كاماغرا

كاماجرا دواء يُستخدم لعلاج ضعف الانتصاب. يحتوي على المادة الفعالة سيلدينافيل.

دواعي الإستعمال كاماغرا

يوصى باستخدامه من قبل الرجال الذين يعانون من العجز الجنسي - الذين لا يستطيعون تحقيق الانتصاب أو الحفاظ عليه من أجل ممارسة الجماع بنجاح.

للحصول على تأثير الدواء، هناك حاجة إلى الإثارة الجنسية.

الافراج عن النموذج

يُنتج المنتج على شكل أقراص، قطعة واحدة أو أربع قطع في نفطة. تحتوي العبوة على نفطة واحدة.

يتوفر جيلي كاماجرا في أكياس ٥ غرام. تحتوي كل عبوة على كيس واحد أو ٥٠ كيسًا.

الدوائية

سيلدينافيل دواء يُؤخذ عن طريق الفم، ويساعد على التخلص من ضعف الانتصاب. عند الشعور بالإثارة الجنسية، يُعيد كاماجرا الانتصاب الضعيف عن طريق زيادة تدفق الدم إلى القضيب.

تتضمن الآلية الفسيولوجية المُسببة للانتصاب إطلاق عنصر أكسيد النيتريك داخل الجسم الكهفي، والذي يتطور أثناء الإثارة الجنسية. يُنشّط عنصر أكسيد النيتريك المُنطلق إنزيم غوانيلات سيكليز، الذي يُحفّز زيادة مادة cGMP، مما يؤدي إلى استرخاء الأنسجة العضلية الملساء في الجسم الكهفي، مما يُساعد على تدفق الدم إلى القضيب.

سيلدينافيل مثبط انتقائي قوي لمكون PDE5 (ما يسمى فوسفوديستيراز cGMP-specific)، والذي يعمل داخل الجسم الكهفي، حيث يعزز هذا العنصر تحلل مادة cGMP. تأثير سيلدينافيل على الوظيفة الانتصابية هامشي. لا تؤثر المادة بشكل مباشر على الجسم الكهفي المعزول، ولكنها تعزز بشكل كبير التأثير المريح لعنصر NO على هذا النسيج. أثناء تنشيط المسارات الأيضية NO/cGMP، والذي يحدث أثناء التحفيز الجنسي، يؤدي إبطاء عنصر PDE5 بواسطة سيلدينافيل إلى زيادة مستويات cGMP داخل الجسم الكهفي. في هذا الصدد، للحصول على تأثير سيلدينافيل، من الضروري أن يكون الرجل في حالة إثارة جنسية.

أظهرت الاختبارات المعملية انتقائية تأثير السيلدينافيل على عنصر PDE-5، وهو عنصر فعال في حدوث الانتصاب. تأثير السيلدينافيل على PDE-5 أقوى بكثير من تأثيره على عناصر PDE الأخرى المعروفة. فهو أقوى بعشر مرات من تأثيره على عنصر PDE-6، وهو عنصر مشارك في التحول الضوئي في شبكية العين.

عند تناوله بالجرعات القصوى المسموح بها، تتجاوز انتقائية السيلدينافيل لـ PDE-5 انتقائيته لعناصر من PDE-2 إلى PDE-4، ومن PDE-7 إلى PDE-11، بمقدار 80 مرة. على سبيل المثال، انتقائية تأثير المكون على PDE-5 أعلى بـ 4000 مرة من تأثيره الانتقائي على مكون PDE-3 (وهو شكل متماثل خاص بـ cGMP للعنصر، ويشارك في تنظيم عمليات الانقباض في عضلة القلب).

الدوائية

امتصاص.

يُمتص سيلدينافيل بسرعة. يصل إلى ذروته في البلازما خلال 0.5-2 ساعة (المتوسط ساعة واحدة) عند تناوله عن طريق الفم على معدة فارغة. يبلغ متوسط التوافر الحيوي عند تناوله عن طريق الفم 41% (بين 25-63%). ضمن الجرعات المتوسطة المسموح بها (25-100 ملغ)، تزداد قيم المساحة تحت المنحنى (AUC)، وكذلك تركيز الدواء الأقصى عند تناوله عن طريق الفم، وفقًا لحجم الجرعة.

عند تناول الدواء مع الطعام، تقلّ درجة امتصاصه. ويمتدّ متوسط الوقت اللازم للوصول إلى أعلى قيمة إلى ساعة واحدة، وينخفض مستوى تركيزه الأقصى بنسبة ٢٩٪.

توزيع.

يبلغ متوسط قيم التوازن لحجم التوزيع 105 لتر، مما يُستنتج منه أن الدواء يتوزع داخل الأنسجة. عند تناول جرعة فموية واحدة من الدواء بتركيز 100 ملغ، يصل متوسط تركيز الذروة الكلي في البلازما إلى حوالي 440 نانوغرام/مل (بمعامل تباين 40%). وبما أن تخليق بروتين السيلدينافيل، بالإضافة إلى ناتج تحلله الرئيسي N-desmethyl في البلازما، يبلغ 96%، فإن متوسط القيمة القصوى للدواء في البلازما يصل إلى 18 نانوغرام/مل (أو 38 نانومول). لا يعتمد مستوى تخليق البروتين في البلازما على المؤشر الكلي للمادة.

في المتطوعين الذكور الذين تناولوا الدواء مرة واحدة بجرعة 100 ملغ، بعد 1.5 ساعة تم العثور على أقل من 0.0002٪ (المستوى المتوسط - 188 نانوغرام) من المادة المستهلكة في القذف.

العمليات الأيضية.

تتم عملية التمثيل الغذائي للمادة الفعالة بشكل رئيسي تحت تأثير إنزيمات الكبد الميكروسومية - عناصر CYP3A4 (المسار الرئيسي)، وكذلك CYP2C9 (المسار الثاني).

يتم تشكيل المنتج الأيضي الرئيسي المتداول من خلال عملية إزالة الميثيل من المكون النشط.

يمكن أن تُضاهي انتقائية هذا المُسْتَقْلَب الدوائي لعنصر PDE-5 انتقائية السيلدينافيل نفسه. يُعادل نشاط ناتج التحلل لعنصر PDE-5 حوالي 50% من نشاط المادة الفعالة. يُعادل مستوى المُسْتَقْلَب في البلازما حوالي 40% من مستوى السيلدينافيل. يخضع ناتج التحلل المُنزوع الميثيل من N- لعمليات أيضية أخرى، ويبلغ عمر النصف له حوالي 4 ساعات.

إفراز.

يبلغ معدل تصفية الدواء الكلي 41 لترًا/ساعة، ويتراوح عمر النصف بين 3 و5 ساعات. تُطرح المادة مع مستقلباتها بشكل رئيسي في البراز (حوالي 80% من الجرعة الفموية)، والباقي في البول (حوالي 13%).

[ 1 ]

الجرعات والإدارة

يجب تناول الدواء عن طريق الفم. وللحصول على التأثير المطلوب، يلزم وجود حالة من الإثارة الجنسية.

الجرعة القياسية للبالغين من الدواء هي 50 ملغ. يُؤخذ الدواء قبل حوالي 60 دقيقة من الجماع المتوقع. مع مراعاة قدرة المريض على تحمل الدواء وفعاليته، يمكن زيادة الجرعة إلى 100 ملغ أو خفضها إلى 25 ملغ. لا يُسمح بتناول أكثر من 100 ملغ من الدواء.

لا يمكن تناول الجرعة القصوى المسموح بها من الدواء أكثر من مرة واحدة يوميًا. إذا تناولت كاماجرا مع الطعام، فقد يبدأ مفعوله بعد تناوله على معدة فارغة بقليل.

الأشخاص الذين يعانون من قصور كلوي.

يمكن للأشخاص الذين يعانون من هذا المرض بشكل متوسط أو خفيف (مع مستوى CC في حدود 30-80 مل / دقيقة) تناول الدواء بجرعة قياسية للبالغين.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من أشكال حادة من المرض (مع قيم CC لا تصل إلى 30 مل / دقيقة) إلى تناول 25 ملغ من الدواء، لأن مستوى تصفية السيلدينافيل في هذه الحالة سوف ينخفض.

مع الأخذ بعين الاعتبار قدرة المريض على التحمل، وكذلك تأثير الدواء، يُسمح، إذا لزم الأمر، بزيادة الجرعة تدريجيًا إلى 50 أو 100 ملغ.

الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد.

نظراً لانخفاض معدل تصفية الدواء لدى المصابين بهذا المرض (مثل تليف الكبد)، يُسمح لهم بتناول جرعة قصوى قدرها 25 ملغ. يجب زيادة الجرعة تدريجياً بمقدار مرتين أو أربع مرات، مع مراعاة فعالية الدواء وقدرته على تحمله.

[ 2 ]

موانع

موانع الاستعمال الرئيسية:

• وجود فرط الحساسية للمادة الفعالة أو العناصر الأخرى للدواء؛
• الاستخدام المشترك مع مُعطيات أكسيد النيتريك (مثل نتريت الأميل) أو مواد النترات بأشكالها المختلفة. يُحظر هذا الاستخدام، نظرًا لوجود أدلة تُشير إلى أن السيلدينافيل له تأثير ملحوظ على مسارات أيض أكسيد النيتريك/cGMP، كما أنه يُعزز بشكل كبير مؤشرات النترات الخافضة لضغط الدم.
• الحالات التي يُحظر فيها النشاط الجنسي (على سبيل المثال، في حالة الخلل الشديد في وظائف القلب والأوعية الدموية - في حالة الذبحة الصدرية ذات المظاهر غير المستقرة أو في حالة المرحلة الشديدة من قصور القلب)؛
• فقدان الرؤية في إحدى العينين بسبب AION غير الشرياني، بغض النظر عن وجود/عدم وجود صلة بين هذا المرض والاستخدام السابق لأدوية مثبطات PDE-5؛
• وجود الأمراض التالية: خلل كبدي حاد، انخفاض ضغط الدم (أقل من 90/50 مم زئبق)، احتشاء عضلة القلب أو سكتة دماغية حديثة، بالإضافة إلى تشخيص أمراض شبكية تنكسية وراثية (مثل التهاب الشبكية الصباغي؛ نادرًا ما يُصاب المرضى بآفات جينية في منطقة الشبكية). ويرجع ذلك إلى عدم دراسة سلامة تناول الدواء لدى هذه الفئات الفرعية من المرضى.

كما لا يستخدم كاماجرا من قبل الأفراد الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا والنساء.

آثار جانبية كاماغرا

قد يؤدي تناول الدواء إلى ظهور بعض الآثار الجانبية:

• أعراض من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية: الدوخة مع الصداع الشديد، احمرار جلد الوجه، زيادة الحساسية للضوء، ضعف إدراك الألوان والشعور بعدم وضوح الرؤية؛
• اضطرابات الجهاز التنفسي: احتقان الأنف؛
• اضطرابات الجهاز الهضمي: مظاهر عسر الهضم والإسهال؛
• اضطرابات الجلد: ظهور الطفح الجلدي؛
• أخرى: آلام الظهر، والتهابات الجهاز التنفسي، وآلام المفاصل، ومتلازمة تشبه أعراض الأنفلونزا.

عادة ما يتم التعبير عن جميع ردود الفعل السلبية المذكورة أعلاه بشكل ضعيف للغاية وتختفي بسرعة.

جرعة مفرطة

نتيجةً لتناول جرعة واحدة من الدواء تصل إلى 800 ملغ، تحدث آثار جانبية مشابهة لتلك التي تُلاحظ عند استخدام الدواء بجرعات أقل، وإن كانت أكثر تكرارًا وشدةً. لم يُعزز استخدام كاماجرا بجرعة 200 ملغ فعالية الدواء، ولكنه أدى إلى زيادة في حدوث الآثار الجانبية (مثل الهبات الساخنة المصحوبة بصداع، وعسر الهضم، واحتقان الأنف، والدوخة الشديدة، ومشاكل في الرؤية).

في حال حدوث تسمم، يجب إجراء إجراءات داعمة قياسية. على الأرجح، لن يُسرّع غسيل الكلى من تصفية الدواء، لأن المادة تخضع لتخليق البروتين بكميات كبيرة في البلازما، ولأن السيلدينافيل لا يُطرح في البول.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يمنع وصف الدواء مع أدوية أخرى تزيد من القدرة الجنسية، لأن ذلك قد يؤدي إلى حدوث التسمم.

ومن المستحيل أيضًا دمج الدواء مع عدد من الأدوية التي تؤثر على وظائف القلب.

لا يُنصح بتناول الدواء مع المشروبات الكحولية، لأن تناول الكحول بكميات كبيرة يؤثر سلبًا على القدرة الجنسية. عند تناوله مع الكحول، قد تضعف خصائص كاماجرا.

[ 3 ]

شروط التخزين

يُحفظ كاماجرا في مكانٍ آمنٍ بعيدًا عن متناول الأطفال. أقصى درجة حرارة تخزين هي 30 درجة مئوية.

تعليمات خاصة

المراجعات

كاماجرا هو نظير للفياجرا. ووفقًا للمراجعات، يتميز الدواء بفعالية عالية، ومدة مفعوله طويلة، ونادرًا ما يُسبب آثارًا جانبية. ومن عيوبه ارتفاع سعره نسبيًا.

مدة الصلاحية

يمكن استخدام كاماجرا على شكل أقراص لمدة 3 سنوات من تاريخ تصنيع الدواء، وعلى شكل جل/جيلي لمدة أقصاها 2 سنة.