خبير طبي في المقال
منشورات جديدة
الأدوية
Eksidjad
آخر مراجعة: 23.04.2024
تتم مراجعة جميع محتويات iLive طبياً أو التحقق من حقيقة الأمر لضمان أكبر قدر ممكن من الدقة الواقعية.
لدينا إرشادات صارمة من مصادرنا ونربط فقط بمواقع الوسائط ذات السمعة الطيبة ، ومؤسسات البحوث الأكاديمية ، وطبياً ، كلما أمكن ذلك استعراض الأقران الدراسات. لاحظ أن الأرقام الموجودة بين قوسين ([1] و [2] وما إلى ذلك) هي روابط قابلة للنقر على هذه الدراسات.
إذا كنت تشعر أن أيًا من المحتوى لدينا غير دقيق أو قديم. خلاف ذلك مشكوك فيه ، يرجى تحديده واضغط على Ctrl + Enter.
Exidzhad هو دواء معقد.
دواعي الإستعمال Eksidjad
يشار إلى القضاء على الحديد الزائد (في المرحلة المزمنة) ، والذي ينشأ من عمليات نقل دم متعددة (نواقص نقل الدم) - للأطفال الذين تزيد أعمارهم عن عامين ، وكذلك البالغين.
[1]
الافراج عن النموذج
أنتجت في شكل قرص (حجم 125 ، 250 أو 500 ملغ). تحتوي لوحة واحدة نفطة على 7 أقراص. في حزمة واحدة 4 أو 12 بثور.
الدوائية
Deferazirox هو يجند الثلاثي عن طريق الفم مع تأثير معقد. لديه تقارب قوي مع الحديد (الثالث) والتوليف معها في 2k1 نسب. الدواء يزيد من معدل إفراز الحديد (أساسا ، جنبا إلى جنب مع البراز). تحتوي المادة على ألفة ضعيفة للنحاس مع الزنك ، لذلك فهي غير قادرة على خفض مستوى هذه المعادن داخل المصل بشكل ثابت.
في اختبارات استقلاب الحديد في البشر مع P-الثلاسيميا والحديد الزائد المخدرات بعد تناول الجرعات اليومية (10، 20، و 40 ملغ / كلغ) إفراز مؤشر sredneeffektivnoy الحديد يوميا كان يساوي 0.0119، 0.329، 0.445 ملغ والحديد / كجم ، على التوالي.
Eksidzhada بفحص تأثيرات على الأطفال أكثر من 2 سنوات والبالغين (مع وجود فائض من الحديد في نقل المزمن بعد درجة). نقل ثابتة اللازمة لأمراض التالية: فقر الدم، ونوع فقر الدم المنجلي، P-الثلاسيميا، وبالإضافة إلى ذلك، سائر أشكال المكتسبة والخلقية من فقر الدم (متلازمة خلل التنسج النقوي، متلازمة الخلقية الماس Blekfena (نوع ناقص التنسج فقر الدم)، فقر الدم المكتسبة، أشكال اللاتنسجية وغيرها من فقر الدم النادرة ).
تلقي كل يوم الدواء بجرعات 20 و 30 ملغ / كغ للفترة من 1st العام في الأشخاص الذين يعانون من β-الثلاسيميا، الذي يصاحبه عمليات نقل الدم، فإنه يؤدي إلى انخفاض في مستوى المتراكمة داخل الجسم من الحديد. انخفض مؤشر داخل الكبد لمادة في المتوسط ما يقرب من 0.4، و 0.9 ملغ الحديد / ز الكبد عنصر الجاف على التوالي، والمعلمات الفيرتين في مصل الدم - ما يقرب من 36 و 926 غرام / لتر (وفقا للأرقام المذكورة أعلاه ). في حالة استخدام العقاقير في الجرعات المذكورة أعلاه، نسبة الواردة / عنصر إفراز يساوي 1.02 الحديد (المستوى العادي)، و1.67 (رفع مستويات إفراز الحديد). وقد لوحظت هذه المعدلات مع استخدام الأدوية مع المرضى الذين يعانون من الحديد الزائد مع أنواع أخرى من فقر الدم.
جعل تناول الدواء خلال السنة الأولى في كمية يومية من 10 ملغ / كغ من الممكن الحفاظ على المستوى الأمثل لمحتوى الحديد داخل الكبد ، وفي الوقت نفسه مستوى فيريتين في مصل الدم. وقد ساعد ذلك على تحقيق مؤشر التوازن بين عدد إفراز / تناول Fe في الأشخاص الذين نادراً ما كانوا يقومون بنقل الدم أو إجراء عمليات نقل الدم.
منذ داخل مصل الدم أظهرت قيم الفيريتين (التي تم تحديدها في كل شهر لاحق) تغيرات في محتوى الحديد الكبدي ، وهذا يدل على أن ديناميات تركيزه يمكن أن تكون معيارًا لتقييم الفعالية العلاجية لـ Eksidzhad.
الدوائية
امتصاص المكون النشط عالية جدا ، متوسط تركيز البلازما الذروة حوالي 1.5-4 ساعات. التوافر البيولوجي المطلق (AUC) من العنصر النشط بعد تناوله عن طريق الفم هو ما يقرب من 70 ٪ (بالمقارنة مع I / O في المقدمة).
زاد مستوى الـ AUC مرتين تقريبًا في حالة الاستهلاك مع الطعام المحتوي على نسبة عالية من الدهون ، وبجانب ذلك ازداد بنسبة 50٪ تقريبًا في حالة الاستقبال مع الطعام القياسي. زيادة التوافر الحيوي للـ AUC في المكوِّن النشط (بحوالي 13-25٪) عند استهلاكه نصف ساعة قبل الوجبات (معتدل ، وكذلك نسبة عالية من وجود الدهون في الطعام).
التعرض الإجمالي (AUC) بعد استهلاك المخدرات كما الطين مع إضافة عصير من التفاح أو البرتقال PM التعرض متساوية تقريبا عند استخدامها في شكل تعليق مائي (المؤشرات النسبية منهما سيكون مساويا إلى 103 AUC، و 90٪).
في حالة التوازن ، يزداد تركيز الذروة و AUC 0-24 ساعة من المادة مع الجرعة عمليا. يتراكم Deferazirox داخل الجسم مع عامل تراكمي من 1.3-2.3.
يتم تكوين المكون النشط بشكل جيد مع بروتين البلازما (99 ٪ ، كل شيء تقريبا - مع الزلال). لديه حجم توزيع صغير ظاهري - حوالي 14 لتر لشخص بالغ.
المسار الأيضي الرئيسي للمادة هو glucuronization مع مزيد من الإفراز مع الصفراء. يمكن تقليل امتصاص الغلوكورونات في الأمعاء مع إعادة الامتصاص اللاحقة (النوع المعوي من إعادة الدوران). يتم إجراء Glucuronization deferasirox بشكل رئيسي باستخدام عنصر UGT1A1 ، وبالإضافة إلى ذلك ، أقل بقوة ، مع عنصر UGT1A3. يتم التعبير عن عملية الأكسدة لتبادل المواد ، بوساطة العنصر CYP450 ، بشكل ضعيف - حوالي 8 ٪. لا توجد معلومات توضح تثبيط أو تحريض الإنزيمات في حالة تعاطي المخدرات في الجرعات الطبية. تباطؤ الأيض من العنصر النشط من هيدروكسي يوريا خلال التجارب في المختبر لم يحدث.
يفرز Deferazirox مع منتجات الاضمحلال بشكل أساسي مع البراز (حوالي 84٪ من الجرعة الكلية). من خلال إفراز الكلى ضعيفة - حوالي 8 ٪ من الجرعة. متوسط عمر النصف ما بين 8-16 ساعة.
الجرعات والإدارة
لتشرب أقراص فمن الضروري على معدة فارغة ، 1 مرة ليوم واحد (حوالي نصف ساعة قبل الوجبة). من المستحسن تناول الدواء كل يوم في نفس الوقت تقريبًا.
استخدام يجب أن تبدأ المخدرات بعد كريات الدم الحمراء نقل 20+ وحدة دولية (حوالي 100+ مل / كغ) أو في حالة المؤشرات السريرية التي تدل على حدوث فائض مزمن في الحديد (على سبيل المثال، إذا كان المكون الأس داخل فيريتين المصل يتجاوز 1000 ملغ / لتر).
يجب قياس أحجام الجرعات المطلوبة (بوحدات من mg / kg) وتقريبها بالطريقة الأكثر تقريبًا لجرعة الجهاز اللوحي الأول (125 أو 250 أو 500 مجم).
حجم الجرعة اليومية الأولية المطلوبة هو 20 مغ / كغ.
يسمح للأشخاص الذين يتلقون 14+ مل / كغم من كتلة كرات الدم الحمراء في الشهر (ما يقرب من 4 وحدات / شهر للبالغين) الخضوع لعملية نقل الدم لشهر واحد للنظر في خيار أخذ جرعة يومية مبدئية من 30 ملغ / كغ.
المرضى الذين يتم نقلهم أقل من 7 مل / كجم من كتلة كرات الدم الحمراء في الشهر (أقل من 2 وحدة / شهر إلى الكبار) ، مع الغرض من الحفاظ على المعلمات المثلى للمادة ، يتم النظر في الخيار مع تعيين 10 ملغم / كغم.
عندما العلاج مع المرضى ديفيروكسامين مع تأثير علاجي جرعة أولية مقبولة تدار بمعدل نصف تلقى سابقا (على سبيل المثال، في المرضى الذين يتناولون يوميا 40 ملغ / كغ من المخدرات (لمدة 5 أيام في الأسبوع أو ما يعادل تقريبا عدد الأيام) يسمح للشروع في العلاج بجرعة يومية من 20 ملغ / كغ).
اختيار الجرعة المثلى. كل شهر ، رصد مستويات فيريتين المصل وضبط معدل الجرعة من المخدرات كل 3-6 أشهر (إذا لزم الأمر - إذا لوحظت تغييرات في قيم الفيريتين).
يتم التصحيح في خطوات من 5-10 ملغم / كغم. في هذه الحالة ، يتم اختيار اتجاه التصحيح اعتمادًا على التأثير العلاجي والمهام العلاجية المقدمة على المريض (تقليل أو الحفاظ على المستوى الحالي للحديد).
إذا كان الدواء لا يعطي نتيجة عند تناول 30 مغ / كغ (لا يزال مستوى فيريتين المصل ≥2500 ميكروغرام / لتر) ، فمن الضروري زيادته إلى 40 مغ / كغ. ويحظر حتى الجرعة أكثر ، لأن هناك معلومات محدودة فقط على استخدام العقاقير في جرعات أقوى.
متدرج لتحقيق الرقم القياسي المطلوب من الفيريتين في المصل (الشكل عادة ما تكون في حدود 500-1000 ميكروغرام / لتر) ينبغي أن تحسب (5-10 ملغ / كلغ) خفضت المخدرات الجرعة - وهذا سيمكن مستوى هذه المادة في مصل الدم لتكون في حدود أعلاه.
إذا كان مؤشر الفيريتين أقل بكثير من 500 ميكروغرام / لتر ، فمن الضروري التشاور مع الطبيب المعالج حول انقطاع استخدام Eksidzhad.
[3]
استخدم Eksidjad خلال فترة الحمل
لا توجد معلومات سريرية حول استخدام الدواء في النساء الحوامل. وقد أظهرت الاختبارات التجريبية أن الدواء له سمية تكاثرية معينة في جرعات تتجاوز المعدل الموصى به. لا توجد معلومات حول خطر حدوث مضاعفات لجسم الإنسان.
لا ينصح بتناول الدواء للنساء الحوامل ، باستثناء الحالات التي تكون فيها فوائد النساء أعلى من مخاطر التطور المحتمل للآثار الجانبية في الجنين.
أظهر الاختبار أن المادة الفعالة بسرعة وبكميات كبيرة تدخل حليب الثدي. لم يكن هناك أي تعرض للعقار للطفل. لا توجد معلومات حول إفراز المكون مع حليب الأم. ينصح النساء المرضعات ، اللواتي يتم علاجهن بمساعدة Axidzhad ، في هذه الفترة الزمنية برفض الرضاعة الطبيعية.
موانع
من بين موانع الاستعمال: عدم تحمل العنصر النشط والعناصر المساعدة للدواء. أيضا ، عمر الأطفال أقل من 2 سنوات ، لأنه لا توجد معلومات عن استخدام الدواء في الفئة المذكورة أعلاه من المرضى.
آثار جانبية Eksidjad
نتيجة استخدام Eksidzhad يمكن أن تكون هذه الآثار الجانبية:
- الجهاز الهضمي: القيء مع الغثيان والإمساك والإسهال وانتفاخ البطن وآلام البطن والتهاب المعدة وعسر الهضم.
- النفس: اضطرابات النوم والقلق.
- أجهزة الجمعية الوطنية: الدوخة مع الصداع.
- الأجهزة البصرية: ظهور اعتلال البقعة والتطور المبكر للساد.
- الجهاز الدهليزي والأجهزة السمعية: فقدان عابر السمع.
- الأجهزة التنفسية: ألم في الحنجرة مع البلعوم.
- الكبد: تطور التهاب الكبد أو السائل النخاعي ، وكذلك زيادة في مستوى الترانساميناسات ؛
- أجهزة الجهاز البولي: بروتينية أو زيادة في الكرياتينين ؛
- الجلد: الحكة أو الطفح الجلدي ، اضطراب التصبغ ؛
- الآخرين: الانتفاخ ، الحُمّى ، الإرهاق.
[2]
جرعة مفرطة
نتيجة لجرعة زائدة من المخدرات ، وضعت شكل دون الإكلينيكي من التهاب الكبد. بعد انسحاب الدواء ، اختفت أعراض الالتهاب الكبدي دون المزيد من التعقيدات. نظرا لجرعة وحيدة من 80 ملغم / كغم في المرضى الذين يعانون من فائض من الحديد و P-thalassemia ، لوحظ إسهال طفيف مع الغثيان. في الوقت نفسه ، يتسامح مع متطوعين أصحاء جرعة واحدة من الدواء بجرعة لا تزيد عن 40 ملغ / كغ دون مضاعفات.
في حالة وجود شكل حاد من الجرعة الزائدة ، يمكن أن تحدث مثل هذه المظاهر: الصداع ، والتقيؤ مع الغثيان ، وبالإضافة إلى الإسهال.
للقضاء على هذه العلامات ، يجب عليك إحداث القيء أو إجراء غسيل المعدة. يوصف علاج آخر للأعراض.
التفاعلات مع أدوية أخرى
لم يتم دراسة الاستخدام المشترك للأدوية مع مضادات الحموضة ، التي تحتوي على الألمنيوم. على الرغم من أن أكسيدزاد لديه تقارب أضعف للألمنيوم بالمقارنة مع الحديد ، فإنه يحظر استخدامه مع مضادات الحموضة المحتوية على الألمنيوم.
لم يكن هناك تفاعل الدواء مع الديجوكسين.
لم يتم دراسة تفاعل الأدوية مع فيتامين سي ، ولكن مع الاستخدام المشترك ، يجب تجنب استخدام فيتامين د بجرعة يومية تزيد عن 200 ملغ.
يزيد التوافر البيولوجي للعنصر الفعال للدواء إلى حدٍ مختلف عند استهلاكه مع الطعام.
شروط التخزين
ويرد الدواء في مغلقة من الأطفال الصغار ، مكان جاف ومظلم. درجة الحرارة بحد أقصى 30 درجة مئوية.
مدة الصلاحية
Exidzhad مناسبة للاستخدام لمدة 3 سنوات من لحظة صدوره.
انتباه!
لتبسيط مفهوم المعلومات ، يتم ترجمة هذه التعليمات لاستخدام العقار "Eksidjad" وتقديمه بشكل خاص على أساس الإرشادات الرسمية للاستخدام الطبي للدواء. قبل الاستخدام اقرأ التعليق التوضيحي الذي جاء مباشرة إلى الدواء.
الوصف المقدم لأغراض إعلامية وليست دليلًا للشفاء الذاتي. يتم تحديد الحاجة إلى هذا الدواء ، والغرض من نظام العلاج ، وأساليب وجرعة من المخدرات فقط من قبل الطبيب المعالج. التطبيب الذاتي خطر على صحتك.