Nakom

Nakom هو دواء مع عمل الدوبامين و antiparkinsonian.

[1], [2], [3]

دواعي الإستعمال Nakoma

يظهر مع شلل يرتجف ، وكذلك متلازمة باركنسون.

[4]

الافراج عن النموذج

أنتجت في أقراص ، 10 قطعة داخل البثرة الأولى. حزمة واحدة تحتوي على 10 لوحات نفطة.

الدوائية

يمكن أن يحد Levodopa من مظاهر شلل الارتجاف عن طريق زيادة مستويات الدوبامين داخل الدماغ. أنها لا تمر عبر عملية BBB كاربيدوبا خارج الدماغ يمنع المواد يفودوبا نزع الكربوكسيل، وبالتالي زيادة كمية هذا العنصر، اختراق في الدماغ وتحويلها إلى هناك عنصر الدوبامين.

الدواء له تأثير دوائي قوي يتجاوز فعالية ليفودوبا. يساعد لفترة طويلة في الحفاظ على تركيز بلازما الدواء لهذا العنصر بجرعات أقل بكثير من تلك المستخدمة بشكل حصري لليفودوبا (حوالي 80٪).

يبدأ تأثير الدواء على الجسم بالفعل في اليوم الأول بعد بدء الدورة (في بعض الحالات - بعد استخدام الجرعة الأولى). يتم الوصول إلى ذروة فعاليتها بعد أسبوع واحد.

الدوائية

يحدث امتصاص الليفودوبا من القناة الهضمية بسرعة كافية ، وبعد ذلك يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي الفعال لهذه المادة. على الرغم من أنه نتيجة لهذه العملية 30 + تتشكل العديد من منتجات التدهور ، في كثير من الأحيان يتم تحويل ليفودوبا إلى ادرينالين مع الدوبامين والنورادرينالين.

مع الاستخدام الداخلي للعقاقير في جرعة واحدة في المرضى الذين يعانون من شلل الرعاش ، فإن قيمة الذروة تحدث بعد 1.5-2 ساعات ، ويتم الاحتفاظ بمستوى العقار الفعال للعقار لمدة 4-6 ساعات. تفرز منتجات الاضمحلال بسرعة مع البول: في حوالي ساعتين ، يتم إخراج حوالي ثلث الجرعة بأكملها.

عمر النصف ليفودوبا داخل البلازما ما يقرب من 50 دقيقة. في حالة الجمع بين استخدام carbidopa مع levodopa ، يمتد عمر النصف الأخير إلى حوالي 1.5 ساعة.

مع الاستخدام الفموي لجرعة واحدة من carbidopa ، فإن وقت الذروة هو 1.5-5 ساعة في الأشخاص الذين يعانون من شلل الرعاش. يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي للمادة في الكبد.

تفرز المادة غير المتغيرة معًا عن طريق البول. عادة ما تنتهي هذه العملية بعد 7 ساعات وتساوي 35 ٪.

منتجات التحلل الرئيسية اختبار إفراز، هي الفا ميثيل ثلاثي ميثوكسي-4-hydroxyphenyl حمض البروبيونيك، وبالإضافة إلى ذلك، α-ميثيل-3،4-dihydroxyphenyl حمض البروبيونيك. هذه المواد تمثل ما يقرب من 14 ٪ ، فضلا عن 10 ٪ (على التوالي) من المنتجات الاضمحلال الاستنتاجي. ويتم تمثيل التركيزات المنخفضة بمنتجين أكثر انحلالاً ، أحدهما هو 3،4-ثنائي هيدروكسيفينيل أسيتون ، والآخر (وفقاً للبيانات الأولية) هو عنصر من عناصر N-methyl-carbidopa. وتشكل مؤشرات كل من هذه المكونات بحد أقصى 5٪ من المستوى الكلي لمنتجات الاضمحلال. داخل البول ، يتم تحديد carbidopa أيضا في شكل لم يتغير ، ولكن لم يتم الكشف عن الاتحادات.

تأثير carbidopa على عملية استقلاب ليفودوبا: مؤشرات البلازما من هذا الأخير زيادة تحت تأثير carbidopa. في حالة الاستخدام المسبق ل carbidopa ، يتم زيادة مستوى البلازمية من levodopa 5 أضعاف (تقريبًا) ، وتمتد فترة صيانة القيم الطبية داخل البلازما من 4 إلى 8 ساعات. في حالة وجود مزيج من هاتين المادتين ، فإن نتائج العلاج هي نفسها تقريبا.

في حالة استخدام واحد ليفودوبا في الأشخاص الذين يعانون من شلل الرعاش الذي استخدم سابقا carbidopa ، ترتفع نصف عمر ليفودوبا من 3 إلى 15 ساعة. نتيجة ل carbidopa ، يزيد مستوى ليفودوبا (حوالي 3 مرات). وتجدر الإشارة أيضا إلى أن استخدام المخدرات الأولية من carbidopa يقلل من محتوى HVC والدوبامين داخل البول والبلازما.

[5]

الجرعات والإدارة

يتم أخذ الدواء عن طريق الفم ، مع الكشف عن الجرعة اليومية الضرورية بعد الاختيار الفردي الدقيق لكل مريض. بفضل شكل اللوح ، يمكن تقسيمه دون أي مشاكل في النصف.

المتطلبات العامة - لأن الجرعة يتم اختيارها بشكل منفصل لكل مريض ، يمكن تعديلها بشكل فردي ليس فقط فيما يتعلق بالحجم ، ولكن أيضا معدل الاستخدام. وكشفت الاختبارات أن dofa-decarboxylase من النوع المحيطي يتلقى التشبع المطلوب مع carbidopa في حالة استخدام الأخير في كمية حوالي 70-100 ملغ في اليوم الواحد. الأشخاص الذين يتناولون carbidopa بجرعات أصغر قد يصابون بالقيء والغثيان.

عندما يتم وصف عقار نعوم ، يتم السماح باستخدام الأدوية القياسية المستخدمة للقضاء على باركنسون (باستثناء تلك التي تحتوي فقط على ليفودوبا) ، ولكن من الضروري إعادة تحديد جرعاتها.

يتم اختيار الجرعة القياسية في المراحل الأولية من قبل الطبيب المعالج ، مع الأخذ بعين الاعتبار المرض الذي يتم التخلص منه ، بالإضافة إلى استجابة المريض للدواء. عادة ما تتكون الجرعة الأولية من 0.5 حبة تؤخذ من 1-2 مرات في اليوم. ولكن قد لا يكون هذا المقدار من الأدوية كافياً لتوفير حجم carbidopa الذي يحتاجه المريض ، بحيث يمكن إضافة 0.5 قرص آخر من الأدوية إذا لزم الأمر (إذا تم تناولها يومياً أو كل يوم) إذا كان من الضروري تحقيق التأثير المطلوب.

يتجلى تأثير الدواء في اليوم الأول ، وفي بعض الحالات حتى بعد استخدام الجرعة الأولى مباشرة. تصل كفاءة الدواء على نطاق كامل إلى أقصى حد خلال فترة الأسبوع الأول.

الانتقال إلى دواء يحتوي على أدوية تحتوي على ليفودوبا: ينبغي استهلاك ليفودوبا على الأقل 12 ساعة قبل استخدام ناكوما (أو 24 ساعة إذا تم استخدام ليفودوبا مع تأثير لفترات طويلة). يجب أن توفر الجرعة اليومية من ناكوما حوالي 20 ٪ من الجرعة اليومية المستخدمة سابقا من ليفودوبا.

الأشخاص الذين يتناولون ليفودوبا بمقدار 1500 + ملغ ، في المرحلة الأولية يجب أن يأخذوا ناكوم في كمية 250/25 ملغ 3-4 مرات في اليوم.

مع العلاج الصيانة ، يمكن زيادة حجم جرعة الدواء ، إذا لزم الأمر ، من 0.5-1 قرص يوميا (أو كل يوم) حتى يتم الوصول إلى الحد الأقصى المسموح به الجرعة اليومية (8 حبة). لا يوجد سوى معلومات محدودة عن استخدام carbidopa في جرعة يومية من أكثر من 200 ملغ.

الحد الأقصى لحجم الجرعة الموصى بها يساوي 8 أقراص من الدواء يوميا (2 غرام من مادة ليفودوبا ، فضلا عن 0.2 غرام من مادة carbidopa). ما يقرب من 3 ملغ من مادة carbidopa و 30 ملغ من مادة ليفودوبا لكل 1 كجم (بوزن 70 كيلوغرام من المريض).

[7]

استخدم Nakoma خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات حول آثار الدواء عند استخدامها من قبل النساء الحوامل. يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الجمع بين carbidopa مع levodopa يؤدي إلى الهيكل العظمي وكذلك التغييرات الحشوية في جسم الحيوانات. لذلك ، فمن المستحسن استخدام الدواء فقط عندما تتجاوز الفائدة المحتملة للمرأة إمكانية حدوث رد فعل سلبي في الجنين.

لا توجد معلومات حول إفراز المكونات الفعالة في حليب الثدي. هناك تقرير واحد عن عزلة ليفودوبا جنبا إلى جنب مع الحليب من امرأة مرضعة مع شلل يرتجف. وبسبب هذا ، بما أن العقار يمكن أن يؤثر سلبًا على الطفل ، فإنه يلزم تقرير ما إذا كان سيتم إلغاء التغذية أو استخدام نكوما ، مع الأخذ في الاعتبار أيضًا أهمية استخدام الأدوية لصحة المرأة.

موانع

من بين موانع الدواء:

• عدم التسامح مع أي من العناصر المكونة للدواء.
• الاستخدام المشترك مع مثبطات MAO العشوائية (يجب إيقاف استخدام المخدرات قبل أسبوعين على الأقل من بدء العلاج مع ناكوما) ؛
• الجلوكوما من النوع المغلق ؛
• الورم الميلانيني الحالي أو الاشتباه في وجوده ؛
• وجود مصدر مجهول من مرض الجلد.

من الضروري الحذر في اختيار الجرعات ، بالإضافة إلى التحكم في سلامة دورة العلاج التي يتم تنفيذها ، في الحالات التالية:

• وجود في ذمة احتشاء عضلة القلب مع اضطرابات إيقاع.
• فشل القلب وغيرها من الأمراض الشديدة في CCC.
• أشكال حادة من الأمراض الرئوية (من بينها الربو القصبي) ؛
• المضبوطات من الصرع وأشكال أخرى من النوبات التشنجية (وجود في anamnesis) ؛
• وجود في الجهاز الهضمي من الآفات التآكلي والتقرحي (لأنه في الجزء العلوي من الجهاز الهضمي قد يبدأ النزيف) ؛
• وجود مرض السكري وغيره من الأشكال اللا تعويضية لأمراض الغدد الصماء ؛
• درجة حادة من الكبد أو الفشل الكلوي ؛
• فتح نوع الجلوكوما.

بما أنه لا توجد معلومات حول سلامة استخدام الدواء لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، يُحظر استخدام الدواء للفئة الموصوفة من المرضى.

[6]

آثار جانبية Nakoma

غالباً ما يؤدي استخدام الدواء إلى تطور خلل الحركة (من بينها خلل عضوي أو مصطنع) ، إلى جانب الحركات اللاإرادية والغثيان. الأعراض السابقة التي قد تساهم في قرار خفض الجرعة تعتبر تشنج الجفن وارتعاش العضلات. من بين الآثار الجانبية الأخرى:

• عام: ألم في القص ، وتطوير فقدان الشهية والإغماء.
• الأجهزة CAS: تطوير ضربات القلب أو عدم انتظام ضربات القلب ، بالإضافة إلى حدوث إجراءات orthostatic ، بما في ذلك انخفاض أو زيادة في ضغط الدم ، فضلا عن التهاب الوريد.
• الجهاز الهضمي: وقوع نزيف في الجهاز الهضمي، والقيء والإسهال، وبالإضافة إلى ذلك، اللعاب سواد اللون وتفاقم قرحة في الاثني عشر 12؛
• أجهزة النظام المكونة للدم: تطور قلة الكريات البيض أو الكريات البيض ، بالإضافة إلى ندرة المحببات أو فقر الدم (أيضا شكل انحلالي) ؛
• مظاهر الحساسية: ظهور الشرى ، وذمة Quincke ، وكذلك حكة الجلد والتهاب الأوعية الدموية النزفية ؛
• الاضطرابات العقلية وأجهزة الجمعية الوطنية: تطوير NSA ، تنمل ، النعاس والدوخة. وإلى جانب مظاهر بطء الحركة (وضع على الخروج متلازمة)، ومظهر من مظاهر بعض اضطرابات ذهانية (بما في ذلك الهلوسة والأوهام، والأفكار بجنون العظمة)، والاكتئاب (مع ظهور أفكار انتحارية، أو بدونها)، ومشاكل النوم، والشعور الإثارة والخرف وزيادة الرغبة الجنسية وتطوير الارتباك. في بعض الأحيان ، ظهرت نوبات تشنجية ، ولكن في هذه الحالة لم يكن من الممكن إقامة علاقة سببية باستخدام الدواء.
• الأجهزة التنفسية: تطور ضيق التنفس.
• الجلد: الطفح الجلدي ، الصلع ، سواد لون إفرازات الغدد العرقية.
• أجهزة الجهاز البولي التناسلي: سواد لون البول.

أيضا ، ينبغي النظر في الآثار الجانبية الناجمة عن استخدام ليفودوبا ، لأنها يمكن أن تحدث أيضا مع استخدام Nakoma:

• الأجهزة المعدية المعوية: تطوير عسر البلع ، البنتاوية ، صريف الأسنان ، بالإضافة إلى هذا السقطات والانتفاخ بالإمساك. ويمكن أيضا أن يكون شعور من المرارة في الفم أو جفاف الأغشية المخاطية الفموية، ألم في البطن أو ألم في البطن، وحرقان في اللسان، ولكن بالإضافة إلى ذلك قد يكون هناك سوء الهضم.
• عمليات التمثيل الغذائي: ظهور التورم ، زيادة أو نقصان في الوزن.
• أجهزة الجهاز العصبي المركزي: ظهور شعور بالقلق ، والتعب ، والضعف ، والارتباك ، وخدر. بالإضافة إلى ذلك ، حدوث الصداع ، والإغماء ، وتشنجات العضلات ، والوهن وترنح. قد تتطور الأرق، النشوة، تصلب الفك، والشعور المهتاج، وإلى جانب ذلك تضخيم الزلزال في اليدين والنشاط أسوأ متسم بالتأمل تظهر عدم الاستقرار مشية وتفعيل متلازمة okulosimpatichesky الكامنة.
• أعضاء الحواس: تطوير شفع ، توسع الحدقة ، التشنجات منشط من الرؤية والغموض البصري.
• الجهاز البولي التناسلي: التأخير أو العكس بالعكس السلس البولي وتطوير الانتصاب ؛
• مظاهر أخرى من الاضطرابات: تطور الضيق ، والأورام الخبيثة على الجلد ، وضيق التنفس ، وبحة الصوت ، بالإضافة إلى تدفق الدم إلى مناطق فردية من الجلد - إلى القص أو الرقبة أو الوجه.
• البيانات المختبرية: زيادة النشاط ALT مع AST نشط وALP وLDH، وإلى جانب المعلمات البيليروبين واليوريا والنيتروجين في البلازما، وتطوير فرط حمض يوريك الدم أو hypercreatininemia والاختبار كومبس إيجابي ". وكانت هناك أيضا تقارير عن انخفاض قيم الهيماتوكريت لخضاب الدم، وبالإضافة إلى تطوير الجرثومية، زيادة عدد الكريات البيضاء، وخلايا الدم الحمراء.

يمكن للأدوية التي تحتوي على كل من ليفودوبا وكاربيدوبا في نفس الوقت أن تثير استجابة إيجابية خاطئة لوجود أجسام كيتون داخل البول (في الحالات التي تستخدم فيها شرائط اختبار خاصة للكشف عن كيتون الدم). وستظل هذه النتيجة دون تغيير بعد اكتمال إجراء عملية غلي عينات العينة. للحصول على إجابة سلبية خاطئة ، تحتاج إلى تطبيق طريقة غلوكوز أوكسيديز للكشف عن الجلوكوز.

جرعة مفرطة

في حالة الجرعة الزائدة ، تزيد حدة ردود الفعل الجانبية.

للتخلص من الاضطرابات ، سيكون الرصد الدقيق للمريض ، وكذلك مراقبة تخطيط القلب ، أمرًا ضروريًا للتمكن من اكتشاف تطور اضطرابات النظم. إذا لزم الأمر ، يجب إجراء العلاج اللازم لاضطراب النظم. من الضروري أيضًا مراعاة حقيقة أنه مع ناكوم ، يمكن للمريض استخدام أدوية أخرى.

التفاعلات مع أدوية أخرى

من الضروري اتخاذ الاحتياطات اللازمة لدمج ناكوم مع الأدوية التالية:

الأدوية الخافضة للضغط - في الأشخاص الذين يتناولون هذه الأدوية ، أصبح الجمع بين ناكوما هو سبب نقص ضغط الدم الوضعي (أعراض). وبسبب هذا ، في مرحلة مبكرة من استخدام Nakoma ، قد يكون من الضروري تصحيح جرعة الأدوية الخافضة للضغط.

مضادات الاكتئاب - مزيج من L-دوبا ومثبطات MAO (باستثناء نوع MAO الدواء B) يمكن أن يؤدي إلى انهيار عملية الدورة الدموية، وبالتالي فإن الاستخدام النهائي المطلوب من مثبطات لمدة 2 اسابيع قبل استقبال NAC. ينشأ هذا الاضطراب من تراكم الدوبامين مع النورإineينفرين تحت تأثير ليفودوبا - تباطؤ تعطيلها بواسطة مثبطات MAO. ونتيجة لذلك ، يزيد خطر تسرع القلب ومشاعر الإثارة ، بالإضافة إلى الدوخة واحمرار الوجه وزيادة ضغط الدم.

هناك بعض المعلومات حول تطور الآثار الجانبية ، بما في ذلك خلل الحركة وزيادة ضغط الدم ، عند الجمع بين الأدوية ثلاثية الحلقات.

الأدوية الحديرية - مستوى التوافر البيولوجي للليفودوبا أو carbidopa ينقص في حالة الاستخدام المشترك مع gluconate / sulphate.

أدوية أخرى - عندما يقترن ditilinom يفودوبا، β-adrenostimulyatorov، وبالإضافة إلى LAN المستخدمة في طريقة التخدير الاستنشاق، قد يزيد من احتمال اضطرابات إيقاع القلب.

مضادات الدوبامين D2 مضادات مستقبلات (الريسبيريدون من بين تلك الفينوثيازين وbutyrophenones)، وبالإضافة ديزاينوزي - قادرون على إضعاف آثار المخدرات ليفودوبا.

هناك أدلة على وجود عرقلة لتأثير عقار إيجابي من ليفودوبا في حالة شلل الهزة بسبب مزيج مع papaverine و phenytoin. من الضروري أن تراقب عن كثب حالة الأشخاص الذين يستخدمون هذه العقاقير مجتمعة - في الوقت المناسب للكشف عن إضعاف التأثير الطبي.

تزيد أدوية الليثيوم من احتمال حدوث الهلوسة أو خلل الحركة. لوحظ تحسن في التفاعلات الضائرة عندما يقترن مع ميثيل دوبا ، ويؤدي توليفة مع البوبوكورارين إلى زيادة إمكانية خفض ضغط الدم.

قد يكون هناك انتهاك لامتصاص ليفودوبا في الأشخاص الذين يستخدمون نظام غذائي عالي البروتين ، لأن ليفودوبا هو منافس للأحماض الأمينية الفردية.

يمكن أن يؤثر تأثير carbidopa على تأثير عمل البيريدوكسين (تسارع استقلاب ليفودوبا في الدوبامين داخل الأنسجة الطرفية).

[8]

شروط التخزين

يجب أن يحفظ الدواء في مكان مغلق من الضوء والرطوبة ، كما أنه لا يمكن للأطفال الوصول إليه. ظروف درجة الحرارة - لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

يسمح ناكوم في فترة 3 سنوات من تاريخ تصنيع المنتج الطبي.