Penigra

يحتوي Penigra على مكون السيلدينافيل ، وهو العنصر النشط. إنه يمنع بشكل انتقائي عمل مكون cGMP الخاص بـ PDE-5.

ترتبط العملية الفسيولوجية لتطور انتصاب القضيب بإفراز NO داخل الجسم الكهفي فيما يتعلق بالتعرض لمثير جنسي. يساعد مكون NO على تنشيط إنزيم guanylate cyclase ، ونتيجة لذلك يرتفع مستوى cGMP ، وتسترخي العضلات الملساء في الجسم الكهفي ، متبوعًا بتقوية تدفق الدم إليها. [1]

دواعي الإستعمال Penigra

يتم استخدامه عند الرجال في حالة تطور مشاكل الانتصاب .

الافراج عن النموذج

يتم إطلاق العنصر العلاجي في أقراص - 1 أو 4 قطع بحجم 50 أو 100 مجم داخل عبوة خلية. داخل العبوة - 1 هذه الحزمة.

الدوائية

لا يظهر السيلدينافيل تأثير استرخاء مباشر على عضلات الجسم الكهفي ، ولكنه يقوي تأثير أكسيد النيتروجين ، مما يبطئ نشاط PDE-5. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه في حالة عدم وجود منبه جنسي ، لن يكون لسيلدينافيل أي تأثير.

في المتطوعين الذين تناولوا السيلدينافيل مرة واحدة في جزء من 0.1 غرام ، لم تكن هناك تغييرات مهمة سريريًا في قراءات مخطط كهربية القلب. نتيجة لاستخدامه ، كان هناك انخفاض معتدل أو ضعيف في مستوى ضغط الدم ، مما لم يؤثر على نجاعة الدواء. لوحظ انخفاض أكبر في ضغط الدم لدى الأشخاص الذين تناولوا الدواء مع النترات. [2]

الدوائية

يتم امتصاص سترات السيلدينافيل بسرعة عالية عند تناولها عن طريق الفم ؛ التوافر البيولوجي لها حوالي 40٪. تعتمد معلمات الحرائك الدوائية لمادة ما على حجم الجزء (ضمن الطيف العلاجي).

لوحظت مؤشرات البلازما Cmax بعد 0.5-2 ساعة (في المتوسط - ساعة واحدة) بعد الابتلاع على معدة فارغة. يؤدي تناول الأدوية مع الأطعمة الدهنية إلى انخفاض في شدة الامتصاص ، ولهذا السبب يستغرق الحصول على Cmax في المتوسط ساعة واحدة.

متوسط قيم حجم التوزيع (التوازن) لسيلدينافيل هو 105 لترات.

تستمر عمليات التمثيل الغذائي للعنصر بمشاركة التماثل الكبدي CYP3A4 (الطريقة الرئيسية) ، وكذلك CYP2C9 ، وبعد ذلك يتم تحويله إلى المكون الأيضي النشط N-desmethylsildenafil ، والذي له خصائص مشابهة لسيلدينافيل. يبلغ مستوى البلازما لهذا المستقلب حوالي 40٪ من المستوى المسجل في السيلدينافيل. نتيجة لذلك ، فإن العنصر المحدد له ما يقرب من 20 ٪ من التأثير العلاجي للسيلدينافيل. تم تصنيع كلا المكونين بنسبة 96٪ تقريبًا مع البروتين.

عمر النصف لهذه المواد هو 4 ساعات. يبلغ التصفية الجهازي للسيلدينافيل 41 لترًا / ساعة ، ونصف العمر من 3-5 ساعات. يتم إخراج مستقلبات السيلدينافيل بشكل أساسي مع البراز (حوالي 80٪ من الجزء المبتلع) ، وجزء أصغر منها بالبول (13٪ من الجرعة).

الجرعات والإدارة

عادة ما يتم تناول Penigra في جرعة 50 ملغ ، حوالي ساعة واحدة قبل الجماع. بشكل عام ، النطاق المسموح به للتطبيق قبل الجماع هو 4-0.5 ساعات. مع مراعاة التأثير واستجابة المريض ، يمكن زيادة الجرعة إلى الحد الأقصى للجرعة اليومية (0.1 جرام) أو تقليلها إلى الحد الأدنى (25 مجم).

يؤدي تناول الطعام إلى تباطؤ تأثير الدواء مقارنة بالإعطاء على معدة فارغة. أيضًا ، من أجل تطوير التعرض للعقاقير ، يلزم وجود محفز جنسي.

العوامل التي تزيد من مستوى البلازما للدواء: العمر فوق 65 عامًا ، الفشل الكبدي أو الكلوي (مستوى CC أقل من 30 مل في الدقيقة) ، بالإضافة إلى مزيج من المواد التي تبطئ عمل البروتين الهيموبروتين P4503A4 (من بينها الإريثروميسين مع كيتوكونازول وساكوينافير وإيتراكونازول).

لأنه مع زيادة قيم البلازما ، يمكن زيادة تأثير الأدوية وآثارها الجانبية ، يجب على المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر أولاً استخدام جزء من 25 مجم.

• تطبيق للأطفال

لا يستخدم الدواء في طب الأطفال.

استخدم Penigra خلال فترة الحمل

لا يوصف Penigra للنساء.

موانع

نظرًا لأن الدواء يقوي التأثير الخافض للضغط لنترات الأميل والنترات الأخرى ، فإنه لا يوصف للأشخاص الذين يستخدمون هذه المواد أو النترات العضوية من أي نوع (باستمرار أو وفقًا لمخطط مختلف).

لا يمكنك استخدام الدواء في حالة عدم تحمل أي عنصر من عناصر الأجهزة اللوحية.

يُمنع وصف الأشخاص غير المرغوب فيهم لممارسة الجنس (على سبيل المثال ، الأشخاص الذين يعانون من مراحل حادة من أمراض CVS ، بما في ذلك قصور القلب الشديد والذبحة الصدرية ذات الطبيعة غير المستقرة).

آثار جانبية Penigra

غالبًا ما تظهر الآثار الجانبية عند زيادة الجرعة. من بينها: عسر الهضم ، الاضطرابات البصرية ، الصداع ، زيادة الحساسية للضوء ، احتقان البشرة ، ترقق الجلد ، الطفح الجلدي ، تورم الغشاء المخاطي للأنف ، الدوخة والإسهال.

في بعض المرضى ، بعد 60 دقيقة من تناول 0.1 غرام من الأدوية ، ظهر اضطراب ضعيف وعابر في إدراك الألوان (مرتبط باللونين الأخضر والأزرق) ، والذي اختفى بعد ساعتين.

في اختبار الجرعات المرنة ، كانت الاضطرابات الهضمية أكثر احتمالا من الجرعات المنخفضة مع جرعة 0.1 جم.

خلال فترة ما بعد التسجيل ، مع إدخال الدواء ، لوحظت مثل هذه الأعراض الفردية أو غير النمطية:

• المظاهر المناعية: علامات عدم تحمل (من بينها طفح جلدي) ؛
• الآفات المرتبطة بعمل CVS: إغماء ، عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم ونزيف في الأنف.
• مشاكل في الجهاز الهضمي: قيء.
• اضطرابات بصرية: احمرار أو ألم في منطقة العين.

يتم ملاحظة الانتصاب المطول (أكثر من 4 ساعات) ، وكذلك الانتصاب المستمر ، بعد استخدام السيلدينافيل فقط في بعض الأحيان.

جرعة مفرطة

أظهر الاختبار مع المتطوعين أنه مع إدخال أجزاء من 1 أضعاف حتى 0.8 جم ، كانت حالات تطور العلامات السلبية مماثلة للأعراض التي لوحظت عند الجرعات الضعيفة ، ولكن كان عدد هذه الحالات وشدتها أعلى.

في حالة التسمم ، يتم اتخاذ تدابير داعمة قياسية. لا تسرع إجراءات غسيل الكلى من التخلص من الدواء ، لأن السيلدينافيل يتم تصنيعه بقوة ببروتين البلازما ولا يتم إفرازه في البول.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يؤدي إدخال السيلدينافيل مع الأدوية التي تبطئ على وجه التحديد من تأثير CYP3A4 (الإريثروميسين والكيتوكونازول مع إيتراكونازول) ، بالإضافة إلى المواد التي تبطئ بشكل غير محدد من نشاط CYP (السيميتيدين) ، إلى انخفاض مستوى تخليصه.

يؤدي استخدام الأدوية والعقاقير التي تحفز عمل CYP3A4 (ريفامبيسين) إلى انخفاض ملحوظ في معلمات البلازما في السابق.

بالإضافة إلى ذلك ، يزيد مستوى البلازما Cmax في السيلدينافيل عند دمجه مع saquinavir (يبطئ نشاط CYP3A4).

يحظر استخدامه مع ريتونافير ، مما يبطئ من تأثير P450 ، لأنه يسبب تغيرًا في الحرائك الدوائية لسيلدينافيل.

يبطئ عصير الجريب فروت قليلاً من عمل CYP3A4 ، لذلك قد يزيد قليلاً من قيم البلازما للدواء.

يؤدي إدخال 0.1 جرام من Penigra مع أملوديبين إلى انخفاض في قيم الضغط الانبساطي والضغط الانقباضي ، على التوالي ، بمقدار 7 و 8 ملم زئبق.

ينخفض AT في حالة الجمع بين دواء (في جزء 25 مجم) مع مادة تمنع عمل مستقبلات α الأدرينالية (دوكسازوسين في جزء 4 مجم) في الأشخاص الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد.

شروط التخزين

يجب إبقاء Penigra بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار ، في درجات حرارة تصل إلى 25 درجة مئوية كحد أقصى.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Penigra لمدة 36 شهرًا من تاريخ تصنيع العامل العلاجي.

النظير

نظائر الأدوية هي الفياجرا ولوفيجرا وسوبرفيجا مع Eroton ، وكذلك Conegra و Viafil.