أيمن

وسائل محددة Deksdor (الاسم الدولي غير مملوكة - ديكسميديتوميدين) هو إعداد مركزة لصناعة حل ضخ طالب أثناء التخدير في الوريد. يعتبر Dexdor وسيلة مهدئة للاستخدام الطبي.

[1]

دواعي الإستعمال أيمن

يستخدم دكسدور كمسكن في الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 18 عامًا والذين يتم علاجهم في وحدات العناية المركزة.

لا ينبغي أن يتجاوز عمق التهدئة الموصى به الاستيقاظ بسبب الاستجابة للتحفيز اللفظي ، وهو نموذجي للنطاق من صفر إلى -3 نقاط وفقًا لمقياس ريتشموند للتهيج والتخدير (RASS).

[2]

الافراج عن النموذج

Dexdor هي مادة مركزة لتصنيع محلول التسريب ، مع المادة الفعالة dexmedetomidine g / x.

كمكونات مساعدة في التحضير هي كلوريد الصوديوم ومياه الحقن.

التركيز له شكل سائل شفاف عديم اللون. يتم تحريره في أمبولات شفافة من 2 مل ، أو في زجاجات زجاجية شفافة من 4 مل و 10 مل.

يمكن أن تحتوي عبوات الكرتون على 5 أو 25 كبسولة ، أو زجاجة واحدة من الأدوية.

يمكن وصف الطبيب ديكسدور وتطبيقه فقط من قبل طبيب في المستشفى ، بحيث يمكنك شراء الدواء في الصيدلية فقط إذا كان لديك دواء وصفة طبية.

[3], [4], [5]

الدوائية

العنصر النشط Dexdor هو ناهض انتقائي لمستقبلات alpha2-adrenergic ، التي تحتوي على عدد كبير من التأثيرات الدوائية.

Dexmedetomidine له خاصية sympatholytic ، والذي يتجلى بانخفاض في الإفراج عن النورادرينالين بواسطة النهايات العصبية المتعاطفة.

يفسر العقار المهدئ بانخفاض في الإثارة في بقعة مزرقة ، مع غلبة الخلايا العصبية النورادرينية الموجودة في جذع الدماغ.

بالإضافة إلى ذلك ، ديكسدور لديه تأثير مسكن ويمكن أن تؤثر على الحد من جرعة من التخدير والمسكنات. الخصائص المرتبطة بنظام القلب والأوعية الدموية تعتمد على الجرعة التي تدار من المخدرات:

• مع مقدمة صغيرة ، من الممكن ملاحظة التأثيرات المركزية في الغالب والتي تؤدي إلى بطء القلب وانخفاض ضغط الدم.
• مع كمية أكبر من المخدرات ، لوحظ تأثير تضيق الأوعية في الغالب ، الأمر الذي يثير تطوير مقاومة الأوعية الدموية العامة وزيادة في ضغط الدم (بطء القلب يزيد فقط).

الاكتئاب من وظيفة الجهاز التنفسي مع إدخال Dexdor لا يحدث.

[6],

الدوائية

تم التحقيق في الخصائص الحركية لديكسدور عن طريق ضخ قصير واحد من الأفراد الأصحاء والتسريب لفترات طويلة من المرضى في وحدة العناية المركزة.

توزيع الدواء هو أسلوب من غرفتين. في المجموعة الأولى من الأشخاص ، كانت مرحلة التوزيع سريعة: كان وقت نصف التوزيع 6 دقائق.

بلغ متوسط عمر النصف النهائي للمطاريف حوالي 1.35-3.68 ساعة ، وكان متوسط مؤشر توزيع التوازن يقارب 90 إلى 151 لترا لكل كيلوغرام. كان التطهير في البلازما من 35.7 إلى 51.1 لتر في الساعة.

كان متوسط وزن المرضى في المؤشرات المذكورة أعلاه يساوي 69 كجم.

يقدر المدى الحركي parametric:

• مصطلح نصف العمر هو ساعة ونصف الساعة.
• توزيع التوازن ~ 93 لتر ؛
• معدلات التطهير ~ 43 لترا لكل كيلوغرام.

لا يوجد تراكم في إدارة التسريب لفترة تصل إلى 2 أسابيع.

يبلغ ارتباط العنصر النشط ببروتينات البلازما حوالي 94٪.

تعتبر جودة الارتباط مع البروتينات ثابتة في فجوة التركيز من 0.85-85 نانوغرام لكل مل.

المادة الفعالة يمكن أن يرتبط ديكسدور بألبومين المصل والبروتين سكري ألفا -1.

يحدث التمثيل الغذائي للدواء في الكبد ويتكون من n - glucuronation المباشر ، n- مثيلة والأكسدة السيتوكروم P450 بوساطة.

تعتبر المنتجات الرئيسية للتمثيل الغذائي أن يكون زوج من n - glucuronides isomeric.

بعد التسريب الوريدي للعقار المسمى 9 أيام في وقت لاحق ، تم الكشف عن حوالي 95 ٪ من الملصق في السائل البولية وحوالي 4 ٪ في البراز.

المنتجات الأيضية الرئيسية في السائل البولي هي isomeric n-glucuronides (34٪) و o-glucuronide (14.5٪). يمكن أن تتراوح منتجات الأيض ذات الطبيعة الثانوية من 1.11 إلى 7.66٪ من الجرعة.

ما يصل إلى 1 ٪ من العنصر النشط دون تغيير ، تم العثور على Dexdor في السائل البولي. يتم التعرف على ما يقرب من 28 ٪ من منتجات الأيض في السائل البولي ثانوي: لا يتم تأسيس شخصيتهم.

معلومات عن الخصائص الحركية لل Dexdor ، المستخدمة في مرحلة الطفولة ، هي صغيرة نسبيا. ويفترض أن فترة نصف العمر مساوية لمؤشرات البالغين. من الممكن الافتراض أن إزالة البلازما في الأطفال حتى عمر شهرين يمكن التقليل من أهميتها.

الجرعات والإدارة

لا يمكن استخدام Dexdor إلا بواسطة أخصائيين مؤهلين لديهم معرفة كافية في الاتجاه المعني.

يتم نقل المرضى المنببين إلى ديكسدور بمعدل تسريب أولي قدره 0.7 ميكروغرام لكل كيلوغرام في الساعة ، مع تغيير إضافي في الجرعة في الممر 0.2-1.4 ميكروغرام لكل كيلوغرام في الساعة ، مع الأخذ في الاعتبار رد فعل المريض. بالنسبة للمرضى الضعفاء الذين يعانون من سوء التغذية في البداية ، غالباً ما يتم تخفيض المعدل الأولي.

يعتبر Dexdor دواء قويًا - يتم تطبيقه لمجرد عدم وجود الدقائق والساعات. عادة ما تكون ساعة واحدة من التسريب ليست كافية لتحقيق الجودة اللازمة للتخدير.

لا تستخدم أكثر من الجرعة المحددة البالغة 1.4 مكغ لكل كيلوغرام في الساعة. إذا لم يتم تحقيق التخدير المطلوب ، فيجب نقل المريض إلى مسكن آخر.

لا توجد معلومات عن استمرار استخدام Dexdor - أكثر من 2 أسابيع.

بالنسبة للمسنين ، تعديل الجرعة ليست ضرورية.

الوجهة Dexdor في مرحلة الطفولة كانت عمليا لم تدرس.

 يتم استنباط Dexdor في 5 ٪ من r-dextrose أو r-re Ringer أو المالحة أو المانيتول. للتكاثر ، عادة ما يستخدم المخطط التالي:

• 2 مل من medperate المركز - 48 مل من محلول التسريب - 50 مل من الحجم الكلي ؛
• 4 مل من الأدوية المركزة - 96 مل من محلول التسريب - 100 مل من الحجم الإجمالي المعطى ؛
• 10 مل من التركيز - 240 مل من محلول التسريب - 250 مل من الحجم الكلي ؛
• 20 مل من الأدوية المركزة - 480 مل من محلول التسريب - 500 مل من الحجم الإجمالي المعطى.

يتم تحضير السائل المحضر بشكل جيد ، ويتم تقييم تجانسه ولونه.

لا يتم تخزين الحل غير المستخدم ويجب التخلص منه.

[11], [12],

استخدم أيمن خلال فترة الحمل

لا توجد معلومات موثوقة حول استخدام عقار Deksdor في الحمل.

عند اختبار الحيوانات ، تم العثور على تأثير سمية تناسلية من المخدرات ، ولكن لم يتم تعريف درجة السمية لجسم الإنسان. لهذا السبب ، ينصح الأخصائيون الطبيون بتجنب تعيين ديكسدور خلال فترة تحمل الطفل ، إلا عندما يكون ذلك أمرا حيويا.

وقد أظهرت الدراسات أن Dexdor ومكوناته الفعالة تدخل حليب الثدي للحيوانات. لذلك ، لا يمكن استبعاد درجة معينة من المخاطر بالنسبة للأطفال الذين يرضعون من الثدي. إذا كان هناك حاجة لاستخدام Dexdor في امرأة الرضاعة الطبيعية ، فمن المستحسن لوقف الرضاعة الطبيعية.

موانع

Dexdor لا يستخدم للمرضى:

• مع احتمال تطوير تفاعلات فرط الحساسية.
• مع الحصار الأذيني البطيني الحالي من الدرجة الثانية (إذا لم يكن هناك IVR) ؛
• مع انخفاض ضغط الدم غير المنضبط
• مع الاضطرابات الوعائية الدماغية الحادة.
• تحت سن 18 ؛
• خلال فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.

[7], [8], [9], [10]

آثار جانبية أيمن

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا عندما يتم إعطاء Dexdor تقلبات في ضغط الدم وبطء القلب. ومع ذلك ، في بعض الحالات ، تم وصف مظاهر أخرى أقل تكرارا وغير مرغوب فيها:

• نقص السكر في الدم وارتفاع السكر في الدم.
• علامات الحماض الاستقلابي ؛
• تحريض عاطفي قوي (إثارة) ؛
• الهلوسة.
• زيادة نشاط القلب.
• أذية عضلة القلب
• الحد من طرد القلب.
• صعوبة في التنفس
• هجمات الغثيان والقيء والعطش ؛
• الانتفاخ.
• deliriy.
• زيادة في درجة حرارة الجسم.

جرعة مفرطة

ذكر المتخصصون عدة حالات من الجرعة الزائدة مع عقار Dexdor. استنادا إلى المعلومات المتاحة، كان معدل ضخ في المرضى 60 ملغ لكل كيلوغرام في الساعة لمدة 36 دقيقة، أو 30 ميكروغرام لكل كيلوغرام في الساعة لمدة 15 دقيقة (في 20 شهرا للرضيع. والمرضى البالغين، على التوالي).

في معظم الحالات ، كانت علامات الجرعة الزائدة هي بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، التخدير العميق ، النعاس المفرط والسكتة القلبية.

إذا كنت تشك في وجود كمية أكبر من الدواء ، فينبغي تقليل ضخ الديكسدورم أو إيقافه. إذا لزم الأمر ، تقديم المساعدة الإنعاش.

تجدر الإشارة إلى أنه في هذه اللحظة لم يتم تسجيل أي حالة وفاة المريض من جرعة زائدة من Dexdor.

[13], [14], [15]

التفاعلات مع أدوية أخرى

تمت دراسة تفاعلات ديكستر مع أدوية أخرى في المرضى البالغين.

يمكن أن يؤدي الجمع بين ديكستر مع التخدير والمهدئات والباربيتورات والمخدرات إلى زيادة تأثيرها. وأجريت دراسة مماثلة مع ضخ isoflurane ، الميدازولام ، البروبوفول ، alfentanil. مع الأخذ بعين الاعتبار البيانات المستلمة ، يمكن تعديل جرعات Dexdor.

أجريت دراسات الكبد الميكروية لدراسة قدرة العنصر النشط Dexdor على تثبيط السيتوكروم P450 ، بما في ذلك CYP2B6 isozyme. وقد أشارت الدراسات في المختبر احتمالية تفاعل الدواء مع Dexdor ركائز في الجسم الحي.

فمن الممكن أن العنصر النشط يمكن أن تحفز إعداد isuzymes CYP1A2 ، CYP2B6 ، CYP2C8 ، CYP2C9 ، CYP3A4.

الأشخاص الذين يتم علاجهم بالأدوية التي تخفض ضغط الدم أو تثير بطء القلب (على سبيل المثال ، حاصرات بيتا) ، من الضروري الانتباه إلى التحسين المحتمل لهذه التأثيرات.

[16], [17], [18]

شروط التخزين

يتم الاحتفاظ Dexdor في نطاق درجة الحرارة من +8 درجة مئوية إلى +25 درجة مئوية ، في غرفة محدودة الوصول للأطفال.

يتم الاحتفاظ بمحلول التسريب المخفف في الثلاجة فقط مع درجة حرارة من +2 درجة مئوية إلى +8 درجة مئوية.

[19]

مدة الصلاحية

يمكن تخزين الأمبولات والزجاجات مع المخدرات Dexdor لمدة تصل إلى 3 سنوات.

يتم تخزين الدواء المخفف لمدة لا تزيد عن يوم ، بشرط ملاحظة ظروف التخزين المذكورة أعلاه.

[20], [21]