خيرت

هيردين هو دواء مثبط لمضخة البروتون.

دواعي الإستعمال Geerdina

يستخدم Rabeprazole في شكل lyophilizate للحلول حقن في حالة عدم القدرة على استخدام هذه المادة في شكل عن طريق الفم:

• قرحة متفاقمة في منطقة الاثني عشر أو المعدة ، مصحوبة بتآكلات حادة ونزيف ؛
• العلاج على المدى القصير مع ارتجاع المريء مع القرحة الهضمية والتقرحات.
• للوقاية من الشفط مع عصير المعدة الحمضي.
• مع الغاسترينوما.

الافراج عن النموذج

الافراج في شكل lyophilizate عن حلول الحقن ، في قارورة من 10 مل (داخل 20 ملغ من rabeprazole). في علبة منفصلة تحتوي على 1 زجاجة.

الدوائية

عنصر مانع للمخدرات من H ⁺ -K ⁺ -ATPase. يعمل تثبيط نشاط هذا الإنزيم داخل بطانة المعدة على تسهيل منع المرحلة النهائية من تكوين حمض الهيدروكلوريك. يعتمد هذا التأثير على حجم الجرعة وقادر على التسبب في إخماد تحفيز حمض الهيدروكلوريك القاعدي (لا يهم نوع التحفيز في نفس الوقت).

يتم تنفيذ توليف الرابيبرازول بمشاركة الربط التساهمي لمضخة البروتون للخلايا التي تغطي. على خلفية هذه العملية ، يحدث انخفاض لا رجعة فيه في كمية الحمض المفاجئ. يمكن تنفيذ إفرازه فقط بمشاركة مضخة البروتون المشكلة حديثًا. هذا يسمح لنا أن نستنتج أن الدوائية البلازما من rabeprazole ليس لها تأثير حاسم على تأثير مضاد الإفراز. وقت النشاط النشط للمكون النشط أطول بكثير من نصف العمر. الأهم من ذلك هو نصف عمر مضخة البروتون (20-24 ساعة) ، وليس نصف عمر الرابيبرازول.

يمكن أن تتطور ذروة انخفاض الإفراز عندما يصل rabeprazole إلى الخلية المبطنة في اللحظة التي يحدث فيها التنشيط. لتلقي مثل هذا التأثير ، من الممكن إدخال دواء v / بطريقة ما. ونتيجة لذلك، تنشيط تحت تأثير الإيقاع اليومي (مادة الأستيل كولين) أو بعد تناول الطعام (مادة الهستامين الغاسترين) مضخة البروتون ثم توليفها مع جزيء من المادة الفعالة للأدوية، وبالتالي وقف إنتاج حمض الهيدروكلوريك.

يتراكم المكون الفعال للدواء بسرعة داخل البيئة الحمضية لخلايا بطانة المعدة ، حيث يتحول إلى شكل نشط - عن طريق ربط فئة السلفاميدات به. لديه تفاعل مع مضخة البروتون السيستين.

استخدام المخدرات في جرعة يومية من 20 ملغ في الفترة من 2 أسابيع أي تأثير على shchitovidki العملية، التمثيل الغذائي للكربوهيدرات، وبالإضافة إلى ذلك في مؤشرات الدم من المواد مثل الكورتيزول، هرمون الغدة الدرقية، LH و FSH، التستوستيرون مع هرمون الاستروجين، وكذلك كوليسيستوكينين، البرولاكتين ، الرينين مع الجلوكاجون و STH مع الألدوستيرون و secretin.

الدوائية

يبدأ الدواء بالتصرف بعد ساعة واحدة من الحقن ، ليصل إلى الحد الأقصى بعد 2-4 ساعات. يبلغ مستوى متوسط التخليص بعد حقن IV في كمية 20 مل هو 283 +/- 98 مل / دقيقة. عمر النصف من هذه الجرعة ما يقرب من 1.02 +/- 0.63 ساعة. يتم استعادة نشاط مطرح من المعدة 2-3 أيام بعد سحب المخدرات.

مؤشر التوافر البيولوجي المطلق بعد الحقن في الوريد من 20 ملغ هو ما يقرب من 100 ٪ (جميع جزيئات المادة تدخل خلايا البطانة). لا يتغير هذا المؤشر بعد مقدمة متعددة. التوليف مع بروتين البلازما - 97 ٪. مع العديد من الأدوية ، تبقى الخصائص الدوائية خطية (مستوى حجم التوزيع ، التخليص ونصف العمر لا تعتمد على الجرعة).

ويتعرض لعملية التمثيل الغذائي الكبدي - يحدث مع تشكيل لاحقة من منتجات الاضمحلال الرئيسية - حمض الكربونيك مع ثيويثر. أما منتجات الاضمحلال الأخرى - مثل ثنائي ميثيل الأثير مع سلفون ، بالإضافة إلى اتحاد حمض ميربابتوري - فلها تركيز منخفض.

عمر النصف من المصل ما يقرب من 1 ساعة. تفرز حوالي 90 ٪ من الجرعة في البول ، وبشكل رئيسي في شكل 2 منتجات الاضمحلال: حمض كربوكسيلي مع اتحاد حمض ميركابتوبوريك. يفرز جزء صغير من منتجات الاضمحلال بالبراز.

الجرعات والإدارة

يجب أن يتم حقن جينبران IV في الطريقة فقط في الحالات التي لا يكون فيها من الممكن تناول الدواء شفويا. عند تلقي إمكانية تناول الدواء في الداخل ، يجب عليك إلغاؤه فوراً في / في المقدمة.

حجم الموصى به من الجرعة اليومية هو تطبيق واحد من 20 ملغ. يتم تقديم الحل على وجه الحصر في / في الأسلوب.

قبل الحقن ، فمن الضروري حل lyophilizate في مذيب خاص (5 مل). للقيام بذلك ، يمكنك استخدام ماء الحقن أو محلول من كلوريد الصوديوم (0.9 ٪). إجراءات الإدارة بطيئة - حوالي 5-15 دقيقة.

عند استخدام الأدوية في شكل ضخ ، يتم تذويب lyophilizate أيضا ، أولا في الماء عن طريق الحقن (5 مل) ، ثم نقل الحل الناتج إلى حاوية مع كلوريد الصوديوم (محلول 0.9 ٪ ، 100 مل) أو محلول الجلوكوز (5 ٪. 100 مل). قبل البدء في التسريب ، يلزم إجراء تقييم بصري لحلول المسحوق لاستبعاد وجود الرواسب وتغيير لون الظل في السائل ، فضلاً عن شفافية ذلك. يتم تقديم الدواء (في كمية 100 مل) في الفترة من 15-30 دقيقة ويستخدم لمدة 4 ساعات.

لا تخزن الحل غير المستخدم أثناء الإجراء.

استخدم Geerdina خلال فترة الحمل

لم تكن هناك دراسات حول سلامة استخدام جيردين من قبل النساء الحوامل ، ونتيجة لذلك ممنوع من تطبيقه في هذه الفترة.

لا توجد معلومات عن اختراق العنصر النشط في حليب الأم. لم يتم إجراء اختبارات مقابلة ، لذلك ، لا يوصف الدواء للإرضاع.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• عدم التسامح مع rabeprazole ، فضلا عن بديل benzimidazoles أو عناصر أخرى من المخدرات.
• يحظر الجمع مع atazanavir ؛
• نظرًا لعدم وجود خبرة كافية لاستخدام العقاقير عند الأطفال ، فإنه لا يتم موانعته في هذه الفئة العمرية.

آثار جانبية Geerdina

غالباً ما يسبب الدواء آثار جانبية خفيفة و ضعيفة ، والتي تختفي بسرعة:

• الأمراض الغازية والمعدية: ظهور العمليات المعدية أو تطور الالتهاب الرئوي من النوع الخلالي ؛
• الليمفاوية رد فعل وتدفق الدم النظام: تطوير العدلات، pantsito-، trombotsito-، قلة الكريات البيض، اللمفاويات وقلة الكريات الحمر، وإلى جانب زيادة عدد الكريات البيضاء، وفقر الدم (دم انحلالي المضمنة هنا النموذج) وندرة المحببات.
• اضطرابات المناعة: جفاف الأغشية المخاطية في الفم ، والطفح الجلدي ، مظاهر فرط الحساسية (بما في ذلك الصدمة) ، علامات التأق ، تورم الوجه ، الشرى ، ضيق التنفس وخفض ضغط الدم. لوحظ أيضا مظاهر مشتركة للحساسية في شكل حاد ، والتي تمر عادة بعد انسحاب المخدرات.
• اضطرابات العمليات الأيضية: تطور نقص صوديوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم ، فضلا عن فقدان الشهية.
• ردود الفعل من النفس: إحساس من الإثارة ، والنعاس ، والارتباك والعصبية ، بالإضافة إلى الأرق والهذيان والاكتئاب والغيبوبة.
• مظاهر من NA: الدوخة ، والوهن ، والشعور بالارتباك ، والصداع ، والشعور بضعف في الأطراف وخدر ، فضلا عن hypodesis ، اضطراب الكلام وضعف قوة ضغط ؛
• اضطرابات في جزء من الأجهزة المرئية: مشاكل في الرؤية وزيادة في IOP ؛
• اضطرابات وظيفة الأوعية الدموية: زيادة الضغط ، وظهور ذمة المحيطية وخفقان ؛
• ردود فعل الجهاز التنفسي: التهاب الشعب الهوائية والتهاب البلعوم مع التهاب اللسان والتهاب الجيوب الأنفية ، بالإضافة إلى سيلان الأنف مع السعال وتشنجات الشعب الهوائية وذمة Quincke.
• الاضطرابات في الجهاز الهضمي: ظهور الغثيان والإمساك وآلام البطن والانتفاخ والقيء والإسهال والإثارة وعسر الهضم. بالإضافة إلى ذلك ، جفاف الفم الغشاء المخاطي والطفح الجلدي في الفم ، التهاب الفم ، داء المبيضات ، التهاب المعدة ، التهاب المريء مع التهاب الأمعاء ، حرقة وتطور الشيل. هناك شعور بالثقل والاكتظاظ الشديد في المعدة ، وهو اضطراب في براعم التذوق والبواسير.
• مشاكل في الكبد، فضلا عن أنظمة GVP: تطوير التهاب الكبد (شكله مداهم)، واليرقان واعتلال الدماغ الكبدي (نادرا ما يحدث في الأشخاص الذين يعانون من تليف الكبد)، بالإضافة إلى اضطراب وظائف الكبد.
• مظاهر من تحت الجلد والبشرة: حمامي (أيضا poliformnogo نوع)، والطفح الجلدي، والحكة، وPETN ستيفنز جونسون متلازمة وفرط التعرق، والمظاهر الحادة من الحساسية وردود الفعل الفقاعي المشتركة؛
• هيكل العضلات والعظام: تطور انحلال الربيدات ، ألم مفصلي أو ألم عضلي ، وكذلك تشنجات الساق وآلام الظهر أو ألم غير محدد.
• اضطرابات في وظيفة أجهزة التبول والكلى: التهاب الكلية tubulointerstitial ، والأمراض المعدية من القنوات البولية والفشل الكلوي في شكل حاد.
• انتهاكات في عمل الأعضاء التناسلية: هناك زيادة في الانتصاب والتثدي.
• ومظاهره المحلية من الاضطرابات الجهازية: ظهور الألم القص وآلام الظهر، والشعور بالضعف، والشعور بالضيق، والحمى، والعطش والحرارة، ومعها، والتعب، والطفح الجلدي، والحمى، ومتلازمة تشبه الانفلونزا، وثعلبة، وردود الفعل في موقع الحقن.
• البيانات المختبرية: معلمات زيادة AST و ALT (انزيمات الكبد)، GGT، البيليروبين والكوليسترول، وإضافة الفوسفاتيز القلوية، والدهون الثلاثية، CPK، BUN TSH واليوريك حامض. بالإضافة إلى ذلك ، هناك فرط أمونيا الدم ، بروتينية ، ومعها زيادة الوزن ومستوى الجلوكوز في البول.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يتم استقلاب Rabeprazole من قبل نظام إنزيم الكبد CYP-450 - عناصر مثل CYP2C19 ، و CYP3A4. لا تحتوي المادة على تفاعلات دوائية أو علاقة بالدواء مع الفينيتوين أو الديازيبام أو الوارفارين أو الثيوفيلين (وكلها يتم استقلابها باستخدام نظام CYP-450).

التفاعلات الناجمة عن الظلم من عمليات إفراز حمض المعدة.

يساهم رابيبرازول الصوديوم في انخفاض مطول وقوي في إنتاج حمض الهيدروكلوريك. وبسبب هذا ، يمكن أن تتفاعل المادة مع الأدوية ، التي يعتمد امتصاصها على مستوى الرقم الهيدروجيني المعدي. عندما مزيج من Geerdin مع itraconazole أو الكيتوكونازول ، قد تنخفض قيم البلازما من هذا الأخير ، وعندما يقترن الديجوكسين ، لوحظ زيادة في هذا الأخير. لذلك ، أولئك الذين يجمعون بين الأدوية المذكورة أعلاه مع الرابيبرازول تتطلب مراقبة مستمرة أثناء العلاج - من أجل ضبط الجرعة في الوقت المناسب.

مزيج من اتازنفير (300 ملغ) / ريتونافير (100 ملغ) أوميبرازول مادة (استخدام مرة واحدة من 40 ملغ يوميا) أو اتازنفير (400 ملغ) من لانزوبرازول إعداد (واحد تلقي 60 ملغ يوميا) يقلل بشكل كبير من مستوى atazanavir AUC. يعتمد امتصاص هذا المكون على قيمة الرقم الهيدروجيني. يمكن توقع نتائج مماثلة مع العقاقير الأخرى المثبطة لمضخة البروتون. لذلك ، لا يسمح باستخدامهم (بما في ذلك الرابيبرازول) مع atazanavir.

عندما يقترن الطعام الذي يحتوي على كمية صغيرة من الدهون ، لا يتغير امتصاص rabeprazole. في حالة الاستخدام مع الأطباق الدهنية ، يمكن إبطاء الامتصاص لأسفل لمدة 4 ساعات أو أكثر ، لكن درجة حرارته ، وكذلك تركيز الذروة للمادة ، لا تتغير.

كشفت الدراسات في المختبر أن rabeprazole يبطئ عملية التمثيل الغذائي للمادة السيكلوسبورين. معدل تثبيط في هذه الحالة هو مماثل لمستوى تثبيط من أوميبرازول.

الأدوية التي يحظر الدمج مع الرابيبرازول المكون: كبريتات أتازانافير - لأن تأثيره الطبي قد يضعف. إن خصائص مضاد الإفراز من الرابيبرازول تزيد من مؤشر الحموضة المعوية وتقلل من ذوبان كبريتات atazanavir ، ونتيجة لذلك انخفاض مستوى البلازما أيضا.

الأدوية المقررة بحذر:

• الديجوكسين و الميثيل دجوكس - يمكن زيادة مؤشراتهم داخل الدم. يساعد التأثير المضاد للسريرين على زيادة قيمة الرقم الهيدروجيني للمعدة ، وهذا هو السبب في تسريع امتصاص المواد المذكورة أعلاه ؛
• gefitinib و itraconazole - من الممكن تقليل مؤشرات هذه المكونات داخل الدم. يؤدي ارتفاع مستوى الأس الهيدروجيني في المعدة إلى إبطاء امتصاص هذه العناصر ؛
• عقاقير مضادة للحموضة تحتوي على الألمنيوم والمغنيسيوم - مع توليفة من rabeprazole والعوامل المضادة للحموضة ، لوحظ انخفاض في قيم هذه المادة.

[1], [2]

شروط التخزين

لابد من إبقاء هيردين بعيدًا عن متناول الأطفال الصغار. مستوى درجة الحرارة بحد أقصى 25 درجة مئوية.

[3]

مدة الصلاحية

يمكن استخدام Heyerdin في فترة 2 سنوات من تاريخ الافراج عن المخدرات.