ريفاستيجمين

Rivastigmine يخفف من العجز في الوظيفة المعرفية بسبب ضعف انتقال الكوليني في الخرف بسبب مرض الزهايمر أو مرض الشلل الرعاش.

دواعي الإستعمال ريفاستيجمين

علاج أعراض من الخرف المعتدل إلى المعتدل بسبب مرض الزهايمر.

علاج أعراض من الخرف المعتدل إلى المعتدل في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون مجهول السبب.

الافراج عن النموذج

• 1 كبسولة تحتوي على Rivastigmine Hydrotartrate 2.4 ملغ ، أي ما يعادل 1.5 ملغ من ريفاستيجمين ، أو hydrotarrate Rivastigmine 4.8 ملغ ، أي ما يعادل 3 ملغ ريفاستيجمين ؛
• السواغات: السليلوز المصغرة ، هيبروميلوز ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي اللامائي ، ستيرات المغنيسيوم ؛
• قشرة الكبسولة: الجيلاتين ، كبريتات الصوديوم لوريل ، أصفر أكسيد الحديد (E 172) ، أكسيد الحديد الأحمر (E 172) (3 ملغ كبسولات) ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E 171).

شكل الجرعة. كبسولات صلبة.

الخصائص الفيزيائية والكيميائية الأساسية:

• كبسولات صلبة 1.5 ملغ: كبسولات الجيلاتين الصلبة ذات الجسم الغامض وقبعة من اللون الأصفر ؛ محتويات الكبسولة - مسحوق من اللون الأبيض تقريبًا إلى اللون الأصفر قليلاً ؛
• الكبسولات الصلبة 3 ملغ: كبسولات الجيلاتين الصلبة ذات الجسم الغامض والغطاء البرتقالي بلون ؛ محتويات الكبسولة - مسحوق من اللون الأبيض تقريبًا إلى اللون الأصفر قليلاً.

الدوائية

Rivastigmine هو مثبط أسيتيل و Butyrylcholinesterase من نوع Carbamate ؛ يُعتقد أنه يعزز انتقال الكوليني عن طريق إبطاء تدهور الأسيتيل كولين المنبعث من الخلايا العصبية الكولينية مع وظيفة غير مضطربة.

يتفاعل Rivastigmine مع الإنزيمات المستهدفة لتشكيل مجمع تساهمي يعطل الإنزيمات مؤقتًا. في الذكور الشباب الأصحاء ، تقلل جرعة عن طريق الفم 3 ملغ من نشاط الأسيتيل كولينستراز (ACHE) في السائل النخاعي (CSF) بحوالي 40 ٪ خلال الـ 1.5 ساعة الأولى. يعود نشاط الإنزيم إلى قيم خط الأساس حوالي 9 ساعات بعد الوصول إلى الحد الأقصى للتأثير المثبط. في المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر ، كان قمع نشاط ACHE بواسطة Rivastigmine في CSF يعتمد على الجرعة ، حتى أعلى جرعة تمت دراستها ، 6 ملغ مرتين يوميًا. كان قمع نشاط Butyrylcholinesterase في CSF من 14 مرضى الزهايمر الذين عولجوا مع rivastigmine مماثلة لقمع نشاط ACHE.

الدوائية

الامتصاص: Rivastigmine يتم امتصاصه بسرعة وكاملة. يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز (CMAX) في البلازما في حوالي ساعة واحدة. نتيجة للتفاعل بين الدواء مع الإنزيم المستهدف ، يمكن للمرء أن يتوقع حوالي 1.5 مرة من التوافر البيولوجي أعلى من زيادة الجرعة. التوافر البيولوجي المطلق بعد إدارة الجرعة

3 ملغ - حوالي 36 ٪ ± 13 ٪. يتباطأ إدارة الغذاء في Rivastigmine امتصاص (TMAX) بمقدار 90 دقيقة ، ويقلل CMAX ويزيد من AUC بنسبة 30 ٪ تقريبًا.

التوزيع: Rivastigmine ملزمة للبروتينات حوالي 40 ٪. يمر بسهولة من خلال حاجز الدم في الدماغ. حجم التوزيع الظاهر هو 1.8 - 2.7 لتر/كغ.

التمثيل الغذائي-يتم تحويل Rivastigmine بسرعة وبشكل على نطاق واسع (نصف عمر البلازما حوالي 1 ساعة) ، وخاصة عن طريق التحلل المائي ، إلى منتج ديكارباميل بوساطة الكولينستراز. في المختبر ، يمنع هذا المستقلب قليلاً الأسيتيل كولينستراز (& lt ؛ 10 ٪).

استنادًا إلى الدراسات المختبرية ، لا يتوقع أي تفاعل دوائي مع الأدوية المستقرة من قبل أنزيمات السيتوكروم التالية: CYP1A2 ، CYP2D6 ، CYP3A4/5 ، CYP2E1 ، CYP2C9 ، CYP2C8 ، CYP2C19 أو CYP2B6. استنادًا إلى البيانات الواردة في التجارب في المختبر والدراسات على الحيوانات ، تشارك إنزيمات السيتوكروم الرئيسية P450 إلى الحد الأدنى في عملية التمثيل الغذائي في Rivastigmine. كانت الإزالة الكلية للتشويش من البلازما بعد الإدارة عن طريق الوريد بجرعة 0.2 ملغ حوالي 130 لتر/ساعة وانخفضت إلى 70 لتر/ساعة بعد جرعة من 2.7 ملغ عن طريق الوريد.

القضاء: لم يتم العثور على Rivastigmine دون تغيير في البول ؛ الطريق الرئيسي للإفراز هو إفراز كلوي في شكل مستقلبات. بعد إدارة L4C-Rivastigmine ، كان إفراز الكلى سريعًا وكاملًا تقريبًا (& gt ؛ 90 ٪) خلال 24 ساعة.

يفرز أقل من 1 ٪ من الجرعة المدار في البراز. لم يتم اكتشاف أي تراكم من Rivastigmine أو مستقلب ديكارباميل في المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر.

أظهر التحليل الدوائي أن إدارة النيكوتين زادت من الخلوص الفموي للترجمة بنسبة 23 ٪ في المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر بعد إعطاء Rivastigmine في كبسولات بجرعات تصل إلى 12 ملغ/يوم.

كبار السن - في حين أن التوافر البيولوجي للتشويشين لدى كبار السن أعلى منه في المتطوعين الأصحاء الشباب ، فإن الدراسات التي أجريت على مرضى مرض الزهايمر الذين تتراوح أعمارهم بين 50 و 92 عامًا لم يثبت تغييرًا في التوافر البيولوجي مع تقدم العمر.

المرضى الذين يعانون من ضعف الكبد. في المرضى الذين يعانون من خلل الكبد المعتدل إلى المعتدل ، كان CMAX من Rivastigmine أعلى بنسبة 60 ٪ حوالي 60 ٪ و AUC - أكثر من ضعف ما في الأشخاص الأصحاء.

المرضى الذين يعانون من ضعف وظيفة الكلى: في المرضى الذين يعانون من ضعف الكلى المعتدل CMAX و AUC من Rivastigmine كان أكثر من ضعف كما في الموضوعات الصحية. ومع ذلك ، لم يتم العثور على أي تغييرات في CMAX و AUC من Rivastigmine في المرضى الذين يعانون من ضعف الكلى شديد.

الجرعات والإدارة

يجب أن يبدأ العلاج والإشراف عليه من قبل طبيب خبرة في تشخيص وعلاج الخرف الزهايمر أو الخرف بسبب مرض باركنسون. يجب أن يتم التشخيص وفقًا للإرشادات الحالية. يجب بدء علاج Rivastigmine فقط عندما يكون مقدمو الرعاية متاحين لمراقبة تناول المريض بانتظام.

يتم أخذ Rivastigmine مرتين في اليوم والصباح والمساء ، مع الطعام. يجب أن تبتلع كبسولات كاملة.

الجرعة الأولية هي 1.5 ملغ 2 مرات في اليوم.

جرعة معايرة: الجرعة الأولية هي 1.5 ملغ مرتين يوميا. إذا كانت هذه الجرعة جيدة التحمل ، بعد أسبوعين على الأقل من العلاج ، يمكن زيادتها إلى 3 ملغ مرتين يوميًا. يجب أن تستند الزيادة اللاحقة إلى 4.5 ملغ ثم إلى 6 ملغ مرتين يوميًا على التسامح الجيد للجرعة الحالية ولا يُسمح بها في وقت سابق من بعد أسبوعين من العلاج مع هذه الجرعة.

إذا كانت ردود الفعل السلبية (مثل الغثيان أو القيء أو آلام البطن أو انخفاض الشهية) ، أو فقدان الوزن أو تفاقم أعراض الخارجيات (مثل الهزة) تحدث في المرضى الذين يعانون من الخرف بسبب مرض باركنسون ، قد تحاول تخطي جرعة واحدة أو أكثر. إذا لم تختفي ردود الفعل السلبية ، فيجب تقليل الجرعة اليومية مؤقتًا إلى الجرعة السابقة التي يتم تحملها جيدًا أو علاجًا.

جرعة الصيانة: الجرعة الفعالة هي 3-6 ملغ 2 مرات في اليوم.

لتحقيق أقصى تأثير علاجي ، يجب على المرضى استخدام أعلى جرعة جيدة التحمل. الجرعة القصوى الموصى بها هي 6 ملغ 2 مرات في اليوم.

يمكن أن يستمر علاج الصيانة طالما أنه مفيد للمريض. وبالتالي ، ينبغي إعادة تقييم الفائدة السريرية للتشويشين بانتظام ، خاصة في المرضى الذين يتلقون جرعة أقل من 3 ملغ مرتين يوميًا. إذا لم تنخفض شدة أعراض الخرف بعد 3 أشهر من العلاج ، فيجب إيقاف العلاج. بالإضافة إلى ذلك ، ينبغي النظر في وقف العلاج إذا لم يتم ملاحظة علامات التأثير العلاجي.

لا يمكن التنبؤ بالاستجابة الفردية ل rivastigmine. ومع ذلك ، لوحظ أفضل تأثير علاج في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون مع الخرف الشديد المعتدل وفي المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون مع الهلوسة البصرية.

لم يتم إجراء أي تجارب سريرية تدوم أكثر من 6 أشهر لدراسة التأثير العلاجي.

استئناف العلاج.

إذا تمت مقاطعة العلاج لأكثر من ثلاثة أيام ، فيجب استئنافه من جرعة 1.5 ملغ مرتين يوميًا. يجب بعد ذلك معايرة الجرعة كما هو موضح أعلاه.

اختلال وظيفي الكلى والكبد.

نظرًا لزيادة تأثير الدواء في قصور الكلى والكبدي المعتدل إلى المعتدل ، يوصى بضبط الجرعة بدقة عن طريق المعايرة وفقًا للتسامح الفردي. يمكن استخدام كبسولات أوريون Rivastigmine في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي شديد ، شريطة إجراء مراقبة دقيقة.

الأطفال: لا يشار إلى Rivastigmine للاستخدام في الأطفال.

استخدم ريفاستيجمين خلال فترة الحمل

في الحيوانات ، تخترق Rivastigmine و/أو المستقلبات من خلال المشيمة. لا توجد بيانات سريرية عن استخدام Rivastigmine أثناء الحمل. خلال الدراسات المحيطة بالحيوانات وما بعد الولادة ، تم العثور على إطالة الحمل. لا ينبغي استخدام Rivastigmine في النساء الحوامل ما لم يكن ضروريًا للغاية.

فترة الرضاعة الطبيعية: تم العثور على Rivastigmine ليتم إفرازه في الحليب في الحيوانات. من غير المعروف ما إذا كان Rivastigmine يفرز في حليب الأم. لذلك ، لا ينبغي أن ترضع النساء اللائي يتلقن Rivastigmine.

الخصوبة: لم تظهر الدراسات الحيوانية أي آثار ضارة على الخصوبة وتطور الأجنة والأجنة. تأثير Rivastigmine على الخصوبة البشرية غير معروف.

موانع

يتم بطلان هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة في Rivastigmine ، ومشتقات الكربامات الأخرى ، أو أي من السواغات في الصيغة.

اتصل بالتهاب الجلد التحسسي في التشنج ، الذي حدث على خلفية تطبيق الدواء الذي يحتوي على Rivastigmine في شكل تصحيح.

آثار جانبية ريفاستيجمين

تشمل التفاعلات السلبية الأكثر شيوعًا اضطرابات الجهاز الهضمي ، بما في ذلك الغثيان (38 ٪) والقيء (23 ٪) ، وخاصة أثناء معايرة الجرعة. أظهرت الدراسات السريرية أن النساء أكثر عرضة للتفاعلات السلبية المعوية وفقدان الوزن من الرجال.

يتم تصنيف حدوث ردود الفعل السلبية على النحو التالي: متكرر للغاية (≥1/10) ؛ متكرر (≥1/100 ، & lt ؛ 1/10) ؛ نادر (≥1/1000 ، & lt ؛ 1/100) ؛ نادر (≥1/10000 to & lt ؛ 1/1000) ؛ نادر جدًا (& lt ؛ 1/10000) ؛ التردد غير معروف (لا يمكن تحديده من البيانات المتاحة).

في المرضى الذين يعانون من الخرف بسبب مرض الزهايمر ، لوحظت ردود فعل سلبية أثناء علاج Rivastigmine:

الالتهابات والالتهابات.

نادر جدا: التهابات المسالك البولية.

الاضطرابات العقلية.

متكرر: التحريض ، والارتباك ، والكوابيس ، والقلق.

نادر: الأرق ، الاكتئاب.

نادر جدا: الهلوسة.

التردد غير معروف: العدوان ، الأرق.

جانب الجهاز العصبي.

في كثير من الأحيان: الدوخة.

متكرر: الصداع ، النعاس ، الهزة.

نادر: syncope.

نادرا: نوبات.

نادر جدا: أعراض خارج الهرم (بما في ذلك تفاقم مرض باركنسون).

نظام القلب والأوعية الدموية.

نادرا: الذبحة الصدرية Pectoris.

نادر جدًا: عدم انتظام ضربات القلب (بما في ذلك بطء القلب ، كتلة العقدة البطينية الأذينية ، الرجفان الأذيني وضطر القلب) ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

التردد غير معروف: متلازمة ضعف عقدة الجيوب الأنفية.

الجهاز الهضمي.

في كثير من الأحيان: الغثيان ، القيء ، الإسهال.

متكرر: ألم في البطن وعسر الهوية.

نادرا: قرحة المعدة والاثني عشر.

نادر للغاية: نزيف من الجهاز الهضمي ، التهاب البنكرياس.

التردد غير معروف: ارتبطت بعض حالات القيء الشديد بتمزق المريء.

الاضطرابات الأيضية والتغذوية.

شائع جدا: فقدان الشهية.

متكرر: انخفاض الشهية.

التردد غير معروف: الجفاف.

نظام الكبد.

نادر: ارتفاع المعلمات الكبدية.

التردد غير معروف: التهاب الكبد.

الجلد والأنسجة تحت الجلد.

متكرر: زيادة التعرق.

نادرا: طفح جلدي.

التردد غير معروف: الحكة ، التهاب الجلد التحسسي (نشر).

الاضطرابات العامة.

في كثير من الأحيان: زيادة التعب ، ashenia ، الضيق.

نادر: السقوط العرضي.

نتائج البحث.

متكرر: انخفاض في وزن الجسم.

في المرضى الذين يعانون من الخرف بسبب مرض باركنسون ، لوحظت ردود فعل سلبية أثناء علاج Rivastigmine:

الاضطرابات العقلية.

متكرر: الأرق ، القلق ، الأرق ، الهلوسة ، الاكتئاب.

التردد غير معروف: العدوان.

جانب الجهاز العصبي.

شائع جدا: هزة.

متكرر: الدوار ، النعاس ، الصداع ، تفاقم مرض باركنسون ، براديكينيس ، خلل الحركة ، ظاهرة العجلة.

نادر: خلل التوتر في ذلك.

نظام القلب والأوعية الدموية.

متكرر: Bradycardia ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

نادرة: الرجفان الأذيني ، كتلة العقدة البطينية الأذينية ، انخفاض ضغط الدم الشرياني.

التردد غير معروف: متلازمة ضعف عقدة الجيوب الأنفية.

الجهاز الهضمي.

في كثير من الأحيان: الغثيان ، القيء.

متكرر: الإسهال ، انخفاض الشهية ، ألم البطن وعسر الهوية ، زيادة إفراز اللعاب.

نظام الكبد.

التردد غير معروف: التهاب الكبد.

الجلد والأنسجة تحت الجلد.

متكرر: زيادة التعرق.

التردد غير معروف: التهاب الجلد التحسسي (نشر).

الجهاز العضلي الهيكلي والأنسجة الضامة:

متكرر: صلابة العضلات.

الاضطرابات الأيضية والتغذوية.

متكرر: فقدان الشهية ، الجفاف.

الاضطرابات العامة.

في كثير من الأحيان: سقوط عرضي.

متكرر: زيادة التعب ، ashenia ، اضطراب المشي ، المشية الشلل الرعاش.

جرعة مفرطة

الأعراض: لم تقدم معظم حالات الجرعة الزائدة أي علامات أو أعراض سريرية ، واستمر جميع المرضى تقريبًا في العلاج مع Rivastigmine خلال 24 ساعة.

في التسمم المعتدل ، تسمم الكوليني مع أعراض مسكارين مثل التخلص من التسمم ، واضطرابات هضمية ، بما في ذلك آلام البطن ، والغثيان ، والقيء والإسهال ، و Bradycardia ، والتشويه القصبي ، وزيادة المائسات ، والتواطؤ ، والملوح والاحتفال ، والملوح والاحتفال بالملوح والملوح والاحتفال. ذكرت.

في الحالات الأكثر شدة ، قد تتطور آثار النيكوتين مثل ضعف العضلات ، والفم ، والنوبات والاعتقال التنفسي مع الوفاة المحتملة.

بالإضافة إلى ذلك ، لوحظت حوادث الدوار والهزة والصداع والنعاس والارتباك وارتفاع ضغط الدم الشرياني والهلوسة والشعور بالضيق في فترة ما بعد التسويق.

العلاج: نظرًا لأن عمر النصف من Rivastigmine من بلازما الدم حوالي ساعة واحدة ، فإن مدة تثبيط الأسيتيل كولينستراز حوالي 9 ساعات ، في حالات الجرعة الزائدة بدون أعراض ، لا ينصح بها تناول الجرعة التالية من النجارة في غضون 24 ساعة. في حالة الجرعة الزائدة مع الغثيان الشديد والقيء ، ينبغي النظر في مضادات القيء. في حالة الأحداث السلبية الأخرى ، ينبغي استخدام العلاج الأعراض.

قد تدار الأتروبين في حالة جرعة زائدة شديدة. تبلغ جرعة البدء الموصى بها من كبريتات الأتروبين 0.03 ملغ/كغ مع زيادات لاحقة اعتمادًا على العلامات السريرية. لا ينصح باستخدام Scopolamine كضمان الترياق.

التفاعلات مع أدوية أخرى

كمثبط للكولينيستراز ، قد يزيد Rivastigmine من آثار استرخاء العضلات مثل Succinylcholine أثناء التخدير. ينصح الحذر في اختيار عوامل التخدير. إذا لزم الأمر ، يمكن النظر في تعديل الجرعة أو التوقف المؤقت للعلاج.

بسبب آثارها الدوائية ، لا ينبغي استخدام Rivastigmine مع الكولينومتيدات الأخرى ؛ قد يتفاعل أيضًا مع الأدوية المضادة الكولين مثل الأوكسيبوتينين ، tolterodine.

تم الإبلاغ عن تأثيرات مضافة تؤدي إلى بطء القلب (والتي يمكن أن تؤدي إلى إغماء) مع الاستخدام المشترك لمختلف حاصرات بيتا (بما في ذلك Atenolol) و rivastigmine. يرتبط أكبر خطر بحاصرات بيتا القلب والأوعية الدموية ، ولكن كانت هناك أيضًا تقارير عن المرضى الذين استخدموا حاصرات بيتا الأخرى. وهكذا ، يجب توخي الحذر عند الجمع بين Rivastigmine مع حاصرات بيتا ، وكذلك مع الأدوية الأخرى التي تسبب بطء القلب (على سبيل المثال ، العوامل من الدرجة الثالثة المضادة لضادة النظم ، ومضادات قناة الكالسيوم ، و Digitalis glycosides ، pilocarpine).

نظرًا لأن Bradycardia هو عامل خطر لتطوير عدم انتظام دقات القلب البطيني (Torsades de Pointes) ، يجمع بين الريفاستجمين مع الأدوية التي قد تؤدي إلى عدم انتظام دقات القلب البطيني (Torsades De Pointes) ، مثل الأدوية المضادة للذهان ، أي بعض الفينوسبورما. (ullpiride ، sultopride ، amisulpride ، thiapride ، veralipride) ، pimozide ، haloperidol ، droperidol ، cisapride ، citalopram ، diphenamyl ، erythromycin IV ، يجب أن يكونوا معروفة (eCg).

لم يتم العثور على أي تفاعلات دوائية بين Rivastigmine و Digoxin أو الوارفارين أو الديازيبام أو التدفق خلال الدراسات التي أجريت على المتطوعين الأصحاء. لا يؤثر Rivastigmine على زيادة وقت البروثرومبين تحت تأثير الوارفارين. عندما يتم اكتشاف التداخل من الديجوكسين و rivastigmine لم يتم الكشف عن أي تأثير غير مرغوب فيه على التوصيل القلبي.

يبدو أن التفاعلات الأيضية غير مرجحة ، على الرغم من أن Rivastigmine يمكن أن يمنع استقلاب البوتيلكلنيستريس بوساطة الأدوية الأخرى.

شروط التخزين

تخزين في درجة حرارة لا تتجاوز 25 درجة مئوية بعيدة عن متناول الأطفال.

تعليمات خاصة

عادة ما يزداد تواتر وشدة التفاعلات السلبية مع زيادة الجرعة. إذا تمت مقاطعة العلاج لأكثر من بضعة أيام ، فيجب استئنافه بجرعة 1.5 ملغ مرتين يوميًا لتقليل احتمال ردود الفعل السلبية (مثل القيء).

في سياق استخدام ما بعد التسجيل للدواء ، تم الحصول على بيانات عن تطور التهاب الجلد التحسسي (النشر) في بعض المرضى عند استخدام Rivastigmine بغض النظر عن مسار الإدارة (عن طريق الفم ، عبر الجلد). في هذه الحالات ، يجب إيقاف استخدام الدواء.

يجب إبلاغ المرضى ومقدمي الرعاية بهم بإمكانية تطوير ردود الفعل ذات الصلة بطريقة مناسبة.

معايرة الجرعة: تمت ملاحظة ردود الفعل السلبية (مثل ارتفاع ضغط الدم الشرياني والهلوسة في المرضى الذين يعانون من الخرف بسبب مرض الزهايمر وتفاقم أعراض الخربشة ، وخاصة الهزة ، في المرضى الذين يعانون من الخرف بسبب مرض الشلل الرعاش) بعد زيادة الجرعة. قد تنخفض بعد الحد من الجرعة. في حالات أخرى ، تم إيقاف الدواء.

وقد لوحظت اضطرابات معوية ، مثل الغثيان والقيء ، خاصة في بداية العلاج ومع تصاعد الجرعة. ردود الفعل السلبية أكثر تواترا في النساء.

في المرضى الذين يطورون علامات الجفاف ، نتيجة للإسهال المطول أو القيء ، يوصى بإعطاء السوائل عن طريق الوريد وتقليل الجرعة أو وقف علاج Rivastigmine بسبب الخطر المحتمل لمضاعفات خطيرة.

في مرض الزهايمر ، قد يكون هناك انخفاض في وزن الجسم المرتبط باستخدام مثبطات الكولينستراز ، بما في ذلك Rivastigmine. يجب مراقبة وزن المريض أثناء العلاج.

في حالة القيء الشديد المرتبط بمعالجة Rivastigmine ، يوصى بتعديل الجرعة المناسب. ارتبطت بعض حالات القيء الشديد بتمزق المريء. على وجه الخصوص ، لوحظت هذه الظواهر بعد تصعيد الجرعة أو استخدام جرعات عالية من Rivastigmine.

قد يؤدي Rivastigmine إلى Bradycardia ، وهو عامل خطر لتطوير Torsades البطيني de Pointes ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر. يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من خطر متزايد من تطوير Torsades البطين الناتمي (Torsades de Pointes) ، على سبيل المثال المرضى الذين يعانون من قصور القلب غير المكافئ ، والمرضى الذين خضعوا مؤخرًا احتشاء عضلة القلب ، والمرضى الذين يعانون من براديثرات ، أو الميل إلى نقص بوتاسيوم الدم أو نقص المنعوبة أو في الاستخدام المصاحب مع الأدوية التي تحفز فاصل كيو تي و/أو مع التاكسيات البطنية الناتجة (Torsades de Pointes).

كما هو الحال مع علم الكولينومترات الأخرى ، ينبغي توخي الحذر عند وصف Rivastigmine في المرضى الذين يعانون من متلازمة ضعف العقدة الجيبية أو اضطرابات التوصيل (كتلة عقدة الجيوب الأنفية ، كتلة العقدة الأذينية البطانية).

مثل المواد الكولينية الأخرى ، قد يزيد Rivastigmine من إفراز عصير المعدة. يجب توخي الحذر عند وصف الدواء للمرضى الذين يعانون من قرحة المعدة أو الاثني عشر النشطة أو الاستعداد لهذه الحالات.

يجب إعطاء مثبطات الكولينستراز بحذر في المرضى الذين يعانون من تاريخ الربو أو مرض الانسداد الرئوي.

قد تؤدي الكولينومتات إلى حث أو تفاقم انسداد المسالك البولية والنوبات. يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من هذه الأمراض.

لم يتم التحقيق في إمكانية استخدام Rivastigmine في المرضى الذين يعانون من الخرف الشديد بسبب مرض الزهايمر أو مرض الشلل الرعاش ، أو أنواع أخرى من الخرف ، أو أنواع أخرى من ضعف الذاكرة (على سبيل المثال ، الانخفاض المرتبط بالعمر في الوظيفة المعرفية).

مثل غيرها من الكولينومتيدات ، يمكن أن يؤدي Rivastigmine إلى تفاقم الأعراض الخارجة عن الخارجة أو تحفيزها. في المرضى الذين يعانون من الخرف بسبب مرض باركنسون كانت هناك حالات تفاقم (بما في ذلك براديكينيس ، خلل الحركة ، اضطرابات المشي) وزيادة تواتر الهزة. في بعض الحالات ، كان لا بد من إيقاف علاج Rivastigmine بسبب هذه الظواهر (أي معدل انسحاب المخدرات بسبب الهزة كان 1.7 ٪ في مجموعة Rivastigmine و 0 ٪ في مجموعة الدواء الوهمي). يوصى بمراقبة سريرية لهذه الأحداث.

المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والكلى

يمكن ملاحظة تطور أكثر تواتراً من التفاعلات السلبية في المرضى الذين يعانون من خلل كبدي وكلى مهم سريريًا. يوصى بتعبير جرعة Rivastigmine بعناية وفقًا للتحمل الفردي في هذه الفئة من المرضى. لم تتم دراسة استخدام Rivastigmine في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي شديد الكبد.

المرضى الذين يعانون من وزن الجسم أقل من 50 كجم

المرضى الذين يعانون من وزن الجسم أقل من 50 كجم أكثر عرضة لتطوير ردود الفعل السلبية ، لذلك هناك احتمال كبير للتوقف عن العلاج مع الدواء في هؤلاء المرضى.

القدرة على التأثير على سرعة التفاعل عند قيادة النقل الحركي أو الآليات الأخرى.

قد يؤدي مرض الزهايمر إلى تدهور تدريجي للقدرة على قيادة الآلات وتشغيلها. بالإضافة إلى ذلك ، قد يسبب Rivastigmine الدوار والنعاس ، وخاصة في بداية العلاج وزيادة الجرعة. نتيجة لذلك ، يكون لـ Rivastigmine تأثير ضئيل أو معتدل على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآليات. لذلك ، يجب تقييم قدرة المرضى الذين يعانون من الخرف الذين يتلقون Rivastigmine لقيادة السيارات أو تشغيل آليات معقدة بشكل دوري من قبل الطبيب المعالج.

مدة الصلاحية

5 سنوات.