتك واكتشاف الآثار الجانبية المحتملة في الوقت المناسب.
   • يجب أن تبدأ تيكلوبيدين وتوقف فقط عند وصفها من قبل طبيبك.

4. استخدم في مجموعات المريض الخاصة:

   • قد تكون هناك حاجة إلى تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي كلوي أو كبدي وفي كبار السن. الرصد الدقيق لهؤلاء المرضى إلزامي.

5. وقف العلاج:

   • قد يزيد التوقف المفاجئ لتيكلوبيدين من خطر الأحداث الخطورة. لذلك ، ينبغي مناقشة أي تغييرات في نظام العلاج مع طبيبك.

استخدم تيكلوبيدين خلال فترة الحمل

لم يتم العثور على أي دراسات تتناول مباشرة استخدام تيكلوبيدين أثناء الحمل.

موانع

تحمل تيكلوبيدين مخاطر معينة ولديه عدد من الموانع:

1. الحساسية من تيكلوبيدين أو أي مكون آخر من مكونات الدواء: يجب أن يتجنب المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة لتيكلوبيدين استخدامه.
2. أمراض الدم: قد يسبب تيكلوبيدين قلة العدلات ، نقص الصفيحات ، فقر الدم اللثني وغيرها من الاضطرابات الخطيرة للدم. لذلك ، يتم بطلان الدواء في وجود أمراض الدم ، بما في ذلك الكريات البيض الحادة ونقص الصفيحات.
3. الضعف الكبدي الشديد: يتم استقلاب تيكلوبيدين في الكبد وقد يؤدي استخدامه إلى تفاقم الحالة في وجود مرض كبدي شديد.
4. الفشل الكلوي المزمن: في المرضى الذين يعانون من ضعف الكلى الحاد ، يتطلب استخدام تيكلوبيدين الحذر بسبب خطر تراكم المستقلبات السامة.
5. النزيف النشط أو الميل إلى النزيف: بما في ذلك القرحة الهضمية والنزيف الداخلي لأن تيكلوبيدين يزيد من وقت النزيف.
6. المرحلة الحادة من السكتة الدماغية: لا ينصح باستخدام تيكلوبيدين مباشرة بعد السكتة الدماغية الحادة بسبب عدم وجود بيانات عن السلامة والفعالية في هذه الحالة.
7. الحمل والرضاعة: يتم بطلان استخدام تيكلوبيدين أثناء الحمل والرضاعة بسبب نقص بيانات السلامة الكافية.
8. اضطرابات التخثر الحادة: نظرًا لأن تيكلوبيدين يزيد من خطر النزيف ، فقد يكون استخدامه خطيرًا في وجود اضطرابات تخثر.

آثار جانبية تيكلوبيدين

مثل أي دواء ، يمكن أن يسبب تيكلوبيدين عددًا من الآثار الجانبية:

1. الآثار الجانبية الدموية: تشمل Purpura الخطنة الخثارية (TTP) ، والتي يمكن أن تحدث في غضون أسابيع من بدء العلاج. TTP هو حالة خطيرة تتميز بالتخثر في الأوعية الصغيرة ، والتي يمكن أن تؤدي إلى الفشل الكلوي الحاد ، والتغيرات العصبية ، وزيادة خطر الوفاة. يمكن أن يؤدي التوقف المبكر عن الدواء وبدء علاج البلازما إلى تحسين النتائج بشكل كبير (Kupfer ، Tessler ، 1997 ).
2. قلة العدلات: قد يتسبب تيكلوبيدين في انخفاض في عدد العدلات في الدم ، مما يزيد من خطر الإصابة بالالتهابات.
3. زيادة خطر النزيف: نظرًا لأن تيكلوبيدين مضاد ، يزيد من وقت النزيف ، مما قد يؤدي إلى زيادة النزيف ، بما في ذلك النزيف الداخلي.
4. اضطرابات الكبد: بما في ذلك jaundice ورفع إنزيمات الكبد ، والتي قد تشير إلى ضعف وظيفة الكبد. تم الإبلاغ عن التهاب الكبد الكوليستاتي في بعض الحالات (هان وآخرون ، 2002).
5. ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي ، حكة ، وذمة angioedem.
6. الإسهال وغيرها من اضطرابات الجهاز الهضمي: يسبب تيكلوبيدين في كثير من الأحيان اضطرابات الجهاز الهضمي بما في ذلك الإسهال ، الغثيان والقيء.
7. الآثار العصبية: الدوخة ، الصداع ويمكن أيضًا أن يكون التعب آثارًا جانبية لتيكلوبين.

جرعة مفرطة

يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة مع تيكلوبيدين إلى آثار جانبية خطيرة ، وخاصة تلك المرتبطة بزيادة في عملها المضاد ، مما يزيد من خطر النزيف. قد تشمل أعراض الجرعة الزائدة:

• زيادة وقت النزيف.
• نزيف في مختلف الأعضاء والأنسجة.
• ظهور كدمات وكدمات حتى مع إصابات طفيفة.
• الغثيان ، القيء ، الإسهال.
• الدوار والشعور بالضيق العام.

ماذا تفعل في حالة جرعة زائدة:

1. اطلب من الاهتمام الطبي على الفور. في أول علامات جرعة زائدة ، انتقل إلى منشأة طبية أو اتصل على سيارة إسعاف على الفور.
2. علاج أعراض. لا يوجد ترياق محدد للتيكلوبيدين ، لذلك سوف يهدف العلاج إلى القضاء على الأعراض والحفاظ على وظائف حيوية للجسم. قد تكون هناك حاجة إلى نقل الدم أو مكوناته لتصحيح اضطرابات التخثر.
3. مراقبة الحالة. سيتطلب المريض مراقبة صحية وثيقة ، بما في ذلك مراقبة تخثر الدم ، وظائف الكلى والكبد.
4. وقف تيكلوبيدين. علاوة على ذلك ، اعتمادًا على شدة الحالة وتوصيات الطبيب ، قد تكون هناك حاجة إلى تعديل الجرعة أو التوقف التام للعقار.

التفاعلات مع أدوية أخرى

قد يتفاعل تيكلوبيدين مع أدوية مختلفة ، مما يغير فعاليتها أو زيادة خطر الآثار الجانبية. فيما يلي بعض الأمثلة على هذه التفاعلات:

1. التفاعل مع الثيوفيلين: قد يزيد تيكلوبيدين من تركيز الثيوفيلين في الدم ، مما يزيد من خطر الآثار السامة للثيوفيلين ، بما في ذلك اضطرابات إيقاع القلب وزيادة الاستثارة العصبية. من المهم مراقبة مستويات الثيوفيلين عندما يتم إدارتها مع تيكلوبين وضبط جرعة الثيوفيلين إذا لزم الأمر (Colli et al. ، 1987).
2. التفاعل مع الفينيتوين: قد يقلل تيكلوبيدين من إزالة الفينيتوين ، مما يؤدي إلى زيادة تركيز الدم وزيادة خطر التفاعلات السامة مثل ترنح ، والاضطرابات البصرية والضعف المعرفي. يجب مراقبة مستويات الفينيتوين وتعديل الجرعة عند إدارتها مع تيكلوبين (Riva et al. ، 1996 ).
3. مضادات التخثر وغيرها من مضادات الجيوب: قد يزيد تيكلوبيدين من تأثير مضادات التخثر (مثل الوارفارين) ومضادات الحواف الأخرى (مثل الأسبرين) ، مما يزيد من خطر النزيف. قد تكون المراقبة الدقيقة لحالة المريض وتعديل الجرعة ضرورية عند استخدام هذه الأدوية معًا.
4. الأدوية المستقرة بواسطة السيتوكروم P450: قد تمنع تيكلوبيدين نشاط بعض إنزيمات السيتوكروم P450 ، والتي تؤثر على استقلاب العديد من الأدوية ، بما في ذلك الستاتينات ومضادات الاكتئاب ومقاطع بيتا. هذا يمكن أن يؤدي إلى زيادة مستويات هذه الأدوية في الدم وزيادة خطر الآثار الجانبية.
5. ديجوكسين: هناك تقارير تفيد بأن تيكلوبيدين قد يزيد من تركيز البلازما للديجوكسين ، والذي يتطلب توخي الحذر عند استخدامها معًا.

شروط التخزين

يجب أن يتوافق ظروف التخزين لتيكلوبيدين للتوصيات العامة لتخزين المنتجات الطبية ، وكذلك التعليمات التي قدمتها الشركة المصنعة على حزمة الأدوية. بشكل عام ، يوصى بمراقبة الشروط التالية:

1. درجة الحرارة: يجب تخزين تيكلوبيدين في درجة حرارة الغرفة ، وعادة ما بين 15 و 25 درجة مئوية. تجنب تخزين الدواء في أماكن ذات درجة حرارة عالية أو أشعة الشمس المباشرة.
2. الرطوبة: يجب تخزين الدواء في مكان جاف ، بعيدا عن مصادر الرطوبة ، لمنع التلف وتقليل الفعالية.
3. توافر الأطفال: يجب أن يبقى الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال لتجنب البلع العرضي.
4. التغليف: تخزين تيكلوبيدين في عبواته الأصلية لحمايته من الضوء والرطوبة ولتتبع تاريخ انتهاء الصلاحية بسهولة.

مدة الصلاحية

لا تستخدم تيكلوبيدين بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المنصوص عليه في الحزمة. يجب التخلص من الأدوية المنتهية بشكل صحيح.