Zyetamaks

Zetamax هو أول ممثل لفئة المضادات الحيوية ماكرولايد.

دواعي الإستعمال Zetamaksa

يشار إلى أنه من أجل القضاء على العمليات المعدية الحادة والمعتدلة ، والتي تسببها سلالات بكتيرية ذات حساسية عالية بالنسبة للأزيترومايسين:

• شكل مزمن من التهاب الشعب الهوائية غير محدد في مرحلة تفاقم.
• المرحلة الحادة من التهاب الجيوب الأنفية البكتيري ؛
• الالتهاب الرئوي الإسعافي ؛
• التهاب اللوزتين أو التهاب البلعوم ، التي يسببها المكورات العقدية المقيحة.

[1]

الافراج عن النموذج

ينتج في شكل مسحوق ، في قوارير من 2 غرام يحتوي على عبوة واحدة من 1 زجاجة من الدواء. في المجموعة يمكن أن يكون هناك غطاء خاص مع موزع - لتحديد كمية المياه المضافة.

[2], [3]

الدوائية

العنصر النشط من المخدرات ، أزيثروميسين - هو أول ممثل لفئة من المضادات الحيوية ماكرولايد ، والتي تسمى الأزاليد. وهو يختلف عن الاريثرومايسين في تركيبته الكيميائية. يحدث تكوينه عن طريق إدخال حلقة lactone من نوع الاريثروميسين A ذرة nitrogen.

تتمثل آلية عمل المكون النشط في تثبيط عملية ربط البروتين الجرثومي - عن طريق التوليف مع الوحدة الفرعية 50S للريبوسوم ، وكذلك تثبيط انتقال الببتيد. في هذه الحالة ، فإن المادة لا تؤثر على ربط polynucleotides.

الدوائية

الدواء له تأثير طويل الأمد ، والذي يسمح له بتقديم دورة كاملة مضادة للبكتيريا بعد تناول جرعة واحدة من الأدوية. معلومات المستحقة التي تم الحصول عليها بعد اختبار الدوائية (بمشاركة المتطوعين)، أصبح من المعروف أن تركيزات مصل الذروة وAUC (مقارنة مع معيار PM لديه خصائص فوري الإفراج)، فإنه يصل في وقت واحد استقبال واحد يوميا مع حبيبات أزيثروميسين.

مؤشر التوافر البيولوجي النسبي للدواء هو 83 ٪ ، وتصل ذروة تركيز المصل من المواد في وقت لاحق من قبل ما يقرب من 2.5 ساعة.

مع استخدام العقار مع الطعام ، أظهر المتطوعون الذين تناولوا جرامين من الأدوية فور تناول وجبة تحتوي على كمية كبيرة من الدهون زيادة في ذروة البلازما ومستويات في AUC بنسبة 115٪ ، و 23٪ على التوالي. مع تعاطي المخدرات من قبل المتطوعين بعد تناول الطعام بانتظام ، ارتفعت ذروة مؤشرات البلازما بنسبة 119 ٪ ، في حين ظلت مؤشرات AUC دون تغيير.

وفقا للاختبارات السريرية ، يمكن الاستنتاج أن مسحوق أزيثروميسين لديه أفضل التحمل في حالة الصيام.

يعتمد التركيب مع بروتين البلازما على مستوى التركيز وينخفض بنسبة 51٪ في حالة 0.02 ميكروجرام / مل ، وكذلك بنسبة 7٪ في حالة 2 ميكروغرام / مل. يحدث توزيع المادة داخل جميع الأنسجة ، وحالة التوازن الخاصة بحجم التوزيع هي 31.1 لتر / كجم.

قيم الأنسجة من أزيثروميسين تتجاوز مستواه في مصل الدم مع البلازما. يمكن للتوزيع الواسع للأدوية عبر الأنسجة أن يثير نشاطها الدوائي. يعتمد التأثير المضاد للميكروبات للمكون على الأس الهيدروجيني. من المحتمل أن يتم إضعافه من خلال انخفاض في هذا المؤشر.

يفرز الجزء الرئيسي من المادة الفعالة مع الصفراء ، في شكل غير معدل.

تم تخفيض مؤشرات أزيثروميسين في المصل بعد جرعات تستخدم مرة واحدة (2 ز) وفقا لنموذج متعدد الأطوار، ونصف النهائي حياة 59 ساعة. ومن المرجح أن تكون هذه الفترة الممتدة من نصف العمر النهائي مرتبطة بحجم توزيع موسع.

يعتبر الإفراز الصفراوي (كقاعدة عامة ، دون تغيير) هو الطريقة الرئيسية للإفراز. لمدة 7 أيام ، يمكن الكشف عن حوالي 6 ٪ من الجرعة المستخدمة باعتبارها مادة دون تغيير في البول.

[4]

الجرعات والإدارة

من المستحسن شرب الدواء على معدة خاوية (على الأقل قبل ساعة واحدة من تناول الطعام أو بعد ساعتين من تناوله).

في زجاجة من المسحوق ، صب الماء (60 مل - 4 ملاعق كبيرة أو استخدم موزع ، إذا كان كذلك) ، ثم يجب أن تكون مغلقة وتهتز. بعد ذلك ، تحتاج إلى شرب محتويات الخزان ، تماما.

جرعة جرعة واحدة للبالغين هي 2 غرام.

استخدام الحل قد يسبب القيء. لذلك ، إذا كان في غضون 5 دقائق بعد استخدام الشخص القيء ، يجب أن تأخذ الدواء مرة أخرى.

بدلا من ذلك ، من الممكن وصف دواء بديل إذا بدأ التقيؤ في المريض في غضون 5-60 دقيقة بعد تعاطي المخدرات - لأنه في الوقت الحالي هناك القليل جدا من المعلومات عن امتصاص أزيثروميسين.

في بداية القئ ، بعد أكثر من ساعة بعد استخدام المحلول ، لا يحتاج الدواء مرة أخرى (في حالة وجود المعدة تعمل بشكل صحيح في المريض).

استخدم Zetamaksa خلال فترة الحمل

لم يتم إجراء الاختبارات التي تسمح بتحديد إمكانية استخدام الأدوية في النساء الحوامل بشكل موثوق به. في الحمل ، يتم تنفيذ وصفة الدواء فقط عندما لا يكون من الممكن استخدام دواء آخر.

لا توجد معلومات حول تناول المادة في حليب الأم. يمكن استخدامه أثناء الرضاعة فقط من أجل المؤشرات الحيوية ، عندما لا يكون هناك إمكانية للعلاج البديل.

موانع

من بين موانع الاستعمال: عدم تحمل الاريثروميسين والأزيثروميسين ، بالإضافة إلى مضادات حيوية أخرى من الكتوليد أو الماكروليدات ، بالإضافة إلى عناصر أخرى من العقاقير. أيضا ، لا يمكن إعطاء الدواء للأطفال.

آثار جانبية Zetamaksa

أساسا (69 ٪ من جميع الحالات) ، كانت الآثار السلبية لتعاطي المخدرات اضطرابات في عمل الجهاز الهضمي - البراز السائل والإسهال وآلام في البطن ، وكذلك القيء مع الغثيان. عادة ، كانت ردود الفعل هذه ذات شدة معتدلة ومرت بعد يومين (68 ٪ من الحالات). في بعض الحالات ، كان المرضى يعانون من التهاب المهبل أو شكل فموي من داء المبيضات. من بين الآثار الجانبية الأخرى:

• اضطراب في عمل الجمعية الوطنية: في كثير من الأحيان الصداع. يحدث في بعض الأحيان عسر أو دوخة.
• مشاكل في السمع والتوازن: في حالات فردية - الدوار ؛
• اضطرابات في عمل القلب: من وقت لآخر يمكن الشعور بنبض القلب.
• مشاكل مع وظيفة الجهاز الهضمي: بالإضافة إلى ما سبق ، فإنه نادرا ما يحدث الإمساك أو التهاب المعدة ، فضلا عن عسر الهضم.
• الأنسجة تحت الجلدية ، وكذلك الجلد: نادرا ما يظهر طفح جلدي على الجلد ، تتطور خلايا في حالات واحدة.
• الاضطرابات العامة: في بعض الأحيان هناك آلام في القص ، يمكن للوهن أن يتطور.

كان لدى الأشخاص الذين لديهم مؤشرات عادية من التحليلات المختلفة انحراف ملحوظ أثناء اختبار الأدوية السريرية ، والتي لم يكن لها أي سبب لارتباط مع الدواء المختبر:

• نظم اللمفاوية والدم: ظهرت أحيانا العدلات أو الكريات البيض.
• اختبار المختبر: في معظم الأحيان انخفض مستوى الكريات البيض ، انخفض عدد من البيكربونات في الدم وزيادة الحمضات. أقل زيادة متكررة في مؤشرات مثل مستوى البيليروبين والكرياتينين واليوريا ، فضلا عن نشاط ALT و ASAT ، بالإضافة إلى التغير في مستويات البوتاسيوم في الدم. وقد أظهرت الملاحظات اللاحقة أن مثل هذه التغييرات قابلة للعكس.

جرعة مفرطة

تشير المعلومات التي تم الحصول عليها نتيجة للدراسات السريرية إلى أنه عندما تتطور جرعة زائدة من الدواء تفاعلات مشابهة للآثار الجانبية لتناول المخدرات في الجرعات المطلوبة. للقضاء على المظاهر السلبية ، هناك حاجة إلى تدابير طبية عامة - العلاج الداعم والأعراض.

التفاعلات مع أدوية أخرى

يجب توخي الحذر في تركيبة مع أدوية قادرة على إطالة QT الفاصلة (مثل هالوبيريدول سيكلوفوسفاميد والكينيدين والكيتوكونازول مع تيرفينادين والليثيوم).

مضادات الحموضة - في حالة الجمع مع magadrite في جرعة واحدة من 20 مل ، لن تتغير درجة ومعدل امتصاص المكون النشط من Zetamax. أجريت جميع الاختبارات الأخرى للتفاعل مع أزيثروميسين على المخدرات مع الإفراج الفوري ، وكان أيضا قيم قابلة للمقارنة AUC (يتراوح يتراوح الجرعة من 500 إلى 1200 ملغ).

عندما اقترن مع السيتريزين ، لم تكن هناك تغييرات كبيرة في فترة QT ، وكذلك تفاعلات دوائية واضحة بينهما في قيم التوازن لكل من المخدرات.

في المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية ، كان dideoxynosine بالاشتراك مع أزيثروميسين أي تأثير على الخصائص الدوائية من المخدرات مع didanosine التوازن (مقارنة مع الدواء الوهمي).

يجب إجراء القبول المشترك مع الديجوكسين بحذر ، حيث أن هناك إمكانية لزيادة في الديجوكسين البلازما.

مزيج من الدواء مع زيدوفودين يؤدي إلى تأثير ضعيف على خصائص الدوائية أو إفراز الأخير (مع تدهور منتج الجلوكورونيد). ويلاحظ أيضا أنه مع إدخال أزيثروميسين ، يزداد منتج الاضمحلال النشط سريرياً (زدوفودين phosphorylated) داخل الخلايا أحادية النواة في الدم. في الوقت نفسه ، لم يكن من الممكن الكشف عن القيمة الطبية لهذه الحقيقة.

أزيثروميسين يتفاعل قليلا مع نظام الكبد من P450 الهيموبروتين. هناك أدلة على أن الدواء لا يؤثر على خصائص الإريثروميسين ، فضلا عن الماكروليدات الأخرى. لا يحرض أزيثروميسين أو يعطل هيموبروتين P450 من قبل مجمع مستقلب hemoprotein.

لا ينصح الجمع بين مشتقات القلويات الإندول ، لأن الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية نظريًا يمكن أن يسبب الإرغوتية.

أيضا ، تم اختبار الحرائك الدوائية مع مزيج من أزيثروميسين مع الأدوية التالية تستقلب من قبل بروتين الدم P450:

• atorvastatin - عندما يقترن هذا الدواء ، لم تتغير مؤشراته في البلازما (بيانات تحليل التباطؤ في اختزال GMK-CoA) ؛
• كاربامازيبين - عندما يقترن مع أزيثروميسين عليه (فضلا عن المنتج الاضمحلال النشط) لا تزال مؤشرات البلازما دون تغيير.
• السيميتيدين - في حالة استخدام هذه المادة 2 ساعة قبل استخدام أزيثروميسين ، فإن الدوائية من هذا الأخير يبقى دون تغيير ؛
• مضادات التجلط للإعطاء عن طريق الفم (مثل الكومارين) - عندما يستهلكها المتطوعون ، لم يكن للأزيثروميسين أي تأثير على خصائص مضاد الوارفارين للتخثر. هناك أدلة على وجود زيادة في آثار مضادات التخثر عندما يتم الجمع بين أزيثروميسين والأدوية مثل الكومارين. لذلك ، على الرغم من أنه ليس من الممكن إقامة صلة بين هذه الأدوية ، فإنه من الضروري في كثير من الأحيان مراقبة زمن البروثرومبين في حالة الاستخدام المشترك للأدوية المذكورة أعلاه ؛
• السيكلوسبورين - كنتيجة للاستخدام المتزامن مع هذه المادة ، زاد تركيز الذروة و AUC في المدى 0-5 للسيكلوسبورين. ولذلك ، فمن الضروري الجمع بين بيانات المخدرات بحذر. إذا كان التعيين مشتركًا ضروريًا ، أثناء العلاج يلزمه مراقبة المؤشرات وضبط الجرعات وفقًا لها ؛
• efavirenz - مع مزيج من هذه المواد ، لم تكن هناك تغييرات ملحوظة في حركتهم الدوائية ؛
• مزيج من أزيثروميسين مع fluconazole لا يغير من خصائص هذا الأخير. لا تتغير أيضًا AUC ونصف عمر أزيثروميسين في حالة مركب مع فلوكونازول ، ولكن مع ذلك لوحظ انخفاض في مؤشرات البلازما (بنسبة 18 ٪) ، على الرغم من أن هذا التغيير لم يكن له تأثير سريري على الجسم.
• عندما يتم الجمع بين الدواء مع methylprednisolone ، indinavir ، و midazolam ، تظل الخصائص الدوائية للمواد المذكورة أعلاه دون تغيير ؛
• في حالة الجمع مع nelfinavir ، فإن قيم azithromycin توازن المصل الزيادة. مع الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية ، لا تحتاج إلى ضبط جرعة من أزيثروميسين ، ولكن شرط أساسي هو مراقبة دقيقة للتطور المحتمل للآثار الجانبية للأزيثروميسين ؛
• جنبا إلى جنب مع rifabutin لا يؤثر على مستويات المصل من هذه المواد ، ولكن نتيجة لهذا المزيج ، تتطور قلة العدلات في بعض الأحيان. ويعتقد أن هذا الاضطراب ناتج عن استخدام الريفاabوتين ، ولكن العلاقة بين الإدارة المشتركة للأدوية وتطوير هذا التفاعل الضار لم يتم تحديدها ؛
• لم تكن هناك تغييرات كبيرة في تركيز الذروة و AUC في مزيج من الدواء مع فياغرا ، وكذلك مع التفاعلات المخدرات مع تيرفينادين ، وكذلك مع الثيوفيلين وتريازولام.
• في حالة الاستخدام المتزامن مع تريميثوبريم أو سلفاميثوكسازول ، لم يلاحظ أي تأثير كبير على مؤشرات ذروتها ، والإفراز و AUC. المصل أزيثروميسين كان أيضا دون تغيير.

[5]

شروط التخزين

يجب أن يتم تخزين الدواء في عبوة محكمة الإحكام. أقصى درجة حرارة هي 30 درجة مئوية.

مدة الصلاحية

Zetamax مناسب للاستخدام لمدة 3 سنوات بعد إطلاق الدواء. بعد تخفيف التعليق ، يمكن استخدام الحل النهائي لمدة 12 ساعة.