Azaleptol

Azaleptol له خصائص مهدئة ومضادات الذهان. تقريبا لا تثير تطور اضطرابات خارج هرمية ، وذلك بسبب ما يتم تضمينه في فئة من الأدوية غير النظرية "الذهنية".

دواعي الإستعمال Azaleptol

المؤشرات على وصف الأدوية هي الفصام (في حالة عدم وجود نتائج من العلاج مع مضادات الذهان القياسية أو فرط الحساسية لدى المريض لهم).

الافراج عن النموذج

أنتجت في شكل أقراص في حجم 25 أو 100 ملغ. تحتوي نفطة واحدة على 10 أقراص ، حزمة واحدة تحتوي على 5 لوحات نفطة. ويمكن أيضا أن تنتج في حاويات من 50 حبة (1 حاوية في حزمة). 

الدوائية

في حين أنه لم يكن من الممكن تحديد بشكل قاطع آلية عمل مضاد للذهان من المادة الفعالة LS. هو الأكثر نشاطا فيما يتعلق بمستقبلات الدوبامين الموجودة في منطقة الرأس الحوفي. هنا يمنع كلوزابين تخليق الدوبامين بمستقبلاته (مثل D1 و D2). هذا العقار لم يعد وضوحا كما في الذهان القياسية - يتم تصنيعه من مادة أساسا في مواقع nedofaminergicheskih (حيث توجد مستقبلات الهستامين والسيروتونين، مستقبلات كوليني، ومستقبلات α الأدرينالية).

كلوزابين له تأثير ضئيل أو معدوم على تركيز البرولاكتين داخل البلازما ، حيث أنه لا يرتبط بمستقبلات الدوبامين داخل السدر.

ومن بين الخصائص الدوائية نموذجية من العنصر النشط - قمع استجابة تفعيل منتصف بسبب التحفيز الكهربائي للتشكيل شبكي، وبالإضافة إلى ذلك أعرب الآثار المركزية والطرفية holinoliticheskoe والآثار محصر للأدرينيات الطرفية. الدواء لا يوجد لديه خصائص cataleptogenic. هناك أدلة على أنه يمكن أن يبطئ إطلاق الدوبامين من جذور الأعصاب قبل المشبكي.

الخصائص السريرية - تأثير قوي مضاد للذهان ، والذي يقترن خصائص مهدئة. علاوة على ذلك ، لا يحتوي الدواء على تفاعلات جانبية خارج الهرمية متأصلة في أدوية مضادات الذهان الأخرى (من الممكن أن تكون هذه الخاصية بسبب وجود تأثير مركزي مضاد للكولين في الطب). لا يوجد تأثير تثبيطي عام قوي على الجهاز العصبي المركزي ، على النقيض من aminazine و phenothiazines الأليفاتية الأخرى.

الدوائية

مؤشر الامتصاص من Azaleptol بعد الابتلاع هو 90-95 ٪. درجة الامتصاص وسرعته لا تعتمد على تناول الطعام. أثناء التمريرة الأولى ، يتم استقلاب الدواء بشكل معتدل. أرقام مستوى التوافر البيولوجي - 50-60 ٪.

في حالة ثابتة بعد استخدام الأدوية مرتين ، فإن ذروة تركيز الدم تحدث في المتوسط بعد 2.1 ساعة (خلال 0.4-4.2 ساعة). حجم التوزيع 1.6 لتر / كجم. تخليق المكون النشط مع بروتين البلازما حوالي 95٪.

قبل عملية إفراز العنصر النشط ، يتم استقلابه بالكامل تقريبًا. في نفس الوقت فقط واحد من منتجات الاضمحلال الرئيسية للمادة ، ديسمثيل كلوزابين ، نشط دوائيا. خصائص هذا المستقلب مماثلة لتلك الخاصة بالكلوزابين ، ولكنها خفيفة وتأثيرها أقل لفترة طويلة.

يتم التخلص من المكون الفعال على مرحلتين (متوسط عمر النصف هو 12 ساعة (6-26 ساعة)). عند استخدام جرعة وحيدة (75 مجم) ، يكون عمر النصف للتخلص 7.9 ساعة. يرتفع هذا المؤشر إلى 14.2 ساعة إذا وصل الدواء إلى حالة ثابتة بسبب تناول جرعة واحدة يوميًا لمدة أسبوع واحد على الأقل. يتم تحديد جزء صغير من الدواء دون تغيير في البراز مع البول. حوالي 50 ٪ من الجرعة تفرز تحت ستار منتجات الاضمحلال مع البول ، و 30 ٪ أخرى - جنبا إلى جنب مع البراز.

وتجدر الإشارة إلى أنه في فترة تركيز التوازن في حالة زيادة جرعة الدواء مع المؤشر 37.5 إلى 75/150 ملغ 2 مرات في اليوم الواحد - هناك زيادة الخطي (تعتمد على الجرعة) في الجامعة الأمريكية بالقاهرة، وبالإضافة إلى ذلك، فإن الحد الأدنى والحد الأقصى من الأداء في بلازما الدم.

الجرعات والإدارة

يجب أن تؤخذ عن طريق الفم بعد تناول الطعام ، 2-3 مرات في اليوم. جرعة واحدة لمريض بالغ هو 50-200 ملغ. خلال يوم واحد يسمح لاستهلاك 200-400 ملغ من المخدرات. تبدأ عملية المعالجة عادة بجرعة 25-50 مجم ، ثم تزداد تدريجيا (كل يوم 25-50 مجم) إلى معدل يومي 200-300 مجم لمدة 1-2 أسابيع.

مع العلاج الصيانة ، وكذلك المرضى الخارجيين يجب أن تأخذ 25-200 ملغ يوميا (يسمح بجرعة وحيدة في المساء).

في حالة إلغاء الدواء ، تحتاج إلى تقليل الجرعة تدريجيا لمدة 1-2 أسابيع. يسمح ليوم واحد لا يأخذ أكثر من 600 ملغ.

[2]

استخدم Azaleptol خلال فترة الحمل

أثناء الحمل ، يجب أن تعتني بالأدوية. قم بتعيينه فقط في الحالات التي تكون فيها فوائد تعاطي المخدرات أعلى من تطور التأثيرات السلبية الناتجة عنها للجنين.

تأثير حديثي الولادة من مضادات الذهان (بما في ذلك كلوزابين و) خلال الأشهر الثلاثة 3RD من الحمل قد تزيد من خطر ردود الفعل السلبية (بما في ذلك اضطراب خارج الهرمي أو متلازمة الانسحاب)، الذي وضع بعد الولادة ويمكن أن تختلف في مدتها وشدتها. كانت هناك أعراض لزيادة ضغط الدم ، والإثارة ، والنعاس ، والضيق في التنفس أو التغذية. لذلك ، فإن حالة الطفل حديث الولادة تتطلب مراقبة دقيقة.

موانع

من بين موانع الاستعمال:

• عندما تكون هناك تغييرات في مستويات الدم (تطوير ندرة المحببات أو المحببات) ؛
• الكحول والذهان الأخرى الناجمة عن السموم.
• تكزز الأطفال
• الصرع.
• أشكال حادة من أمراض الجهاز القلبي الوعائي ، بالإضافة إلى هذه الكلية أو الكبد ؛
• علم الأمراض من نظام تكون الدم.
• نوع الزاوية المغلقة من الجلوكوما.
• تضخم البروستاتا.
• ونى معوية
• حالة غيبوبة
• انهيار الأوعية الدموية أو قمع وظيفة الجهاز العصبي المركزي من أي أصل ؛
• شكل مشلول من انسداد الأمعاء.

آثار جانبية Azaleptol

تزداد إمكانية تطوير أو زيادة التفاعلات العكسية عندما يتم إعطاء الدواء بجرعة تزيد عن 450 مجم (في اليوم). من بينها:

• ندرة المحببات أو المحببات ، والتي تظهر بشكل رئيسي خلال الأسابيع الثمانية عشر الأولى من دورة العلاج ؛
• قد تتطور زيادة عدد الكريات البيضاء أو فرط الحمضات من أصل غير معروف (وخصوصا خلال أسابيع العلاج الأولى) ؛
• غالبًا ما يصاب بالتعب الشديد أو الشعور بالنعاس. قد يكون هناك صداع ، ودوخة ، ونوبات صرع ، بالإضافة إلى ارتعاش متشنج. من النادر أن يتطور اضطراب خارج هرمية ، عادة في شكل خفيف. هناك أيضا بيانات عن ظهور الهزات ، والصلابة ، وإلى جانب هذا akathisia. يتطور الشكل الخبيث من متلازمة الذهان ؛
• جفاف في تجويف الفم ، وخرق التعرق ، والإقامة أو تنظيم الحرارة. أيضا تطوير ارتفاع الحرارة أو ptimalism.
• يمكن أن يتسبب في عدم انتظام دقات القلب أو انهيار orthostatic. في حالات أكثر ندرة ، والإغماء (خاصة خلال الأسابيع الأولى من العلاج). لا يلاحظ ارتفاع ضغط الدم في كثير من الأحيان. أحيانا يكون هناك انهيار ، والذي يرافقه تثبيط عملية التنفس أو توقفه. تحدث تغييرات في مؤشرات ECG ، التهاب عضلة القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، الجلطات الدموية أو التهاب التامور يتطور.
• قد تتطور الإمساك أو القيء مع الغثيان. نشاط واحد من انزيمات الكبد يزيد. نادرا ما يكون هناك التهاب البنكرياس ، ركود صفراوي داخل الكبد أو ركود صفراوي مشترك ، فضلا عن عسر البلع.
• هناك معلومات عن تطور سلس البول ، أو العكس ، وتأخيرها. ويمكن ملاحظة استئصال الكلى ، التهاب الكلية الأنبوبي ، فضلا عن مستوى فسفوكيناز الكرياتين.
• زيادة الوزن. هناك حساسية على الجلد.

هناك معلومات حول الوفيات المفاجئة للمرضى ، والتي تحدث في كثير من الأحيان مع المرضى الذين يعانون من اضطرابات عقلية وعلاج مضادات الذهان ، وكذلك مع المرضى الذين لم يتم علاجهم.

من بين ردود الفعل الأخرى:

• تطوير مرض السكري وانخفاض في تحمل الغلوكوز.
• تطوير الهذيان أو ظهور الارتباك ؛
• اعتلال عضلة القلب ، وفقر الدم ، قلة الصفيحات الجنسية.
• خلل الحركة المتأخر،؛
• نخر التدريجي السريع للكبد.
• تطوير الحماض الكيتوني ، والشكل الحاد من ارتفاع السكر في الدم ، وبالإضافة إلى زيادة شحوم الدم أو فرط كوليسترول الدم ، فضلا عن حالة الغيبوبة غير الكيتون.
• قمع عملية التنفس أو اعتقالها.

[1]

جرعة مفرطة

من بين مظاهر الجرعة الزائدة:

• الشعور بالنعاس أو الاهتياج أو الارتباك ؛
• ظهور الهلوسة أو النوبات أو ضيق التنفس ؛
• تطوير عدم انتظام دقات القلب ، توسيع حدقة العين ، عدم انتظام ضربات القلب ، اضطرابات خارج هرمية ، انهيار ، شكل الشفط من الالتهاب الرئوي ، وإلى جانب هذا الطائر.
• حالة من الهذيان أو الخمول أو الغيبوبة ؛
• الانعكاس أو العكس بالعكس.
• فقدان حدة البصر.
• خفض ضغط الدم
• تغييرات في درجة حرارة الجسم.
• مشاكل في التوصيل داخل عضلة القلب ؛
• تثبيط وظيفة الجهاز التنفسي أو توقيفه.

للقضاء على هذه المظاهر ، يجب إجراء غسل المعدة ، وإذا لزم الأمر ، إعطاء الفحم المنشط المريض. كما يتم إجراء علاج الأعراض مع السيطرة على الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك ، من الضروري التحكم في الماء بالكهرباء ، وكذلك التوازن الحمضي القاعدي.

إذا تم تخفيض مستوى ضغط الدم ، لا يمكن وصف الأدرينالين ومشتقاته للمريض.

لمدة لا تقل عن 4 أيام ، يجب أن ترى الطبيب لاستبعاد خطر ردود الفعل في وقت متأخر.

غسيل الكلى مع غسيل الكلى البريتوني لا يعطي التأثير المطلوب.

التفاعلات مع أدوية أخرى

كلوزابين لتضخيم الآثار المركزية من الكحول الإيثيلي، والمخدرات التي تقمع الجهاز العصبي المركزي (مثل مشتقات البنزوديازيبين، مضادات الهيستامين، والمواد الأفيونية)، وبالإضافة إلى ذلك، مثبطات MAO. في حالة الأدوية المركبة مع البنزوديازيبينات، وبالإضافة إلى ذلك، عند استخدام Azaleptola بعد فترة قصيرة من العلاج مع البنزوديازيبينات يزيد من احتمال ردود الفعل الخافض للضغط، وبالإضافة إلى تطوير عملية الاكتئاب والانهيار في الجهاز التنفسي أو وقفها.

عند الجمع ، يمكن تعزيز تأثير Azaleptol والأدوية مع التأثيرات الخافضة للضغط ومثبطات الكولين ، وكذلك الأدوية التي تقمع وظيفة الجهاز التنفسي.

اقتران كلوزابين مع الأدوية التي يتم تركيبها بفعالية مع بروتين البلازما (على سبيل المثال ، الوارفارين) ، قد يزيد الجزء الحر لأي من المكونات النشطة في الدم ، مما قد يؤدي إلى تفاعلات جانبية.

يحظر الجمع بين Azaleptol والأدوية التي تقمع وظيفة medullar.

بسبب الجمع بين إعطاء جرعات كبيرة من Azaleptol و erythromycin أو cimetidine ، يزيد تركيز البلازما من كلوزابين ، والآثار الجانبية أيضا.

هناك معلومات فردية حول زيادة مؤشرات كلوزابين في مصل الدم مركب مع فلوفوكسامين أو غيرها من مثبطات انتقائية السيروتونين-امتصاص العكس الناتج (وهذا هو سيرترالين أو فلوكستين وبارواكسيتين أو سيتالوبرام).

يمكن للأدوية التي تزيد من نشاط إنزيمات نظام الهيموبروتين P450 أن تخفض تركيز البلازما للعنصر النشط في Azaleptol. بسبب إلغاء الكاربامازبين المستخدم في وقت واحد ، ازداد مؤشر البلازما لكلوزابين. المركب مع الفينيتوين يخفض مؤشرات البلازما من كلوزابين ، وتضعف فعالية الدواء.

قد يؤدي الجمع بين أدوية الليثيوم ، فضلاً عن العقاقير التي تؤثر على تشغيل الجهاز العصبي المركزي ، إلى زيادة احتمال ظهور شكل خبيث من متلازمة الذهان.

بما أن Azaleptol له خصائص أدرينالية ، فهو قادر على تقليل تأثير ارتفاع ضغط الدم من بافراز ، بالإضافة إلى أدوية أخرى لها خصائص α-adrenergic سائدة. ويمكن أيضا القضاء على تأثير الضغط من الأدرينالين.

[3]

شروط التخزين

هو مطلوب للحفاظ على الدواء في الظروف المعتادة للأدوية - خارج الشمس والأطفال والرطوبة. درجة الحرارة بحد أقصى 25 درجة.

مدة الصلاحية

Azaleptol هو مناسب للاستخدام في غضون 3 سنوات من تاريخ تصنيع هذا الدواء.