أقراص من ارتفاع الكوليسترول

في علاج ارتفاع الكولسترول الأدوية المستخدمة العقاقير التي تقلل من مستوى الكولسترول والبروتينات الدهنية في الدم - مجموعة متنوعة من الخصائص الدوائية وكلاء الخافضة للشحوم، أو لأنها غالبا ما تسمى، حبوب منع الحمل لارتفاع الكوليسترول في الدم. تستعرض هذه المراجعة الأدوية التي يصفها الأطباء عادةً.

مؤشرات لاستخدام أقراص من ارتفاع الكوليسترول في الدم

المؤشرات الرئيسية لاستخدام أقراص من ارتفاع الكوليسترول في الدم - مستوى مضمونه في الدم فوق 5،5-6 مليمول لكل لتر على خلفية الأمراض الموجودة في نظام القلب والأوعية الدموية، بما في ذلك تصلب الشرايين وارتفاع ضغط الدم ومرض القلب التاجي واحتشاء عضلة القلب.

وعلاوة على ذلك، تهدف هذه المجموعة من الأدوية لخفض الكولسترول عند الأنسجة الزائدة adipostaze الدهنية (السمنة)، أمراض الكبد والبنكرياس والسكري والفشل الكلوي المزمن، في أنواع مختلفة من الشحمية وزيادة شحوم الدم.

أسماء الأقراص التي تحتوي على نسبة عالية من الكولسترول ، والتي غالباً ما توصف للمرضى الذين يعانون من الأمراض المذكورة أعلاه ، هي كما يلي:

• أتورفاستاتين (Atoris، Liprimar، Torvakard)، وفاستاتين (Lovasterol، Mevacor، Mefakor)، سيمفاستاتين (سيمفاستاتين، زوكور، Zorstat) Rozuvastin (كريستور) - statinы.
• جمفبروزيل (Gevilon، Gipoliksan، Ipolipid، كلوبيدوقرل) فينوفايبرات (Benprofibrat، الدهون، lipophile، Nolipaks، Protolipan) - مجموعة الفايبريت معدلات الدهون (الفايبريت)؛
• نيكوتينوميد (نياكيناميد ، نيكاميد ، نيكوفورت ، نيكوفيت) حمض النيكوتينيك (فيتامين PP) ومشتقاته ؛
• Cholestipol (Cholestide) العقاقير التي تربط الأحماض الصفراوية.
• Fenbutol (Laurelkol، Lesterol، Sinestan، etc.) مشتقات butylphenols؛
• Ezetimib (Ezetrol) هو مثبط انتقائي لامتصاص الكوليسترول.

الديناميكية الدوائية للأقراص الناتجة عن ارتفاع نسبة الكوليسترول

مجموعات مختلفة من الأدوية الخافضة للشحوم لديها آلية عمل مختلفة. الدوائية حبة من ارتفاع الكوليسترول في الدم، الذي ينتمي إلى مجموعة من العقاقير المخفضة للكوليسترول، استنادا إلى تثبيط الانزيم الذي ينظم واحدة من المراحل الأولى من الكولسترول الحيوي في الكبد والأمعاء. أولا ، بسبب انخفاض نشاط هذا الإنزيم ، يتم تقليل إنتاج الكوليسترول في الجسم. ثانيا، على الأغشية مع ارتفاع نسبة الكولسترول منخفض الكثافة خلايا الكبد الدهني يزيد من عدد من البروتين الدهني مركبات مستقبلات (LDL) والكولسترول ملزمة وضمان انتقالها من مجرى الدم إلى الأنسجة.

والدوائية جمفبروزيل والفايبريت أخرى التيسير المشكلة الأساسية في استقلاب الدهون وانهيار الدهون (الدهون الثلاثية) وLDL تعمل مركب حمض fenofibric (ينتمي إلى فئة من الأحماض الكربوكسيلية متقابلة الزمر). هذه المواد تنشط LPL (lipoprotein lipase) - وهو إنزيم ينظم محتوى الدهون في الدم. يؤثر A LPL بالفعل مستقبلات ألفا داخل الخلايا (PPAR-α)، التي تعدل الكربوهيدرات والدهون والتمثيل الغذائي والتفريق بين الأنسجة الدهنية.

يعمل حمض النيكوتينيك كأنزيم غير بروتيني يشارك في عمليات تخفيض الأكسدة في الجسم ، بما في ذلك تكسير الكربوهيدرات والدهون للحصول على الطاقة. زيادة المحتوى من حمض النيكوتينيك يؤدي إلى تنشيط الليباز البروتين الدهني، ونتيجة لذلك، لزيادة الاستفادة من الدهون وخفض الدهون الثلاثية والبروتينات الدهنية في بلازما الدم.

كوليستيبول الدوائية العمل ملزم الأحماض الصفراوية في الجهاز الهضمي توفير مستوى عال من الوزن الجزيئي الأساسي أنيون التبادل الأيوني هيكل microheterogeneous غير قابلة للذوبان، التي تمنع إعادة امتصاص الكوليسترول في الصفراء والأمعاء. هذا يؤدي إلى إزالة الكوليسترول من الجسم من خلال الأمعاء وانخفاض في محتواه في الدم.

مشتقات بوتيل فينول (Fenbutol ، الخ) لا تمنع فقط إنتاج الكوليسترول ، ولكن أيضا تقلل من امتصاصه أثناء عملية الهضم. A الدوائية يعني تحول دون انتقائية امتصاص الكوليسترول من الأمعاء (إزتيميب)، وذلك بسبب حجب معين من البروتين هو المسؤول عن نقل الكوليسترول في الدم إلى خلايا الكبد.

الحرائك الدوائية للأقراص من ارتفاع الكوليسترول

الكريات المادة الفعالة من ارتفاع الكولسترول أتورفاستاتين، وفاستاتين وآخرون. الستاتين بعد تناوله عن طريق الفم يتم امتصاصها في الجهاز الهضمي، وتدخل مجرى الدم لتحقيق أعلى تركيز في الساحة خلال 90-120 دقيقة. على الربط إلى البلازما البروتينات الستاتين تقريبا 96٪ لا يتجاوز مستوى تواجدها الحيوي النظامية 30٪ وذلك بسبب عملية تشكيل المستقلبات في الكبد على تحويل أول خطوة الاستعدادات العنصر النشط. في الكبد ، تتأكسد الستاتينات ، ثم تفرز المستقلبات الثانوية من خلال الأمعاء (حوالي 24 ساعة).

الدوائية جمفبروزيل وجميع الأدوية معدل الدهون يختلف عن أدوية الستاتين أن الاستقلاب الكبدي من عائدات المادة الفعالة بشكل أسرع بعد 2 شاسا الكلى يتم إزالتها من نصف الجسم من الجرعة (الأمعاء ekskrektiruetsya الراحة في الصفراء).

نظرا لامتصاص بطيء في أقراص الجهاز الهضمي من ارتفاع الكوليسترول في الدم Fenbutol الفعل تدريجيا، وتوفر الاستعدادات لهذه المجموعة لفترات طويلة (بعد حوالي ستة أشهر وقف استقبال العادية) له تأثير علاجي ومضاد للأكسدة وتأثير مضاد للالمتصلب - خفض أكسدة الدهون في الدم وتوطينهم في جدار الأوعية الدموية في شكل لويحات تصلب الشرايين.

للحرائك الدوائية من الكوليسترول الماصة من Ezetimibe ، هو مركب نشط مع الفينولات من حمض الجلوكورونيك التي تشكلت في الأمعاء الدقيقة والكبد أثناء التنظيف الذاتي للجسم من المواد الضارة والضارة. يرتبط اتحاد ezetimibe-glucuronide النشط دوائيًا بروتينات البلازما ، ويتم إطلاقه من الدم عبر الكليتين والأمعاء لمدة 10 أيام تقريبًا.

الجرعات والإدارة

الطريقة الوحيدة لاستخدام أقراص من ارتفاع الكوليسترول في الدم عن طريق الفم. تجدر الإشارة إلى أن الجرعات الفردية من أي دواء خفض الدهون يتم تحديدها فقط من قبل الطبيب المعالج - على أساس اختبار الدم لمستوى الكوليسترول.

الجرعة اليومية القياسية من العقاقير المخفضة للكوليسترول هي 0.01 غرام (تؤخذ مرة واحدة في اليوم ، في نفس الوقت) ، تليها زيادة إلى 0.08 غرام كحد أقصى على النحو الذي يحدده الطبيب.

جرعة واحدة معتادة Gemfibrozil 0.3 غرام (مرتين في اليوم ، قبل نصف ساعة من وجبات الطعام) ؛ يؤخذ فينوفايبرات أيضا مرتين في اليوم مقابل 0.1 غرام (خلال وجبات الطعام ، في الصباح وفي المساء).

الجرعة الوحيدة المثلى من حمض النيكوتينيك هي 20-50 مجم (مرتين إلى ثلاث مرات خلال اليوم) ؛ سيوفر الاستقبال المتزامن للميثيونين حماية الكبد من تراكم الدهون.

ينصح بتناول Cholestipol (1 جرام) لأخذ 5 أقراص في اليوم ، بعد 1-2 شهر تضاعف الجرعة اليومية. يوصف Fenbutol قرص واحد (0.25 غرام) مرتين في اليوم ، خلال وجبات الطعام. الجرعة اليومية الموصى بها من أقراص من ارتفاع الكوليسترول في الدم Ezetimib 10 ملغ (جرعة واحدة).

يمكن أن تحدث جرعات زائدة من الأدوية المدرجة ، كما هو مذكور في التعليمات الخاصة بالأدوية ، إذا تم تجاوز الجرعة التي يحددها الطبيب ، ولكن لا توجد معلومات حول مثل هذه الحالات.

[6], [7], [8], [9]

موانع للاستخدام

أقراص من ارتفاع الكوليسترول ، بالإضافة إلى فرط الحساسية الفردية للمواد الفعالة من المخدرات ، لديها موانع الاستعمال التالية:

• العقاقير المخفضة للكوليسترول: وضوحا أو تاريخ القائمة من الكبد والكلى والمرض من الجهاز العضلي الهيكلي.
• fibrates: مشاكل مع القنوات الصفراوية ، تليف الكبد الصفراوي الذاتية.
• حمض النيكوتينيك ومشتقاته: شكل حاد من قرحات المعدة وقرحة الاثني عشر ، حصى الكلى ، والتهاب الكبد.
• الأدوية التي تربط الأحماض الصفراوية: ضعف امتصاص الدهون في الأمعاء (إسهال دهني) ، عمر الأطفال.
• مشتقات بوتيل فينول: الكبد و / أو أمراض الكلى ، عمر حتى 14 سنة ؛
• مثبطات انتقائية لامتصاص الكوليسترول: قصور كبدي لأي مسببات ، العمر إلى 18 سنة.

يتم تضمين استخدام أقراص من ارتفاع الكوليسترول خلال فترة الحمل في قائمة موانع للأدوية hypolipidemic من جميع الفئات الفرعية الدوائية ، بما في ذلك حمض النيكوتينيك.

[1], [2], [3], [4], [5]

آثار جانبية

أقراص من الكولسترول المرتفع من مجموعة الستاتين يمكن أن يكون لها آثار جانبية مثل: الصداع والدوار ، جفاف الفم ، حرقة ، غثيان ، إسهال ، ألم بطني. اضطرابات في عمل الكبد (زيادة في تركيز الأنزيمات الكبدية من transmnaz) ، والبنكرياس والقلب (عدم انتظام دقات القلب) ؛ داء السكري ، والأرق ، وتشنجات وآلام في العضلات ؛ الحد من حدة البصر (ما يصل إلى تطوير إعتام عدسة العين) ، والعجز ، والضعف الادراكي.

استخدام gemfyrozil يمكن أن تصاحب الغثيان ، عدم الراحة في المعدة والإسهال. تفاعلات الجلد (التهاب الجلد) ؛ ألم - رأس ، عضلة ، مفصل ، معدة ؛ ضعف الكبد والمرارة. فقر الدم ، نقص الكريات البيض ، فقر الدم ، فضلا عن انخفاض في عدد العناصر الخلوية (نقص تنسج) نخاع العظام. ويرتبط دواء آخر من هذه المجموعة ، Fenofibrate ، مع الآثار الجانبية المذكورة من خطر تطوير تحص صفراوي.

عندما تستخدم لخفض نسبة الكوليسترول في الأدوية حمض النيكوتينيك ، فمن الممكن لإسقاط ضغط الدم ، وظهور حمض اليوريك الزائد في الدم ، وزيادة الانزيمات داخل الكبد من الكبد وتنكس دهني. تلقي أقراص يمكن أن يسبب Cholestipol الغثيان والقيء ، والإمساك أو الإسهال ، وخلايا النحل والتهاب الجلد. في حالة العلاج لفترات طويلة مع هذا الدواء ، يمكن الحصول على نقص في الفيتامينات (A ، D ، E ، K) في الجسم.

مشاكل في الجهاز الهضمي والآثار الجانبية عدم انتظام ضربات القلب Fenbutola وكيل Ezitimib قد يسبب الصداع والغثيان وآلام في العضلات، والنفخ في البطن وإسهال، وطفح جلدي الحساسية على الجلد.

التفاعلات مع أدوية أخرى

تحديد من قبل الشركات المصنعة للأجهزة اللوحية Atorvastatin ، Lovastatin ، تفاعلات Simvastatin مع أدوية أخرى تتمثل في زيادة تركيزاتهم في بلازما الدم مع الاستخدام المتزامن للمضادات الحيوية ومبيدات الفطريات. الجمع بين الستاتين مع وسائل منع الحمل الهرمونية يزيد من تركيز هذا الأخير في البلازما ، ومع مضادات التخثر غير المباشرة - يقلل من وقت تخثر الدم.

عدم التوافق المطلق مع gemfibrozil مع فاستاستاتين: قد تتطور الفشل الكلوي في الشكل الحاد والضمور العضلي. وفي المرضى الذين يستخدمون العقاقير الهرمونية لحماية أنفسهم من الحمل ، من الممكن حدوث انتهاك خطير لعملية التمثيل الغذائي للدهون. Fenofibrate يعزز تأثير مضادات التخثر الكومارين ومشتقات phenylidandione ، فضلا عن الأدوية التي تحتوي على الساليسيلات ، وأقراص من مرض السكري.

Cholestipol ، والأحماض الصفراوية الملزمة في الأمعاء ، يعطل الامتصاص الطبيعي للأدوية الأخرى عن طريق الفم ، لتجنب أي أدوية أخرى يجب أن تؤخذ قبل ساعة أو ساعتين.

جميع الأقراص المذكورة أعلاه من ارتفاع الكوليسترول لها نفس ظروف التخزين: جافة ، محمية من الضوء الساطع وغير قابلة للوصول إلى الأطفال ، ودرجة حرارة الغرفة المعتادة (لا يزيد عن 25-28 درجة مئوية).

تاريخ انتهاء الصلاحية هو المعيار أيضا: عامين من تاريخ الإصدار المشار إليه على العبوة.

انظر أيضا في المادة علاج ارتفاع الكوليسترول: أكثر الأساليب شيوعا