Deprivoks

Deprivox هو مضاد للاكتئاب. يتم تضمينه في فئة SSRIs الاختيارية من نوع الخلايا العصبية.

دواعي الإستعمال Deprivoksa

يتم استخدامه لعلاج الاكتئاب ، فضلا عن الوسواس القهري.

الافراج عن النموذج

الافراج في أقراص - 10 قطعة داخل نفطة. في حزمة منفصلة - 2 أو 5 أو 10 لوحات نفطة مع أقراص.

[1], [2]

الدوائية

أثبتت الاختبارات على التوليف مع النهايات أن مادة فلوفوكسامين مادة SSRI فعالة في المختبر وفي الجسم الحي. له تقارب بسيط مع الأنواع الفرعية لمستقبلات السيروتونين.

المخدرات لديها القدرة التوليف الفقراء مع α-، ومستقبلات هرمون التوتر ß، وبالإضافة إلى النهايات المسكارينية، هيستاميني الفعل، أو أستيل الدوبامين.

الدوائية

يمتص Fluvoxamine بشكل كامل بعد ابتلاع اللوح. ولوحظت قيم البلازما الذروة حوالي 3-8 ساعات بعد تعاطي المخدرات. يرجع ذلك إلى حقيقة أن هذا الدواء يتعرض لتأثير الممر الأول ، فإن مستوى التوافر البيولوجي يصل إلى 53 ٪ فقط. لا تتغير المعلمات الدوائية للمادة عندما تقترن بالغذاء.

في حالة في المختبر يتم توليف fluvoxamine مع بروتين البلازما بنسبة 80 ٪. حجم التوزيع 25 ل / كغ.

تخضع المادة لعملية الأيض الكبدية المكثفة. على الرغم من أن في المختبر اختبارات إيزوزيم الرئيسي (مشارك الدواء الفعال عمليات التمثيل الغذائي المكون) هو عنصر CYP2D6 والشخصيات في البلازما في الأشخاص الذين يعانون انخفاض مستويات النشاط عنصر CYP2D6 هي فقط أعلى قليلا من تلك القيم في أشخاص الذين يعانون من عملية التمثيل الغذائي مكثفة.

عمر النصف من البلازما هو ما يقرب من 13-15 ساعة بعد استخدام واحد من المخدرات ويمتد لفترة طفيفة (ما يصل إلى 17-22 ساعة) في حالة الاستخدام المتعدد. في هذه الحالة ، تصل معلمات تركيز البلازما المتوازن بعد الاستخدام المتكرر للمادة لفترة تتراوح بين 10 و 14 يومًا.

لوحظ التحول المكثف للمكون داخل الكبد - بشكل رئيسي من خلال عملية إزالة الميثيل المؤكسدة. في الوقت نفسه ، يتم تشكيل ما لا يقل عن 9 منتجات تسوس تفرزها الكليتان. غير نشط هما المنتجين الاضمحلالين الرئيسيين للمادة. Fluvoxamine هو مانع قوي لعنصر CYP1A2. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يبطئ بشكل معتدل من آثار مكونات CYP2C مع CYP3A4 ، وأيضا لديه فقط تأثير التخلف الحد على العنصر CYP2D6.

الحرائك الدوائية للمكون النشط في Deprivoks خطية (في حالة أخذ جرعة واحدة من LS).

تتجاوز قيم البلازما المتوازنة القيم المحسوبة من المعلومات لجرعة وحيدة وكذلك أعلى بشكل غير متناسب إذا استخدمت جرعات يومية أكبر.

الجرعات والإدارة

يجب ابتلاع الدواء دون مضغ ، أثناء الغسيل بالماء.

مع الاكتئاب (في البالغين).

حجم الجرعة الأولية المطلوبة هو 50 أو 100 ملغ في اليوم. يجب أن تأكله مرة في اليوم أوصت قبل النوم. زيادة الجرعة يمكن أن تكون مع تعيين الطبيب ، والقيام بذلك تدريجيا ، حتى لحظة الحصول على النتيجة السريرية. الأكثر فعالية هي جرعة يومية من 100 ملغ. من الضروري تحديد الجرعة اليومية بشكل فردي ، مع الأخذ بعين الاعتبار رد فعل المريض على الدواء. يسمح ليوم واحد لا يأخذ أكثر من 300 ملغ. في حالة تعيين جرعات تتجاوز الحد الأقصى 150 مجم ، من الضروري تقسيم استخدامه إلى عدة طرق في اليوم (مرتين إلى ثلاث مرات). وفقا لمتطلبات منظمة الصحة العالمية ، بعد أن تختفي علامات الاكتئاب في المريض ، يجب أن تستمر العلاج لمدة 6 أشهر على الأقل.

لمنع تطور الانتكاس ، فمن الضروري أن تأخذ 100 ملغ من Deprivoks في اليوم الواحد.

في علاج الوسواس القهري (في الأطفال من سن 8 سنوات والكبار).

الجرعة اليومية البادئة تساوي 50 ملغم خلال الأيام الثلاثة أو الأربعة الأولى من الدورة ، ثم تزداد تدريجياً حتى يتم الوصول إلى الجرعة الفعالة القصوى الممكنة (بشكل عام ، حجمها 100-300 ملغ في اليوم). أقصى جرعة للبالغين في اليوم هي 300 ملغ ، والرضيع (الأطفال فوق سن 8 سنوات) هو 200 ملغ. يتم استهلاك الجرعة ، التي لا تتجاوز أحجامها 150 ملغ ، مرة واحدة في اليوم (موصى بها قبل النوم). في حالة تعيين جرعات أكبر من 150 مجم ، من الضروري تقسيم الجزء إلى 2-3 استخدامات في اليوم. بعد تحقيق تأثير الدواء ، يجب مواصلة الدورة ، في الجرعة التي يتم اختيارها مع الأخذ بعين الاعتبار النتيجة العلاجية. في غياب أعراض التحسن بعد 10 أسابيع من الدورة ، من الضروري إعادة النظر في مدى ملاءمة الإدارة اللاحقة للعقاقير.

على الرغم من عدم وجود معلومات عن الاختبارات المنهجية فيما يتعلق بالكشف عن حدود المدة المسموح بها لاستخدام الدواء ، بما أن اضطراب الوسواس القهري مرض مزمن ، فإنه من المستحسن مواصلة العلاج لأكثر من 10 أسابيع ، حتى للأشخاص الذين لديهم نتيجة علاجية. يتم اختيار الجرعة لكل مريض على حدة ، بطريقة حذرة - لضمان أن الشخص يحتفظ بمعالجة الصيانة في الأجزاء الأقل فعالية. دوريًا ، من الضروري مراجعة الحاجة إلى مواصلة الدورة التدريبية. ويمكن أيضا أن يعطى الأشخاص الذين ساعدهم العلاج الدوائي علاج نفسي سلوكي كعلاج مساعد.

لإلغاء الدواء ، من الضروري تدريجيًا ، دون القيام بذلك بشكل حاد. بعد اتخاذ قرار بإلغاء هذا الدواء ، يجب تخفيض الجرعة تدريجيا في الفترة 1-2 أسابيع للحد من احتمال متلازمة الانسحاب. إذا كنت لا تزال تظهر أعراض المتلازمة المذكورة أعلاه ، نتيجة لانخفاض الجرعة أو بعد انتهاء تعاطي المخدرات ، فمن الضروري العودة إلى النظام السابق. يمكن مواصلة تخفيض الجرعة (تحت إشراف الطبيب) ، ولكن بشكل أكثر تدريجيًا.

عدم كفاية الكلى أو الكبد ، وكذلك أمراض القلب.

يحتاج الأشخاص الذين يعانون من هذه الاضطرابات لبدء العلاج مع Deprivox باستخدام أقل الجرعات الفعالة الممكنة. في نفس الوقت أثناء العلاج يجب أن يراقب المريض باستمرار من قبل الطبيب المسؤول.

[4]

استخدم Deprivoksa خلال فترة الحمل

وتشير البيانات الوبائية أن تقنية اس اس اراي الاقتراع (بما في ذلك المواد وفلوفوكسامين) خلال فترة الحمل، وخاصة في مراحل لاحقة، قد يزيد من فرصة الاصابة بارتفاع ضغط الدم والرئة لحديثي الولادة (نوع المستمر). تم تحديد وقوع مثل هذا الانتهاك نتيجة تعاطي المخدرات عند 5 لكل 1000 حالة حمل. بشكل عام ، هناك مثل هذه الحالات 1-2 لكل 1000.

يحظر وصف Deprivox للنساء الحوامل. يمكن تبرير مثل هذا التطبيق حصرا في الحالات التي تتطلب حالة المريض استخدام هذا الدواء.

ولوحظت حالات واحدة من تطور متلازمة الانسحاب في الأطفال حديثي الولادة نتيجة لاستخدام العقاقير في مراحل لاحقة من الحمل. SSRI ساعة المقرر خلال الفصل 3RD الرضع الفردية لديهم مشاكل في التنفس / البلع، ونقص السكر في الدم بالإضافة إلى ذلك، والمضبوطات، واضطراب في العضلات، وزرقة الزلزال. سلط الضوء على عدم استقرار مؤشرات درجة الحرارة، ويرتجف، والشعور النعاس والخمول والتهيج، والبكاء المستمر، واضطرابات النوم والقيء. كل هذه المظاهر قد تتطلب تمديد فترة الاستشفاء.

أجزاء صغيرة من الدواء تمر في حليب الأم ، والتي يحظر عليها أن يصفها للأمهات المرضعات.

موانع

من بين موانع الاستعمال: الاستخدام المشترك مع ramelteon ، tizanidine أو MAOI. يسمح العلاج لبدء 2 أسابيع على الأقل بعد التوقف عن استخدام رجعة فيه MAOI وفي اليوم التالي بعد التوقف عن عكسها MAOI (مثل ينزوليد أو موكلوبميد). لبدء استخدام أي دواء من فئة MAOI مسموح به على الأقل بعد أسبوع واحد من نهاية تطبيق Deprivoks.

يحظر تعيين الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل المادة maleate fluvoxamine أو عناصر أخرى من العقار.

آثار جانبية Deprivoksa

يمكن أن يؤدي استقبال الأجهزة اللوحية إلى حدوث مثل هذه التأثيرات الجانبية:

• ردود الفعل من تدفق الدم والجهاز اللمفاوي: يحدث النزيف (وهذا يشمل النزيف في الجهاز الهضمي ، نوع أمراض النساء ، فضلا عن فرفرية مع الكريات) ؛
• أمراض الغدد الصماء: مؤشر غير كاف لإفراز ADH وتطوير فرط برولاكتين الدم.
• اضطرابات الأكل والاضطرابات الأيضية: فقدان الشهية ، يرافقه فقدان الشهية ، أو زيادة الوزن ، فضلا عن تطوير نقص صوديوم الدم.
• المرض العقلي: الشعور بالارتباك ، ظهور الأفكار الانتحارية ، الهلوسة ، تطور الهوس أو السلوك الانتحاري.
• الاضطرابات في عمل الجمعية الوطنية: ظهور شعور من العصبية ، والنعاس ، والإثارة ، والقلق. قد يحدث الرعاش ، والأرق ، والصداع ، وترنح ، وبالإضافة إلى ذلك الاضطرابات خارج هرمية والدوخة. هناك أيضا التشنجات ، أعراض مشابهة للمتلازمة الخبيثة للذهان ، بالإضافة إلى التسمم السيروتونين ، وعسر الإحساس وتشوش مع التحريض akathisia / psioromotor.
• المظاهر في مجال الأجهزة البصرية: تطور توسع الحدقة أو الجلوكوما.
• انتهاكات وظيفة القلب: عدم انتظام دقات القلب وزيادة معدل ضربات القلب.
• اضطرابات القلب والأوعية الدموية: انهيار orthostatic.
• ردود الفعل من الجهاز الهضمي: تطور الإمساك والغثيان وآلام البطن وعسر الهضم والقيء والإسهال وجفاف الأغشية المخاطية الفموية.
• مظاهر الجهاز الكبدية: اضطراب في الكبد.
• الاضطرابات الجلدية وتفاعلات الطبقة تحت الجلد: ظهور فرط التعرق ، وعلامات حساسية للضوء ، فضلا عن مظاهر الحساسية (مثل الحكة والطفح الجلدي والوذمة Quincke) ؛
• خلل في ODA والعظام والأنسجة الضامة: تطور ألم عضلي أو ألم مفصلي ، وكذلك كسور العظام. أظهرت الاختبارات الوبائية ، التي أجريت بشكل رئيسي مع مرضى تجاوزت أعمارهم 50 عامًا ، ازدياد احتمال حدوث كسور العظام لدى الأشخاص الذين يتناولون ثلاثية الحلقات أو SSRIs. لم يكن من الممكن تحديد الآلية التي تتسبب في مثل هذا الانتهاك ؛
• ضعف وظائف الكلى والجهاز البولي: مشاكل التبول (وهذا يشمل السلس البولي والاحتفاظ ، فضلا عن سلس البول والتبول الليلي مع pollakiuria) ؛
• مظاهر على جزء من الغدد الثديية والأعضاء التناسلية: تطوير anorgasmia أو ثر اللبن، وتأخر القذف واضطرابات الدورة الشهرية (بما في ذلك gipomenoreya مع انقطاع الطمث، وكذلك نزيف من الرحم وhypermenorrhoea)؛

اضطرابات جهازية: تطور الوهن أو الحالة العامة للضيق ، وكذلك متلازمة الانسحاب.

[3]

جرعة مفرطة

علامات الجرعة الزائدة - القيء والإسهال والغثيان ، وكذلك الدوخة والشعور بالنعاس. بالإضافة إلى ذلك ، كانت هناك تقارير عن اضطرابات في وظائف الكلى ، وبطء القلب مع عدم انتظام دقات القلب وانخفاض الضغط ، بالإضافة إلى حالة الغيبوبة والتشنجات.

Fluvoxamine لديها مجموعة واسعة من السلامة في حالة التسمم. البيانات عن النتيجة القاتلة بسبب التسمم مع فلوفوكسامين هي مفردة. الجرعة الأعلى ، التي تم تسجيلها في حالة الجرعة الزائدة ، هي 12 جم ، أما المريض الذي استعمل الجرعة ، فقد استعادها بعد ذلك تمامًا. كانت هناك حالات لتطوير مضاعفات شديدة مع جرعة زائدة مقصودة من Deprivox بالاشتراك مع أدوية أخرى.

لا يحتوي Fluvoxamine على ترياق. عند التسمم بدواء ، من الضروري إجراء غسيل معوي في أسرع وقت ممكن ، ثم تنفيذ إجراءات تهدف إلى القضاء على علامات الاضطرابات ، وكذلك الحفاظ على حالة الضحية. جنبا إلى جنب مع هذا ، فإنه يلزم اتخاذ الفحم المنشط ، وأيضا ، إذا لزم الأمر ، ليرة سورية ملين من نوع التناضحي. إجراءات غسيل الكلى أو إدرار البول القسري ستكون غير فعالة.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يحظر الجمع بين الدواء مع MAOI (من بينها linezolid) ، لأن هناك إمكانية لتطوير التسمم السيروتونين.

تأثير فلوفوكسامين على الأيض التأكسدي للأدوية الأخرى.

Fluvoxamine قادرة على تثبيط الأيض من تلك الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة isoenzymes hemoprotein الفردية (CYP). في اختبارات المختبر والمجراة يبرهن على وجود تأثير قوي المثبطة للدواء فيما يتعلق CYP1A2 2C19، لكن العنصر التخلف مع CYP2C9 CYP2D6، وCYRZA4 هو أقل بشكل ملحوظ. تفرز الوسائل التي يتم استقلابها بشكل رئيسي بمشاركة هذه الأنزيمات الأنزيمية ببطء أكبر وقد يكون لها زيادة في قيم البلازما في حالة الدمج مع مادة فلوفوكسامين.

يجب تصحيح العلاج مع disrivox في تركيبة مع أدوية مماثلة إلى أدنى وفي الوقت نفسه جرعة فعالة. يجب مراقبة المؤشرات داخل البلازما ، الآثار أو الآثار الجانبية للأدوية المصاحبة بعناية ، يتبعها انخفاض الجرعة إذا لزم الأمر. على وجه الخصوص ، هذا مهم مع الأدوية التي لديها مؤشر المخدرات الضيقة.

هذه المادة هي ramelteon.

قبول فلوفوكسامين 100 ملغ مرتين في اليوم خلال 3 أيام، ومن ثم استخدام ramelteon جرعة واحدة (16 ملغ) جنبا إلى جنب مع الجرعات فلوفوكسامين الناجم عن زيادة في AUC القيم ramelteon نحو 190 مرات في مقارنة مع استخدام هذا الأخير في وحيد. أيضا زيادة ومستوى الذروة من المخدرات (70 مرة).

مجموعات مع الأدوية التي لديها مؤشر المخدرات الضيقة.

مطلوب أن تراقب عن كثب صناع فلوفوكسامين مع المخدرات من الفئات المذكورة أعلاه (من بين تلك مع الثيوفيلين، الفينيتوين، السيكلوسبورين تاكرين والميثادون، وكاربامازيبين وmexiletine). يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي الخاصة بهم بشكل حصري بمساعدة نظام CYP أو بمشاركة CYP ، والتي تباطأ من قبل fluvoxamine. إذا لزم الأمر ، يجب عليك تغيير جرعة هذا الدواء.

مضادات الذهان والدراجة ثلاثية العجلات.

وهناك تقارير عن زيادة ثلاثية الحلقات القيم البلازما (مثل amitriptyline، كلوميبرامين، وإيميبرامين) ومضادات الذهان (بما في ذلك الأولانزابين وklozepinom كيوتيابين)، والتي تفاعلت بشكل رئيسي بمشاركة هيموبروتين P450 1A2 بالاشتراك مع فلوفوكسامين. يتطلب تجسيد ينظر بيانات جرعة الدواء الهبوط في حالة دمجها مع Deprivoksom.

البنزوديازيبين.

في حالة الجمع مع Deprivoksom يمكن أن تكون الزيادة الملحوظة في مستويات البلازما من البنزوديازيبينات استقلاب عن طريق الأكسدة (من بين تلك مع ميدازولام الديازيبام، تريازولام والألبرازولام ج). مطلوب للحد من جرعات هذه العوامل عند دمجها مع مادة فلوفوكسامين.

حالات مع مؤشرات متزايدة داخل البلازما.

نتيجة للاستخدام المتزامن مع ropinirole ، يمكن زيادة مستوى البلازما لهذا الدواء ، مما يزيد من احتمال التسمم. لذلك ، في عملية العلاج ، من الضروري مراقبة حالة المريض والحد من جرعة ropinirole ، إذا لزم الأمر (عندما يقترن fluvoxamine ، وبعد أن يتم وقف الأخير).

نظرًا لأن قيم البلازما لبروبرانولول ، عند دمجها مع زيادة حجم الدم ، قد تتوقع تقليل حجم الجرعة.

يؤدي الجمع مع الوارفارين إلى زيادة كبيرة في مستوى البلازما ، وكذلك زيادة في PTV.

الحالات ذات خطر متزايد من الآثار الجانبية.

هناك بيانات منفصلة عن تطور التأثيرات القلبية السمية في حالة الجمع بين الدواء مع ثيوريدازين.

يمكن أن يزيد مؤشر البلازما للكافيين عندما يقترن fluvoxamine. ممكن تطوير الآثار الجانبية للكافيين (مثل خفقان القلب والأرق والهزات والغثيان ، فضلا عن الشعور بالقلق). ونتيجة لذلك ، يحتاج الأشخاص الذين يستهلكون المشروبات المحتوية على الكافيين إلى تقليل تناولهم أثناء استخدام فلوفوكسامين.

تفاعلات الدواء.

ولعل تقوية تأثيرات هرمون السيروتونين عندما يتم الجمع بين المخدرات مع أدوية أخرى السيروتونين (من بينها نبتة سانت جون ، تريبتانس ، SSRIs وترامادول).

العلاج في وقت واحد مع الليثيوم PM (المرضى الذين يعانون من أشكال حادة من المرض) يجب أن يتم تنفيذ بعناية، لأنه كما الليثيوم (والمضمون ربما التربتوفان) قادرة على بالتالي يؤدي إلى خصائص هرمون السيروتونين فلوفوكسامين. وبسبب هذا ، يجب أن يقتصر استخدام هذه الأدوية على الأشخاص الذين يعانون من اكتئاب حاد ومقاوم للعلاج.

من الضروري مراقبة حالة الأشخاص الذين يدمجون ديبريفوكس عن طريق مضادات التخثر الفموية عن كثب ، حيث أنه من الممكن في هذه الحالة زيادة احتمال النزيف.

من الضروري الامتناع عن شرب الكحول خلال فترة استخدام فلوفوكسامين.

[5]

شروط التخزين

يجب أن تبقى Deprivox بعيدا عن متناول الأطفال الصغار. ظروف درجة الحرارة - لا يزيد عن 25 درجة مئوية

[6]

مدة الصلاحية

Deprivox يمكن استخدامها في فترة 3 سنوات من تاريخ الافراج عن المخدرات.